Aktos

Bahan aktif: Pioglitazone
Apabila ATH: A10BG03
KFG: Ubat oral hypohlykemycheskyy
ICD-10 kod (keterangan): E11
Apabila FMC: 15.02.03
Pengeluar: ELI LILLY & syarikat (Amerika Syarikat)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet dari putih kepada putih hampir, pusingan, lenticular, dalam satu tangan yang diperah “15”, di pihak yang lain – “ACTS”.

Eksipien: monohydrate laktosa, selulosa hydroxypropyl, kalsium carboxymethylcellulose, magnesium stearat.

7 Pieces. – botol polietilena.
30 Pieces. – botol polietilena.

Tablet dari putih kepada putih hampir, pusingan, rata, dalam satu tangan yang diperah “30”, di pihak yang lain – “ACTS”.

Eksipien: monohydrate laktosa, selulosa hydroxypropyl, kalsium carboxymethylcellulose, magnesium stearat.

7 Pieces. – botol polietilena.
30 Pieces. – botol polietilena.

Tablet dari putih kepada putih hampir, pusingan, rata, dalam satu tangan yang diperah “45”, di pihak yang lain – “ACTS”.

Eksipien: monohydrate laktosa, selulosa hydroxypropyl, kalsium carboxymethylcellulose, magnesium stearat.

7 Pieces. – botol polietilena.
30 Pieces. – botol polietilena.

Kesan farmakologi

Thiazolidinedione siri agen hipoglisemik oral. Tindakan pioglitazone bergantung kepada kehadiran insulin. Adalah sangat selektif agonist γ-reseptor, peroksisom proliferator-diaktifkan (PPARγ). PPARγ-reseptor terdapat dalam adipos, tisu otot dan hati. Pengaktifan PPARγ penerima nuklear memodulatkan transkripsi beberapa gen, insulin sensitif, terlibat dalam mengawal metabolisme glukosa dan lipid. Aktos^® mengurangkan rintangan insulin dalam tisu periferal dan hati, hasilnya adalah peningkatan dalam penggunaan glukosa yang bergantung kepada insulin dan mengurangkan output glukosa daripada hati. sulfonylureas tidak seperti, pioglitazone tidak merangsang rembesan insulin β-sel pankreas.

Kencing manis jenis 2 pengurangan rintangan insulin oleh tindakan dadah Actos^® Ia menyebabkan pengurangan dalam kepekatan glukosa darah, penurunan tahap insulin dalam plasma dan indeks HBA_1(c) (Sabit glycated). Dalam kombinasi dengan sulfonylureas, metformin, atau ubat insulin meningkatkan kawalan glisemik.

Kencing manis jenis 2 melanggar metabolisme lipid terhadap latar belakang rawatan dadah terdapat penurunan dalam tahap trigliserida dan paras HDL meningkat. Dalam kes ini, LDL dan jumlah kolesterol dalam pesakit-pesakit ini tidak perubahan.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan puasa pioglitazone dikesan dalam plasma 30 m. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 2 tidak. Apabila makan terdapat sedikit peningkatan dalam masa untuk mencapai C_maks kepada 3-4 tidak, tetapi sejauh mana penyerapan tidak berubah.

Peruntukan

Selepas dos tunggal jelas V_d Purata pioglitazone 0.63 ± 0.41 (min ± SD-sisihan piawai) l / kg. Pioglitazone sebahagian besarnya berkaitan dengan serum protein manusia (>99%), kebanyakannya untuk albumin; sejumlah – dengan protein serum lain. Metabolit Pioglitazone M-III dan M-IV juga sebahagian besarnya terikat pada albumin serum (>98%).

Metabolisme

Seperti dalam sukarelawan yang sihat, dan pada pesakit dengan bukan insulin kencing manis bergantung jenis mellitus 2 C_ss pioglitazone adalah kira-kira 30-50% daripada (C)_maks jumlah pioglitazone serum dan 20-25% oleh AUC.

Pioglitazone meluas metabolisme di dalam hati oleh hydroxylation dan pengoksidaan tindak balas, dengan pembentukan metabolit M-II, М-IV (derivatif hidroksida pioglitazone) и M-III (keto derivatif pioglitazone). Metabolit M-III dan M-IV ditemui selepas pelbagai dos, dan merupakan sebatian yang berkaitan pioglitazone utama. Metabolit sebahagiannya ditukar menjadi konjugat asid glucuronic dan asid sulfurik.

metabolisme Pioglitazone dalam hati berlaku dengan penyertaan isoenzim cytochrome P450 utama (CYP2C8 и CYP3A4).

Dalam kajian in vitro, pioglitazone tidak menghalang aktiviti sistem isoenzyme P450. Kajian kesan pioglitazone kepada aktiviti enzim ini pada manusia belum.

Pengeluaran

T_1/2 pioglitazone tidak berubah adalah 3-7 tidak, jumlah pioglitazone (pioglitazone dan metabolit aktif) – 16-24 tidak. Adalah jumlah pelepasan 5-7 /.

Selepas pengambilan kira-kira 15-30% pioglitazone dos dijumpai di dalam air kencing. Buah pinggang dipaparkan jumlah yang sedikit daripada pioglitazone berubah, ia digolongkan terutamanya sebagai metabolit dan conjugates mereka. Pengingesan Sebahagian besar daripada dos yang dikumuhkan dalam hempedu dalam bentuk tidak diubahsuai, serta metabolit dan dikeluarkan dengan najis.

Kepekatan jumlah serum pioglitazone dan metabolit aktif kekal pada tahap yang tinggi melalui 24 jam selepas dos harian suntikan sahaja.

Testimoni

Diabetes mellitus jenis 2:

- untuk monoterapi atau dalam terapi kombinasi dengan sulfonylureas, metforminom atau insulinorna;

- sebagai tambahan kepada terapi diet dan senaman.

Regimen pelega

Dos yang ditetapkan secara individu.

Aktos^® dalaman yang dilantik 1 kali / hari tanpa mengira makan.

Dengan monotherapy pesakit, di mana pampasan diabetes tidak dicapai dengan bantuan terapi diet dan senaman, Aktos^® dos yang dilantik 15 mg atau 30 mg 1 masa / hari. Jika perlu, dos boleh secara beransur-ansur meningkat kepada 45 mg / hari.

Monoterapi dengan dos maksimum dadah Actos yang^® adalah 45 mg 1 masa / hari.

Dengan ketidakberkesanan monoterapi harus kemungkinan terapi kombinasi.

Dengan terapi gabungan derivatif c sulfonylurea Actos^® dos yang dilantik 15 mg atau 30 mg 1 masa / hari. Pada awal rawatan dengan Actos^® dos sulfonylurea boleh dibiarkan tidak berubah, pembangunan hipoglisemia dos terakhir perlu dikurangkan.

Dalam kombinasi dengan AKTOS metforminom^® dos yang dilantik 15 mg atau 30 mg 1 masa / hari. Pada awal rawatan dengan Actos^® metformin dos boleh dibiarkan tidak berubah. Risiko hipoglisemia apabila gabungan ini diabaikan, oleh itu keperluan untuk dos pelarasan metformin tidak mungkin.

Dalam kombinasi dengan insulin Actos^® dos yang dilantik 15 mg atau 30 mg 1 masa / hari. Pada awal rawatan dengan Actos^® dos insulin boleh dibiarkan tidak berubah. Dengan perkembangan hipoglisemia dan mengurangkan plasma kepekatan glukosa ke tahap yang kurang 100 mg / dl dos insulin boleh dikurangkan kepada 10-25%. pelarasan dos insulin perlu secara individu disesuaikan dengan glycemia.

Dalam kombinasi terapi maksimum dos yang Actos dadah^® adalah 30 mg / hari.

Pada pesakit dengan buah pinggang secara pelarasan dos daripada Actos dadah^® tidak dikehendaki.

Data mengenai penggunaan dadah Actos yang^® dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain tidak mempunyai thiazolidinedione.

Kesan-kesan sampingan

Di pihak sistem endokrin: gipoglikemiâ (2% – oleh gabungan dengan sulfonylurea, 8-15% – apabila digabungkan dengan insulin).

Daripada sistem hematopoietik: 1-1.6% – anemia (dalam monoterapi dan gabungan terapi); hemoglobin penurunan (2-4%) dan hematokrit, yang berlaku terutamanya melalui 4-12 minggu selepas permulaan rawatan dan kekal malar (tidak dikaitkan dengan apa-apa kesan hematologi klinikal yang penting dan pada umumnya didorong oleh peningkatan dalam jumlah plasma).

Dari metabolisme yang: bengkak (4.8% – Apabila sahaja, 15.3% – apabila digabungkan dengan insulin); 5% – peningkatan indeks jisim badan; jarang – peningkatan aktiviti CPK.

Daripada sistem penghadaman: mengenai 0.25% – peningkatan aktiviti ALT > 3 dari VGN; jarang – hepatitis.

Dari organ penglihatan: tidak pernah – pembangunan atau perkembangan edema makular diabetes, disertai oleh penurunan dalam ketajaman penglihatan. pergantungan langsung makular edema menerima pioglitazone tidak dipasang. Pakar perubatan harus mempertimbangkan kemungkinan edema makular, Jika pesakit mengadu ketajaman penglihatan menurun.

Kardio-vaskular sistem: Satu kajian di Amerika Syarikat, ujian plasebo terkawal, kekerapan kesan sampingan yang serius kardiovaskular, dikaitkan dengan peningkatan dalam BCC, Ia tidak berbeza pada pesakit, hanya menerima Actos^® dan Aktos^® dalam kombinasi dengan sulfonylurea yang, metforminom atau plasebo. Dalam kajian klinikal, manakala pelantikan dadah Actos^® dan insulin dalam sebilangan kecil pesakit, yang mempunyai sejarah penyakit jantung, terdapat kes-kes kegagalan jantung kongestif. Pesakit dengan kegagalan jantung III dan IV NYHA klasifikasi kelas berfungsi telah tidak mengambil bahagian dalam kajian klinikal pada dadah, supaya Actos^® contraindicated untuk kumpulan ini pesakit.

Menurut data pasca pemasaran sebagai persediaan permohonan Actos^® kes-kes yang dilaporkan kongestif pesakit yang mengalami kegagalan jantung, penyakit jantung tanpa mengira petunjuk yang sedia ada.

Kontra

- Diabetes mellitus jenis 1;

- Diabeticheskiy ketoacidosis;

- kegagalan jantung yang teruk III-IV NYHA klasifikasi kelas berfungsi;

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Sehingga umur 18 tahun;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati perlu menggunakan ubat pada pesakit dengan sindrom edema, anemia, kekurangan hepatik (meningkatkan aktiviti enzim hati 1-2.4 times di atas VGN), yang ringan kegagalan jantung menjadi sederhana.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

Terdapat kajian yang tidak mencukupi dan yang terkawal keselamatan Actos^® Bilakah kehamilan tidak mengambil tempat.

Tidak diketahui, sama ada pioglitazone dikumuhkan dalam susu ibu, Walau bagaimanapun, jika perlu memohon Actos^® penyusuan laktasi harus dihentikan.

Arahan khas

Pakej langkah-langkah untuk rawatan diabetes jenis mellitus 2 selain daripada menerima ubat Actos^® anda mesti termasuk terapi diet yang disyorkan dan senaman. Ini adalah penting bukan sahaja pada awal rawatan diabetes jenis mellitus 2, tetapi juga untuk mengekalkan keberkesanan terapi dadah.

Keberkesanan rawatan lebih baik untuk menilai tahap HBA_1(c), yang merupakan penunjuk yang paling sesuai kawalan glisemik dari masa ke masa, berbanding dengan takrif tahap glukosa berpuasa di. HBA_1(c) Ia mencerminkan glycemia lebih masa lalu 2-3 Bulan. Rawatan dengan Actos^® Ia disyorkan untuk satu tempoh masa, mencukupi untuk menganggarkan perubahan dalam tahap HBA_1(c) (3 Bulan), jika ini tidak dipatuhi kemerosotan kawalan glisemik.

Pada pesakit dengan rintangan insulin dan anovulatory kitaran dalam tempoh premenopauznom rawatan dengan Thiazolidinediones, termasuk Actos dadah^®, boleh menyebabkan ovulasi. Kesan meningkatkan sensitiviti kepada insulin dalam pesakit-pesakit ini ialah risiko kehamilan, jika anda tidak menggunakan kontraseptif yang mencukupi.

Langkah berjaga-jaga perlu menggunakan ubat pada pesakit dengan edema.

Pioglitazone boleh menyebabkan pembendungan cecair dalam badan sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan ubat hipoglisemik lain, termasuk insulin. pembendungan cecair dalam badan boleh membawa kepada pembangunan atau semakin teruk kegagalan jantung yang sedia ada. Ia adalah perlu untuk mengawal kehadiran simptom kegagalan jantung, terutamanya dengan mengurangkan rizab jantung. Sebarang kemerosotan fungsi jantung perlu berhenti mengambil pioglitazone. Terdapat kes-kes kegagalan jantung kongestif apabila digunakan dalam kombinasi dengan insulin pioglitazone.

Sejak NSAID dan pioglitazone menyebabkan pembendungan cecair dalam badan, bersama pentadbiran ubat-ubatan ini boleh meningkatkan risiko edema.

penjagaan khas diperlukan apabila memberi ubat kepada pesakit yang mempunyai penyakit jantung, termasuk infarksi miokardium, stenocardia, cardiomyopathy dan negeri hipertensi, menyumbang kepada pembangunan kegagalan jantung.

Sejak kenaikan BCC cepat boleh membawa kepada pembangunan sindrom edema dan punca atau gejala memburukkan lagi kegagalan jantung, anda mesti mematuhi syarat-syarat berikut.

1) Adakah Actos tidak menyerahhakkan^® pesakit dengan kegagalan jantung aktif atau sejarah kegagalan jantung.

2) Berhati-hati memantau pesakit, menerima Actos^®. Apabila bengkak berlaku,, peningkatan mendadak dalam berat badan, kemunculan tanda-tanda kegagalan jantung perlu mengambil langkah yang sesuai, sebagai contoh, berhenti mengambil Actos dadah^®, melantik “gelung” Diuretik (Bil. furosemid).

3) Pesakit perlu mengarahkan, bahawa kemunculan edema, berat badan secara tiba-tiba atau perubahan dalam gejala semasa rawatan, hendaklah segera berhenti mengambil ubat dan dapatkan nasihat perubatan.

seperti Actos^® boleh menyebabkan pesongan dalam ECG dan untuk meningkatkan kardio-toraks nisbah, memerlukan pemantauan berkala mengenai ECG. Dengan perkembangan pelanggaran tersebut perlu dikaji semula menerima rawatan dadah, boleh menghendaki pembatalan sementara atau pengurangan dos.

Pada semua pesakit sebelum rawatan dengan Actos^® perlu menentukan tahap ALT, dan untuk menjalankan kawalan ini setiap 2 bulan dalam tahun pertama rawatan dan secara berkala selepas itu.

Semasa rawatan untuk pembangunan disyaki disfungsi hati (penampilan loya, muntah, sakit perut, keletihan, kurang selera makan, gelap air kencing) perlu menentukan petunjuk ujian fungsi hati. Persoalan penerusan terapi dengan Actos^® Harus berdasarkan data klinikal dengan parameter makmal. Sekiranya rawatan dadah jaundis perlu dihentikan.

Ia tidak boleh ditetapkan dadah dengan manifestasi klinikal penyakit hati dalam fasa aktif atau peningkatan aktiviti ALT dalam 2.5 times di atas VGN. Apabila sederhana tinggi enzim hati (GOLD < 2.5 times di atas VGN) sebelum rawatan atau semasa rawatan dengan Actos^® pesakit perlu dinilai untuk menentukan sebab-sebab kadar peningkatan. Pada enzim hati sederhana tinggi dengan berhati-hati untuk memulakan atau meneruskan rawatan dengan Actos^®. Dalam kes ini, kami mencadangkan pemantauan yang lebih kerap gambar klinikal dan tahap kajian enzim hati.

Dalam kes kenaikan transaminases dalam serum darah (GOLD c >2.5 times di atas VGN) pada latar belakang rawatan dengan Actos^® pemantauan fungsi hati harus dilakukan lebih kerap dan selama, sehingga tahap yang kembali normal atau penunjuk, diperhatikan sebelum rawatan. Jika aktiviti ALT 3 masa VGN dalam, ujian kedua untuk menentukan aktiviti ALT perlu diadakan secepat mungkin. Jika aktiviti ALT kekal pada tahap yang 3 kali ULN, rawatan dengan Actos^® perlu berhenti.

Sebelum memulakan rawatan dengan Actos^®, pada tahun pertama rawatan (setiap 2 bulan) dan kemudian secara berkala dipantau ALT.

Pesakit, menerima ketoconazole serentak dengan ubat Actos yang^®, perlu menjalankan pemantauan berkala glukosa darah.

Overdose

Overdose dadah Actos yang^® monoterapi tidak disertai oleh kemunculan gejala klinikal tertentu.

Overdose dadah Actos yang^® dalam kombinasi dengan sulfonylurea boleh diiringi oleh pembangunan gejala hipoglisemia.

Rawatan: terapi gejala, bergantung kepada manifestasi klinikal (sebagai contoh, rawatan hipoglisemia). Penawar khusus wujud.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Pesakit, mengambil Actos^® dan pil perancang, boleh mengurangkan keberkesanan kawalan kelahiran.

Tidak diperhatikan farmakokinetik dan farmakodinamik perubahan manakala permohonan dadah Actos yang^® dengan glipizide, digoxin, anticoagulants nepryamыmy, metformin.

In vitro ketoconazole Menghalang metabolisme pioglitazone.

Data mengenai interaksi farmakokinetik antara dadah Actos yang^® erythromycin, astemizilom, saluran kalsium blokatorami, cizapridom, Kortikosteroid, tsiklosporinom, cara-cara lipid (statinы), takrolimusom, triazolam, trimetrexate itraconazole dan tiada.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, dilindungi daripada cahaya dan kelembapan, pada suhu dari 15 ° hingga 30 ° C.. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.