Kaʙergolin (Kod ATC N04BC06)

Apabila ATH:
N04BC06

Ciri-ciri.

Serbuk putih. Larut dalam etanol, chloroform, N,N-dimethylformamide, tidak larut dalam di 0,1 n. asid hidroklorik, sedikit larut dalam n-heksana, nerastvorim di dalam air.

Kesan farmakologi.
Гипопролактинемическое.

Permohonan.

Menurut pakar-pakar perubatan meja rujukan (2005), каберголин показан при гиперпролактинемии, идиопатической или вызванной аденомой гипофиза.

Kontra.

Hipersensitiviti (Bil. к производным эргоалкалоидов), hipertensi arteri yang tidak terkawal, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе.

Sekatan dikenakan.

Tekanan Darah Tinggi, dikaitkan dengan kehamilan (eclampsia, preeclampsia), одновременный прием антагонистов дофаминовых D₂-reseptor, dana, обладающих гипотензивным эффектом, pelanggaran hati, Kanak-kanak berumur (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Semasa mengandung harus digunakan dengan berhati-hati, Jika jangkaan faedahnya kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (адекватных контролируемых исследований каберголина у беременных женщин не проводилось). Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — B. (Kajian pembiakan haiwan telah menemui risiko tindakan buruk pada janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan.)

Исследование влияния каберголина на репродуктивную функцию проводилось на мышах, крысах и кроликах, получавших его через желудочный зонд, введенный через нос. У мышей, получавших каберголин в дозе до 8 mg / kg / hari (55-кратное превышение МРДЧ) в течение периода органогенеза, отмечалось токсическое действие на материнский организм; тератогенного эффекта выявлено не было. У крыс, menerima 0,012 мг/кг/сут каберголина (mengenai 1/7 MRDC) в течение периода органогенеза, отмечалось повышение постимплантационных эмбриофетальных потерь. У кроликов при введении каберголина на протяжении периода органогенеза в дозе 0,5 mg / kg / hari (19 MRDC) отмечалось токсическое действие на материнский организм (уменьшение массы тела и истощение). Bilakah dos 4 mg / kg / hari (150 MRDC) повышалась частота возникновения различных пороков развития плода. Однако в других исследованиях при дозах каберголина до 8 mg / kg / hari (300 MRDC) у кроликов пороков развития, эмбрио- и фетотоксических эффектов не отмечалось. Радиологическое исследование беременных самок крыс показало высокую концентрацию каберголина и его метаболитов в стенке матки и отсутствие их накопления в тканях плода. При введении крысам каберголина в дозах более 0,003 mg / kg / hari (1/28 MRDC) untuk 6 дней до родов и в течение периода лактации замедлялся рост новорожденных, отмечались случаи их гибели вследствие уменьшения секреции молока.

Tidak diketahui, выделяется ли каберголин с грудным молоком у человека. Каберголин и его метаболиты обнаружены в грудном молоке лактирующих крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин и возможно серьезное негативное влияние каберголина на младенца, следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от приема каберголина (учитывая степень необходимости данного лекарства для матери).

Kesan-kesan sampingan.

Безопасность каберголина исследовалась более чем у 900 пациентов с гиперпролактинемией; выраженность большинства побочных эффектов была слабой или умеренной. В 4-недельном двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании пациенты получали каберголин в фиксированных дозах 0,125, 0,5, 0,75 dan 1,0 мг два раза в неделю; дозы были уменьшены вдвое в течение первой недели. Отмечались следующие побочные эффекты (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе каберголина, в скобках — в группе плацебо):

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala 26% (25%), pening 15% (5%), vertigo 1% (0%), paraesthesia 1% (0%), mengantuk 5% (5%), kemurungan 3% (5%), gemuruh 2% (0%), keletihan 9% (10%), fatiguability 7% (0%), penglihatan kabur 1% (0%).

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): ortostaticheskaya gipotenziya 4% (0%).

Bahagian saluran PENGHADAMAN: dispepsia 2% (0%), loya 27% (20%), muntah 2% (0%), sembelit 10% (0%), sakit perut 5% (5%).

Lain-lain: berkelip Panas 1% (5%), sakit di kelenjar susu 1% (0%), senggugut 1% (0%).

Безопасность каберголина исследовалась в контролируемых и неконтролируемых испытаниях примерно у 1200 пациентов с болезнью Паркинсона, получавших каберголин в дозах, значительно превышающих МРДЧ для пациентов с гиперпролактинемией (kepada 11,5 mg / hari). У этих пациентов дополнительно были выявлены такие побочные эффекты, как дискинезия, halusinasi, kekeliruan, edema periferal. Редко отмечались сердечная недостаточность, Asri 15S7 pleura, легочный фиброз, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, имеется сообщение об одном случае констриктивного перикардита.

В постмаркетинговых исследованиях зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина (melihat. «Langkah berjaga-jaga»): вальвулопатия, fibrosis, гиперсексуальность, libido peningkatan, alopecia, agresif.

Kerjasama.

Не следует применять одновременно с антагонистами дофаминовых D₂-reseptor (derivatif phenothiazine, бутирофенона, tioksantena, Metoclopramide). Одновременный прием с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы, с малой вероятностью может влиять на связь каберголина с белками плазмы. Следует с осторожностью применять одновременно со средствами, обладающими гипотензивным эффектом.

Overdose.

Gejala: hidung tersumbat, pengsan, halusinasi.

Rawatan: gejala, поддержание АД.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, dalam dos permulaan 0,25 mg 2 kali seminggu. Возможно повышение дозы до 1 mg 2 kali seminggu (под контролем содержания пролактина в плазме). Дозу повышают не чаще, sekali 4 Terhad. Если нормальный уровень пролактина плазмы поддерживается в течение 6 Bulan, лечение можно прекратить, однако следует регулярно контролировать содержание пролактина, чтобы при необходимости возобновить терапию. Эффективность терапии продолжительностью свыше 24 мес не установлена.

Langkah berjaga-jaga.

Вальвулопатия. Случаи сердечной вальвулопатии были зарегистрированы у пациентов, длительно получавших высокие дозы каберголина (>2 mg / hari) при лечении болезни Паркинсона. Редкие случаи были зарегистрированы в связи с краткосрочным лечением (<6 Bulan) atau pada pesakit, получавших низкие дозы при лечении гиперпролактинемии.

Врачи должны назначать самую низкую эффективную дозу каберголина для лечения гиперпролактинемии и периодически оценивать необходимость продолжения этой терапии. Lebih-lebih lagi, pesakit, получающих долгосрочное лечение, необходим периодический контроль за состоянием сердца, Bil. echocardiography. Любой пациент, у которого во время лечения каберголином развиваются признаки или симптомы сердечных заболеваний, Bil. sesak nafas, bengkak, застойная сердечная недостаточность или вновь появившийся шум в сердце, должен быть обследован на предмет возможной вальвулопатии.

Каберголин следует использовать с осторожностью у пациентов с имеющимися гемодинамически значимыми заболеваниями клапанов или принимавших другие препараты, ассоциированные с вальвулопатией.

Фиброз. Как и при использовании других производных спорыньи, при длительном приеме каберголина были зарегистрированы случаи плеврального выпота или легочного фиброза (некоторые сообщения были от пациентов, которые ранее лечились эрготаминовыми агонистами допамина). Каберголин не следует использовать у пациентов с признаками и/или клиническими симптомами респираторных или сердечных расстройств, связанных с фиброзом тканей, в анамнезе или в настоящий момент. Сообщается, что после диагностики плеврального выпота или легочного фиброза и вследствии этого прекращения лечения каберголином, отмечалось улучшение симптоматики.

Ia didapati, что показатель СОЭ был аномально увеличен в связи с плевральным выпотом/ фиброзом. В случаях необъяснимого повышения СОЭ рекомендуется рентгеновское обследование грудной клетки. Lebih-lebih lagi, измерение сывороточного креатинина также может помочь в диагностике фибротических расстройств.

Применение каберголина в начальной дозе, melebihi 1,0 mg, может вызывать ортостатическую гипотензию. Каберголин не предназначен для угнетения или подавления физиологической лактации (использование с этой целью бромокриптина ассоциировалось с риском развития артериальной гипертензии, strok, sawan). Следует с осторожностью назначать каберголин людям пожилого возраста, учитывая вероятность нарушения функции печени, buah pinggang, hati, а также сопутствующую патологию и применяемые в связи с этим лекарственные средства.