АРИФОН РЕТАРД

Bahan aktif: Erbumine ‗perindopril
Apabila ATH: C03BA11
KFG: Diuretik. Ubat antihipertensi
ICD-10 kod (keterangan): I10
Tarikh pendaftaran: 08.07.08
Pengeluar: Les Laboratoires Servier (Perancis)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet dikawal-pelepasan, Filem bersalut putih, pusingan, lenticular.

Eksipien: gipromelloza, silika Koloidal kontang, monohydrate laktosa, magnesium stearat, povidone.

Komposisi filem salutan: gipromelloza, Glycerol, magnesium stearat, macrogol, Titanium dioksida.

15 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
30 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Антигипертензивный (диуретический) penyediaan, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.

Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, klorin dan, sejumlah, ion-ion kalium dan magnesium, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (di tempat pertama – Kalsium), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE₂ и простациклина PGI₂ (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Независимо от длительности применения Арифон^® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, kolesterol, LDL, HDL); не изменяет показатели углеводного обмена (Bil. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.

Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Pharmacokinetics

Penyerapan

В таблетках Арифона^® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

После приема внутрь однократной дозы C_maks dicapai melalui 12 tidak. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.

Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.

Peruntukan

Menghubungkan plasma darah adalah kira-kira 79%. C_ss dicapai melalui 7 hari kemasukan tetap.

При повторном приеме Арифона^® ретард не происходит накопления индапамида в организме.

Metabolisme dan perkumuhan

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой – 70% dan najis – 22%.

T_1/2 adalah 14-24 tidak (secara purata 18 tidak).

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона^® ретард не изменяются.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi.

Regimen pelega

Арифон^® ретард назначают внутрь по 1 tab. / hari, предпочтительнее утром.

Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Kesan-kesan sampingan

Dengan baki vodno-elektrolitnogo: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, risiko). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 mmol / l) telah diperhatikan di 10% pesakit, получавших Арифон^® ретард. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% pesakit. Melalui 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 mmol / l.

Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.

Dalam beberapa kes – повышение уровня кальция в организме.

Dari metabolisme yang: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, anemia aplasticheskaя, anemia gemoliticheskaya, Sum-Sum tulang Aplasia.

Daripada sistem penghadaman: jarang – loya, sembelit, чувство сухости во рту; dalam beberapa kes – pankreatitis.

Reaksi alahan: pada pesakit, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; nodular berdarah, SLE kepahitan.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: jarang – pening, keletihan, paresthesia, sakit kepala (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.

Kontra

- Kekurangan buah pinggang yang teruk;

— печеночная энцефалопатия;

-hypokalemia;

-kaunter penyambut tetamu serentak dengan ubat-ubatan, sambungan QT selang;

— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.

Semasa hamil dan laktasi

Sebagai peraturan, Арифон^® ретард нельзя применять при беременности, Bil. для снятия физиологических отеков. Ia perlu ditanggung dalam fikiran, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

Sejak, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

Arahan khas

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, Baki vodno-elektrolitnogo pelanggaran, при увеличении интервала QT на ЭКГ, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, pada giperparatireoze, diabetes, Gout, повышенном содержании мочевой кислоты.

Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении Арифона^® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, terutamanya jika anda mempunyai hypokalemia.

В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 mg / dL atau 220 mmol / l).

У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: CC (ml / min) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).

Untuk wanita: результат вычисления следует умножить на 0.85.

Ia perlu diambil kira, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Oleh yang demikian,, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, sebagai peraturan, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.

При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, особенно у лиц пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, CHD, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 mmol / l). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Lebih-lebih lagi, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.

Hypokalemia, так же как и брадикардия, Ia adalah suatu keadaan, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, особенно типа “Pirouette”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “Pirouette”.

Ia perlu ditanggung dalam fikiran, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, yang membawa kepada hypercalcemia yang kecil dan sementara. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.

Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона^® ретард следует снижать, sekurang-kurangnya, pada awal rawatan.

На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Gunakan dalam Pediatrics

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 tahun.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Действие веществ, входящих в состав Арифона^® ретард, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Walau bagaimanapun, perlu diambil kira, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, memerlukan tumpuan yang lebih dan kelajuan psikomotor reaksi, Ia boleh dikurangkan.

Overdose

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (kepada 40 mg, iaitu. dalam 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Gejala: возможны нарушения водно-электролитного баланса (giponatriemiya, hypokalemia), loya, muntah, hypotension, sawan, pening, mengantuk, kekeliruan, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).

Rawatan: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении диуретиков с астемизолом, bepridilom, erythromycin (I /), галофантрином, пентамидином, sultopridom, terfenadine, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “Pirouette”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.

Сочетания, требующие особого контроля

При одновременном применении с НПВС (kegunaan sistemik), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном^® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, Bil. с амфотерицином B (I /), Gluco- dan mineralokortikoidami (при системном применении), tetrakozaktidom, julap, стимулирующими перистальтику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, jika perlu, соответствующее лечение).

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (Bil. амилорида, spironolakton, триамтерена) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, jika perlu, корректировать терапию.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. Selepas itu, jika perlu, прием диуретиков возобновить. Lebih-lebih lagi, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “Pirouette” (Bil. hinidina, гидрохинидина, dizopiramida, amiodarone, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, bradycardia, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, который связан, nampaknya, с развитием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (ke tahap yang lebih tinggi “gelung”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном^® ретард при уровне креатинина более 15 mg / l (135 mmol / l) у мужчин и 12 mg / l (110 mmol / l) perempuan.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak. Специальные условия хранения не требуются. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.