Betahistine: arahan untuk menggunakan ubat tersebut, gubahan, kontraindikasi

Apabila ATH:
N07ca01

Betahistine: Permohonan yang

Penyakit dan Sindrom Meniere (Bil. tinnitus dan pendengaran kerugian), pening vestibular pelbagai asal usul (kekurangan vertebrobaziliarnaya, Post-traumatic encephalopathy, serebral arteriosclerosis, vestibular neuritis, labyrinthitis, kedudukan Benigna pening selepas operasi neurosurgical).

Betahistine: kesan farmakologi

Farmakodinamik.

Mekanisme tindakan betahistine hanya difahami sebahagiannya. Yang diketahui, bahawa terdapat beberapa hipotesis yang boleh dipercayai, yang disokong oleh kajian haiwan dan manusia.

Kesan betahistine pada sistem histaminergic.

Ditubuhkan, bahawa betahistine sebahagiannya mempamerkan aktiviti agonis terhadap H₁-reseptor, serta aktiviti antagonis mengenai H₃-reseptor histamin dalam tisu saraf dan mempunyai sedikit aktiviti berbanding H₂-reseptor histamin.

Betahistine meningkatkan metabolisme dan pembebasan histamin dengan menyekat H presinaptik₃-reseptor dan induksi proses mengurangkan jumlah H yang sepadan₃-reseptor.

Betahistine boleh meningkatkan aliran darah di kawasan koklea, serta seluruh otak.

Terdapat maklumat tentang meningkatkan peredaran darah dalam saluran darah stria vascularis bahagian dalam telinga, mungkin, disebabkan oleh kelonggaran sfinkter precapillary dalam sistem peredaran mikro telinga dalam. Betahistine juga telah ditunjukkan untuk meningkatkan aliran darah serebrum pada manusia.

Betahistine menggalakkan pampasan vestibular.

Betahistine mempercepatkan pemulihan fungsi vestibular selepas neurektomi unilateral pada haiwan, merangsang dan memudahkan proses pampasan vestibular pusat. Kesan ini dicirikan oleh peningkatan pengawalan metabolisme dan pembebasan histamin dan direalisasikan sebagai hasil daripada antagonisme H.₃-reseptor. Pada manusia, rawatan dengan betahistine juga mengurangkan masa untuk pemulihan fungsi vestibular selepas neurektomi.

Betahistine mengubah aktiviti neuron dalam nukleus vestibular.

Ia juga ditubuhkan, bahawa betahistine mempunyai kesan perencatan yang bergantung kepada dos pada penjanaan potensi puncak dalam neuron nukleus vestibular sisi dan medial.

Yang diketahui, bahawa sifat farmakodinamik betahistine boleh memberikan kesan terapeutik positif ubat dalam sistem vestibular.

Keberkesanan betahistine telah ditunjukkan dalam kajian pada pesakit dengan vertigo vestibular dan penyakit Meniere, yang telah ditunjukkan untuk mengurangkan keterukan dan kekerapan serangan pening.

Pharmacokinetics.

Penyerapan. Apabila diberikan secara lisan, betahistine cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari semua bahagian saluran gastrousus.. После всасывания лекарственное средство быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.

Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме лекарственного средства с пищей максимальная концентрация (C_maks) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, ini menunjukkan, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания лекарственного средства.

Peruntukan. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема лекарственного средства и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 pukul.

Pengeluaran. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарственного средства в дозировке 8-48 mg tentang 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг лекарственного средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Betahistine: kontraindikasi

Hipersensitiviti, ulser peptic dalam fasa aktif, asma bronchial, pheochromocytoma, kehamilan (Saya jangka), Kanak-kanak berumur.

Betahistine: sekatan penggunaan

Ulser saluran GASTROUSUS (Sejarah), kehamilan (Trimester II dan III), menyusukan bayi.

Betahistine: kesan sampingan

Gangguan Gastro-usus (loya, muntah, perasaan dalam epigastria, dan sebagainya.), sakit kepala, reaksi alahan (ruam, gatal-gatal, dan lain-lain.).

Betahistine: interaksi

Penyelidikan di vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, tidak dilakukan. Ввиду данных исследования dalam vitro не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 di vivo.

Data yang, полученные в условиях dalam vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы («MAO), включая подтип В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Betahistine: terlebih dos

Gejala: sakit kepala, kulit hiperemia, pening, tachycardia.

Rawatan: gejala.

Betahistine: dos dan pentadbiran

Ke arah dalam, pada 8-16 mg 3 sekali sehari. Dos dan tempoh kemasukan yang dipilih secara individu.

Особенности по применению Бетагистина

Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Gunakan semasa mengandung atau menyusu.

Kehamilan. Отсутствуют данные относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на протекание беременности, развитие эмбриона/плода, bersalin dan selepas bersalin pembangunan. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять во время беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.

Период кормления грудью. Tidak diketahui, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: pening, снижением слуха, Tinitus, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Yang diketahui, что бетагистин на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Betahistine: langkah berjaga-jaga

Berhati-hati mesti dilaksanakan dalam rawatan pesakit yang menghidapi gastrik ulser PERUT (Bil. Sejarah).