AMLORUS

Bahan aktif: Amlodipine
Apabila ATH: C08CA01
KFG: Saluran kalsium penghalang
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, I20.1
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: Sintesis (Rusia)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih, pusingan, ploskotsilindricheskoy bentuk chamfered.

Eksipien: laktosa, kanji kentang, povidone, crospovidon, microcrystalline selulosa, kalsium stearat, talkum.

10 Pieces. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Kesan farmakologi

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihydropyridine terbitan. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Berkomunikasi dengan penerima digidropiridinovmi, tidak calzieve saluran, merendahkan transmembranny peralihan ion kalsium ke dalam sel (ke tahap yang lebih tinggi dalam sel-sel gladkomyshechne receptacles, daripada cardiomiotita).

Tindakan Antianginalnoe disebabkan oleh pengembangan arteri koronari dan persisian s-VHS dan arterioles: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; memperluaskan arterioles persisian s-VHS, уменьшает ОПСС, mengurangkan postnagruzku di tengah-tengah, mengurangkan perlukan jantung oksigen. Mengembangkan arteri koronari utama dan arterioles di kawasan tidak diubahsuai dan ischemic miokardium, pengaliran oksigen di lembar ingkar myocardium (terutamanya dengan vasospastic angina); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (Bil. disebabkan oleh merokok). Pada pesakit dengan angina dos tunggal harian menambah masa aktiviti fizikal, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Menyediakan kesan hypotensive bergantung kepada dos yang berpanjangan. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Dalam hipertensi arteri dos tunggal menyediakan iklan penurunan ketara klinikal ke atas 24 tidak (dalam keadaan pesakit berbaring dan berdiri). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Mengurangkan tahap hypertrophy miokardium ventrikular kiri, memberi kesan antiateroskleroticescoe dan cardioprotective dalam IBS. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, menyebabkan peningkatan refleks HR, тормозит агрегацию тромбоцитов, peningkatan kelajuan clubockova penapisan, mempunyai kesan natriyureticeski yang lemah. Bilakah nephropathy kencing manis meningkatkan risiko Microalbuminuria. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Время наступления эффекта – 2-4 tidak, tempoh kesan 24 tidak.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan amlodipine perlahan diserap daripada saluran penghadaman. Bioketersediaan mutlak min 64-90%. C_maks в плазме крови наблюдается через 6-9 tidak. C_ss dicapai selepas 7 hari terapi. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.

Peruntukan

Purata V_d adalah 21 l / kg, Ini menunjukkan, kebanyakan ubat adalah didalam tisu badan, а относительно меньшая – в крови. Связывание с белками плазмы крови – 95%.

Persediaan menembusi Geb dalam. Disediakan dengan susu ibu.

Metabolisme

Амлодипин подвергается медленному, tetapi luas metabolisme (90%) di dalam hati dengan penubuhan metabolites aktif, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Pengeluaran

После однократного перорального приема T_1/2 berbeza-beza antara 31 kepada 48 tidak, Apabila reappointing T_1/2 kira-kira 45 tidak. Mengenai 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – с калом. Jumlah pelepasan sebanyak amlodipine adalah 0.116 mL/kg (7 mL/min/kg, 0.42 l/h/kg).

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pesakit-pesakit tua (kanan 65 tahun) perkumuhan amlodipine perlahan (T_1/2 – 65 tidak) по сравнению с молодыми пациентами, Walau bagaimanapun, perbezaan ini mempunyai tiada kepentingan klinikal. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 – до 60 tidak).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Dalam gemodialise yang tidak dikeluarkan.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: diuretikami, Beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitors);

-angina yang stabil, vazospastical stenocardia (stenocardia Prinzmetala) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Regimen pelega

Ejen hendaklah dalam.

Apabila merawat hipertensi arteri dan Angina Pectoris начальная составляет 5 mg 1 masa / hari. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 masa / hari. Dengan hipertensi arteri поддерживающая доза может составлять 5 mg / hari.

Dengan angina vasospastic (stenocardia Prinzmetala) – 5-10 мг /сут в 1 kaunter penyambut tetamu.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Dalam pesakit dengan ketidakcukupan hepatik, pesakit tua начальная доза при hipertensi arteri Mungkin 2.5 mg.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: denyutan jantung, sesak nafas, menyatakan iklan yang lebih rendah, pengsan, Vaskulitis, bengkak (bengkak buku lali dan kaki), Pasang surut darah kepada orang; редко – нарушения ритма (bradycardia, tachycardia ventrikular, debar), kesakitan di dada, ortostaticheskaya gipotenziya; в отдельных случаях – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arrythmia, Migrain.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, fatiguability, mengantuk, Ubah mood, sawan; редко – потеря сознания, hypoesthesia, gemuruh, paresthesia, gegaran, vertigo, keletihan, kemalasan, insomnia, kemurungan, impian luar biasa; в отдельных случаях – атаксия, sikap tidak peduli, ajitation, amnesia.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, kesakitan epigastric, редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (disebabkan oleh cholestasis), pankreatitis, mulut kering, kembung perut, gipyerplaziya dyesyen, Sembelit atau cirit-birit; в отдельных случаях – гастрит, Peningkatan selera makan.

Daripada sistem kencing: редко – поллакиурия, menyakitkan keinginan untuk membuang air kecil, Nokturia; в отдельных случаях – дизурия, polyuria.

Dari sistem reproduktif: jarang – melanggar fungsi seksual (Bil. potensi dikurangkan), gynecomastia.

Reaksi dermatologi: в отдельных случаях – ксеродермия, alopecia, dermatitis, Purpura, Lebam.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam (dalam t. tidak. eritematosnaya, ruam maculopapular, gatal-gatal), angioedema.

Pada bahagian sistem otot: редко – артралгия, Osteoartritis, myalgia (dengan penggunaan jangka panjang); в отдельных случаях – миастения.

Dari metabolisme yang: редко – полиурикемия, peningkatan/penurunan indeks jisim badan, gipyerglikyemiya, meningkat peluh, dahaga; в отдельных случаях – холодный липкий пот.

Daripada sistem hematopoietik: редко – тромбоцитопения, leukopenia.

Dari deria: редко – нарушение зрения, diplopia, konjunktivitis, kesakitan di Mata, deringan di telinga, parosmiâ, rasa sensasi, ccomodation pelanggaran, xerophthalmia.

Sistem pernafasan: редко – диспноэ, nosebleeds, batuk, rinitis.

Lain-lain: редко – боль в спине.

Kontra

- hipotensi arteri yang teruk;

-runtuh;

-cardiogenic shock;

- angina tidak stabil (за исключением стенокардии Принцметала);

- Mengandung;

- Laktasi;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

C berhati-hati следует применять препарат при pelanggaran hati, SSS (nyata eko, tachycardia), ketidakcukupan jantung kronik yang decompensation, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortic stenosis belakang, mitralnom stenoze, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, dalam infarct miokardium akut (dan semasa dalam 1 месяца после него), diabetes, pelanggaran terhadap profil lipid, dalam pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

Arahan khas

В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.

Ia adalah perlu untuk mengekalkan kebersihan gigi dan lawatan secara kerap ke doktor gigi (untuk mengelakkan kesakitan, Hyperplasia berdarah dan Gingival).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, bagi pesakit daripada kumpulan umur yang lain..

Apabila meningkatkan dos untuk berhati-hati memantau pesakit tua.

Biarpun menyekat Sindrom saluran kalsium perlahan, sebelum menamatkan rawatan disyorkan mengurangkan dos secara beransur-ansur.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glukosa, TG, jumlah kolesterol, LDL, Asid urik, креатинина и азота мочевины.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Namun begitu, Sesetengah pesakit, kebanyakannya pada awal rawatan, mengantuk dan pening mungkin berlaku. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, tachycardia, vasodilation persisian yang berlebihan.

Rawatan: pembersihan gastrik, pelantikan karbon, penyenggaraan sistem kardiovaskular, kawalan fungsi jantung dan paru-paru, kedudukan Mulia extremities, контроль ОЦК, diuresis. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (dalam ketiadaan kontra-indikasi kepada permohonan); untuk menghapuskan akibat sekatan saluran kalsium - pentadbiran intravena kalsium glukonat. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Inhibitor pengoksidaan mikrosomal meningkatkan kepekatan amlodipine dalam plasma darah, meningkatkan risiko kesan sampingan, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, terutamanya indometacin (kelewatan natrium dan sekatan prostaglandin sintesis buah pinggang), agonis adrenergik alfa, estrogens (kelewatan natrium), simpatomimetiki.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ACE inhibitors dan nitrat meningkat kesan antianginalny dan gipotenzivny.

Amiodarone, quinidine, Alpha₁-adrenoblokatora, Ubat antipsychotic (neuroleptics) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.

Tiada pengaruh ke atas parameter pharmacokinetic Digoxin dan warfarin.

Cimetidine tidak menjejaskan farmakokinetiku amlodipine.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (loya, muntah, cirit-birit, ataxia, gegaran, sonitus).

Ubat-ubatan kalsium boleh mengurangkan kesan menyekat saluran kalsium perlahan.

Procainamide, quinidine dan ubat-ubatan lain, menyebabkan elongation QT selang, mengukuhkan inotropony kesan negatif dan boleh meningkatkan risiko ketara elongation QT selang.

Jus limau gedang boleh mengurangkan kepekatan amlodipine dalam plasma, Walau bagaimanapun, penurunan ini adalah begitu sedikit, yang penting tidak berubah kesan daripada amlodipine.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Jangka hayat- 2 tahun.