АЛЗОЛАМ

Bahan aktif: Alprazolam
Apabila ATH: N05BA12
KFG: Penenang (anxiolytic)
ICD-10 kod (keterangan): F32, F40.0, (F) 41.0, F41.1
Apabila FMC: 02.04.01
Pengeluar: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet pusingan, Valium, Hijau, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – di pihak yang lain.

Eksipien: laktosa, microcrystalline selulosa, kanji, magnesium stearat, silika Koloidal kontang, Pewarna (quinoline kuning, бриллиантовый голубой).

10 Pieces. – packings Valium planimetric (10) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Анксиолитическое средство (tranquilizer), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, ubat pelali, pil tidur, protivosudorozhnoe, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, kebimbangan) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Pharmacokinetics

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks в плазме крови достигается в пределах 1-2 tidak.

Menghubungkan protein plasma darah adalah 80%.

Metabolised di dalam hati.

T_1/2 purata 12-15 tidak. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Testimoni

Тревожные состояния, neorosis, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, kebimbangan, voltan, ухудшением сна, mudah marah, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Regimen pelega

Individu. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Dos permulaan 250-500 g 3 kali / hari, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / hari.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 kali / hari, penyelenggaraan dos – 500-750 mula/hari, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, daripada di 500 мкг каждые 3 hari; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Kesan-kesan sampingan

CNS: pada awal rawatan (terutamanya dalam pesakit tua) mengantuk, rasa jemu, pening, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, ataxia, kekeliruan, Unsteadiness gaya berjalan, замедление психических и двигательных реакций; jarang – sakit kepala, keghairahan, kemurungan, gegaran, kehilangan ingatan, pelanggaran menyelaras pergerakan, подавленность настроения, kekeliruan, дистонические экстрапирамидные реакции (pergerakan tidak terkawal, Bil. mata), kelemahan, myasthenia, dysarthria; dalam beberapa kes – paradoks reaksi (агрессивные вспышки, kekeliruan, psihomotornoe Excitation, takut, kecenderungan membunuh diri, kekejangan otot, halusinasi, pengujaan, cepat marah, kebimbangan, insomnia).

Daripada sistem penghadaman: возможны сухость во рту или слюнотечение, pedih ulu hati, loya, muntah, selera makan menurun, sembelit atau cirit-birit, pelanggaran hati, peningkatan transaminaz hati dan AP, penyakit kuning.

Daripada sistem hematopoietik: возможны лейкопения, neutropenia, agranulocytosis (menggigil, hyperthermia, sakit tekak, keletihan yang berlebihan atau kelemahan), anemia, thrombocytopenia.

Daripada sistem kencing: возможны недержание мочи, pengekalan air kencing, kemerosotan fungsi buah pinggang, снижение или повышение либидо, senggugut.

Di pihak sistem endokrin: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, penyelewengan haid.

Kardio-vaskular sistem: возможно снижение АД, tachycardia.

Reaksi alahan: ruam kulit boleh, gatal.

Kontra

Coma, kejutan, myasthenia, glaukoma zakratougolnaya (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, kegagalan pernafasan akut, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), kehamilan (terutamanya saya trimester), laktasi, kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Semasa hamil dan laktasi

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, otot berkurangan, hypotension, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

Yang kajian eksperimen ditunjukkan, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Arahan khas

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Pesakit, ранее не принимавших лекарственные средства, pengaruh pada sistem saraf pusat, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, terutamanya dalam pesakit, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, muntah, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, panjang (lebih 8-12 Terhad.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Kanak-kanak, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Semasa rawatan Elakkan alkohol.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang lebih dan kelajuan psikomotor reaksi (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; antibiotik dari macrolides yang – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolam.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.