AZILEKT

Bahan aktif: rasagiline
Apabila ATH: N04BD02
KFG: Anti-dadah – terpilih MAO-B perencat
ICD-10 kod (keterangan): G20
Pengeluar: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih atau hampir putih, pusingan, Valium, dengan chamfer dan ukiran “GIL 1” pada satu bahagian yang.

Eksipien: mannitol, Koloidal silikon dioksida, tepung jagung, kanji jagung pregelatinized, asid stearic, talkum.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Anti-dadah. Селективный необратимый МАО типа В, enzim, daripada 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (sebagai contoh, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” kesan daripada).

Pharmacokinetics

Penyerapan

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 0.5 tidak. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_maks разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_maks и AUC снижаются на 60% dan 20% masing-masing.

Peruntukan

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% kepada 70%.

Metabolisme

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Pengeluaran

Разагилин выводится преимущественно почками (lebih 60%) и в меньшей степени через кишечник (lebih 20%). Kurang 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 adalah 0.6-2 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_maks daripada 80% dan 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% dan 80% masing-masing.

Testimoni

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Regimen pelega

Melantik 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, panjang.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Kesan-kesan sampingan

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, kesan-kesan sampingan, bertemu dengan kekerapan 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: sakit kepala, kemurungan, pening, tiada selera makan, sawan; jarang – edaran serebral.

Daripada sistem penghadaman: selera makan menurun, fenomena suram.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, artritis, sakit di leher.

Reaksi dermatologi: везикулобуллезная сыпь, Contact Dermatitis; jarang – карцинома кожи.

Kardio-vaskular sistem: angina; jarang – infarksi miokardium.

Lain-lain: Sindrom grippopodobnyy, demam, leukopenia, rinitis, kelemahan umum, konjunktivitis, dysuria, reaksi alahan.

При применении вместе с леводопой:

Dari sistem saraf pusat dan periferi: dyskinesia, мышечная дистония, tiada selera makan, impian luar biasa, ataxia; jarang – edaran serebral.

Daripada sistem penghadaman: sembelit, muntah, sakit perut, mulut kering.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, sakit di leher, tendosinovit.

Reaksi dermatologi: ruam; jarang – меланома кожи.

Kardio-vaskular sistem: hypotension postur; jarang – angina.

Lain-lain: jatuh akibat kemalangan, penurunan berat badan, reaksi alahan.

Kontra

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 hari);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (alkaloid, Pseudoephedrine), другими деконгестантами, dekstrometorfanom, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

-pheochromocytoma;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;

- Mengandung;

- Laktasi (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

C berhati-hati назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi.

Arahan khas

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” kesan daripada), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, coklat).

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Overdose

Gejala передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (Bil. hipertensi arteri, hypotension postur).

Rawatan: pembersihan gastrik, kaunter penyambut tetamu karbon, terapi gejala. Terdapat tiada penawar khusus.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Sejak, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (Fluoxetine, fluvoxamine), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, cirit-birit. Mungkin, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Sejak, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (sebagai contoh, ciprofloxacin) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.