БЕТАЛОК

Bahan aktif: Metoprolol
Apabila ATH: C07AB02
KFG: Beta₁-8
ICD-10 kod (keterangan): i20, I21, I47.1
Apabila FMC: 01.01.01.02
Pengeluar: ASTRAZENECA AB (Sweden)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Penyelesaian untuk hidup / di jelas, tak berwarna.

Eksipien: Natrium Klorida, air d / dan.

5 ml – semestinya mewakili pandangan Booking.com kaca Ampoule (5) – dulang plastik (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Kardioselektivnyj beta₁-8 tiada aktiviti sympathomimetic batin. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Ini bermakna, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrenomimetik. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, daripada beta-adrenoblokatora terpilih.

Метопролол в меньшей степени, daripada beta-adrenoblokatora terpilih, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (untuk 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Meningkatkan kualiti hidup apabila dirawat dengan Betalok^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® mengurangkan sumber manusia.

Pharmacokinetics

Metabolisme

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Pengeluaran

Purata T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 tidak. Mengenai 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Testimoni

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Regimen pelega

Dengan наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) dengan kelajuan 1-2 mg/min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

Dengan tujuan untuk профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него ubat disuntik dalam/dalam dos yang 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Dos maksima yang – 15 mg (15 ml). Melalui 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Betalok^® ZOCH) для приема внутрь в дозе 50 mg setiap 6 h semasa 48 tidak.

Dalam pesakit dengan melanggar fungsi buah pinggang dos pelarasan ini tidak perlu.

Dalam pesakit dengan fungsi hati terjejas обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, dos pelarasan ini tidak perlu. Walau bagaimanapun,, pada тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

Dalam pesakit tua dos pelarasan ini tidak perlu.

Kesan-kesan sampingan

Untuk menilai kejadian, kriteria-kriteria berikut digunakan: seringkali – >10%, kerap – 1-9.9%, kadang-kadang – 0.1-0.9%, jarang – 0.01-0.09%, tidak pernah – < 0.01%.

Kardio-vaskular sistem: kerap – bradycardia, постуральная артериальная гипотензия (amat jarang sekali diiringi pengsan), extremities sejuk, berdebar-debar; kadang-kadang – sementara peningkatan simptom kegagalan jantung, Sekatan AV Ijazah saya, cardiogenic shock dalam pesakit dengan infarksi miokardium akut; jarang – kekonduksian pelanggaran lain, Aritmia; tidak pernah – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: seringkali – keletihan; kerap – pening, sakit kepala; kadang-kadang – paresthesia, sawan, kemurungan, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, sleepiness atau insomnia, mimpi buruk; jarang – meningkatkan kebimbangan saraf, kebimbangan; tidak pernah – нарушения памяти/амнезия, kemurungan, halusinasi.

Daripada sistem penghadaman: kerap – loya, sakit di bahagian abdomen, cirit-birit, sembelit; kadang-kadang – muntah; jarang – mulut kering, fungsi hati yang tidak normal.

Daripada sistem hematopoietik: tidak pernah – thrombocytopenia.

Sistem pernafasan: kerap – sesak nafas semasa senaman fizikal; kadang-kadang – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; jarang – rinitis.

Pada bahagian sistem otot: tidak pernah – arthralgia.

Dari deria: jarang – penglihatan kabur, kerengsaan kekeringan dan/atau Mata, konjunktivitis; tidak pernah – deringan di telinga, pelanggaran rasa sensasi.

Reaksi dermatologi: kadang-kadang – ruam (dalam bentuk urticaria), berpeluh meningkat; jarang – rambut gugur; tidak pernah – photosensitization, semakin teruk psoriasis.

Lain-lain: jarang – импотенция/сексуальная дисфункция; kadang-kadang – peningkatan indeks jisim badan.

Betalok^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Kontra

Sekatan -AV tahap II dan III;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

-eko sinusova klinikal signifikan;

-SSSU;

-cardiogenic shock;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (Bil. dengan ancaman gangrene);

-hipertensi arteri;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 rentak/min, Jarak PQ lebih banyak 0.24 dengan atau sistolik neraka Kurang 100 mmHg;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg;

— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (Bil. Verapamil);

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan ubat belum ditubuhkan);

-hipersensitif kepada dadah atau lain-lain beta-adrenoblokatoram.

C berhati-hati Apabila memohon Ijazah sekatan AV saya, stenocardia Prinzmetala, при ХОБЛ (kronik, bronkitis kronik obstruguy, asma bronchial), dalam penyakit kencing manis, ketidakcukupan buah pinggang yang teruk.

Semasa hamil dan laktasi

Как и большинство препаратов, Betalok^® не следует назначать при беременности и в период лактации (menyusukan bayi), kecuali, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Seperti antihypertensives lain, Beta-adrenoblokatora boleh menyebabkan kesan sampingan, sebagai contoh, Bradycardia janin, bayi atau kanak-kanak, susu, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, dan beta menyekat tindakan kanak-kanak, Terletak di penyusuan susu ibu, adalah sedikit.

Arahan khas

Pesakit, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-adrenomimetika.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Pesakit, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV-sekatan). Jika rawatan yang dibangunkan bradycardia, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Pesakit, menerima beta-adrenoblokatora, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Pesakit, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 rentak/min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Gunakan dalam Pediatrics

Pengalaman memohon Betaloka^® у детей ограничен. Penggunaan dadah dalam kategori ini contraindicated pada pesakit.

Overdose

Dos Metoprolol 7.5 g dewasa disebabkan mabuk membawa padah. Kanak-kanak 5 tahun, menerima 100 mg metoprolol, selepas gastrik lavage diperhatikan tanda-tanda mabuk. Kaunter penyambut tetamu 450 mg metoprolol remaja 12 tahun menyebabkan mabuk sederhana. Kaunter penyambut tetamu 1.4 g dan 2.5 g metoprolol dewasa disebabkan mabuk sederhana dan teruk, masing-masing. Kaunter penyambut tetamu 7.5 g untuk orang dewasa telah membawa kepada mabuk sangat teruk.

Gejala: yang paling serius akan gejala-gejala sistem kardiovaskular, Walau bagaimanapun, kadang-kadang, terutama dalam kanak-kanak dan remaja, boleh diguna pakai gejala sistem saraf pusat dan cengkaman fungsi paru-paru, bradycardia, Sekatan AV tahap III, asistoliya, menyatakan iklan yang lebih rendah, perfusion persisian s-VHS miskin, kegagalan jantung, kejutan kardiogenik, kesan fungsi paru-paru, apnea, kelesuan bertambah, gangguan dan kehilangan kesedaran, gegaran, sawan, meningkat peluh, paresthesia, bronchospasm, loya, muntah, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (terutama pada kanak-kanak) atau hiperglisemia, hyperkalemia; kesan ke atas buah pinggang; Sindrom miasteniceski tranzitornyi.

Alkohol kemasukan yang disertakan, Dana antigipertenziveh, hinidina atau barbiturates boleh memburukkan lagi keadaan pesakit. Tanda-tanda awal akibat dos berlebihan yang boleh berlaku melalui 20 – 120 minit selepas mengambil dadah.

Rawatan: в случае приема препарата внутрь – pelantikan karbon, jika perlu – pembersihan gastrik.

Atropine (0.25-0.5 mg dalam/untuk orang dewasa dan 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (kerana risiko merangsang saraf vagus).

Jika perlu, – penyelenggaraan airway patency (Intubation) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Anda mesti mengisi Skt, tahan infusi glukosa. Atropine 1.0-2.0 mg masuk/dalam, Jika perlu, ulangi pengenalan (terutama apabila gejala-gejala vagusnyh). Pemantauan ECG.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 mula/kg/di setiap 1 m. Dalam sesetengah kes, boleh berkesan menambah kepada terapi epinephrine.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (klorida atau bicarbonate). Ia adalah mungkin untuk memasang pemacu tiruan irama.

Apabila penangkapan Jantung disebabkan oleh terlebih dos yang mungkin perlu resuscitation selama beberapa jam.

Rawatan gejala.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Metoprolol adalah suatu substrat CYP2D6, berhubung dengan mana, persediaan, menghalang CYP2D6, (quinidine, terbinafine, paroxetine, Fluoxetine, Sertraline, celecoxib, propafepon dan diphenhydramine) mungkin menjejaskan metoprolola kepekatan plasma.

Gabungan, yang perlu dielakkan

Derivatif asid barbituric: barbiturates metabolisma metoprolol, akibat induksi enzim (Kajian ini dilakukan dengan phenobarbital).

Propafenone: Apabila memberikan propafenon 4 pesakit, menerima metoprolol, Peningkatan dalam kepekatan plasma metoprolola 2-5 masa, pada masa yang sama 2 pesakit mengalami kesan sampingan, ciri-ciri metoprolol. Interaksi ini telah disahkan dalam tempoh penyelidikan pada pihak 8 Sukarelawan. Mungkin, interaksi adalah disebabkan oleh kesan propafenonom, seperti hinidinu, metabolisme metoprolol melalui izofermenta CYP2D6. Mengambil kira hakikat, propafenone yang mempunyai sifat-sifat beta-adrenoblocker, pelantikan bersama metoprolol dan propafenon nampaknya tidak sesuai.

Verapamil: gabungan beta-adrenoblokatorov (atenolola, Propranolol dan pindolola) dan verapamil boleh menyebabkan bradycardia dan membawa kepada neraka yang lebih rendah. Verapamil dan beta-adrenoblokatora mempunyai pelengkap ingibiruty kesan ke atas fungsi kekonduksian dan sinus nod AV.

Gabungan, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Kelas saya antiarrhythmics: dalam kombinasi dengan beta-adrenoblokatorami mungkin penjumlahan inotropnogo kesan negatif, Akibatnya, membangunkan haemodynamic teruk kesan sampingan pada pesakit dengan fungsi ventrikular rosak kiri yang Kurang Upaya penglihatan. Gabungan tersebut juga perlu dielakkan dalam pesakit dengan SSSU dan pelanggaran terhadap pengaliran AV. Interaksi yang diterangkan dalam contoh dizopiramida.

Amiodarone: Permohonan bersama dengan metoprolol boleh membawa kepada diucapkan sinus bradycardia. Mengambil kira T amat panjang_1/2 amiodarone (50 hari), perlu mengambil kira akaun mungkin interaksi selepas jangka masa panjang selepas pembatalan amiodarone.

Diltiazem: diltiazem dan beta-adrenoblokatora ingibirutee AV kekonduksian dan nod sinus berfungsi mengukuhkan lagi. Dalam kombinasi dengan kes diltiazem metoprolol bradycardia.

NSAID: Npvs melemahkan tindakan antihipertensi beta-adrenoblokatorov. Interaksi ini di daftarkan dalam kombinasi dengan indomethacin dan diperhatikan dalam kombinasi dengan sulindakom. Dalam kajian dengan diclofenac kesan ini tidak dinyatakan.

Difengidramin: Diphenhydramine mengurangkan biotransformatia metoprolol untuk α–gidroksimetoprolola dalam 2.5 kali. Pada masa yang sama terdapat satu pengukuhan metoprolol.

Epinephrine (adrenalin): dilaporkan pada 10 kes-kes yang dinyatakan hipertensi arteri dan bradycardia pada pesakit, mengambil terpilih beta-adrenoblokatora (termasuk pindolol dan propranolol) dan dirawat dengan epinephrine. Interaksi yang diperhatikan dalam kumpulan sukarelawan yang sihat dan. Adalah diandaikan, reaksi tersebut boleh juga berlaku apabila memohon daripada epinephrine dengan Anestetik setempat sekiranya ditelan secara tidak sengaja di trek vaskular. Rupa-rupanya, Risiko ini adalah jauh lebih rendah apabila memohon penghalang beta cardioselective.

Phenylpropanolamine:Phenylpropanolamine (norephedrine) dalam satu dos 50 mg boleh memperbaik diastolic neraka Patologi nilai dalam sukarelawan yang sihat. Propranolol pada dasarnya membenarkan menaikkan neraka, Panggil fenilpropanolaminom. Walau bagaimanapun, beta-adrenoblokatora boleh menyebabkan reaksi pesakit hipertensi yang ironik, menerima dos tinggi phenylpropanolamine. Ia telah dilaporkan pada beberapa kes-kes pembangunan gipertoniceski kriza berikutan kemasukan seramai phenylpropanolamine.

Quinidine: quinidine menghalang metabolisme metoprolol dari kumpulan tertentu pesakit dengan cepat gidroksilirovaniem (di Sweden, kira-kira 90% penduduk), memanggil, terutamanya, peningkatan yang ketara dalam kepekatan plasma metoprolol dan β-adrenoceptor peningkatan sekatan. Adalah dipercayai, bahawa interaksi tersebut adalah ciri-ciri bagi beta-adrenoblokatorov lain-lain, dalam metabolisme CYP2D6 CYP.

Clonidine: hipertensi tindak balas dalam suatu pembatalan mendadak clonidine boleh menjadi lebih teruk semasa menerima beta-adrenoblokatorov. Dalam aplikasi bersama yang, dalam kes keperluan untuk membatalkan clonidine, menghentikan beta-adrenoblokatorov harus bermula beberapa hari sebelum mengangkat clonidine.

Rifampicin: rifampin boleh meningkatkan metabolisme metoprolol, berkurangan dengan kepekatan dalam plasma darah.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, Hydralazine, perencat pengambilan semula serotonin terpilih, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Pesakit, pada masa yang sama mengambil metoprolol dan lain-lain beta-adrenoblokatora (ubat titis mata) atau MAO inhibitors, perlu berada di bawah penyelian.

Apabila berhadapan dengan kaunter Anestetik 73.21 beta-adrenoblokatorov meningkatkan kesan cardiodepressivne.

Apabila berhadapan dengan kaunter penyambut tetamu beta-adrenoblokatorov pesakit, menerima gipoglikemicakie lisan bermaksud, mungkin memerlukan dos pelarasan masa lalu.

Tengah-tengah glycosides dalam satu permohonan bersama dengan beta-adrenoblokatorami boleh meningkatkan pengaliran AV masa dan menyebabkan bradycardia.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.