AGALATES

Bahan aktif: Kaʙergolin
Apabila ATH: G02CB03
KFG: Perencat rembesan prolaktin
ICD-10 kod (keterangan): D35.2, E22.1, N91
Pengeluar: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Republik Czech)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih, rata, Oval, с фаской и риской на одной стороне, Terukir “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” di pihak yang lain.

Eksipien: laktosa, L-лейцин, magnesium stearat (Agen: e572).

2 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.
8 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Агонист допаминовых рецепторов. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. Pada dos yang lebih tinggi, daripada yang diperlukan untuk menyekat rembesan prolaktin, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-reseptor. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 minggu, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 0.5-4 tidak. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg / hari.

Peruntukan

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Metabolisme

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% dari dos yang, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Pengeluaran

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 dalam sihat sukarelawan 63-68 tidak, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 tidak. При таком T_1/2 равновесное состояние достигается через 4 dalam seminggu.

В моче и кале обнаружено, masing-masing, 18% dan 72% dari dos yang. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Testimoni

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, OLIGOMENORRHEA, anovulation, galactorrhea);

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (Micro- и макропролактиномы);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Regimen pelega

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

Dengan лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, Dos permulaan yang disyorkan adalah 500 мкг в неделю в 1 atau 2 kemasukan (sebagai contoh, в понедельник и четверг). Dos meningkat secara beransur-ansur, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Menyokong keseimbangan di antara – 1 mg/minggu (0.25-2 mg/minggu); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – kepada 4.5 mg/minggu.

При использовании препарата в дозах выше 1 mg/minggu, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Untuk подавления лактации dos yang disyorkan – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у pesakit tua terhad. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Kesan-kesan sampingan

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Penindasan laktasi: нежелательные явления развиваются примерно у 14% pesakit. Наиболее частые: penurunan tekanan darah (12%), pening (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

Kekerapan kesan sampingan yang diwakili oleh penggredan berikut: kerap (≥1 / 100, <1/10), kadang-kadang (≥1 / 1000, <1/100), jarang (≥1 / 10 000, <1/1000).

Daripada sistem saraf: kerap – kemurungan, sakit kepala dan pening, paresthesia, rasa jemu, mengantuk.

Kardio-vaskular sistem: kerap – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; kadang-kadang – hidung berdarah; jarang – pengsan.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, stomachalgia, гастриты, sembelit; jarang – pelanggaran hati.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: kerap – kulit hiperemia.

Dari organ penglihatan: kadang-kadang – гемианопсия.

Pada bahagian sistem otot: jarang – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Reaksi alahan: jarang – ruam.

Снижение АД (систолическое более чем на 20 mm Hg. Perkara. и диастолическое более чем на 10 mm Hg. Art.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% kes-kes.

Pengawasan pasca pemasaran

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, terutamanya pada dos yang tinggi. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, fibrosis pleura, вальвулопатия, дыхательные нарушения (Bil. kegagalan pernafasan).

Kontra

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

-pelanggaran serius hati;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (Bil. Sejarah), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (Bil. Sejarah) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Laktasi (menyusukan bayi);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 tahun tidak diketahui.

C berhati-hati следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, hypotension arteri, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, pesakit-pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

Yang kajian eksperimen на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Arahan khas

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, mengurangkan iklan. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 minggu.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 hari. Wanita, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Wanita, merancang kehamilan yang, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, memerlukan penumpuan, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Pesakit, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Overdose

Tiada laporan mengenai dos berlebihan dadah.. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: loya, muntah, penurunan tekanan darah, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Rawatan: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Lebih-lebih lagi, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (halusinasi) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (phenothiazines, бутирофеноны, тиоксантены, Metoclopramide).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, tetap, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, mengurangkan iklan.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, capaian kanak-kanak, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.