Avodart: arahan untuk menggunakan ubat tersebut, gubahan, kontraindikasi

Bahan aktif: dutasterid
Apabila ATH: G04CB02
KFG: Ubat untuk merawat hiperplasia prostatik benigna. Perencat 5α-reductase
ICD-10 kod (keterangan): N40
Pengeluar: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Britain)

Avodart: bentuk dos, komposisi dan pembungkusan

Kapsul gelatine, kuning, bujur, legap, ditandakan dalam dakwat merah “GX CE2” dalam satu tangan.

Eksipien: Mono- dan asid Caprylic/kaprinovoj diglycerides, penstabil.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, Glycerol (Glycerin), Titanium dioksida E171 (Cl77891), Е172 oksida besi kuning (Cl77492).

10 Pieces. – blisterы (3) – kotak kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – kotak kadbod.

Avodart: kesan farmakologi

Ubat untuk merawat hiperplasia prostatik benigna. Menghalang aktiviti isoenzymes 5α-reductase 1 dan 2 Jenis, yang bertanggungjawab untuk penukaran testosteron kepada 5α-dihydrotestosterone (KADEMLIA DHT). Kademlia DHT adalah tujuan utama kitaran androgenic, bertanggungjawab ke atas hyperplasia tisu glandular prostat.

Kesan maksimum dutasterida mengurangkan dihydrotestosterone diterbalikkan dan dapat diperhatikan melalui 1-2 Terhad. Selepas bermulanya rawatan. Melalui 1 dan 2 Terhad. kemasukan dutasterida dos 0.5 mg/hari purata kepekatan dihydrotestosterone dalam serum ini akan dikurangkan dengan 85% dan 90%.

Ubat mengurangkan saiz prostat, meningkatkan kencing dan mengurangkan risiko pengekalan kencing akut dan keperluan untuk rawatan pembedahan.

Avodart: farmakokinetik

Penyerapan

Setelah menerima dos tunggal 500 Μg C_maks dutasterida dalam serum yang diperoleh pada 1-3 tidak. Bila 2-jam dalam infusi bioketersediaan mutlaknya adalah kira-kira 60%. Bioketersediaan dutasterida tidak bergantung dalam menu.

Peruntukan

Mengikat protein plasma yang tinggi – lebih 99.5 %. Dalam_d – 300-500 l.

Harian kemasukan dutasterida tumpuan dalam serum dalam mencapai 65% daripada (C)_ss melalui 1 bulan dan kira-kira 90% dari tahap ini melalui 3 Bulan.

C_ss dutasterida dalam serum, komponen daripada kira-kira 40 ng / ml, dicapai melalui 6 dos harian bulan dalam dos yang 500 g. Dalam sperma, dalam serum, C_ss dutasterida juga dicapai melalui 6 Bulan. Melalui 52 Terhad. rawatan untuk dutasterida pada kepekatan sperma yang puratanya 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). Dari whey dalam sperma yang datang kira-kira 11.5% dutasterida.

Metabolisme

Izofermentom dutasteride in vitro CYP3A4 dimetabolismakan ke dua monogidroksilirovannyh kecil metabolites; Walau bagaimanapun, ia tidak boleh beroperasi isoenzymes CYP2C9, CYP2C19 dan CYP2D6. Selepas mencapai C_ss dutasterida, dalam serum yang menggunakan spectrometric jisim kaedah untuk mengesan dutasteride tidak berubah, 3 metabolite utama daripada (4′ gidroksidutasterid, 1,2 – digidrodutasterid dan 6 – gidroksidutasterid) dan 2 metabolite kecil.

Pengeluaran

Dutasteride tertakluk kepada metabolisme sengit. Selepas mengambil ubat di dalam dos yang 500 µg/hari untuk mencapai keseimbangan 1-15.4% (secara purata 5.4%) daripada dos yang excreted dalam najis, diedit. Baki dos yang excreted dalam bentuk 4 metabolites utama, komponen-komponen 39%, 21%, 7% dan 7% masing-masing, dan 6 metabolites kecil (Berehatlah di salah satu daripada akaun yang kurang daripada 5%).

Dengan air kencing manusia excreted mengesan jumlah dutasterida tidak berubah (kurang 0.1% dos).

Apabila mengambil dos therapeutik dutasterida akhir T_1/2 adalah 3-5 Terhad.

Dutasteride dikesan dalam serum (pada kepekatan lebih daripada 0.1 ng / ml) kepada 4-6 bulan selepas kemasukan beliau.

Pharmacokinetics dutasterida boleh ditakrifkan sebagai kadar serapan pertama perintah dan penghapusan dua proses yang selari, salah satu yang tepu (iaitu. bergantung kepada kepekatan) dan satu nenasyshhaemyj (t. ia adalah. tidak bergantung kepada kepekatan).

Pada kepekatan yang rendah dalam serum (kurang 3 ng / ml) dutasteride dengan cepat melalui kedua-dua proses penghapusan. Setelah menerima dos tunggal 5 mg dan kurang dutasteride dengan cepat dikeluarkan dari tubuh dan mempunyai T pendek yang_1/2, membentuk 3-5 SUT.

Apabila kepekatan serum bagi lebih daripada 3 Ng/ml klirens dutasterida Kurang 0.35-0.58 /, Apabila perkumuhan yang dilaksanakan terutamanya oleh linear nenasyshhaemogo proses dengan penghujungnya T_1/2 3-5 Terhad. Pada kepekatan terapeutik terhadap latar belakang dos harian dalam dos yang 500 mula dikuasai oleh dutasterida pelepasan perlahan; Jumlah pelepasan linear dan tidak bergantung pada kepekatan alam semula jadi.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Farmakokinetiku dan pharmacodynamic dutasterida belajar di dalam 36 lelaki sihat berumur 24 kepada 87 tahun selepas mengambil ubat dalam dos yang tunggal 5 mg. Antara kumpulan umur yang berbeza adalah perbezaan yang tidak signifikan secara statistik pada farmakokineticski tersebut seting dutasterida, Karamah dan C_maks. Juga Jadilah ada perbezaan yang signifikan secara statistik T_1/2 dutasterida antara kumpulan umur 50-69 tahun dan kumpulan umur yang lebih tua 70 tahun, yang merangkumi kebanyakan lelaki dengan hyperplasia prostat Benigna.

Antara kumpulan umur telah tiada perbezaan yang signifikan dalam tahap pengurangan tahap Kademlia DHT. Keputusan ini menunjukkan bahawa terdapat tidak perlu mengurangkan dos dutasterida dalam pesakit tua

Avodart: keterangan

-rawatan dan pencegahan janjang benign prostatic hyperplasia (untuk mengurangkan saiz kelenjar prostat, melegakan gejala-gejala, melawaskan dan mengurangkan risiko pengekalan kencing akut dan keperluan untuk rawatan pembedahan);

adalah kombinasi terapi dengan alpha₁-adrenoblokatorami untuk rawatan dan pencegahan janjang benign prostatic hyperplasia (untuk mengurangkan saiz kelenjar prostat, melegakan gejala-gejala, melawaskan). Gabungan dutasterida dan tamsulosin (Alpha₁-adrenoblocker) telah dikaji.

Avodart: regimen pelega

Dutasteride boleh digunakan sebagai monotherapy, dan dalam kombinasi dengan alpha₁-adrenoblokatorami.

Ubat boleh diambil tanpa mengira waktu.

Kesan yang cukup cepat, tetapi rawatan perlu diteruskan untuk sekurang-kurangnya 6 bulan dalam perintah, untuk menilai kesan-kesan dadah.

Untuk khas buat lelaki dewasa, termasuk pesakit tua, dos yang disyorkan selepas ditelan adalah 500 g (1 Caps.) 1 masa / hari. Kapsul harus menelan keseluruhan, Jangan mengunyah atau Buka, kerana kandungan kapsul boleh menyebabkan kerengsaan membran mukus daripada oropharynx dalam.

Dengan pelanggaran buah pinggang dos pembetulan tidak diperlukan (tk. Apabila mengambil ubat dalam dos yang 500 g/hari air kencing excreted Kurang 0.1% dos).

Anda perlu berhati-hati penyediaan pesakit dengan pelanggaran hati, tk. dutasteride tertakluk kepada metabolisme sengit dalam hati, tetapi beliau T_1/2 adalah 3-5 minggu.

Avodart: kesan sampingan

Data penyelidikan klinikal

Monotherapy dutasteridom: mati pucuk, perubahan (pengurangan) libido, pelanggaran terhadap ejakulasi, gynecomastia (termasuk kesakitan dan kelenjar mammary).

Terapi Gabungan dutasteridom dan tamsulozinom: mati pucuk, perubahan (pengurangan) libido, pelanggaran terhadap ejakulasi, gynecomastia (termasuk kesakitan dan kelenjar mammary), pening.

Data pemantauan Dietetik klinikal: tidak pernah – reaksi alahan (ruam, gatal, gatal-gatal, bengkak yang terhad, angioedema.

Avodart: kontraindikasi

-hipersensitiviti untuk dutasteridu dan lain-lain komponen ubat;

-hipersensitiviti untuk lain-lain 5α-reductase inhibitors.

Ini adalah contraindicated wanita dan kanak-kanak.

Avodart: kehamilan dan penyusuan

Pengaruh pada kesuburan

Penggunaan dutasterida dalam dos harian 500 mula mengenai ciri-ciri sperma yang dikaji dalam sukarelawan sihat berumur di antara 18-52 tahun. Rawatan selama 52 minggu purata peratus penurunan dalam bilangan sperma, Jumlah sperma dan aktiviti lokomotor spermatozoa 23%, 26% dan 18% masing-masing, berbanding dengan asas. Kepekatan sperma dan ciri-ciri mereka abdi sendiri tidak berubah. 30% dikira secara klinikal-pengurangan ketara, dengan itu, kepentingan klinikal dutasterida pengaruh ke atas kesuburan individu tidak diketahui.

Avodart: arahan khas

Dutasteride diserap melalui kulit, Jadi wanita dan kanak-kanak harus mengelak daripada tersentuh kapsul rosak. Berlaku sentuhan dengan kapsul rosak dengan serta-merta perlu basuh kawasan di kulit dengan SABUN dan air.

Pengaruh pada pengesanan sembuh khusus prostat dan kanser prostat

Pada pesakit dengan Benigna hyperplasia peperiksaan rektum digital prostat perlu dilaksanakan, dan lain-lain kaedah pemeriksaan prostat sebelum rawatan Avodartom dan mengulangi dari semasa ke semasa kajian ini dalam proses rawatan untuk mengecualikan kanser prostat.

Penentuan kepekatan sembuh prostat khusus dalam serum adalah komponen penting kompleks penyelidikan, untuk mengenal pasti kanser prostat. Biasanya menjalankan pemeriksaan tambahan pada pesakit dengan tumpuan khusus prostat sembuh, lebih banyak 4 ng / ml; dalam situasi tersebut, ia boleh ditunjukkan biopsy prostat. Dasar khusus prostat sembuh dalam masa kurang 4 Ng/ml pada pesakit, menerima dutasteride, tidak termasuk diagnosis kanser prostat.

Selepas terapi untuk Avodartom 6 bulan, penurunan tahap serum sembuh prostat khusus dalam pesakit dengan Benigna hyperplasia kanser prostat oleh kira-kira 50%, bahkan jika anda mempunyai kanser prostat. Walaupun perbezaan individu, pengurangan dalam tahap tertentu prostat sembuh kira-kira 50% diperhatikan sepanjang julat nilai kepekatan sembuh prostat khusus asal (daripada 1.5 kepada 10 ng / ml). Oleh itu, Apabila pentafsiran peringkat sembuh prostat-khusus di kalangan lelaki, Siapa ini untuk 6 bulan dan banyak lagi, dikira peringkat, anda perlu melipatgandakan 2, dan kemudian membandingkannya dengan tahap normal tanpa dutasteridom terapi. Pengiraan sembuh prostat khusus membolehkan anda menyimpan spesifisiti dan analisis kebolehpercayaan, serta keupayaan untuk mengesan kanser prostat.

Sebarang peningkatan yang stabil dalam tahap sembuh prostat khusus dalam terapi dutasteridom perlu diteliti dengan berhati-hati, termasuk kemungkinan rejim ketidakpatuhan terapi dutasteridom.

Tahap sembuh prostat khusus berbalik semula kepada yang asal untuk 6 bulan selepas dutasterida pembatalan.

Nisbah sembuh prostat khusus percuma kepada jumlah keseluruhan kekal malar walaupun menghadapi dutasteridom terapi. Dari segi nisbah saham untuk mengesan kanser prostat pada lelaki, menerima dutasteride, pembetulan terhadap magnitud ini ini tidak perlu.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Kaunter penyambut tetamu tidak berjenama menjejaskan keupayaan untuk memandu kereta dan bekerja dengan jentera.

Avodart: terlebih dos

Di terlebih dos (dos dalam 80 kali lebih tinggi daripada yang terapeutik) Tidak ada sebarang kesan sampingan yang dilaporkan.

Penawar khusus dutasterida tiada, dan jadi dengan disyaki terlebih dos tahan cukup rawatan gejala dan menyokong.

Avodart: interaksi dadah

Kerana dutasteride dimetabolismakan oleh CYP3A4 izofermentom, kehadiran CYP3A4 inhibitors dutasterida kepekatan dalam darah boleh meningkatkan.

Jika anda mendaftar untuk dutasterida dengan CYP3A4 inhibitors, Verapamil dan diltiazem, Jadilah pengurangan dalam pelepasan dutasterida. Walau bagaimanapun,, amlodipine, Penyekat saluran kalsium yang lain, mengurangkan pelepasan dutasterida.

Manakala mengguna pakai Branded dan CYP3A4 inhibitors dutasterida kelulusan pengurangan dan peningkatan dalam kepekatan yang di dalam darah adalah tidak penting secara klinikal, terhutang kepada Indeks therapeutic pelbagai ubat ini, Jadi pembetulan dos yang tidak dikehendaki.

CYP1A2 dalam vitro, CYP2C9, Isoenzymes CYP2D6 dan CYP2C19 tidak terlibat dalam metabolisme dutasterida pada manusia; dutasteride menghalang tidak izofermenta sistem zitohroma r450, yang terlibat dalam metabolisme dadah.

Dutasteride mengantikan warfarin, diazepam dan phenytoin dari hubungan mereka dengan plasma protein, dan ubat-ubatan, seterusnya, tidak mengantikan dutasteride.

Apabila digunakan secara serentak dengan ubat-ubatan lipid dutasterida, ACE inhibitors, Beta-adrenoblokatorami, saluran kalsium blokatorami, Kortikosteroid, diuretikami, NSAID, PDE5-inhibitors 5 dan antibiotik quinolone, interaksi ubat penting tidak dinyatakan.

Tidak dapat dikesan secara klinikal bermakna interaksi dutasterida dengan tamsulozinom, terazozinom, warfarin, Digoxin dan kolestiraminom.

Avodart: syarat pendispensan daripada farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Avodart: terma dan syarat penyimpanan

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Tarikh tamat tempoh – 4 tahun.