Brinzolamide

Apabila ATH:
S01EC04

Ciri-ciri.

Ингибитор карбоангидразы. Serbuk putih, air nerastvorim, хорошо растворим в метаноле, larut dalam etanol. Jisim molekul 383,5.

Kesan farmakologi.
Protivoglaucomnoe.

Permohonan.

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Kontra.

Hipersensitiviti.

Sekatan dikenakan.

Umur kanak-kanak (Keselamatan dan keberkesanan kanak-kanak tidak dipasang).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan wanita hamil tidak).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Kesan-kesan cacat. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 dan 6 mg / kg / hari (dalam 20, 62 dan 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) ditunjukkan, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 mg / kg / hari (dalam 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Ditunjukkan, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, ¹⁴С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 mg / kg / hari (dalam 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации ¹⁴С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Tidak diketahui, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Memandangkan, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, susu, ibu-ibu kejururawatan perlu menghentikan penyusuan bayi atau, либо применение бринзоламида.

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, dermatitis, mata kering, sensasi benda asing dalam mata, sakit kepala, hyperemia, luahan Mata, дискомфорт в глазах, keratitis, боль и зуд в глазах; kurang 1% — конъюнктивит, diplopia, pening, asthenopia, keratokonъyunktyvyt, keratopathy, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), lacrimation.

Sistem pernafasan: 1–5% — ринит, sesak nafas, sakit tekak.

Dari saluran penghadaman: 5–10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; kurang 1% — диарея, mulut kering, dispepsia, loya.

Lain-lain: kurang 1% -reaksi alahan, gatal-gatal, alopecia, stethalgia, tekanan darah tinggi, боль в почках.

Kerjasama.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, pesakit, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

Overdose.

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие gejala: pelanggaran terhadap baki elektrolitnogo, acidosis, нарушения со стороны нервной системы. Rawatan: gejala, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Dos dan Pentadbiran.

Instillatin. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 sekali sehari. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10–15 мин.

Langkah berjaga-jaga.

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Jarang, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, toksik epidermis Necrolysis, фульминантный гепатонекроз, agranulocytosis, апластическую анемию и др. darah. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Permohonan 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (pelepasan creatinine adalah kurang daripada 30 ml / min) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).

Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.