АРИКСТРА

Bahan aktif: фондапаринукс натрия
Apabila ATH: B01AX05
KFG: Anticoagulant langsung lakonan – селективный ингибитор фактора Xa
ICD-10 kod (keterangan): I20.0, I21, i26, I74, I82
Apabila FMC: 01.12.11.06.02
Pengeluar: Laboratoire GlaxoSmithKline (Perancis)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Penyelesaian p/pengenalan jelas, tak berwarna, kekotoran mekanikal tidak jelas.

Eksipien: Natrium Klorida, asid hidroklorik, natrium Hidroksida, air d / dan.

0.5 ml – шприцы стеклянные емкостью 1 ml (5) – dulang plastik (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Антитромботический препарат. Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Jauh). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенциирует (kira-kira 300 masa) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.

Penggunaan dos yang 2.5 мг Арикстра не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (AВC) или протромбиновое время/МНО в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие сообщения об удлинении АЧТВ при употреблении фондапаринукса в дозировке 2.5 mg.

Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Xa-факторную активность. Для калибровочной оценки анти-Xa активности можно применять только фондапаринукс, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса в мг калибровочного фондапаринукса/л.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро абсорбируется из места инъекции (абсолютная биодоступность 100%). После однократного п/к введения препарата в дозе 2.5 мг молодым здоровым добровольцам C_maks в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла в среднем 0.34 mg / l. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной C_maks, достигались через 25 beberapa minit selepas itu.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса является линейной в диапазоне доз 2-8 мг п/к. Dengan pengenalan 1 раз/сут C_ss dicapai melalui 3-4 hari, при этом значения C_maks и AUC увеличиваются в 1.3 kali.

Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших Арикстру в дозе 2.5 mg / hari, telah: C_maks – 0.39 mg / l (31%), T_maks – 2.8 tidak (18%) dan (C)_min – 0.14 mg / l (56%).

Pesakit-pesakit tua, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава и получавших Арикстру в дозе 2.5 mg / hari, концентрации фондапаринукса в равновесном состоянии составляли: C_ss^maks – 0.50 mg / l (32%), C_ss^min – 0.19 mg / l (58%).

У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии проводили коррекцию дозы Арикстры в зависимости от массы тела: Bilakah badan berat badan kurang daripada 50 кг вводили дозу 5 mg, при массе тела 50-100 mg – 7.5 mg, при массе тела более 100 kg – 10 mg. Такая коррекция дозы обеспечивала сходные C_maks dan (C)_min во всех весовых группах.

Peruntukan

У здоровых взрослых людей после п/к или в/в введения фондапаринукс распределяется таким образом, что большая часть его находится в крови и только небольшой объем – в экстравенозной жидкости. Dalam_d adalah 7-11 l. In vitro фондапаринукс в высокой степени (sekurang-kurangnya 94%) специфически связывается с белком АТIII. Связывание фондапаринукса с другими белками плазмы (Bil. с тромбоцитарным фактором IV и эритроцитами) sedikit.

Metabolisme

In vivo метаболизм фондапаринукса не был изучен, tk. у пациентов с нормальной функцией почек большая часть введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Pengeluaran

Фондапаринукс выводится преимущественно почками в неизмененном виде. У здоровых людей 64-77% дозы выводится с мочой в течение 72 tidak. T_1/2 adalah kira-kira 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 tidak – у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек средний клиренс фондапаринукса составляет 7.82 ml / min.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У пациентов с почечной недостаточностью выведение фондапаринукса происходит медленнее, tk. он в основном выводится почками в неизмененном виде. Pesakit, получавших профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса на 25% ниже при почечной недостаточности легкой степени (CC 50-80 ml / min), daripada 40% ниже при почечной недостаточности умеренной степени (CC 30-50 ml / min) dan dalam 55% ниже при почечной недостаточности тяжелой степени (CC kurang daripada 30 ml / min), по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Значения конечного T_1/2 составляли при почечной недостаточности умеренной степени 29 tidak, Apabila teruk – 72 tidak.

Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен. В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с КК менее 23.5 ml / min, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс. В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса у пациентов с КК от 20 kepada 30 мл/мин в дозе 1.5 мг в день или 2.5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (CC 30-80 ml / min), получающих препарат в дозе 2.5 mg / hari.

Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, Арикстра не должна применяться у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Adalah dipercayai, что концентрация свободного фондапаринукса в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы у таких пациентов нет необходимости. После однократного п/к введения фондапаринукса пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью), C_maks и AUC снижались на 22-39% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Снижение концентрации фондапаринукса в плазме объясняется уменьшением связывания с антитромбином III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса почками. Фармакокинетика фондапаринукса при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.

Исследований по применению фондапаринукс натрия у детей и подростков в возрасте до 17 лет не проводилось.

Pada pesakit yang lebih tua daripada 75 лет выведение фондапаринукса замедляется. При введении фондапаринукса в дозе 2.5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 tahun. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и возрастом наблюдалась у пациентов с тромбозом глубоких вен.

При коррекции дозы в соответствии с массой тела не было обнаружено различий в фармакокинетике в зависимости от пола.

Запланированных исследований фармакокинетических различий у лиц различной расовой принадлежности не проводилось. Walau bagaimanapun,, испытания, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц белой расы. Не отмечено различий в клиренсе препарата между пациентами европиоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.

У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса снижен приблизительно на 30%.

Testimoni

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся “большим” ортопедическим операциям на нижних конечностях (Bil. при переломе костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику в послеоперационном периоде; операции по замещению коленного сустава; операции по замещению тазобедренного сустава);

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости и имеющих риски тромбоэмболических осложнений;

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, с высоким риском таких осложнений, которым показан длительный постельный режим в период острой фазы заболевания;

— лечение острого тромбоза глубоких вен;

— лечение острой тромбоэмболии легочной артерии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию.

Regimen pelega

П/к препарат вводят поочередно в левую и правую переднелатеральную и левую и правую заднелатеральную стенки живота. Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительно наполненного шприца перед инъекцией. Иглу следует вводить на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцами; складку кожи не разжимают в течение всего введения.

Препарат Арикстра следует применять только под контролем врача. Пациенту разрешается самостоятельно проводить п/к инъекции только если врач сочтет это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения п/к инъекции.

Yang di/pengenalan (первая доза только у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) препарат вводят в катетер в исходной форме или с разведением в небольших объемах с 0.9% penyelesaian natrium klorida (25 ml atau 50 ml). Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительного наполненного шприца перед инъекцией. После инъекции катетер следует промыть достаточным количеством физиологического раствора для обеспечения доставки полной дозы препарата. При введении с использованием мини-контейнеров инфузию следует проводить в течение 1-2 m.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

Ортопедическая и полостная хирургия: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут после операции.

Начальную дозу вводят не ранее, berbanding melalui 6 ч после завершения операции при условии состоятельного гемостаза.

Курс лечения продолжается в течение периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений, обычно до перевода пациента на амбулаторный режим, sekurang-kurangnya 5-9 hari. Pengalaman menunjukkan, что для пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 hari. Для таких пациентов необходимо принять решение о продлении профилактического применения Арикстры до 24 hari.

Пациенты с высоким риском тромбоэмболических осложнений: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 masa / hari. Продолжительность лечения в этом случае составляет от 6 kepada 14 hari.

Лечение острого тромбоза глубоких вен и острой тромбоэмболии легочной артерии: рекомендуемая доза Арикстры для п/к введения 1 раз/сут составляет для пациентов с массой тела менее 50 kg – 5 mg; kepada пациентов с массой тела 50-100 kg – 7.5 mg; kepada pesakit dengan berat badan lebih daripada 100 kg – 10 mg.

Tempoh rawatan adalah tidak kurang daripada 5 hari. Лечение следует прекращать не ранее, чем будет возможно переключение на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами (значения MHO от 2 kepada 3). Необходимо также как можно раньше добавить к лечению антагонисты витамина К, sebagai peraturan, tidak lewat daripada 72 tidak. Обычно продолжительность курса Арикстры составляет от 5 kepada 9 hari.

Лечение нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: dos yang disyorkan adalah 2.5 мг п/к 1 masa / hari. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.

Для минимизации риска кровотечения плановое чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ/PCI) следует проводить по возможности не ранее, berbanding melalui 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее чем через 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).

Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, berbanding melalui 2 h selepas mengeluarkan Amaran:.

При проведении операции pembedahan pintasan arteri koronari (Bypass) Арикстру, mungkin, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.

Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: dos yang disyorkan adalah 2.5 mg 1 masa / hari. Первую дозу вводят в/в, все последующие – п/к. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.

Для минимизации риска кровотечения плановое ЧKB следует проводить, mungkin, tidak lebih awal daripada 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее, berbanding melalui 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).

Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, berbanding melalui 2 h selepas mengeluarkan Amaran:.

При проведении операции Bypass Арикстру, mungkin, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.

Untuk pesakit dengan pelanggaran hati коррекции дозы Арикстры не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью Арикстру следует назначать с осторожностью.

Dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang terjejas dengan QC > 30 ml / min pada профилактике венозной тромбоэмболии dos pelarasan ini tidak perlu. Dalam пациентов с КК от 20 kepada 30 ml / min, а также у тех пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса превышает риск его использования, dos yang disyorkan adalah 1.5 мг каждый день или 2.5 mg setiap 48 tidak.

Pesakit, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Dengan лечении венозной тромбоэмболии dalam пациентов с КК ≥ 30 ml / min коррекция дозы Арикстры не требуется. Пациентам с КК < 30 ml / min назначать фондапаринукс не следует.

Арикстру следует применять с осторожностью у pesakit tua (kanan 75 tahun), tk. с возрастом возможно снижение функции почек. Pesakit-pesakit tua, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Dalam пациентов с массой тела менее 50 kg имеется риск развития кровотечения. При проведении хирургического вмешательства у таких пациентов необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Kesan-kesan sampingan

Kekerapan kesan sampingan yang diwakili oleh penggredan berikut: seringkali (>1/10), kerap (>1/100, <1/10); kadang-kadang (>1/1000, <1/100); jarang (>1/10 000, <1/1000); tidak pernah (<1/10 000).

Daripada sistem hematopoietik: kerap – anemia, pendarahan (различной локализации, включая редкие случаи внутричерепных/внутримозговых и ретроперитонеальных кровотечений), Purpura; kadang-kadang – thrombocytopenia, trombozitemia, изменения тромбоцитов, нарушения коагуляции.

Dari metabolisme yang: jarang – hypokalemia.

CNS: kadang-kadang – sakit kepala, jarang – kebimbangan, kekeliruan, pening, mengantuk, tidak sedar diri.

Kardio-vaskular sistem: jarang – hypotension.

Sistem pernafasan: jarang – sesak nafas, batuk.

Daripada sistem penghadaman: kadang-kadang – loya, muntah, нарушение показателей функции печени, peningkatan dalam enzim hati; jarang – sakit perut, dispepsia, gastrik, sembelit, cirit-birit, повышение содержания билирубина в сыворотке крови.

Reaksi dermatologi: kadang-kadang – ruam, gatal, выделения из раны.

Lain-lain: kerap – bengkak; kadang-kadang – demam; jarang – послеоперационная раневая инфекция, sakit dada, боли в ногах, rasa jemu, hiperemia (pasang surut), reaksi alahan, tindak balas pada suntikan.

Данные нежелательные реакции следует рассматривать с учетом клинический ситуации.

Kontra

— активное, клинически значимое кровотечение;

— острый бактериальный эндокардит;

- Kekurangan buah pinggang yang teruk (CC<30 ml / min);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Ia tidak digalakkan применять Арикстру непосредственно перед и во время проведения первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB) у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Монотерапия Арикстрой не рекомендуется у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и с подъемом сегмента ST при непервичном ЧКВ. В таких случаях следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены при непервичном ЧКВ.

C berhati-hati следует применять Арикстру, как и другие антикоагулянты, у пациентов с повышенным риском кровотечения, таких как врожденные или приобретенные нарушения свертывающей системы крови в форме кровотечений, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, после недавно перенесенного внутричерепного кровоизлияния, вскоре после хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций, при тяжелых нарушениях функции печени. К группам повышенного риска развития кровотечений на фоне применения антикоагулянтов относятся: pesakit yang lebih tua 75 tahun, пациенты с массой тела менее 50 kg, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (CC kurang daripada 50 ml / min). При назначении Арикстры пациентам, отнесенным к группам риска, berhati-hati adalah dinasihatkan.

C berhati-hati следует применять Арикстру в сочетании с другими лекарственными препаратами, повышающими риск развития кровотечения (sebagai contoh, с ингибиторами GPIIb/IIIа или тромболитиками) при лечении нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST и инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST.

Semasa hamil dan laktasi

Накопленные к настоящему времени данные о применении Арикстры при беременности недостаточны. Арикстру не следует назначать при беременности за исключением случаев, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Tidak diketahui, выделяется ли фондапаринукс с грудным молоком у человека. Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Yang kajian eksperimen set, что фондапаринукс выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Arahan khas

Арикстра предназначена только для п/к и в/в (стартовая доза у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) применения. Не применять в/м!

Не рекомендуется использование фондапаринукса непосредственно перед и во время проведения первичного ЧKB у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST.

Монотерапия фондапаринуксом не рекомендуется у пациентов при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST, и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST после ЧKB, следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены.

Частота случаев возникновения массивных кровотечений у пациентов, принимавших фондапаринукс за 6-24 ч перед проведением чрескожного коронарного вмешательства и назначением средней дозы нефракционированных гепаринов 8000 SAYA, оценивается в 2%. Pesakit, получивших последнюю дозу фондапаринукса менее, daripada bagi 6 ч до непервичных ЧKB и средней дозой нефракционированных гепаринов 5000 SAYA, оценивается в 4.1%.

В контролируемых исследованиях отмечался низкий, но повышенный риск катетерных тромбозов при проведении непервичного ЧKB при монотерапии фондапаринуксом, по сравнению с активным контролем. Частота образования тромбов в проводниковых катетерах при непервичном ЧKB у пациентов с нестабильной стенокардией и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST составила 1% при применении фондапаринукса, berbanding dengan 0.3% при применении эноксапарина; при первичном ЧКВ у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST при применении фондапаринукса – 1.2%, по сравнению с контролем – 0%.

При профилактике и лечении венозной тромбоэмболии препараты, повышающие риск развития кровотечений, не следует назначать совместно с Арикстрой, за исключением антагонистов витамина К, используемых при лечении венозных тромбоэмболических осложнений. При необходимости комбинированной терапии, ее следует проводить под строгим контролем.

При профилактике венозных тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств следует строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры. Эту дозу следует вводить не ранее, berbanding melalui 6 h selepas pembedahan, только после окончательного гемостаза. Назначение Арикстры ранее чем через 6 ч может быть связано с повышением риска развития тяжелого кровотечения. К группам повышенного риска относятся пациенты старше 75 tahun, пациенты с массой тела менее 50 kg, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (CC < 50 ml / min).

При применении Арикстры одновременно с проведением спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут приводить к длительному или постоянному параличу. Риск этих редких явлений может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.

Пациенты пожилого возраста более подвержены риску кровотечения, чем остальная популяция. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных возможно уменьшение выведения фондапаринукса и вследствие этого увеличение экспозиции. Поэтому Арикстру у пожилых пациентов следует применять с осторожностью.

Пациенты с массой тела менее 50 кг более подвержены риску кровотечения. Выведение фондапаринукса снижается с уменьшением массы тела. У таких больных Арикстру следует применять с осторожностью.

Mengenai 70% фондапаринукса выводится в неизмененном виде через почки. Время выведения фондапаринукса увеличивается с повышением тяжести нарушения функции почек и может повышать риск развития кровотечений. У пациентов с нарушением функции почек, особенно при КК < 30 ml / min, повышается риск развития массивных кровотечений и венозной тромбоэмболии.

Клинических данных о применении фондапаринукса у пациентов с КК < 20 мл/мин недостаточно, поэтому назначение препарата Арикстра для профилактики венозной тромбоэмболии у таких пациентов не рекомендуется. Клинических данных о применении фондапаринукса у пациентов с КК < 30 мл/мин недостаточно, поэтому назначение препарата Арикстра для лечения венозной тромбоэмболии у таких пациентов не рекомендуется.

Имеются ограниченные клинические данные по применению фондапаринукса у пациентов с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, а также при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST, имеющих КК 20-30 ml / min, поэтому возможность применения у таких пациентов оценивается с точки зрения соотношения польза/риск. Фондапаринукс не рекомендуется пациентам с КК < 20 ml / min.

При тяжелых нарушениях функции печени в связи с дефицитом факторов свертывающей системы крови повышается риск кровотечения, поэтому применять Арикстру у этой категории пациентов следует с осторожностью.

Эффекты фондапаринукса не связаны с тромбоцитарным фактором IV и не затрагивают плазматические реакции у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Арикстру следует применять с осторожностью у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией в анамнезе. До настоящего времени не проводились специальные клинические исследования по изучению эффективности и безопасности Арикстры у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Были получены редкие сообщения о развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получавших фондапаринукс. Достоверной связи между употреблением препарата и развитием тромбоцитопении не установлено.

Растворы для инъекций следует до применения визуально контролировать на отсутствие взвешенных частиц и изменение окраски.

П/к инъекцию следует выполнять таким же способом, как и при использовании обычного шприца.

Предварительно наполненные шприцы Арикстра были разработаны с применением автоматической системы защиты иглы для предотвращения повреждения после инъекции.

С неиспользованным препаратом и отходами следует обращаться в соответствии с местными предписаниями.

Gunakan dalam Pediatrics

Эффективность и безопасность применения Арикстры у kanak-kanak dan remaja di bawah umur 17 tahun до настоящего времени не установлена.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Влияние Арикстры на способность к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности не изучено.

Overdose

Gejala: pendarahan.

Rawatan: membatalkan ubat, обследование пациента. Возможно применение хирургического гемостаза, восполнение кровопотери, переливание свежезамороженной плазмы, plasmapheresis.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Фондапаринукс не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450(CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4) dalam vitro. Поэтому не следует ожидать взаимодействия Арикстры с другими лекарственными препаратами на уровне подавления метаболизма, опосредованного данными изоферментами, di vivo.

Поскольку связывание фондапаринукса с белками плазмы, за исключением антитромбина III, sedikit, не следует ожидать взаимодействия с другими лекарственными веществами на уровне участков связывания с белками плазмы крови.

В клинических исследованиях фондапаринукса, Ia telah terbukti, что его совместное назначение с пероральными антикоагулянтам и (warfarin), antiagregantami (asid acetylsalicylic), NSAID (pyroxicam) и сердечными гликозидами (digoxin), не влияет на фармакокинетику фондапаринукса. Фондапаринукс не влиял ни на активность варфарина, ни на время кровотечения в ходе лечения ацетилсалициловой кислотой или пироксикамом, ни на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

В связи с отсутствием данных по совместимости раствор Арикстры не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu dari 15 ° hingga 25 ° c; Jangan membekukan. Jangka hayat- 2 tahun.