Budesonide (Kod ATC R01AD05)
Apabila ATH:
R01AD05
Ciri-ciri.
Putih atau hampir putih serbuk odourless, hampir nerastvorim air dan heptane, menyempitkannya larut dalam etanol, Ianya larut dalam chloroform. Taburan pekali Pekali partition Takat didih permulaan air pada pH 7,4 равен 1,6·103. Jisim molekul 430,54.
Kesan farmakologi.
Glukokortikoidne, anti-radang, antiallergic.
Permohonan.
Penyedutan: asma bronchial, penyakit kronik pulmonari obstruktif.
Ke arah dalam: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).
Intranasal: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.
Kontra.
Hipersensitiviti, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (bakteria, kulat, амебные, virus), pelanggaran teruk hati, Kanak-kanak berumur; для интраназального использования: kulat, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.
Sekatan dikenakan.
Untuk kegunaan oral: batuk kering, hipertensi arteri, kencing manis, osteoporosis, ulser peptic, Glaukoma, Katarak, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.
Mengandung dan menyusukan bayi.
При беременности возможно только в том случае, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции. Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (tidak diketahui, проникает ли будесонид в грудное молоко).
Kesan-kesan sampingan.
При ингаляциях: dysphonia, rasa sakit di tekak, сухость или раздражение полости рта либо глотки, batuk; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, loya, sakit tekak, paradoks bronchospasm.
При пероральном приеме
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: kemurungan, keghairahan, cepat marah, Glaukoma, Katarak.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (hematopoiesis, hemostasis): meningkatkan neraka, повышенный риск тромбообразования, Vaskulitis (синдром отмены после длительного лечения).
Dari saluran penghadaman: kesakitan epigastric, fenomena suram, дуоденальная язва, pankreatitis.
Со стороны эндокринных органов: Sindrom Cushing, Bil. лунообразное лицо, ожирение туловища; kencing manis, mengurangkan toleransi kepada glukoze, задержка натрия с формированием отеков, hypokalemia, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (amenorrhea, Hirsutism, mati pucuk).
Sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, osteoporosis, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).
Dengan kulit: exanthema alergik, красные стрии, petechiae, ecchymosis, Jerawat steroid, kemerosotan penyembuhan luka, Contact Dermatitis.
Lain-lain: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
Di dalam permohonan: pembakaran, раздражение слизистой носа, bersin, кандидомикоз.
Kerjasama.
Ингибиторы цитохрома P450 (Bil. ketoconazole, erythromycin, cyclosporine) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Omeprazole (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.
Overdose.
Симптомы хронической передозировки: manifestasi gipercortitizma.
Rawatan: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.
Dos dan Pentadbiran.
Penyedutan: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым – 200–800 мкг/сут (kepada 1600 mula/hari), dalam beberapa langkah mudah; детям – в зависимости от возраста.
Ke arah dalam: tidak cair (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), dihimpit cukup cecair (полным стаканом воды), untuk 30 minit sebelum makan, pada 3 mg 3 sekali sehari (pada waktu pagi, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 Terhad; sebagai peraturan, эффект проявляется через 2–4 нед. Pembatalan akan secara beransur-ansur.
Intranasal: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, orang dewasa dan kanak-kanak berusia 18 лет разовая доза — по 2–3 капли в каждый носовой ход; sebagai peraturan, cukup 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10–14 дней.
Langkah berjaga-jaga.
При длительном применении возможно развитие кандидоза.
Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.
Kerjasama
Bahan aktif | Keterangan interaksi |
Itraconazole | FKV. FDV. Как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и увеличивает эффект. |
Ketoconazole | FKV. Как ингибитор CYP3A замедляет биотрансформацию, meningkatkan kepekatan plasma, повышает вероятность токсических проявлений. |
Clarithromycin | FKV. FDV: sinergi. Как ингибитор CYP3A замедляет биотрансформацию и увеличивает эффект. |
Erythromycin | FKV. FDV: sinergi. Как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и увеличивает эффект. |