ANDANTE

Bahan aktif: zaleplon
Apabila ATH: N05CF03
KFG: Dadah hipnosis
ICD-10 kod (keterangan): F51.2
Apabila FMC: 02.07.01.05
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd.. (Hungary)

DOS BORANG, STRUKTUR DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 4, dengan CAP biru dan legap sarung legap biru terang; kandungan kapsul – cahaya biru tepung bersama sedikit grayish.

Eksipien: starlak (Campurkan jagung kanji dan laktosa), microcrystalline selulosa, magnesium stearat, Indigo Carmine, Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Koloidal silikon dioksida.

Shell komposisi kapsul: Indigo Carmine, Titanium dioksida, Gelatin.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 2, dengan CAP biru dan biru sarung telus legap; kandungan kapsul – cahaya biru tepung bersama sedikit grayish.

Eksipien: starlak (Campurkan jagung kanji dan laktosa), microcrystalline selulosa, magnesium stearat, Indigo Carmine, Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Koloidal silikon dioksida.

Shell komposisi kapsul: Indigo Carmine, Titanium dioksida, Gelatin.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Jenis dadah hipnosis pyrazolo-pyrimidine, struktur kimia adalah berbeza dari benzodiazepin dan dana-dana hypnotics yang lain. Mampu mengikat dengan benzodiazepinovmi kawasan 1 Jenis (Ω-1).

Ketara mengurangkan masa pendam tertidur, memanjangkan masa tidur (pada separuh pertama malam), menyebabkan perubahan dalam nisbah untuk fasa tidur yang berlainan. Penggunaan dos yang 5 mg 10 mg bagi 2-4 minggu tidak menyebabkan toleransi farmakologi. Lebih-lebih lagi, mempunyai ubat pelali, anxiolytic sedikit diucapkan, protivosudorozhnoe Pusat miorelaksirutee.

Pendakwa benzodiazepinove reseptor (Ω) kawasan kompleks GABA jenis a. Interaksi dengan ω-retseptorami membawa kepada pembukaan saluran ionoformnah neironalnah untuk ion klorin, giperpoljarizacii pembangunan dan pengukuhan proses-proses dalam sistem saraf pusat.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Sekali dalam dengan cepat dan hampir sepenuhnya (mengenai 71%) diserap daripada saluran penghadaman, C_maks di dalam darah yang dicapai melalui 1 tidak. Sebagai akibat, presistemnogo metabolisma mutlak bioketersediaan 30%. Kepekatan plasma adalah berkadar terus dengan dos yang. Mengambil ubat sebaik sahaja selepas makan boleh 2 masa kelewatan h (C)_maks, tanpa menjejaskan penyerapan ubat.

Peruntukan

Fat-soluble majmuk. Dalam_d Selepas itu di/pengenalan 1.4 ± 0.2 l/kg.. Menghubungkan plasma darah adalah kira-kira 60% (kemungkinan interaksi dengan dadah lain yang amat kecil). Disediakan dengan susu ibu.

Metabolisme

Dalam metabolisme rendah al'degidoksidaza yang terlibat dan membawa kepada pembentukan 5-oksozaleplona. CYP3A4 juga terlibat dalam metabolisme zaleplona pendidikan dezetil-zaleplona, itu, pula,, menggunakan al'degidoksidazy yang bertukar menjadi 5-oxo-zaleplon-dezetil. Produk-produk pengoksidaan lanjut menjalani conjugation dengan asid glukuronova. Semua metabolites tidak aktif. Apabila digunakan dalam dos sehingga 30 cumulation mg/hari tidak dipatuhi. T_1/2 zaleplona – mengenai 1 tidak.

Pengeluaran

Muncul dalam bentuk metabolites tidak aktif, terutamanya dengan air kencing (71%) dan najis (17%). Untuk 57% dos yang ditemui dalam air kencing dalam borang 5-oksozaleplona atau metabolites budi, 9% dos – dalam borang 5-oxo-dezetil-zaleplona atau metabolites budi, Baki dos yang – dalam bentuk metabolites kurang penting. Antara metabolites dalam, excreted melalui usus, 5-oksozaleplon utama. Pesat excreted daripada badan.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pharmacokinetics dalam pesakit tua (Bil. kanan 75 tahun) tidak berbeza dengan ketara daripada individu-individu yang lebih muda.

Pharmacokinetics zaleplona dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara tidak ketara berbeza daripada yang sihat, Walaupun tahap metabolites aktif di atas mereka.

Testimoni

— bentuk gangguan tidur yang teruk (kesukaran tidur), membawa kepada keletihan yang berlebihan, menghalang aktiviti harian dan pengurangan keupayaan bekerja.

Regimen pelega

Tempoh terapi tidak boleh melebihi 2 Terhad.

Dadah, diambil secara lisan dengan serta-merta sebelum pergi tidur, melalui 2 jam selepas makan atau selepas, seperti pesakit merasa, yang boleh tidur.

Dos yang disyorkan untuk Dewasa – 10 mg. Dos harian maksimum 10 mg (pesakit perlu diberi amaran tentang bahaya menerima dos berulang kali untuk satu malam). Individu warga tua dilantik dos dadah 5 mg (oleh kerana sensitiviti lebih untuk ubat pelali).

Dengan kekurangan hepatik adalah biasa hingga sederhana darjah keterukan dos harian yang 5 mg (disebabkan oleh pembuangan perlahan dari badan).

Dengan kegagalan buah pinggang biasa hingga darjah keterukan yang sederhana tidak memerlukan dos pelarasan. Data Keselamatan ubat-ubatan dalam kegagalan buah pinggang yang teruk hadir.

Keselamatan ubat-ubatan di kanak-kanak di bawah umur 18 tahun tidak dipasang, Oleh itu, pesakit dalam kumpulan umur ini melantik zaleplon.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: sakit perut, loya, muntah, cirit-birit.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: biasa – sakit kepala, kelemahan, mengantuk meningkat, pening, anterograde amnesia (disertai dengan pelanggaran terhadap pengendalian), kemurungan; reaksi paradoks dan mental (lebih kerap pada pesakit-pesakit tua): kebimbangan, kebimbangan, agresif, paresthesia, serangan kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, melanggar etika; pembangunan fizikal pergantungan dengan gejala-gejala yang Mengangkat walaupun apabila digunakan dalam dos therapeutik yang (rupa asal gejala gangguan tidur dalam bentuk lebih teruk, serta perubahan mood, penggera, kebimbangan); pengeluaran (sakit kepala, myalgia, keresahan meningkat, kekeliruan); kewujudan pergantungan psikologi, membawa kepada penyalahgunaan dadah; ataxia, gegaran, keresahan meningkat, persepsi. Dalam kes-kes yang teruk,: autoagressija, depersonalisasi, kehilangan pendengaran, reaksi meningkat kepada cahaya, rangsangan bunyi dan fizikal, sawan.

Reaksi alahan: ruam, gatal.

Kontra

-kegagalan hati teruk;

Sindrom ' sleep apnea ' waktu malam;

— ketidakcukupan pulmonari yang teruk;

— teruk myasthenia gravis;

- Mengandung;

- Laktasi;

-umur kanak-kanak (kepada 18 tahun);

-hipersensitif kepada mana-mana komponen ubat.

C berhati-hati ditetapkan untuk penyakit pulmonari kronik, kegagalan hepatik dan/atau buah pinggang, alkoholisme kronik, pergantungan dadah (Bil. Sejarah), Apabila kemurungan.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

Dalam perlantikan dadah wanita melahirkan anak umur Anda perlu memberi amaran kepada pesakit tentang keperluan untuk rawatan segera ke doktor dalam kes perwatakan atau apabila merancang kehamilan yang.

Dalam kes penggunaan zaleplona dalam trimester ketiga kehamilan atau apabila penggunaan ubat dalam dos yang tinggi ubat-ubatan semasa bersalin dalam bayi yang baru lahir itu boleh membangunkan hipothermia, hypotonia otot, kegagalan pernafasan yang sederhana disebabkan oleh tindakan farmakologi ubat. Bayi yang baru lahir, ibu-ibu yang kerap mengambil ubat benzodiazepine atau benzodiazepinopodobnyj dalam minggu terakhir kehamilan, pembangunan fizikal kebergantungan dan risiko gejala.

Arahan khas

Pesakit perlu diberi amaran yang, bahawa produk ini tidak dimaksudkan untuk terapi jangka panjang dan kira-kira kemungkinan Sindrom atas penamatan penggunaan dadah di Andante^®. Dos Padang hendaklah pendek dan hendaklah tidak melebihi 2 dalam seminggu. Memperluaskan rawatan boleh didapati hanya selepas pemeriksaan klinikal pesakit yang teliti.

Penyediaan dinamakan pesakit tua (Bil. kanan 75 tahun).

Gangguan tidur boleh disebabkan oleh penyakit (Bil. Psikik). Jika selepas penggunaan dadah di Andante jangka pendek^® tidur yang tidak normal atau berkembang gangguan tidur, harus menilai semula situasi klinikal.

Jika pesakit yang terjaga sejurus selepas tengah malam (kerana T pendek_1/2 zaleplona), Anda mungkin mahu menguntukkan ubat berbeza dengan d lagi_1/2. Perlu memberi amaran kepada pesakit tentang keperluan untuk menggunakan tidak lebih daripada 1 tab. untuk satu malam.

Mengambil benzodiazepin dan ubat-ubatan lakonan pendek benzodiazepinopodobnyh selama beberapa minggu mungkin disertai dengan pengurangan kesan hipnosis.

Mengambil benzodiazepin dan benzodiazepinopodobnyh dadah boleh membawa kepada pergantungan fizikal dan psikologi, kebarangkalian yang dipertingkatkan apabila digunakan dalam dos yang tinggi, dengan terapi jangka panjang, pergantungan ketagihan arak dan dadah yang kronik dalam sejarah perubatan pesakit.

Bilakah membentuk pergantungan fizikal yang secara tiba-tiba penyingkiran dadah membawa kepada kewujudan gejala: sakit kepala, Myalgia, secara dramatik menyatakan kebimbangan, ketegangan yang tinggi dan cepat marah, excitation psikomotor, kekeliruan. Dalam kes-kes yang teruk mungkin ada autoagressija, depersonalisasi, kehilangan pendengaran, paresthesias di extremities yang, reaksi meningkat kepada cahaya, rangsangan bunyi dan fizikal, hallucinations dan sawan epilepsi.

Selepas penamatan benzodiazepin dan benzodiazepinopodobnyh ubat-ubatan boleh menyebabkan fana dan lebih ketara, berbanding pada awal rawatan, gejala-gejala insomnia (pengeluaran). Walaupun ia mungkin melahirkan fenomena lain yang berkaitan (Ubah mood, penggera, gangguan tidur atau kebimbangan).

Benzodiazepin dan benzodiazepinopodobnye ubat-ubatan boleh menyebabkan pembangunan amnesia dan anterogradnoj melanggar fungsi psikomotor. Bagi mengelakkan kewujudan gejala-gejala ini, ubat itu perlu diambil hanya bagi, Apabila pesakit sudah mampu untuk tidur yang terganggu, sekurang-kurangnya, untuk 4 h selepas pentadbiran produk ubat-ubatan.

Zaleplonom rawatan perlu dihentikan sekiranya excitability meningkat, cepat marah, agresif, pelanggaran persepsi, mimpi buruk, hallucinations, penyakit psikotik dan terutamanya pelanggaran Etika. Kanak-kanak dan pesakit yang lebih tua yang paling mungkin untuk mengembangkan gejala-gejala tersebut.

Produk ini tidak bertujuan untuk merawat kemurungan dan/atau kebimbangan, tk. boleh digunakan untuk melaksanakan niat yang membunuh diri, seringkali dimainkan bagi mengiringi gangguan kemurungan. Pesakit dengan ubat-ubatan kemurungan, anda boleh menguntukkan dos yang minimum bagi mengelakkan terlebih dos yang disengajakan.

Ia tidak digalakkan untuk melantik dadah pesakit yang menghidapi kegagalan hati teruk disebabkan oleh risiko mendapat encephalopathy.

Bilakah asid folik perlu mengambil kira, Tablet, mengandungi 5 mg zaleplona, termasuk 67 mg laktosa, 10 mg -134 mg.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Sepanjang tempoh penggunaan dadah harus menahan diri dari memandu kenderaan bermotor dan aktiviti-aktiviti, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor, tk. kesan sedative, amnesia, mengurangkan tumpuan dan kekuatan otot menjejaskan keupayaan untuk melibatkan diri dalam aktiviti-aktiviti tersebut.

Overdose

Data akut dadah overdos sedikit. Zaleplona kepekatan dalam darah di dalam kes terlebih dos tidak diukur.

Seperti ubat-ubatan lain benzodiazepine dan benzodiazepinopodobnym terlebih dos tidak menyebabkan kehidupan-syarat-syarat, Jika zaleplon tidak diambil dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain, menindas CNS (Bil. dengan etanol). Dalam kes overdos anda tidak harus lupa tentang kemungkinan keracunan gabungan.

Gejala: tanda-tanda penindasan CNS, dalam sleepiness sehingga Selasa. Overdos ringan – mengantuk, kekeliruan, lesu; dalam kes-kes yang lebih teruk – ataxia, penurunan tekanan darah, masalah pernafasan, koma ditolak (dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, maut).

Rawatan: Menurut data dari kajian klinikal Flumazenil yang antagonis zaleplona, Walaupun kajian-kajian klinikal mengesahkan kecekapan overdos flumazenila valet^®. Flumazenil boleh digunakan sebagai penawar. Jika pesakit berada dalam minda, semasa pertama jam selepas mengambil ubat itu harus menjadi punca muntah-muntah. Jika pesakit tidak sedarkan diri, akan lavage gastrik, menetapkan karbon. Pemantauan aktiviti jantung dan pernafasan menghabiskan di unit rawatan rapi.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Masuk etanol etanolsoderjath dadah atau menguatkan zaleplona kesan sedative.

Penggunaan cara antipsychotic serentak (Neuroleptics), hypnotics lain-lain, anccioliticakih, sedatif, anti depressive, antiepileptic, ubat-ubat antihistamin, dana untuk bius, analgesik opioid membawa kepada peningkatan tindakan sedative zaleplona.

Bersama-sama dengan penggunaan opioid analgesik mungkin memaparkan kesan euphoric buat, membawa kepada pembangunan pergantungan dadah.

Manakala penggunaan cimetidine (al'degidoksidazy dan penindas CYP3A4) peningkatan kepekatan dalam plasma oleh zaleplona 85%.

Bersama-sama dengan penggunaan terpilih inhibitors CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin) zaleplona meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan kesan sedative (Apabila memohon boleh gabungan ini kadang-kadang memerlukan dos pelarasan zaleplona).

Semasa menggunakan CYP3A4 inducers (rifampicin, carbamazepine, derivatif phenobarbital) boleh mengurangkan keberkesanan zaleplona pada 25%.

Bersama-sama dengan penggunaan zaleplon tidak memberi kesan kepada sifat-sifat yang pharmacodynamic dan farmakokinetiku Digoxin dan warfarin (Penyelarasan dos ubat-ubatan ini tidak perlu).

Interaksi ibuprofen dengan zaleplonom yang tidak dapat dikesan.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan di dalam bungkusan asal daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu antara 15 ° hingga 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.