Kaʙergolin (Kod ATC N04BC06)

Apabila ATH:
N04BC06

Ciri-ciri.

Serbuk putih. Larut dalam etanol, chloroform, N,N-dimethylformamide, tidak larut dalam di 0,1 n. asid hidroklorik, sedikit larut dalam n-heksana, nerastvorim di dalam air.

Kesan farmakologi.
Hypoprolactinemic.

Permohonan.

Menurut pakar-pakar perubatan meja rujukan (2005), Cabergolin ditunjukkan untuk hiperprolaktinemia, idiopatik atau disebabkan oleh adenoma kelenjar pituitari.

Kontra.

Hipersensitiviti (Bil. kepada derivatif ergroalcaloid), hipertensi arteri yang tidak terkawal, Gejala pelanggaran fungsi jantung dan pernafasan akibat perubahan berserabut atau kehadiran gejala sedemikian dalam sejarah.

Sekatan dikenakan.

Tekanan Darah Tinggi, dikaitkan dengan kehamilan (eclampsia, preeclampsia), Pengambilan dopamin dopamin serentak d₂-reseptor, dana, mempunyai kesan hipotensi, pelanggaran hati, Kanak-kanak berumur (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Semasa mengandung harus digunakan dengan berhati-hati, Jika jangkaan faedahnya kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (Kajian terkawal yang mencukupi mengenai cabbergoline pada wanita hamil tidak dijalankan). Pesakit harus diberi amaran tentang keperluan untuk memberitahu doktor mengenai yang dirancang, didakwa atau kehamilan untuk menyelesaikan masalah kesinambungan atau penamatan terapi.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — B. (Kajian pembiakan haiwan telah menemui risiko tindakan buruk pada janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan.)

Kajian pengaruh cabergoline pada fungsi pembiakan dilakukan pada tikus, tikus dan arnab, menerimanya melalui siasatan gastrik, Diperkenalkan melalui hidung. Pada tikus, yang menerima cabergolin dalam dos sebelumnya 8 mg / kg / hari (55-Lebihan MRDCH) Semasa tempoh organogenesis, Kesan toksik pada badan ibu diperhatikan; kesan teratogenik tidak dikesan. Pada tikus, menerima 0,012 Mg/kg/hari Cabergolina (mengenai 1/7 MRDC) Semasa tempoh organogenesis, Terdapat peningkatan dalam kerugian embriofetal postplantasi. Dalam arnab, ketika carbergoline diperkenalkan semasa tempoh organogenesis dalam dos 0,5 mg / kg / hari (19 MRDC) Kesan toksik pada badan ibu diperhatikan (Mengurangkan berat badan dan keletihan). Bilakah dos 4 mg / kg / hari (150 MRDC) kekerapan kejadian pelbagai kecacatan janin meningkat. Walau bagaimanapun, dalam kajian lain di dos Cabergolin ke 8 mg / kg / hari (300 MRDC) Arnab kecacatan, Embrio- dan kesan fetotoksik tidak diperhatikan. Pemeriksaan radiologi wanita hamil tikus menunjukkan kepekatan tinggi cabergoline dan metabolitnya di dinding rahim dan ketiadaan pengumpulan mereka dalam tisu janin. Apabila tikus cabergolin dalam dos diperkenalkan lebih banyak 0,003 mg / kg / hari (1/28 MRDC) untuk 6 beberapa hari sebelum melahirkan anak dan semasa tempoh penyusuan, pertumbuhan bayi baru lahir perlahan, Terdapat kes kematian akibat penurunan rembesan susu.

Tidak diketahui, Sama ada cabergoline dibezakan dengan susu ibu pada manusia. Cabergoline dan metabolitnya ditemui dalam susu ibu tikus varnis. Oleh kerana banyak ubat dikeluarkan dengan susu pada wanita dan kesan negatif yang serius terhadap cabergoline pada bayi mungkin, keputusan harus dibuat atau berhenti menyusu, atau enggan mengambil Cabergolin (Memandangkan tahap keperluan ubat ini untuk ibu).

Kesan-kesan sampingan.

Keselamatan Cabergolin diperiksa lebih daripada 900 Pesakit dengan hiperprolaktinemia; Keparahan kesan sampingan yang paling lemah atau sederhana. Dalam buta dua minggu 4 minggu, Pesakit penyelidikan yang dikawal parti menerima cabergoline dalam dos tetap 0,125, 0,5, 0,75 dan 1,0 mg dua kali seminggu; Dosis separuh pada minggu pertama. Kesan sampingan berikut diperhatikan (Berhampiran nama menunjukkan peratusan kesan sampingan ini dalam kumpulan Cabergoline, Dalam kurungan - dalam kumpulan plasebo):

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala 26% (25%), pening 15% (5%), vertigo 1% (0%), paraesthesia 1% (0%), mengantuk 5% (5%), kemurungan 3% (5%), gemuruh 2% (0%), keletihan 9% (10%), fatiguability 7% (0%), penglihatan kabur 1% (0%).

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): ortostaticheskaya gipotenziya 4% (0%).

Bahagian saluran PENGHADAMAN: dispepsia 2% (0%), loya 27% (20%), muntah 2% (0%), sembelit 10% (0%), sakit perut 5% (5%).

Lain-lain: berkelip Panas 1% (5%), sakit di kelenjar susu 1% (0%), senggugut 1% (0%).

Keselamatan Cabergoline dikaji dalam ujian terkawal dan tidak terkawal 1200 Pesakit dengan penyakit Parkinson, yang menerima cabergolin dalam dos, melebihi MRDC yang ketara untuk pesakit dengan hiperprolaktinemia (kepada 11,5 mg / hari). Pesakit ini juga menunjukkan kesan sampingan seperti itu, Bagaimana dyskinesia, halusinasi, kekeliruan, edema periferal. Kegagalan jantung jarang diperhatikan, Asri 15S7 pleura, Fibrosis pulmonari, perut atau ulser duodenal, Terdapat mesej mengenai satu kes perikarditis yang berterusan.

Reaksi buruk berikut didaftarkan dalam penyelidikan pasca pemasaran, berkaitan dengan penggunaan cabbergolin (melihat. «Langkah berjaga-jaga»): Valvulopathy, fibrosis, Hypersexuality, libido peningkatan, alopecia, agresif.

Kerjasama.

Jangan gunakan antagonis dopamin d secara serentak₂-reseptor (derivatif phenothiazine, Butyrophenone, tioksantena, Metoclopramide). Pengambilan serentak dengan ubat, mempunyai tahap yang tinggi mengikat dengan protein plasma, Dengan kebarangkalian yang rendah, ia boleh menjejaskan sambungan cabergolin dengan protein plasma. Harus digunakan dengan berhati -hati secara serentak dengan cara, mempunyai kesan hipotensi.

Overdose.

Gejala: hidung tersumbat, pengsan, halusinasi.

Rawatan: gejala, mengekalkan tekanan darah.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, dalam dos permulaan 0,25 mg 2 kali seminggu. Adalah mungkin untuk meningkatkan dos ke 1 mg 2 kali seminggu (Di bawah kawalan kandungan prolaktin dalam plasma). Dos semakin meningkat, sekali 4 Terhad. Sekiranya tahap normal prolaktin plasma dikekalkan semasa 6 Bulan, Rawatan boleh dihentikan, Walau bagaimanapun, kandungan prolaktin perlu dipantau secara berkala, Untuk meneruskan terapi jika perlu. Keberkesanan terapi yang berlangsung dari atas 24 Kekacauan tidak dipasang.

Langkah berjaga-jaga.

Valvulopathy. Kes -kes valvulopati jantung didaftarkan pada pesakit, dos carbergolina panjang lama (>2 mg / hari) Dalam rawatan penyakit Parkinson. Kes -kes yang jarang berlaku telah didaftarkan berkaitan dengan rawatan pendek (<6 Bulan) atau pada pesakit, menerima dos yang rendah dalam rawatan hiperprolaktinemia.

Doktor mesti menetapkan dos carbergoline yang paling rendah untuk rawatan hiperprolactinemia dan secara berkala menilai keperluan untuk meneruskan terapi ini. Lebih-lebih lagi, pesakit, menerima rawatan panjang, Pemantauan berkala terhadap keadaan jantung diperlukan, Bil. echocardiography. Mana -mana pesakit, yang semasa rawatan dengan cabergolin mengembangkan tanda -tanda atau gejala penyakit jantung, Bil. sesak nafas, bengkak, kegagalan jantung yang tidak stabil atau bunyi bising yang baru muncul di hati, harus diperiksa untuk kemungkinan valvulopati.

Cabergoline harus digunakan dengan berhati -hati pada pesakit dengan penyakit injap hemodinamik yang sedia ada atau mengambil ubat lain, dikaitkan dengan valvulopati.

Fibros. Seperti derivatif lain, Dengan pentadbiran cabergolin yang berpanjangan, kes -kes efusi pleura atau fibrosis pulmonari direkodkan (Beberapa mesej dari pesakit, yang sebelum ini dirawat dengan agonis ergotamin dopamin). Cabergoline tidak boleh digunakan pada pesakit dengan tanda -tanda dan/atau gejala klinikal gangguan pernafasan atau jantung, Fibrosis tisu, Sejarah atau pada masa ini. Dilaporkan, bahawa selepas diagnosis efusi pleura atau fibrosis pulmonari dan akibat dari penghentian rawatan ini dengan cabergolin, Terdapat peningkatan gejala.

Ia didapati, bahawa penunjuk ESR meningkat secara anomun. Dalam kes -kes peningkatan yang tidak dapat dijelaskan dalam ESR, pemeriksaan x -ray dada disyorkan. Lebih-lebih lagi, Pengukuran kreatinin serum juga dapat membantu dalam diagnosis gangguan fibrobotik.

Penggunaan cabergolin dalam dos awal, melebihi 1,0 mg, boleh menyebabkan hipotensi ortostatik. Cabergolin tidak dimaksudkan untuk kemurungan atau menindas penyusuan fisiologi (Penggunaan bromocriptine untuk tujuan ini dikaitkan dengan risiko mengembangkan hipertensi arteri, strok, sawan). Perhatian harus diberikan kepada Cabergoline untuk orang tua, Memandangkan kebarangkalian fungsi hati terjejas, buah pinggang, hati, serta patologi bersamaan dan ubat -ubatan yang digunakan dalam hal ini.