BARAKLÛD

Bahan aktif: entecavir
Apabila ATH: J05AE
KFG: Ubat antivirus
ICD-10 kod (keterangan): B18.1
Apabila FMC: 09.01.01
Pengeluar: Syarikat Teratai Bristol-MYERS (Amerika Syarikat)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, segitiga, dilabelkan “BMS” di satu pihak dan “1611” di sisi lain.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, crospovidon, povidone, magnesium stearat, pewarna opadri putih.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut merah jambu, segitiga, dilabelkan “BMS” di satu pihak dan “1612” di sisi lain.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, crospovidon, povidone, magnesium stearat, pewarna opadri merah jambu.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antivirus, Ia adalah sebuah analog nucleoside Guanosine dengan aktiviti terpilih dan mujarab berbanding polymerase virus hepatitis B (HBV). Dengan penubuhan triphosphate aktif entecavir phosphorylated (TF), mempunyai separuh hayat obligat tempoh 15 tidak. Kepekatan obligat TF secara langsung berkaitan dengan èntekavira peringkat yang extracellular, dengan pengumpulan dadah selepas peringkat awal tidak ketara “Dataran”. Oleh persaingan dengan substrat semulajadi, deoksiguanosine-TF, èntekavira-TF menghalang semua 3 aktiviti fungsian polymerase virus yang: (1) Rangsangan ekonomi polymerase HBV, (2) berbalik transkripsi negatif benang daripada pregenomnoj mRNA dan (3) positif HBV DNA filamen sintesis. Èntekavira-TF adalah perencat lemah polymerases DNA sel α, Β dan δ dengan Ki 18-40 MKM. Lebih-lebih lagi, pada kepekatan yang tinggi èntekavira TP dan èntekavira yang tidak ditandakan kesan-kesan sampingan dari segi γ polymerases dan sintesis DNA dalam mitokondria dalam sel-sel HepG2.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Penyerapan pantas èntekavira orang-orang sihat, C_maks dalam plasma yang ditentukan melalui 0.5-1.5 tidak. Readmission dalam dos èntekavira 0.1 kepada 1 (C) meningkatkan dos berkadar mg Nota-Nota_maks dan AUC. Keadaan seimbang ini dicapai selepas 6-10 hari pengambilan 1 masa / hari, Bilakah kepekatan ini dalam plasma yang meningkat kira-kira 2 kali. C_maks dan (C)_min plasma dalam keseimbangan telah 4.2 dan 0.3 Ng/ml, masing-masing dengan dos dadah kemasukan yang 500 g, 8.2 dan 0.5 ng / ml, masing-masing, Apabila diambil dalam dos yang 1 mg. Èntekavira dos ditelan 500 mula sebagai makanan dengan kandungan lemak yang tinggi, dan rendah kependaman diperhatikan pengambilan (1-1.5 h apabila diambil dengan makanan dan 0.75 h bila diambil ke atas perut yang kosong), pengurangan dalam C_maks daripada 44-46% dan mengurangkan Karamah oleh 18-20%.

Peruntukan

Dalam_d èntekavira melebihi jumlah isipadu air di dalam badan, yang menunjukkan penembusan yang baik ubat dalam tisu.

Mengikat Èntekavira protein plasma dalam vitro adalah kira-kira 13%.

Metabolisme

Entecavir bukanlah suatu substrat, penindas atau inducer P450 sistem Isoenzymes. Selepas pengenalan pengawal ¹⁴P-èntekavira manusia dan tikus tidak teroksida atau ACETYLATED metabolites, dan Fasa II metabolites (glukuronida dan sulphates) dikenal pasti dalam sebilangan kecil.

Pengeluaran

Selepas mencapai C_maks èntekavira kepekatan dalam plasma menurun bieksponencialno, Semasa T_1/2 adalah 128-149 tidak. Apabila menerima 1 masa / hari telah melihat peningkatan kepekatan (cumulation) dadah di 2 kali, Itulah T yang berkesan_1/2 berjumlah kira-kira 24 tidak.

Entecavir dipaparkan terutamanya buah pinggang, dalam keseimbangan tidak diubahsuai borang di Moche ini adalah ditentukan 62-73% dos. Klirens buah pinggang tidak bergantung kepada dos yang dan bermula dari 360 kepada 471 ml / min, berfikiran glomeruliarna penapisan dan kanalzeva secreta dadah.

Testimoni

adalah kronik hepatitis b dalam orang dewasa dengan keterangan Replikasi virus dan peningkatan tahap aktiviti transaminaz whey (ALT atau tindakan) atau jika terdapat tanda-tanda histologikal keradangan di dalam hati.

Regimen pelega

Ubat perlu diambil secara lisan pada perut yang kosong (yang, tidak kurang daripada 2 jam selepas makan dan tidak lewat, daripada bagi 2 jam sebelum makan seterusnya).

Dos ubat Baraklûd yang disyorkan adalah 500 g 1 masa / hari. Jika ada tentangan kepada lamivudine (iaitu. Apabila anda menentukan sejarah pada Viremia HCV dianalisis, sambungan terakhir lamivudine terapi, atau jika telah disahkan rintangan lamivudine) Adalah disyorkan bahawa anda menguntukkan dos entecavir 1 mg 1 masa / hari.

Dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara pelepasan èntekavira berkurangan dengan pengurangan QC. Dengan CC <50 ml / min, Bil. pesakit, dalam gemodialise dan dialisis peritoneal ambulatori jangka panjang, dos yang disyorkan pembetulan akan diberi seperti yang ditunjukkan dalam Jadual Baraklûd.

Dos yang disyorkan pada èntekavira pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara

*entecavir yang harus diambil selepas sesi dialisis.

Dalam pesakit dengan ketidakcukupan hepatik dos pelarasan bukanlah diperlukan èntekavira.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: jarang (≥ 1/1000, < 1/100) – cirit-birit, dispepsia, loya, muntah.

CNS: kerap (≥ 1/100, < 1/10) – sakit kepala, fatiguability; jarang (≥1 / 1000, < 1/100) – insomnia, pening, mengantuk.

Postmarketing data (Kekerapan tidak dapat ditentukan)

Reaksi alahan: tindak balas anaphylactoidnaya.

Reaksi dermatologi: alopecia, ruam.

Kontra

- Sehingga umur 18 tahun;

-hipersensitif kepada èntekaviru atau mana-mana komponen lain ubat.

Semasa hamil dan laktasi

Kajian klinikal yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan ubat semasa hamil tidak mengambil tempat. Permohonan Baraklûd kehamilan boleh didapati hanya dalam kes-kes, Bilakah faedah terapi kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Tidak diketahui, sama ada entecavir menonjol dengan susu pada manusia. Dalam menggunakan dadah dalam menyusukan anak tidak digalakkan.

Arahan khas

Dalam rawatan seumpama nucleoside sebagai monotherapy dan dalam kombinasi dengan antiretroviral dadah laktacidoza kes dan ditandakan hepatomegaly dengan steatozom, kadang-kadang membawa kepada kematian pesakit.

Kes-kes exacerbation daripada hepatitis selepas pembatalan terapi antivirus, Bil. èntekavira. Kebanyakan komplikasi ini adalah tanpa rawatan. Walau bagaimanapun, boleh membangunkan exacerbation teruk, Bil. boleh membawa maut. Penyebab hubungan ini aggravations dengan pemansuhan terapi tidak dipasang. Selepas penamatan rawatan harus dipantau dari semasa ke semasa fungsi hati. Jika anda memerlukan anti-virus terapi boleh meneruskan.

Ia perlu diambil kira, bahawa dalam pelantikan èntekavira pesakit dalam kes jangkitan HIV yang diikuti, tidak pernah menerima terapi antiretroviral sangat aktif, mungkin risiko membangunkan tahan strain HIV. Entecavir telah dikaji sebagai rawatan bagi jangkitan HIV dan tidak disyorkan untuk digunakan dalam kes-kes tersebut.

Keselamatan dan keberkesanan èntekavira dalam pesakit, menjalani pemindahan hati, tidak diketahui. Anda perlu berhati-hati memantau fungsi buah pinggang sebelum dan semasa rawatan dengan pesakit èntekavirom, menjalani pemindahan hati, dan menerima immunosuppressants, yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang, seperti Cyclosporine dan Tacrolimus.

Pesakit harus dimaklumkan mengenai apa yang, bahawa terapi mengurangkan risiko penghantaran èntekavirom hepatitis b dan oleh itu perlu diambil langkah berjaga-jaga yang sesuai.

Overdose

Tiada juga data yang terhad tentang kes-kes dadah berlebihan pada pesakit. Dalam sihat sukarelawan, menerima ubat dalam dos sehingga 20 mg/hari untuk selewat-lewatnya 14 hari atau sekali dos selewat-lewatnya 40 mg, Terdapat tiada kesan sampingan yang tidak dijangka.

Rawatan: terlebih dos memerlukan pemerhatian yang teliti perubatan keadaan pesakit. Apabila perlu, terapi standard penyenggaraan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Sejak entecavir dipaparkan terutamanya buah pinggang, dengan pengenalan èntekavira dan ubat-ubatan, menyebabkan buah pinggang atau bertanding di peringkat boleh meningkatkan kanalzeva secreta kepekatan serum èntekavira atau ubat-ubatan.

Bersama-sama dengan pelantikan èntekavira dengan lamivudine, adefovirom atau tenofovir bukanlah interaksi ubat-ubatan klinikal penting didedahkan. Èntekavira interaksi dengan ubat lain, yang menunjukkan Tarikh disiarkan: atau menjejaskan fungsi buah pinggang, tidak belajar. Bersama-sama dengan pelantikan èntekavira dengan ubat itu pesakit memerlukan pengawasan perubatan yang berhati-hati.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.