AMITRIPTYLINE

Bahan aktif: Amitriptyline
Apabila ATH: N06AA09
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F32
Apabila FMC: 02.02.01
Pengeluar: ALSI Pharma CJSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet dari putih kepada putih dengan sedikit kekuningan warna coklat, Borang ploskotsylindricescoy, chamfered.

Eksipien: kanji kentang, laktosa, Gelatin, Koloidal silikon dioksida (aerosol), talkum, magnesium stearat.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (4) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (5) – pek kadbod.
100 Pieces. – balang polimer (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antidepressant daripada Kumpulan sebatian tricyclic, dibenzociklogeptadina terbitan.

Antidepressive tindakan yang berkaitan dengan peningkatan kepekatan norepinephrine synapses dan/atau serotonin dalam sistem saraf pusat melalui penindasan neironalnogo pengambilalihan songsang bertelagah ini. Dengan penggunaan jangka panjang mengurangkan aktiviti fungsian β adrenergic dan reseptor serotonin dalam otak, normalizes dan adrenergic serotoninergicescuu pemindahan, Mengembalikan baki sistem ini, melanggar syarat-syarat yang tertekan. Bilakah kebimbangan-kemurungan mengurangkan kebimbangan, manifestasi ajitatia dan kemurungan.

Dengan adanya sedikit kesan aktiviti analgesik, yang, percaya, boleh dikaitkan dengan perubahan kepekatan Monoamines CNS dalam, terutama serotonin, dan kesan ke atas sistem opioid endogenus.

Mempunyai tindakan ketara antiholinergicakim periferi dan Pusat, disebabkan affinity tinggi untuk m-holinoreceptoram; kesan sedative yang kuat, berkaitan dengan affinity untuk bagi gistaminovm H₁-Pengesan, dan tindakan Alpha-adrenoblokirutm.

Menyediakan tindakan protivoyazvennoe, mekanisme yang disebabkan oleh keupayaan untuk menyekat gistaminove (H)₂-kawasan parietalnah dalam sel-sel perut, Selain memberikan kesan ubat pelali dan m-holinoblokirtee (Bilakah ulser perut dan duodenum ulser mengurangkan Sindrom sakit, mempercepatkan penyembuhan ulser).

Berkesan dalam kencing disebabkan oleh, nampaknya, aktiviti antiholinergicheskoj, untuk meningkatkan kapasiti pundi kencing untuk meregangkan, langsung rangsangan β adrenergic, Aktiviti agonist α-adrenoceptor, diiringi oleh peningkatan nada sphincter dan Pusat sekatan serotonin.

Mekanisme tindakan terapeutik apabila saraf bulimia tidak dipasang (mungkin sama dengan apa yang dalam kemurungan). Jelas menunjukkan keberkesanan amitriptyline pesakit bulimia tanpa kemurungan, dan jika ada, Jumlah dikurangkan bulimia dapat diperhatikan tanpa kelonggaran kemelesetan diikuti.

Ketika bius am mengurangkan suhu badan dan iklan. Tidak ingibiruet Mao.

Membangunkan antidepressive kesan ke atas 2-3 minggu selepas permulaan.

Pharmacokinetics

Amitriptilina bioavailabiliti adalah 30-60%. Protein plasma mengikat 82-96%. Dalam_d – 5-10 l / kg. Metabolised pendidikan metabolita aktif nortriptilina.

T_1/2 – 31-46 tidak. Melaporkan kebanyakannya buah pinggang.

Testimoni

Kemurungan (terutamanya dengan kebimbangan, ajitaciei dan gangguan tidur, Bil. zaman kanak-kanak, endogenus, Involutional, reaktif, neurotic, officinalis, dengan luka-luka otak organik, pengeluaran arak), skizofrenia psychosis, gangguan emosi yang bercampur-campur, melanggar etika (aktiviti dan perhatian), enuresis waktu malam (kecuali pesakit dengan pundi kencing hypotension), saraf bulimia, Sindrom kesakitan kronik (Kesakitan Kronik pesakit kanser, Migrain, kesakitan reumatik, sakit muka atipikal, Post herpetic neuralgia, Neuropati posttraumatic, neuropati kencing manis, perifericheskaya neuropati), Mencegah Migrain, penyakit ulser perut dan duodenum ulser.

Regimen pelega

Di penerimaan tetamu di dalam, dos yang awal adalah 25-50 mg semalaman. Kemudian semasa di 5-6 hari dos meningkat kepada individu 150-200 mg / hari (Kebanyakan daripada dos yang diambil pada waktu malam). Jika pada minggu kedua tiada pembaikian lagi, dos harian untuk 300 mg. Kehilangan tanda-tanda kemurungan mengurangkan dos yang ke 50-100 mg/hari dan teruskan terapi sekurang-kurangnya 3 Bulan. Dalam pesakit tua dengan dos pelanggaran ringan 30-100 mg / hari, biasanya 1 kali sehari pada waktu malam, Selepas kesan terapeutik yang bergerak ke arah dos efektif yang minimum – 25-50 mg / hari.

Apabila malam enuresis pada kanak-kanak 6-10 tahun – 10-20 mg/hari hingga ke malam, berusia 11-16 tahun – 25-50 mg / hari.

/ M – dos permulaan 50-100 mg/hari 2-4 Pengenalan. Jika perlu, dos yang boleh secara beransur-ansur meningkat kepada 300 mg / hari, dalam kes-kes luar biasa, – kepada 400 mg / hari.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: mengantuk, keletihan, pengsan, kebimbangan, kekeliruan, pengujaan, halusinasi (terutamanya dalam pesakit tua dan pesakit dengan penyakit Parkinson), kebimbangan, kebimbangan dwigatelnoe, gelak yang gila Negeri, hypomanic Negeri, agresif, ingatan yang Kurang Upaya penglihatan, depersonalisasi, pengukuhan kemurungan, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, insomnia, mimpi buruk, yawning, mengaktifkan tanda-tanda psychosis, sakit kepala, myoclonus, dysarthria, gegaran (tangan terutamanya, kepala, bahasa), perifericheskaya neuropati (paresthesia), myasthenia, myoclonus, ataxia, Sindrom ekstrapiramidnyi, dan peningkatan kekerapan sawan epilepsi, perubahan pada EEG.

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya, tachycardia, kekonduksian pelanggaran, pening, nonspecific perubahan pada ECG (tempoh ST atau T gelombang songsangan), aritmia, lability AD, melanggar vnutrijeludockova kekonduksian (perkembangan mikro, mengubah tempoh PQ, sekatan rasuk kaki Guisa).

Daripada sistem penghadaman: loya, pedih ulu hati, muntah, stomachalgia, selera makan bertambah atau berkurangan (kenaikan atau kesusutan indeks jisim badan), Vesicular, rasa yang berubah-ubah, cirit-birit, darkening Bahasa; jarang – pelanggaran hati, penyakit kuning kolestatik, hepatitis

Di pihak sistem endokrin: bengkak testicle, gynecomastia, pembesaran payu dara, galactorrhea, perubahan libido, potensi dikurangkan, Hypo- atau hiperglisemia, giponatriemiya (mengurangkan pengeluaran vasopressin), Sindrom tidak sesuai rembesan ADH.

Daripada sistem hematopoietik: agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, Purpura, eozinofiliya.

Reaksi alahan: ruam, gatal-gatal, gatal-gatal, photosensitization, bengkak muka dan lidah.

Kesan-kesan, disebabkan oleh aktiviti antiholinergicheskoj: mulut kering, tachycardia, ccomodation pelanggaran, kabur penglihatan, Mydriasis, tekanan vnutriglaznogo (hanya pada pesakit dengan sempit-sudut Dewan anterior Mata), sembelit, occlusion lumpuh, pengekalan air kencing, menurun berpeluh, kekeliruan, kecelaruan atau hallucinations.

Lain-lain: rambut gugur, sonitus, bengkak, hiperpyrexia, nodus limfa bengkak, pollakiuria, gipoproteinemia.

Kontra

Tempoh akut dan tempoh pemulihan awal selepas infarksi miokardium, mabuk alkohol akut, pil mabuk akut, aktiviti analgesik dan psikoaktif adalah ubat, glaukoma zakratougolnaya, pelanggaran teruk AV- dan konduktiviti vnutrijeludockova (sekatan rasuk kaki Guisa, Tahap II AV-blokada), laktasi, kanak-kanak sehingga umur 6 tahun (untuk Majlis di dalam), kanak-kanak sehingga umur 12 tahun (bagi pihak / m dan/di dalam), Rawatan serentak MAO inhibitors dan tempoh bagi 2 minggu sebelum bermulanya permohonan mereka, hipersensitiviti untuk amitriptilino.

Semasa hamil dan laktasi

Amitriptyline tidak boleh digunakan semasa hamil, terutamanya di I dan III trimestrah, kecuali dalam kes-kes keperluan yang melampau. Kajian klinikal yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan amitriptyline semasa mengandung masih belum.

Adalah susu dan boleh menyebabkan mengantuk pada bayi.

Amitriptilina kemasukan secara beransur-ansur harus memansuhkan, sekurang-kurangnya, untuk 7 minggu sebelum jangkaan kelahiran bagi mengelakkan kewujudan gejala dalam bayi yang baru lahir.

Yang kajian eksperimen amitriptyline diberikan kesan cacat.

Arahan khas

Untuk menggunakan berhati-hati dalam penyakit jantung ISCHEMIC, Aritmia, kepungan hati, kegagalan jantung congestive, miokardium infarct, hipertensi arteri, angin ahmar, alkoholisme kronik, thyrotoxicosis, Manakala ubat-ubatan Tiroid terapi.

Sementara terapi amitriptilinom sana perlu berhati-hati pada tajam yang bergerak dalam kedudukan menegak peruntukan “berbohong” atau “tempat duduk”.

Dalam kemasukan dramatik yang boleh membangunkan gejala.

Amitriptyline dalam dos yang lebih banyak 150 mg/hari mengurangkan ambang sudorojna kesediaan; akaun perlu diambil risiko epilepsi sawan telah predisposed pesakit, dan juga jika terdapat faktor-faktor lain, meningkatkan risiko pembangunan convulsive Sindrom (Bil. Bilakah otak kerosakan etiologi mana-mana, penggunaan serentak antipsychotics, sepanjang tempoh menahan diri dari etanol atau pembatalan ubat-ubatan, memiliki aktiviti protivosudorojna).

Ia perlu diambil kira, pesakit itu dengan cubaan membunuh diri mungkin dengan kemurungan.

Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif hanya harus digunakan dengan berhati-hati pengawasan perubatan.

Pesakit terdedah dan pesakit tua boleh mencetuskan pembangunan perubatan penyakit, kebanyakannya pada waktu malam (Selepas dadah yang hilang dalam tempoh beberapa hari).

Paraliticheskuju boleh menyebabkan usus halangan, terutamanya pada pesakit dengan sembelit kronik, warga tua atau pesakit, dipaksa untuk mematuhi tidur rehat.

Sebelum Ketua atau tempatan bius harus amaran anesthesiologist mengenai cara, pesakit sedang amitriptyline.

Dengan penggunaan jangka panjang, terdapat pertambahan kekerapan karies. Boleh meningkatkan keperluan untuk riboflavine.

Amitriptyline boleh memohon tidak lebih awal daripada, berbanding melalui 14 hari selepas MAO inhibitors.

Ia tidak boleh digunakan bersama-sama dengan adreno yang- dan sympathomimetic, Bil. dengan epinephrine, alkaloid, isoprenaline, norapinefrinom, fenilafrinom, fenilpropanolaminom.

Berhati-hati digunakan bersama dengan ubat-ubatan lain, memberi kesan antiholinergicescoe.

Pada masa kemasukan amitriptilina Elakkan alkohol.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Semasa rawatan harus menahan diri dari aktiviti-aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan perhatian dan reaksi emosi yang cepat.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, memberikan kesan malap keatas sistem saraf pusat, mungkin penting pengukuhan tindakan menindas sistem saraf pusat, tindakan gipotenzivnogo, kemurungan pernafasan.

Bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, memiliki aktiviti antiholinergicheskoj, Mungkin meningkat kesan anticholinergic.

Manakala penggunaan boleh meningkatkan dana simpatomimeticakih pada sistem kardiovaskular dan meningkatkan risiko gangguan irama jantung, tachycardia, tekanan darah tinggi yang teruk.

Bersama-sama dengan penggunaan ubat antipsychotic (Neuroleptics) metabolisme saling ditindas, Ini adalah merendahkan kesediaan sudorojna ambang.

Jika anda mendaftar dengan cara antigipertenzivei (kecuali clonidine, guanetidina dan derivatif mereka) tindakan antigipertenzivnogo dan mungkin meningkatkan risiko orthostatic hypotension.

Bersama-sama dengan penggunaan MAO inhibitors boleh membangunkan gipertoniceski kriza; dengan clonidine, guanetidine – tindakan hypotensive clonidine boleh mengurangkan atau guanetidina; dengan barbituratami, carbamazepine – boleh mengurangkan tindakan amitriptilina dengan menaikkan metabolisme yang.

Perkembangan kes Sindrom serotonin apabila ia bertindih dengan sertralinom.

Bersama-sama dengan penggunaan sukralfatom mengurangkan penyerapan amitriptilina; dengan fluvoksaminom – amitriptilina kepekatan plasma dan risiko kesan-kesan toksik; dengan fluoxetine – amitriptilina kepekatan plasma dan membangunkan reaksi toksik hasil daripada penindasan izofermenta CYP2D6 di bawah pengaruh fluoxetine; dengan hinidine – mungkin melambatkan metabolisme amitriptyline; dengan cimetidine – mungkin melambatkan metabolisme amitriptyline, meningkatkan kepekatan yang dalam plasma darah dan pembangunan kesan toksik.

Bersama-sama dengan penggunaan etanol dipertingkatkan dengan tindakan etanol, terutamanya semasa beberapa hari pertama terapi.