АРОМАЗИН

Bahan aktif: эксеместан
Apabila ATH: L02BG06
KFG: Ubat anti-kanser. Ингибитор ароматазы
ICD-10 kod (keterangan): C50
Apabila FMC: 15.13.04.01
Pengeluar: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Itali)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, dilitupi dengan bersalut gula putih atau putih dengan warna kelabu, pusingan, lenticular; с маркировкой “7663” на одной стороне, выполненной черной краской.

Eksipien: mannitol, gipromelloza, polysorbate 80, crospovidon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, microcrystalline selulosa, natrium kanji glycolate, magnesium stearat.

Bahan-bahan gula shell: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, macrogol 6000, Magnesium karbonat, Titanium dioksida, метил-п-гидроксибензоат, alkohol polivinil, Sukrosa.

15 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 Pieces. – блистеры (6) – пачки картонные.

Kesan farmakologi

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, dos permulaan 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, menerima 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, mungkin, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, dengan ketara, daripada saluran gastrousus. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Cadangkan, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 mg C_maks dalam plasma ialah 17 нг/мл и достигается через 2 tidak. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Peruntukan

Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Metabolisme

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Pengeluaran

Akhir T_1/2 kira-kira 24 tidak. Примерно равные количества эксеместана (mengenai 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Dari 0.1 kepada 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC < 30 ml / min) системное воздействие эксеместана в 2 kali lebih tinggi, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 kali lebih tinggi, однако коррекции дозы не требуется.

Testimoni

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Regimen pelega

Peruntukkan di dalam. Untuk взрослых и пациенток пожилого возраста dos yang disyorkan adalah 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 tahun. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® perlu berhenti.

Dengan печеночной или почечной недостаточности dos pelarasan ini tidak perlu.

Не рекомендуется использовать препарат у kanak-kanak.

Kesan-kesan sampingan

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: seringkali (>10%), kerap (>1%, <10%), tidak kerap (>0.1%, <1%), jarang (>0.01%, <0,1%).

Daripada sistem penghadaman: seringkali - loya; часто – анорексия, sakit di bahagian abdomen, muntah, sembelit, dispepsia, cirit-birit.

Sistem saraf pusat dan periferi: очень часто – бессонница, sakit kepala; часто – депрессия, pening, sindrom carpal tunnel.

Kardio-vaskular sistem: очень часто – приливы.

Reaksi dermatologi: очень часто – потливость; часто – сыпь, alopecia.

Pada bahagian sistem otot: очень часто – суставные и скелетно-мышечные боли.

Lain-lain: очень часто – повышенная утомляемость; часто – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Kira-kira 20% pesakit (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (tidak dijumpai, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Kontra

— пременопаузный эндокринный статус;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

C berhati-hati следует применять препарат при нарушении функции печени или почек.

Semasa hamil dan laktasi

Аромазин^® contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi.

Arahan khas

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, Oleh itu,, di mana, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® sleepiness, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, tidak dipasang. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Rawatan: Terdapat tiada penawar khusus. Jika perlu, terapi gejala, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Persediaan, mengandungi estrogens, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Jangka hayat- 3 tahun. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, ditunjukkan pada pakej.