Deferaziroks

Apabila ATH:
V03AC03

Kesan farmakologi

Комплексообразующий тройной лиганд, mempunyai pertalian yang tinggi untuk Fe3 + dan mengikat ia dalam nisbah 2:1. dadah meningkatkan perkumuhan besi sebaik-baiknya dengan najis. Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.

Pharmacokinetics.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — около 70%. Биодоступность повышается на 13–25% при приеме за 30 мин до приема пищи с нормальным или высоким содержанием жиров. Биодоступность у подростков (12–17 лет) dan kanak-kanak (2–12 лет) после однократного и многократного приемов ниже, daripada dewasa (kanak-kanak di bawah 6 лет на 50%). TCmax 1,5–4 ч. Объем распределения у взрослых — около 14 l. Protein sambungan — 99%. Метаболизируется путем глюкуронирования с помощью UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (mengenai 8%). В кишечнике происходит деконъюгация и последующая реабсорбция (энтерогепатическая циркуляция). T1/2 — 8–16 ч. Menulis terutamanya daripada najis (84%) и в меньшей степени — с мочой (8%).

Testimoni.

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей старше 2 лет после трансфузии около 20 unit-unit (100 ml / kg) эритроцитарной массы и более или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (Bil. при повышении ферритина сыворотки более 1000 µg/l).

Regimen pelega

Ke arah dalam, perut yang kosong (untuk 30 minit sebelum makan), 1 раз в сутки приблизительно в одно и тоже время. Dos permulaan adalah 20 mg / kg / hari. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, получающих более 14 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно более 4-х переливаний крови в месяц для взрослых) - 30 mg / kg, получающих менее 7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно менее 2-х переливаний крови в месяц для взрослых) - 10 mg / kg.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином начальная доза препарата должна составлять 1/2 от ранее применяемой дозы дефероксамина. Коррекция дозы осуществляется каждые 3–6 мес (под контролем уровня ферритина сыворотки) ступенчато, по 5–10 мг/кг. Если концентрации ферритина сыворотки остается существенно ниже 500 µg/l, рекомендуется прекратить лечение препаратом.

Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым или яблочным соком (100–200 мл) и размешивают до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и выпивают. Не рекомендуется разводить таблетки в газированных напитках или молоке, жевать или проглатывать целиком таблетки.

Kontra.

Hipersensitiviti, sikap tidak bertoleransi galaktosa, тяжелый дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, kehamilan, laktasi.

Dengan berhati-hati. Почечная/печеночная недостаточность, гиперкреатининемия выше возрастной нормы, повышение активности «печеночных» трансаминаз более чем в 5 masa.

Kesan-kesan sampingan.

Kejadian kesan sampingan: seringkali (1/10 dan banyak lagi), kerap (lebih 1/100 kurang 1/10), kadang-kadang (lebih 1/1000 kurang 1/100).

Daripada sistem saraf: часто — головная боль; иногда — головокружение, penggera, gangguan tidur.

Dari deria: иногда — ранняя катаракта, макулопатия, kehilangan pendengaran.

Sistem pernafasan: иногда — боль в глотке.

Daripada sistem penghadaman: часто — диарея или запор, dispepsia, muntah, loya, stomachalgia, kembung perut, peningkatan aktiviti ALT, IS; иногда — гастрит, hepatitis, cholelithiasis.

Dengan kulit: часто — сыпь, gatal; иногда — нарушение пигментации.

Daripada sistem kencing: очень часто — гиперкреатининемия, часто — протеинурия.

Lain-lain: иногда — гипертермия, bengkak, rasa jemu.

Overdose

Gejala: sakit kepala, loya, muntah, cirit-birit.

Rawatan: mencuci muntah-muntah atau perut induksi, terapi gejala.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Не следует сочетать с Al3+-содержащими антацидами, HP, образующими комплексы с ионами железа.

Arahan khas.

Терапию должны проводить врачи, имеющие опыт лечения хронической посттрансфузионной перегрузки железом.

Рекомендуется определять креатинин сыворотки крови 2 раза до начала лечения и ежемесячно в ходе терапии.

Взрослым пациентам суточную дозу препарата можно уменьшить на 10 mg / kg, если на протяжении двух визитов подряд непрогрессирующая гипекреатининемия составила более 50% по сравнению со средними показателями до лечения, и не могла быть связана с др. sebab-sebab. У детей доза препарата может быть уменьшена на 10 mg / kg, если на протяжении двух визитов подряд креатинин плазмы превышает верхнюю границу возрастной нормы. Если происходит прогрессирующее повышение креатинина с превышением верхней границы нормы, терапию препаратом следует прервать. Решение о возобновлении лечения принимают исходя из конкретной клинической ситуации.

Ежемесячно рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. При прогрессирующем повышении активности «печеночных» трансаминаз, не связанном с какими-либо др. sebab-sebab, терапию следует прервать. После установления причины изменений или после нормализации показателей, можно рассмотреть вопрос о возобновлении терапии.

При развитии кожной сыпи легкой или умеренной степени тяжести лечение продолжают без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо прервать лечение.

До начала и во время лечения препаратом рекомендуется регулярно определять остроту слуха и проводить офтальмологическое исследование (включая офтальмоскопию глазного дна). В случае развития нарушений слуха или зрения рекомендуется рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Ежемесячно следует определять уровень ферритина сыворотки. Лечение следует прекратить, если концентрация ферритина сыворотки менее 500 µg/l.

У детей каждые 12 месяцев рекомендуется контролировать массу тела и рост.