АКРИДИЛОЛ

Bahan aktif: Carvedilol
Apabila ATH: C07AG02
KFG: Beta₁-,Beta₂-8. Alpha₁-8
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, Saya 50.0
Pengeluar: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН OJSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet Valium, satu lembaran dan Valium, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.

Eksipien: лудипресс ЛЦЕ (laktosa, povidone), kanji natrium Valium (natrium kanji glycolate), magnesium stearat.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.

Tablet квадратные с округленными углами, lenticular, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – lain, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.

Eksipien: лудипресс ЛЦЕ (laktosa, povidone), kanji natrium Valium (natrium kanji glycolate), magnesium stearat.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.

Tablet Oval, lenticular, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” pada satu bahagian yang, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.

Eksipien: лудипресс ЛЦЕ (laktosa, povidone), kanji natrium Valium (natrium kanji glycolate), magnesium stearat.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Alpha- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, Β₂– dan α₁-penerima adrenergic. Оказывает вазодилатирующее, tindakan antianginalnoe dan antiaritmicescoe. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Mempunyai kesan antioksida ke, устраняя свободные кислородные радикалы.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pentadbiran lisan, carvedilol cepat diserap dari saluran gastrousus.. Обладает высокой липофильностью. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1-1.5 tidak. Bioketersediaan dadah – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Peruntukan

Menghubungkan plasma protein adalah 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, dikumuhkan dalam susu ibu.

Metabolisme

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “pas pertama” melalui hati. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 6-10 tidak.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “pas pertama” melalui hati.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

-kegagalan jantung kronik (dalam terapi kombinasi);

-CHD: angina stabil.

Regimen pelega

Dengan hipertensi arteri начальная доза для Dewasa adalah 6.25-12.5 mg/hari untuk 2 hari. Затем назначают по 25 mg / hari 1 sekali/sehari pada waktu pagi. При необходимости через 14 дней можно еще повысить дозу в 2 kali. Dos harian yang maksimum adalah 50 mg 1 masa / hari (возможно в 2 kemasukan).

Dengan CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 hari rawatan, kemudian – pada 25 mg 2 kali / hari. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 kali. Dos harian yang maksimum adalah 100 mg (pada 50 mg 2 kali / hari).

Dengan kegagalan jantung kronik Rawatan bermula dengan dos 3.125 mg 2 kali / hari untuk 2 minggu. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 minggu sebelum ini 6.25 mg 2 kali / hari, kemudian ke 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 kali / hari. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Dalam пациентов с массой тела менее 85 kg целевая доза составляет 50 mg / hari; dalam pesakit dengan berat badan lebih daripada 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / hari.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, dihimpit sejumlah kecil cecair.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala (sebagai peraturan, не сильные и в начале лечения), tidak sedar diri, myasthenia (чаще в начале лечения), keletihan, kemurungan, gangguan tidur, paresthesia.

Kardio-vaskular sistem: bradycardia, ortostaticheskaya gipotenziya, Sekatan AV tahap II dan III; jarang – нарушение периферическою кровообращения, perkembangan kegagalan jantung (в период увеличения доз), edema tangan dan kaki yang lebih rendah, angina, menyatakan iklan yang lebih rendah.

Daripada sistem penghadaman: mulut kering, loya, cirit-birit atau sembelit, muntah, sakit perut, tiada selera makan, Peningkatan transaminases hati.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – thrombocytopenia, leukopenia.

Dari metabolisme yang: peningkatan indeks jisim badan, нарушение углеводного обмена.

Reaksi alahan: reaksi alahan kulit (Exanthema, gatal-gatal, gatal, ruam), semakin teruk psoriasis, hidung tersumbat.

Sistem pernafasan: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Lain-lain: penglihatan kabur, mengurangkan slezootdeleniâ, Sindrom grippopodobnyy, chyhane, myalgia, arthralgia, боли в конечностях, claudication berselang seli; jarang – pelanggaran kencing, kemerosotan fungsi buah pinggang.

Kontra

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

-kegagalan hati teruk;

Sekatan -AV tahap II dan III;

— dinyatakan eko (kurang 50 rentak/min);

-SSSU;

-hipertensi arteri (sistolicescoe iklan Kurang 85 mm Hg. Art.);

-cardiogenic shock;

- COPD;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

C berhati-hati следует применять препарат при стенокардии Принцметала, thyrotoxicosis, penyakit vaskular periferal oklusif, feohromotsytome, Psoriasis, kegagalan buah pinggang, Sekatan AV Ijazah saya, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, diabetes, gipoglikemii, Apabila kemurungan, gravis.

Semasa hamil dan laktasi

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, Bilakah faedah terapi kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Arahan khas

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, untuk 1-2 minggu.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, terutamanya warga tua, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (Verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pesakit, использующим контактные линзы, perlu dipertimbangkan, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Overdose

Gejala: penurunan tekanan darah (сопровождающееся головокружением или обмороком, tekanan darah sistolik di bawah 80 mmHg), bradycardia. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, masalah pernafasan, kekeliruan, kekonduksian pelanggaran.

Rawatan: terapi gejala. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, jika perlu – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (Atropine), adrenomimetikov (Epinephrine, norapinefrin).

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrat).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Penyekat daripada microsomal pengoksidaan (cimetidine) усиливают, dan inductors (Phenobarbital, rifampicin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Persediaan, снижающие содержание катехоламинов (reserpine, MAO inhibitors), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, dilindungi daripada cahaya, capaian kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.