AMLORUS
Bahan aktif: Amlodipine
Apabila ATH: C08CA01
KFG: Saluran kalsium penghalang
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, I20.1
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: Sintesis (Rusia)
DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN
Tablet putih, pusingan, ploskotsilindricheskoy bentuk chamfered.
| 1 tab. | |
| amlodipine (dalam bentuk bezilata) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Eksipien: laktosa, kanji kentang, povidone, crospovidon, microcrystalline selulosa, kalsium stearat, talkum.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
Kesan farmakologi
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihydropyridine terbitan. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Berkomunikasi dengan penerima digidropiridinovmi, tidak calzieve saluran, merendahkan transmembranny peralihan ion kalsium ke dalam sel (ke tahap yang lebih tinggi dalam sel-sel gladkomyshechne receptacles, daripada cardiomiotita).
Tindakan Antianginalnoe disebabkan oleh pengembangan arteri koronari dan persisian s-VHS dan arterioles: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; memperluaskan arterioles persisian s-VHS, уменьшает ОПСС, mengurangkan postnagruzku di tengah-tengah, mengurangkan perlukan jantung oksigen. Mengembangkan arteri koronari utama dan arterioles di kawasan tidak diubahsuai dan ischemic miokardium, pengaliran oksigen di lembar ingkar myocardium (terutamanya dengan vasospastic angina); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (Bil. disebabkan oleh merokok). Pada pesakit dengan angina dos tunggal harian menambah masa aktiviti fizikal, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Menyediakan kesan hypotensive bergantung kepada dos yang berpanjangan. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Dalam hipertensi arteri dos tunggal menyediakan iklan penurunan ketara klinikal ke atas 24 tidak (dalam keadaan pesakit berbaring dan berdiri). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Mengurangkan tahap hypertrophy miokardium ventrikular kiri, memberi kesan antiateroskleroticescoe dan cardioprotective dalam IBS. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, menyebabkan peningkatan refleks HR, тормозит агрегацию тромбоцитов, peningkatan kelajuan clubockova penapisan, mempunyai kesan natriyureticeski yang lemah. Bilakah nephropathy kencing manis meningkatkan risiko Microalbuminuria. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Masa bermulanya berkuatkuasa – 2-4 tidak, tempoh kesan 24 tidak.
Pharmacokinetics
Penyerapan
Selepas pengambilan amlodipine perlahan diserap daripada saluran penghadaman. Bioketersediaan mutlak min 64-90%. Cmaks в плазме крови наблюдается через 6-9 tidak. Css dicapai selepas 7 hari terapi. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Peruntukan
Purata Vd adalah 21 l / kg, Ini menunjukkan, kebanyakan ubat adalah didalam tisu badan, yang agak kecil – di dalam darah. Menghubungkan protein plasma darah – 95%.
Persediaan menembusi Geb dalam. Disediakan dengan susu ibu.
Metabolisme
Амлодипин подвергается медленному, tetapi luas metabolisme (90%) di dalam hati dengan penubuhan metabolites aktif, подвергается эффекту “pas pertama” melalui hati. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Pengeluaran
После однократного перорального приема T1/2 berbeza-beza antara 31 kepada 48 tidak, Apabila reappointing T1/2 kira-kira 45 tidak. Mengenai 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – dalam bentuk tidak berubah, 20-25% – dengan najis. Jumlah pelepasan sebanyak amlodipine adalah 0.116 mL/kg (7 mL/min/kg, 0.42 l/h/kg).
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
Pesakit-pesakit tua (kanan 65 tahun) perkumuhan amlodipine perlahan (T1/2 – 65 tidak) по сравнению с молодыми пациентами, Walau bagaimanapun, perbezaan ini mempunyai tiada kepentingan klinikal. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – kepada 60 tidak).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Dalam gemodialise yang tidak dikeluarkan.
Testimoni
- Tekanan Darah Tinggi (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: diuretikami, Beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitors);
-angina yang stabil, vazospastical stenocardia (stenocardia Prinzmetala) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Regimen pelega
Ejen hendaklah dalam.
Apabila merawat hipertensi arteri dan Angina Pectoris начальная составляет 5 mg 1 masa / hari. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 masa / hari. Dengan hipertensi arteri поддерживающая доза может составлять 5 mg / hari.
Dengan angina vasospastic (stenocardia Prinzmetala) – 5-10 мг /сут в 1 kaunter penyambut tetamu.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Dalam pesakit dengan ketidakcukupan hepatik, pesakit tua начальная доза при hipertensi arteri может составлять 2.5 mg.
Kesan-kesan sampingan
Kardio-vaskular sistem: denyutan jantung, sesak nafas, menyatakan iklan yang lebih rendah, pengsan, Vaskulitis, bengkak (bengkak buku lali dan kaki), Pasang surut darah kepada orang; jarang – irama (bradycardia, tachycardia ventrikular, debar), kesakitan di dada, ortostaticheskaya gipotenziya; dalam beberapa kes – pembangunan atau exacerbation kegagalan jantung congestive, arrythmia, Migrain.
Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, fatiguability, mengantuk, Ubah mood, sawan; jarang – tidak sedar diri, hypoesthesia, gemuruh, paresthesia, gegaran, vertigo, keletihan, kemalasan, insomnia, kemurungan, impian luar biasa; dalam beberapa kes – ataxia, sikap tidak peduli, ajitation, amnesia.
Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, kesakitan epigastric, jarang – peningkatan tahap transaminase hati dan jaundis (disebabkan oleh cholestasis), pankreatitis, mulut kering, kembung perut, gipyerplaziya dyesyen, Sembelit atau cirit-birit; dalam beberapa kes – gastrik, Peningkatan selera makan.
Daripada sistem kencing: jarang – pollakiuria, menyakitkan keinginan untuk membuang air kecil, Nokturia; dalam beberapa kes – dysuria, polyuria.
Dari sistem reproduktif: jarang – melanggar fungsi seksual (Bil. potensi dikurangkan), gynecomastia.
Reaksi dermatologi: dalam beberapa kes – Pigmentosum, alopecia, dermatitis, Purpura, Lebam.
Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam (dalam t. tidak. eritematosnaya, ruam maculopapular, gatal-gatal), angioedema.
Pada bahagian sistem otot: jarang – arthralgia, Osteoartritis, myalgia (dengan penggunaan jangka panjang); dalam beberapa kes – myasthenia.
Dari metabolisme yang: jarang – poliurikemiâ, peningkatan/penurunan indeks jisim badan, gipyerglikyemiya, meningkat peluh, dahaga; dalam beberapa kes – peluh sejuk clammy.
Daripada sistem hematopoietik: jarang – thrombocytopenia, leukopenia.
Dari deria: jarang – penglihatan kabur, diplopia, konjunktivitis, kesakitan di Mata, deringan di telinga, parosmiâ, rasa sensasi, ccomodation pelanggaran, xerophthalmia.
Sistem pernafasan: jarang – dyspnea, nosebleeds, batuk, rinitis.
Lain-lain: jarang – sakit belakang.
Kontra
- hipotensi arteri yang teruk;
-runtuh;
-cardiogenic shock;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- Mengandung;
- Laktasi;
- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
C berhati-hati следует применять препарат при pelanggaran hati, SSS (nyata eko, tachycardia), ketidakcukupan jantung kronik yang decompensation, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortic stenosis belakang, mitralnom stenoze, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, dalam infarct miokardium akut (dan semasa dalam 1 месяца после него), diabetes, pelanggaran terhadap profil lipid, dalam pesakit tua.
Semasa hamil dan laktasi
Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).
Arahan khas
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Ia adalah perlu untuk mengekalkan kebersihan gigi dan lawatan secara kerap ke doktor gigi (untuk mengelakkan kesakitan, Hyperplasia berdarah dan Gingival).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, bagi pesakit daripada kumpulan umur yang lain..
Apabila meningkatkan dos untuk berhati-hati memantau pesakit tua.
Biarpun menyekat Sindrom saluran kalsium perlahan, sebelum menamatkan rawatan disyorkan mengurangkan dos secara beransur-ansur.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glukosa, TG, jumlah kolesterol, LDL, Asid urik, креатинина и азота мочевины.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Namun begitu, Sesetengah pesakit, kebanyakannya pada awal rawatan, mengantuk dan pening mungkin berlaku. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Overdose
Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, tachycardia, vasodilation persisian yang berlebihan.
Rawatan: pembersihan gastrik, pelantikan karbon, penyenggaraan sistem kardiovaskular, kawalan fungsi jantung dan paru-paru, kedudukan Mulia extremities, контроль ОЦК, diuresis. Untuk mengambil semula nada vaskular – menggunakan ubat-ubatan sossoudossoujiwath (dalam ketiadaan kontra-indikasi kepada permohonan); untuk menghapuskan akibat sekatan saluran kalsium - pentadbiran intravena kalsium glukonat. Hemodialisis tidak berkesan.
Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan
Inhibitor pengoksidaan mikrosomal meningkatkan kepekatan amlodipine dalam plasma darah, meningkatkan risiko kesan sampingan, dan enzim mikrosomaionah hati induktora – mengurangkan.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, terutamanya indometacin (kelewatan natrium dan sekatan prostaglandin sintesis buah pinggang), agonis adrenergik alfa, estrogens (kelewatan natrium), simpatomimetiki.
Thiazide dan “gelung” Diuretik, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ACE inhibitors dan nitrat meningkat kesan antianginalny dan gipotenzivny.
Amiodarone, quinidine, Alpha1-adrenoblokatora, Ubat antipsychotic (neuroleptics) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Tiada pengaruh ke atas parameter pharmacokinetic Digoxin dan warfarin.
Cimetidine tidak menjejaskan farmakokinetiku amlodipine.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (loya, muntah, cirit-birit, ataxia, gegaran, sonitus).
Ubat-ubatan kalsium boleh mengurangkan kesan menyekat saluran kalsium perlahan.
Procainamide, quinidine dan ubat-ubatan lain, menyebabkan elongation QT selang, mengukuhkan inotropony kesan negatif dan boleh meningkatkan risiko ketara elongation QT selang.
Jus limau gedang boleh mengurangkan kepekatan amlodipine dalam plasma, Walau bagaimanapun, penurunan ini adalah begitu sedikit, yang penting tidak berubah kesan daripada amlodipine.
Bidang farmasi
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Menyimpan terma dan syarat
Senarai B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.
