DETROMB

Bahan aktif: Clopidogrel
Apabila ATH: B01AC04
KFG: Antiplatelet
ICD-10 kod (keterangan): I20.0, I21, I63
Apabila FMC: 01.12.11.06.01
Pengeluar: BER NGO CJSC (Rusia)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut розового цвета с коричневатым оттенком, pusingan, lenticular.

Eksipien: natrium carboxymethyl kanji, Koloidal silikon dioksida, kroskarmelloza natrium, magnesium stearat, macrogol 6000, mannitol, microcrystalline selulosa.

Komposisi filem salutan: gipromelloza, besi oksida pewarna merah (E172), talkum, Titanium dioksida (E171), air (удаляется в процессе производства).

7 Pieces. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 Pieces. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Kesan farmakologi

Antiplatelet. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, Induced oleh agonists lain, предотвращая их активацию освобожденным АДФ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (mengenai 7 hari).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 hari. Mana, secara purata, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 kepada 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Pharmacokinetics

Penyerapan dan pengagihan

Абсорбция – высокая; биодоступность – высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 jam selepas kemasukan tidak mencapai had pengukuran (0.025 µg/l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% dan 94% masing-masing).

Metabolisme

Metabolised di dalam hati. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, C_maks которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg yang dicapai melalui 1 h dan kira-kira 3 mg / l.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Metabolite yang aktif, tiol′noe terbitan, dibentuk oleh pengoksidaan klopidogrela herba 2-oxo-Clopidogrel dan seterusnya. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, и в меньшей степени – 1А1, 1А2 и 2С19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Pengeluaran

Выводится с мочой – 50%, с калом – 46% (untuk 120 h selepas pengenalan). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (QC dari 30 kepada 60 ml / min) и здоровыми лицами.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg bagi 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Testimoni

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, Selepas infarksi miokardium, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Pencegahan kejadian aterotrombotičeskih (dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic) pada pesakit dengan sindrom koronari akut:

tanpa ST segmen pemulihan(angina tidak stabil atau infarksi miokardium tanpa zubza Q), pesakit termasuk, yang dijalankan apabila Stenting Araya koronari campurtangan;

(c) kebangkitan segmen ST (sakit jantung) rawatan perubatan dan Thrombolysis.

Regimen pelega

Dadah ini ditetapkan dewasa pada 75 mg 1 masa / hari, tidak kira makan. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после infarksi miokardium и в сроки от 7 hari sebelum ini 6 месяцев – после ишемического инсульта.

Dengan остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (angina tidak stabil, infarksi miokardium tanpa zubza Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, dan kemudian terus dos 75 mg 1 masa / hari (dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic dalam dos 75-325 mg / hari). Kerana penggunaan asid acetylsalicylic dalam dos yang tinggi telah dikaitkan dengan peningkatan risiko pendarahan, Manakala bukti asid acetylsalicylic dos yang disyorkan tidak melebihi 100 mg. Kesan bermanfaat maksimum yang dijangka untuk 3 bulan rawatan. Курс лечения – до 1 tahun.

Dengan остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (infarksi miokardium akut dengan segmen ST) penyediaan melantik satu dos 75 mg 1 kali sehari dengan kemasukan awal sekali yang memuatkan dos dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic dan ubat thrombolytic (atau tanpa trombolitikov). Terapi kombinasi bermula secepat mungkin selepas bermulanya gejala dan berterusan selama, sekurang-kurangnya, 4 minggu.

Dalam pesakit ke atas 75 tahun лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem hematopoietik: иногда – лейкопения, penurunan dalam bilangan neutrophils dan eosinophils, penurunan dalam bilangan sebagai platlet; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 daripada 200 000 pesakit), ubatan yang teruk (Bilangan ≤ sebagai platlet 30 000/l), granulocytopenia, agranulocytosis, анемия и апластическая анемия, pancytopenia.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: иногда – головная боль, pening, paresthesia; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, halusinasi.

Daripada sistem penghadaman: часто – диспепсия, cirit-birit, sakit perut; иногда – тошнота, gastrik, kembung perut, sembelit, muntah, penyakit ulser perut dan duodenum ulser; очень редко – колит (Bil. Kolitis ulser atau Lymphocytic), pankreatitis, rasa sensasi yang berubah-ubah, Vesicular; hepatitis, kegagalan hati akut, peningkatan dalam enzim hati.

Oleh pembekuan: наиболее часто – кровотечения (в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения). Terdapat beberapa kes maut hasil (kecederaan intrakranial, gastrousus dan berdarah retroperitoneale); Terdapat laporan kes-kes yang teruk, kulit hemorrhages (Purpura), Pendarahan muskuloskeletak (hemarthrosis, hematoma), pendarahan Mata (conjunctival, efferent, boleh), pendarahan hidung, krovoharkan′i, pendarahan pulmonari, hematuria dan bleedings daripada operasi luka; pada pesakit, mengambil Clopidogrel serentak dengan asid acetylsalicylic atau asid acetylsalicylic dan heparin, juga terdapat kes-kes pendarahan berat.

Reaksi dermatologi: часто – образование синяков; иногда – сыпь и зуд; очень редко – буллезная сыпь (Erythema mnogoformnaya, Sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis), ruam eritematosnaya, Ekzema, Flat Kayap (Zoster).

Kardio-vaskular sistem: очень редко – васкулит, hypotension.

Sistem pernafasan: очень редко – бронхоспазм, Hipersensitiviti ruang-antara.

Pada bahagian sistem otot: очень редко – артралгия, artritis, myalgia.

Dengan tangan mochevforodaschei sistem: очень редко – гломерулонефрит, увеличение креатинина крови.

Reaksi alahan: edema sangat jarang-angioneurotic, gatal-gatal, tindak balas anaphylactoid, penyakit serum.

Lain-lain: очень редко – повышение температуры тела.

Kontra

-kegagalan hati teruk;

— острое кровотечение, sebagai contoh, pendarahan dari peptic ulser atau kecederaan intrakranial pendarahan;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak sehingga umur 18 tahun;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, kecederaan, syarat-syarat pre-operational.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah adalah contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi.

Arahan khas

При лечении Детромбом^®, terutamanya pada minggu pertama rawatan dan/atau selepas prosedur/pembedahan invasif cardiologic, anda perlu memantau pesakit kerana tanda-tanda pendarahan pengecualian, Bil. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, pendarahan yang mencurigakan, perlu segera membuat analisis darah klinikal, определить активированное частичное тромбопластиновое время, Bilangan sebagai platlet, tanda-tanda aktiviti yang berfungsi sebagai platlet dan lain-lain penyelidikan perlu.

Clopidogrel, serta lain-lain ubat anti-platlet, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan, dengan peningkatan risiko pendarahan, dikaitkan dengan trauma, intervensi pembedahan atau lain-lain keadaan patologi, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID, Bil. Cox-2 inhibitors, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Gabungan penggunaan klopidogrela dengan warfarin boleh meningkatkan intensiti pendarahan, Oleh itu,, kecuali dalam situasi klinikal tertentu yang jarang berlaku (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, Stenting pada pesakit dengan fibrilasi Atrium) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (terutamanya, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Sangat jarang, после применения клопидогрела (kadangkala penerangan ringkas) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, termasuk plasmapheresis.

Semasa rawatan harus memantau aktiviti fungsi hati. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Selamat datang klopidogrela tidak disyorkan untuk angin ahmar akut dengan preskripsi ditolak 7 hari (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Overdose

Gejala: pendarahan berpanjangan dan seterusnya komplikasi seperti pendarahan.

Rawatan: Apabila pendarahan berlaku, terapi yang bersesuaian perlu diambil. Jika anda memerlukan udlinivšegosâ cepat pembetulan yang pendarahan masa, transfusi thrombocyte besar-besaran. Terdapat tiada penawar khusus.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, heparin, secara tidak langsung anticoagulants, ubat-ubat antiradang Bukan steroid, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (kepada 1 tahun).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, dengan peningkatan risiko pendarahan (dalam kes trauma dan intervensi pembedahan atau lain-lain keadaan patologi).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipine, Phenobarbital, tsimetidinom, estrogens, digoxin, teofillinom, fenitoinom, толбутамидом и антацидными средствами.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, dilindungi daripada cahaya, tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jangka hayat- 3 tahun.