Bahan aktif: эксенатид
Apabila ATH: A10BX04
KFG: Ubat oral hypohlykemycheskyy
ICD-10 kod (keterangan): E11
Apabila FMC: 15.02.06
Pengeluar: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Switzerland)
Penyelesaian p/pengenalan tak berwarna, jelas.
| 1 ml | |
| эксенатид | 250 g |
Eksipien: натрия ацетат тригидрат, asid asetik glasier, mannitol, metarezol, air d / dan.
1.2 мл – шприц-ручки (1) – пачки картонные (1).
2.4 мл – шприц-ручки (1) – пачки картонные (1).
Ubat-ubatan kepada pengasingan hipeglisemik. Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.
По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, sulfonylureas diperolehi, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.
Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет следующих механизмов.
При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.
Секреция инсулина в течение первых 10 minit, известная как “первая фаза инсулинового ответа”, специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Lebih-lebih lagi, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Pesakit-pesakit dengan kencing manis jenis 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.
Ia telah terbukti, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.
У больных сахарным диабетом типа 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.
Penyerapan
После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и достигает средних Сmaks melalui 2.1 tidak, которая составляет 211 PG/ml, KARAMAHo-inf adalah 1036 пг х ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 mula untuk 10 g, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание СMakh. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.
Peruntukan
Dalamd эксенатида после п/к введения составляет 28.3 l.
Metabolisme dan perkumuhan
Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9.1 /. Конечный Т1/2 adalah 2.4 tidak. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 h selepas dos.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (CC 30-80 ml / min) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, di dialisis, средний клиренс снижен до 0.9 / (berbanding dengan 9.1 л/ч у здоровых субъектов).
Поскольку эксенатид в основном выводится почками, dianggap, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.
Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.
Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.
В фармакокинетическом исследовании у подростков в возрасте от 12 kepada 16 лет с сахарным диабетом 2 типа при назначении эксенатида в дозе 5 мкг значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у взрослых.
Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.
Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.
Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (BMI) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.
- Diabetes mellitus jenis 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолдиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.
Препарат вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.
Dos permulaan 5 g, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.
Melalui 1 месяц после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 g 2 kali / hari.
При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.
Kesan sampingan, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: seringkali (≥ 10%), kerap (≥ 1%, tetapi <10%), kadang-kadang (>0.1%, tetapi <1%), jarang (>0.01%, tetapi <0.1%), jarang (<0.01%).
Daripada sistem penghadaman: seringkali - loya, muntah, cirit-birit; часто – selera makan menurun, dispepsia, refluks gastroesophageal; иногда – боли в животе, proses menggelembung perut, sendawa, sembelit, rasa sensasi, kembung perut; редко – острый панкреатит. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.
CNS: sering - pening, sakit kepala; jarang-mengantuk.
Di pihak sistem endokrin: seringkali – gipoglikemiâ, часто сопровождающаяся ощущением дрожи, kelemahan. Tidak perlu. частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета® с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными, и купировались пероральным приемом углеводов.
Dari metabolisme yang: часто – гипергидроз; редко – дегидратация (связанная с тошнотой, muntah dan/atau cirit-birit).
Daripada sistem kencing: редко – нарушение функции почек, Bil. kegagalan buah pinggang akut, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение содержания сывороточного креатинина.
Reaksi alahan: редко – сыпь, gatal, angioedema; крайне редко – анафилактическая реакция.
Reaksi Tempatan: часто – кожная реакция в месте инъекции.
Lain-lain: сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (INR) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.
Secara keseluruhan, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения.
- Diabetes mellitus jenis 1 или наличие диабетического кетоацидоза;
- Kekurangan buah pinggang yang teruk (CC<30 ml / min);
— наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;
- Mengandung;
- Laktasi (menyusukan bayi);
- Kanak-kanak sehingga umur 18 tahun (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена);
- Hipersensitiviti kepada dadah.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.
Препарат Баета® Ia tidak boleh digunakan, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный или имеет окрашивание.
На фоне терапии препаратом Баета® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.
Пациенты должны быть информированы о том, что лечение препаратом Баета® может привести к снижению аппетита и/или массы тела, и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.
Сообщалось о редких случаях нарушения функции почек, включающих повышение содержания сывороточного креатинина, Pembangunan kegagalan buah pinggang, усугубление течения хронической и острой почечной недостаточности; при этом иногда требовалось проведение гемодиализа. Некоторые из указанных явлений наблюдались у пациентов, получавших один или более фармакологических препаратов, оказывающих влияние на почечную функцию/водный обмен и/или на фоне других нежелательных явлений, способствующих нарушению гидратации, таких как тошнота, muntah dan / atau cirit-birit. Сопутствующие препараты включали ингибиторы АПФ, NSAID, diuretik. При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, нарушенная функция почек восстанавливалась. При проведении доклинических и клинических исследований эксенатида данных, свидетельствующих о его прямой нефротоксичности, не обнаружено.
Сообщалось о редких случаях острого панкреатита на фоне приема препарата Баета®. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающиеся сильные боли в животе. При назначении симптоматической терапии наблюдалось разрешение острого панкреатита.
Пациенты перед началом лечения препаратом Баета® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату “Руководством по использованию шприц-ручки”.
Keputusan kajian eksperimen
В доклинических исследованиях не выявлено канцерогенного действия эксенатида у мышей и крыс. При введении крысам в дозах, которые в 128 раз превышали дозу для человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.
Di terlebih dos (dos 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы) наблюдались следующие gejala: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии.
Rawatan: terapi simptomaticescuu, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.
Препарат Баета® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, tk. Баета® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать внутрь препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (sebagai contoh, antibiotik), tidak kurang daripada 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводят.
При одновременном назначении дигоксина (0.25 mg 1 masa / hari) с препаратом Баета® снижается СMakh digoxin daripada 17%, dan TMakh meningkat sebanyak 2.5 tidak. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется.
На фоне введения препарата Баета® Karamah dan cMakh ловастатина уменьшались приблизительно на 40% dan 28% masing-masing, dan TMakh увеличивалось приблизительно на 4 tidak. Совместное назначение препарата Баета® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и ТГ).
У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 mg / hari), препарат Баета® не изменял AUC и СMakh лизиноприла при равновесном состоянии. TMakh лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 tidak. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД.
Mencatat, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета® TMakh увеличивалось примерно на 2 tidak. Клинически значимого изменения СMakh и AUC не наблюдалось.
Применение препарата Баета® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинида или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Senarai B. Ubat perlu disimpan pada suhu antara 2° c hingga 8° c. Jangka hayat- 2 tahun.
Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке следует хранить при температуре не выше 25°С не более 30 hari.
Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak, предохранять от воздействия света; Jangan membekukan.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More