Betahistine: arahan untuk menggunakan ubat tersebut, gubahan, kontraindikasi

Apabila ATH:
N07ca01

Betahistine: Permohonan yang

Penyakit dan Sindrom Meniere (Bil. tinnitus dan pendengaran kerugian), вестибулярные головокружения различного генеза (kekurangan vertebrobaziliarnaya, Post-traumatic encephalopathy, serebral arteriosclerosis, vestibular neuritis, labyrinthitis, kedudukan Benigna pening selepas operasi neurosurgical).

Betahistine: kesan farmakologi

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Yang diketahui, что существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются исследованиями на животных и при участии людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Ditubuhkan, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н₁-reseptor, а также антагонистическую активность относительно Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н₂-рецепторов гистамина.

Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н₃-reseptor.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Имеется информация по улучшению кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, mungkin, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-reseptor. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Yang diketahui, что фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить позитивный терапевтический эффект лекарственного средства в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Pharmacokinetics.

Penyerapan. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания лекарственное средство быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.

Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме лекарственного средства с пищей максимальная концентрация (C_maks) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, ini menunjukkan, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания лекарственного средства.

Peruntukan. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема лекарственного средства и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 pukul.

Pengeluaran. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарственного средства в дозировке 8-48 mg tentang 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг лекарственного средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Betahistine: kontraindikasi

Hipersensitiviti, ulser peptic dalam fasa aktif, asma bronchial, pheochromocytoma, kehamilan (Saya jangka), Kanak-kanak berumur.

Betahistine: sekatan penggunaan

Ulser saluran GASTROUSUS (Sejarah), kehamilan (Trimester II dan III), menyusukan bayi.

Betahistine: kesan sampingan

Gangguan Gastro-usus (loya, muntah, perasaan dalam epigastria, dan sebagainya.), sakit kepala, reaksi alahan (ruam, gatal-gatal, dan lain-lain.).

Betahistine: interaksi

Penyelidikan di vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, tidak dilakukan. Ввиду данных исследования dalam vitro не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 di vivo.

Data yang, полученные в условиях dalam vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы («MAO), включая подтип В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Betahistine: terlebih dos

Gejala: sakit kepala, kulit hiperemia, pening, tachycardia.

Rawatan: gejala.

Betahistine: dos dan pentadbiran

Ke arah dalam, pada 8-16 mg 3 sekali sehari. Dos dan tempoh kemasukan yang dipilih secara individu.

Особенности по применению Бетагистина

Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Gunakan semasa mengandung atau menyusu.

Kehamilan. Отсутствуют данные относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на протекание беременности, развитие эмбриона/плода, bersalin dan selepas bersalin pembangunan. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять во время беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.

Период кормления грудью. Tidak diketahui, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: pening, снижением слуха, Tinitus, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Yang diketahui, что бетагистин на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Betahistine: langkah berjaga-jaga

Berhati-hati mesti dilaksanakan dalam rawatan pesakit yang menghidapi gastrik ulser PERUT (Bil. Sejarah).