AZITROKS

Bahan aktif: Azithromycin
Apabila ATH: J01FA10
KFG: Antibiotik macrolide – azalid
ICD-10 kod (keterangan): A31.0, A38, A46, A48.1, A56.0, A56.1, A56.4, A69.2, B96.0, H66, J01, J03, J15, J15.7, (J) 16.0, J20, J32, J35.0, J42, K25, K26, L01, L30.3, N34, N72
Pengeluar: PHARMSTANDARD-LEKSREDSTVA OJSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Kapsul 0 # putih; kandungan kapsul – serbuk putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan.

Eksipien: mannitol (mannitol), tepung jagung, magnesium stearat, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat.

Komposisi kapsul shell dan operculum: Titanium dioksida (E171), gelatin perubatan.

6 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, # 0000, dengan sebuah Kor Cap putih dan kuning; kandungan kapsul – serbuk putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan.

Eksipien: mannitol (mannitol), tepung jagung, magnesium stearat, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat.

Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida (E171), pewarna kuning quinoline (E104), berwarna kuning matahari terbenam (E110), gelatin perubatan.

3 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antibiotik Broad-Spectrum, wakil macrolide sub Kumpulan antibiotik-azalidov. Berkomunikasi dengan ribosom subjedinica 50, oppressing peptidtranslokazu yang disiarkan, Menyekat sintesis protein, memperlahankan pertumbuhan dan pembiakan bakteria. Ada bakteriostaticeski, dalam kepekatan yang tinggi mempunyai kesan bakteria. Perbuatan di luar- dan patogen obligat.

Aktif terhadap grampolaugitionah kokkov: Streptococcus pneumoniae, Pyogenes Streptococcus, Streptococcus agalactiae, jangkitan streptococcal Kumpulan C, (F) dan (G), Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; Bakteria gram-negatif: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae dan Gardnerella vaginalis; Sesetengah mikroorganisma anaerobik: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., serta Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Azithromycin tidak aktif terhadap Bakteria gram-positive, tahan erythromycin.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas mengambil ubat itu di dalam azithromycin adalah cepat diserap daripada saluran penghadaman, kerana tentangan terhadap asid Rabu dan lipophilicity. Selepas ditelan 500 mg azithromycin (C)_maks dalam plasma yang dicapai melalui 2.5-3 h dan 0.4 mg / l. Bioavailabiliti – 37%.

Pada masa yang sama mengambil ubat dengan makanan yang melambatkan dan mengurangkan penyerapan azithromycin.

Peruntukan

Azithromycin ia menembusi saluran pernafasan, organ-organ dan tisu-tisu saluran kemaluan (khususnya, kelenjar prostat), dalam kulit dan tisu-tisu lembut. Kepekatan tinggi dalam tisu-tisu (dalam 10-50 di atas times, daripada dalam plasma darah) dan T yang panjang_1/2 berpunca daripada AIDS rendah mengikat dengan protein plasma darah, serta keupayaan untuk menembusi sel-sel eukariot dan menumpukan perhatian pada Rabu dengan pH rendah, sekitar Lysosomes. Ini, seterusnya, mentakrifkan V jelas yang besar_d (31.1 l / kg) dan plasma yang tinggi klirens. Azithromycin dan keupayaan untuk mengumpulkan kebanyakannya lizosomah amat penting untuk menghapuskan patogen yang obligat. Membuktikan, azithromycin faguoqita itu di Penyetempatan jangkitan, di mana beliau dibebaskan dalam proses phagocytosis. Kepekatan azithromycin hotbeds jangkitan lebih tinggi, daripada dalam tisu-tisu yang sihat (secara purata 24-34%) dan religiositi dengan darjah keradangan edema. Meskipun dalam kepekatan tinggi fagocitah, Azithromycin mempunyai kesan ketara ke atas fungsi mereka.

Azithromycin disimpan dalam kepekatan bakteria pada tumpuan keradangan dalam 5-7 hari selepas mengambil dos yang lepas, yang membenarkan pembangunan pendek (3-sehari dan 5 hari) Kursus rawatan.

Metabolisme

Di dalam hati azithromycin demetiliruetsa, kedua-dua metabolites tidak aktif.

Pengeluaran

Perkumuhan azithromycin dari plasma darah diadakan di 2 Fasa: T_1/2 adalah 14-20 jam dalam julat daripada 8 kepada 24 h selepas pentadbiran dadah dan 41 h-terdiri daripada 24 kepada 72 tidak, yang membenarkan anda untuk memohon 1 masa / hari.

Testimoni

Penyakit berjangkit dan kerengsaan, disebabkan oleh terdedah kepada jangkitan malaria:

-jangkitan saluran pernafasan dan Lor-organov (dalam t. tidak. sakit tekak, resdung, tonsillitis, otitis media);

-Demam Scarlet;

-jangkitan bahagian bawah jangkitan saluran pernafasan (dalam t. tidak. bakteria dan atipikal radang paru-paru, bronkitis);

-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut (dalam t. tidak. Rózsa, impetigo, dermatoses sekunder dijangkiti);

-jangkitan saluran urogenital (Bil. bagi wanita dan/atau zerwitzit);

Penyakit - Lyme (borreliosis) di peringkat awal (erythema migrans);

-penyakit perut dan duodenum, berkaitan dengan Helicobacter pylori (dalam terapi kombinasi).

Regimen pelega

Azitroks^® ini ke dalam 1 masa / hari untuk 1 h sebelum atau selepas 2 jam selepas makan.

Dewasa pada seks atas dan mengurangkan jangkitan saluran pernafasan melantik 500 mg/hari untuk 3 hari (kadar dos- 1.5 g).

Dengan jangkitan-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut dos yang dilantik 1 g/hari bagi 1 kaunter penyambut tetamu pada hari pertama, lanjut – pada 500 mg/sehari setiap hari dengan 2 pada 5 hari. Kadar dos – 3 g.

Dengan uretrite sesuatu yang tidak rumit dan/atau cervicitis melantik seorang 1 g.

Dengan rumit, bagi wanita/cervicitis berterusan jangka panjang, disebabkan oleh Chlamydia trachomatis, pada 1 g 3 masa dengan tempoh 7 hari (mengambil ubat-ubatan 1-7-14 hari rawatan). Kadar dos 3 g.

Dengan Penyakit Lyme (borrelioze) rawatan untuk fasa I (erythema migrans) dilantik 1 g 1 hari terakhir 500 mg setiap hari dari 2-5 hari. Kadar dos- 3 g.

Dengan ulser gastrik dan ulser duodenum, berkaitan dengan Helicobacter pylori, melantik 1 g/hari bagi 3 hari dalam terapi antihelikobakterna gabungan.

Kanak-kanak yang mempunyai berat badan yang lebih 45 kg pada jangkitan bahagian atas dan mengurangkan jangkitan saluran pernafasan, kulit dan tisu lembut, Demam Scarlet penyediaan melantik 500 mg / hari (1 Caps.) untuk 1 kaunter penyambut tetamu 3 hari.

Kanak-kanak berusia 12 tahun penyediaan (Caps. pada 250 mg) melantik pada 10 mg / kg 1 kali / hari untuk 3 hari atau hari pertama – 10 mg / kg, kemudian 4 hari – pada 5-10 mg/kg/hari bagi 3 hari. Kadar dos – 30 mg / kg.

Dengan Rawatan erythema migrans dalam kanak-kanak dos (tab. 500 mg) adalah 1 g 1 hari terakhir 500 mg setiap hari dari 2-5 hari. Kadar dos – 3 g. Menggunakan Azitroks^® dalam bentuk tablet 250 mg dos harus – 20 mg/kg dalam 1 hari 10 mg/kg dengan hari 2-5-th.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: cirit-birit (5%), loya (3%), sakit perut (3%); 1% dan kurang-dispepsia, kembung perut, muntah, tanah, penyakit kuning kolestatik, Peningkatan transaminases hati; kanak-kanak – sembelit, tiada selera makan, gastrik. Mungkin candidiasis membran mukus dalam rongga mulut.

Kardio-vaskular sistem: berdebar-debar, sakit dada (≤ 1%).

CNS: pening, sakit kepala, mengantuk; kanak-kanak – sakit kepala (dalam rawatan otitis media), hyperkinesias, kebimbangan, tekanan, gangguan tidur (≤ 1%).

Dari sistem reproduktif: ≤ 1% – vagina candidiasis.

Daripada sistem kencing: ≤ 1% – Jed.

Reaksi dermatologi: dalam beberapa kes ruam, photosensitization.

Reaksi alahan: ruam, gatal, angioedema, gatal-gatal, konjunktivitis.

Lain-lain: keletihan.

Kontra

- Kegagalan hati;

- Kegagalan buah pinggang;

kanak-kanak seberat kurang daripada 45 kg (bagi kapsul 500 mg);

- Kanak-kanak sehingga umur 12 tahun;

-hipersensitif kepada antibiotik Kumpulan macrolides.

C berhati-hati ubat itu harus digunakan dengan aritmia (mungkin jeludockove dewasa, elongation QT selang), kanak-kanak dengan penyakit hati atau buah pinggang akut Kurang Upaya.

Semasa hamil dan laktasi

Permohonan kehamilan boleh didapati hanya dalam kes, unjuran manfaat bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.

Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu memutuskan penamatan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Azitroks^® tidak boleh diambil dengan makanan.

Jika awda melangkau penerimaan tetap dos yang tertinggal perlu diambil secepat mungkin, dan seterusnya – pada jangka masa yang 24 tidak.

Ia adalah perlu untuk mematuhi berehat daripada sekurang-kurangnya 2 h antara kemasukan Azitroksa^® dan ubat-ubatan antacid.

Selepas rawatan hipersensitif reaksi sesetengah pesakit mungkin berterusan, yang memerlukan terapi yang tertentu di bawah seliaan doktor.

Overdose

Gejala: dalam menggunakan ubat dalam dos yang tinggi boleh meningkatkan kesan-kesan sampingan – rasa loya yang teruk, kehilangan deria pendengaran, muntah, cirit-birit.

Rawatan: pembersihan gastrik, pelantikan karbon, terapi gejala.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Antacidy (aluminium- dan lain-lain magnesium mengandungi), etanol dan makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan azithromycin.

Azithromycin adalah tidak berkaitan dengan izofermentami zitohroma P450. Tidak seperti majoriti macrolides, Pada masa ini, tiada interaksi dari azithromycin dengan theophylline, terfenadine, carbamazepine, triazolam, digoxin.

Macrolides (kecuali azalidov) melambatkan dan meningkatkan kepekatan plasma dan ketoksikan zikloserina, secara tidak langsung anticoagulants, methylprednisolone, felodipina, Selain ubat-ubatan, pengoksidaan mikrosomalnomu terdedah (carbamazepine, terfenadin, cyclosporine, hexobarbital, Mengandungi ergot, asid valproic, dizopiramid, bromocriptine, phenytoin, cara lisan gipoglikemicakie, Xanthine derivatif, Bil. teofillin), melalui kesan pengoksidaan mikrosomalnogo di gepatocitah, Manakala di dalam apa-apa azalidov permohonan interaksi sehingga kini tidak dinyatakan.

Bersama-sama dengan penggunaan azithromycin dengan kepekatan digoxin meningkat buat.

Semasa perlantikan racumin dan azithromycin (pada dos yang biasa) perubahan dalam masa prothrombin telah dikesan, Walau bagaimanapun, diberikan kepada, yang Bilakah berkomunikasi macrolides dan warfarin boleh meningkatkan kesan antikoaguljantnogo, pesakit yang memerlukan pemantauan yang teliti prothrombin masa.

Bersama-sama dengan penggunaan azithromycin dengan ergotaminom dan digidroergotaminom dikuatkan kesan toksik (kos meningkat, dizestesia).

Bersama-sama dengan penggunaan azithromycin dengan triazolam mengurangkan pelepasan dan dipertingkatkan triazolama dadah.

Linkozaminy mengurangkan keberkesanan azithromycin.

Tetracycline dan chloramphenicol mengukuhkan lagi keberkesanan azithromycin.

Ketidakserasian farmaseutikal

Farmatsevticeski Azithromycin serasi dengan heparin.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu di antara 15° hingga 25° c. Jangka hayat- 2 tahun.