Zomig

Active materiāls: Zolmitriptan
Kad ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh agonists 5-HT₁-receptoriem. Protivomigrenoznoy narkotiku ar aktivitāti
SSK-10 kodi (liecība): G43
Kad CSF: 02.16.05.01
Ražotājs: AstraZeneca UK Ltd. (Lielbritānija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts dzeltena krāsa, apaļš, lēcveidīgs, marķēts “NO” vienā pusē.

Palīgvielas: laktoze bezvodnaya, mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts, magnija stearāts, Attīrīts ūdens, polietilēnglikols, krāsviela.

3 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Selektīvā 5HT agonists₁-receptoriem, protivomigrenozny narkotiku.

Tā ir augsta afinitāte pret 5HT_{1B / 1D}-receptoriem un mērena afinitāte pret 5HT_1A-Receptors. Zolmitriptan neuzrāda būtisku farmakoloģiskā aktivitāte pie 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Receptors, a₁-, a₂-, b₁-adrenoreceptoru, histamīns H₁-, H₂-Receptors, muskarīna receptoriem, dopamīna tips 1 un 2. Asinsvadi un kuģi cietā apvalka ir innervated ar aferento šķiedrām trijzaru nerva. Eksperimentos ar dzīvniekiem administrēšanu Zolmitriptan cēloņiem, pateicoties tā īpašībām 5HT agonistu_{1B / 1D}-receptoru kuģi, vazokonstrikcija, kas saistītas ar apspiešanas atbrīvošanu peptīda, kalcitonīns gēnu saistīto, vazoaktīvs zarnu peptīds un P vielas. Asinsvadu sašaurināšanās un nomākšana neiropeptīdu atbrīvošanu, Paredzams,, izraisīt uzlabošanā migrēnas lēkme, IT īpaši, samazināt intensitāti sāpju, ne vēlāk par 1 stundas pēc dozēšanas un samazinātu sliktu dūšu, vemšana, fotofobija un phonophobia, kas saistītas ar migrēnu.

Papildus ietekmei Zolmitriptan ir nomaļus ietekme uz smadzeņu kodolu, iesaistīts mehānismu migrēnas lēkmju, kas izskaidro paliekošu efektu atkārtotu izmantošanu ārstēšanā vairāku migrēnas lēkmju vienam pacientam. Kad migrēnas lēkme atzīmēta asinsvadu paplašināšanos, izmantojot aktivizēšanas refleksu ierosināšanas, atbalstītie trīszaru nerva orthodromic šķiedras un parasimpatiskās inervācija smadzeņu kuģi caur atbrīvošanu vazoaktīvais zarnu peptīda, kā galveno izpildmehānisma neirotransmitera. Zolmitriptan bloķē šo refleksu stimulācija un atbrīvošanu vazoaktīvais zarnu peptīda.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc mutiska Zolmitriptan ir ātri un labi uzsūcas (vismaz 64%).

75% C_maks Tas sasniedzams 1 nē; nosaka, koncentrācija plazmā tiek uzturēta turpmākais 4-6 nē. Absorbcija Zolmitriptan nav atkarīga pieņemt whining.

Saņemot vienu devu Zolmitriptan un tā aktīvo metabolītu ir proporcionāla devai AUC un C_maks ar devu robežās no 2.5 līdz 50 mg.

Vidējā absolūtā biopieejamība – par 40%.

Ar vairākkārtējas devas tika novērota zāļu uzkrāšanās.

Sadale

Plazmas olbaltumiem ir zems (par 25%).

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts aknās, veidojot 3 Galvenais metabolīts: indola-etiķskābe (galvenais metabolīts plazmā un urīnā), N-oksīds un N-desmetil analogi. N-metabolīts desmetilirovannыy (183Q91) Tas ir aktīvs, un divi metabolīti uc neaktivnы. N-desmetilmetabolīts (183Q91) Tas ir in 2-6 reizes lielāka agonista aktivitāte 5HT_1D-receptoriem, nekā Zolmitriptan (Pēc eksperimentiem ar dzīvniekiem). Koncentrācija N-desmetilmetabolīts (183Q91) plazmā ir apmēram puse koncentrācija Zolmitriptan, un, Tātad, Mēs varam pieņemt,, ka šis metabolīts veicina terapeitisko efektu Zomig.

Atskaitīšana

Vairāk 60% produkts, ievada vienreizējas perorālas, izdalās ar urīnu (galvenokārt veidā indola-etiķskābes metabolīta), un par 30% izdalās ar izkārnījumiem, galvenokārt nemainīga.

Vidēji T_1/2 Zolmitriptan 4.7 nē. T_1/2 tā metabolīti ir apmēram tāds pats, kas ietver tādu kā tie ir veidoti.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacientiem ar nieru mazspēju sekundāri smagiem nieru klīrenss Zolmitriptan un tā metabolītu 7-8 reizes mazāks nekā veseliem brīvprātīgajiem, Lai gan Zolmitriptan AUC un aktīvā metabolīta nedaudz palielinās (uz 16% un 35% attiecīgi), a T_1/2 palielinās par 1 nē (līdz 3-3.5 nē).

Izvērtējot farmakokinētiku Zolmitriptan aknu slimība dažāda smaguma ir pierādīts, lai palielinātu AUC 94% un C_maks uz 50% ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, attiecīgi, un 226% un 47% ar smagiem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Izglītības metabolīti (t.sk.. aktīvs) samazinās aknu slimība. Dļa metabolītu 183S91 vielu AUC un C_maks samazinās par 33% un 44% Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem un 82% un 90% Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

T_1/2 Zolmitriptan pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem bija 7.3 nē, Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem – 12 nē. T_1/2 metabolīts attiecīgi veidoja 5.7 nē, 7.5 un h 7.8 nē.

Nebija farmakokinētiskā mijiedarbība ar ergotamīnu.

Par Zolmitriptan veseliem vecāka gadagājuma cilvēkiem farmakokinētika ir līdzīga farmakokinētika veseliem jauniem vīriešiem.

Vienlaicīga Zolmitriptan ar ergotamīnu / kofeīns bija labi panesamas un nav novest pie biežums blakusparādību vai izmaiņas asinsspiediena paaugstināšanos salīdzinājumā ar administrāciju Zolmitriptan tikai.

Selegilīnu (B MAO inhibitoru tips) un fluoksetīns (selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors) neietekmē farmakokinētiskos parametrus Zolmitriptan.

Liecība

- Migrēnas lēkmju ar vai bez auru auru.

Dozēšanas režīms

Ieteicamā deva, lai atvieglotu migrēnas – 2.5 mg.

Ja simptomi saglabājas vai atkārtojas vairāk 24 nē, Tas var būt nepieciešams veikt revakcinācijas Zomig. Šī otrā deva nedrīkst uzskatīt par 2 stundas pēc pirmās devas. Ja pēc piemērotu devu Zomig 2.5 mg terapeitiskās efekts netiek sasniegts, lai atvieglotu migrēnas lēkmes var vēlāk izmantot narkotiku devā 5 mg.

Klīniski nozīmīga ietekme ir acīmredzama laikā 1 stundas pēc Zomig.

Efektivitāte neietekmē, cik ilgi pēc sākuma uzbrukuma lietojis tabletes, bet tas ir ieteicams ņemt Zomig cik drīz vien iespējams, jo sākuma migrēna galvassāpes.

Ja Jums rodas atkārtotas migrēnas lēkmju kopējo devu Zomig, laikā pieņēma 24 nē, nedrīkst pārsniegt 10 mg.

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ir nepieciešama devas pielāgošana, pie Smagi aknu darbības traucējumi Ieteicamā maksimālā deva, laikā pieņēma 24 nē, ir 5 mg.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem neprasa labošanas režīms Zomig.

Blakusefekts

Raksturojot blakusparādības, šādiem kritērijiem biežums rašanās: bieži – ≥1%, bet <10%; reti – ≥0,01%, bet <0.1%; reti – <0.01%.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bieži – jušanas traucējumi, astēnija, reibonis, sajūta, smaguma un stīvums ekstremitātēs, sašaurinot glotke, kakls, un krūšu rajonā (nepapildināja išēmisku EKG izmaiņas), parestēzija, miegainums, sajūta siltumu; reti – galvassāpes.

No gremošanas sistēmas: bieži – nelabums, sausa mute; reti – sāpes vēderā, hemorāģiskā caureja, ishemicheskiy kolīts, liesas infarkts, zarnu išēmija vai infarkts.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: bieži – mialģija, muskuļu vājums.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – tahikardija, sirds puksti; reti – angīna, koronāro asinsvadu spazmas, miokarda infarkts, Transient hipertensija (ļoti reti pavada klīniski nozīmīgu simptomiem).

No urīna sistēmas: reti – poliūrija, bieža urinēšana.

Alerģiskas reakcijas: reti – anafilaktiskas reakcijas, tūska, nātrene.

Zomig, parasti, labi panesama. Blakusparādības ir izteikti vieglas vai vidēji smagas, Tie ir pārejošas un izzuda spontāni, bez ārstēšanas.

Iespējamās blakusparādības bieži rodas laikā 4 stundas pēc zāļu ieņemšanas, un ne biežāk ar veikt atkārtotas devas.

Kontrindikācijas

- Nekontrolēta hipertensija;

- CHD;

- Angiospastic stenokardija (Princmetāla stenokardija);

- Insults vai pārejoša išēmiska lēkme vēsturē;

- Kombinēta lietošana ergotamīnu vai to atvasinājumu vai citu 5HT agonistus_{1B / 1D}-serotonīna receptoriem;

- WPW sindroms vai aritmijas, saistīta ar citiem papildu veidiem impulss;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība izrakstītājiem gados vecākiem pacientiem (drošība un efektivitāte Zomig indivīdiem vecāki 65 gadiem nav pētīta).

Grūtniecība un zīdīšana

Klīniskie pētījumi par narkotiku grūtniecības laikā nav bijis. Pieteikums Zomig grūtniecības laikā ir iespējama tikai gadījumos,, kad paredzēts pabalstus mātei atsver iespējamo risku auglim.

IN eksperimentālie pētījumi laboratorijas dzīvniekiem tika konstatēts teratogēna iedarbība Zolmitriptan.

Piesardzības pasākumi būtu jāpieņem lēmums par iespējamo iecelšanu Zomig laktācijas (barošana ar krūti).

IN eksperimentālie pētījumi atrasts, ka Zolmitriptan izdalās pienā laktācijas laikā. Dati par sadalījumu Zolmitriptan mātes pienā cilvēkiem, nav.

Brīdinājumi

Zomig nav paredzēts, lai novērstu migrēnas.

Zomig ir izteikta ietekme migrēna ar auru un bez auru un migrēna, saistīta ar menstruāciju. Par zāļu efektivitāti neietekmē pēc dzimuma un vecuma pacienta, ilgums uzbrukuma, Par nelabums klātbūtne pirms lietot narkotikas un izmantot parasto medikamentu, lai novērstu migrēnas lēkmju.

Medicīnisko preparātu ir lietots tikai tad, kad diagnoze. Pirms produkta izmantošanas, būtu jāizslēdz citas potenciāli nopietnas neiroloģiskas slimības.

Pašlaik nav datu par lietošanu Zomig ar hemiplēģiskas vai bazilāras migrēna.

Pacientiem ar migrēnas var būt palielināts risks cerebrovaskulāro. Pacienti, ņemot 5HT agonistus_{1B / 1D}-serotonīna receptoriem, izteikta hemorāģisko insultu, subarachnoid stroke, išēmisku insultu un citas cerebrovaskulārām negadījumi.

Tas ir ļoti reti, izmantojot šo zāļu klasei (agonisti 5NT_{1B / 1D}-serotonīna receptoriem) iezīmēja spazmas koronāro asinsvadu, stenokardija vai miokarda infarkts. Pacientiem ar augstu risku, koronāro sirds slimību pirms narkotiku ieteicams veikt pētījumu par stāvokli sirds un asinsvadu sistēmu. Ļoti retos gadījumos nopietnas sirds un asinsvadu komplikācijas var attīstīties pacientiem, nebija norādes par slimību, sirds un asinsvadu sistēmu vēsturē.

Lietojot Zomig (kā arī citi serotonīna agonistus, 5HT_{1B / 1D}-receptoriem) ziņots netipiski sajūtas sirdī. Ja Jums rodas sāpes krūtīs vai simptomi koronārās sirds slimības jāpārtrauc Zolmitriptan pirms attiecīgās medicīniskās pārbaudes.

Zomig var izraisīt nelielu īslaicīgu paaugstināts asinsspiediens (kā arī citi serotonīna agonistus, 5HT_{1B / 1D}-receptoriem) neatkarīgi no tā, vai vēstures hipertensiju; Ļoti reti ir asinsspiediena pieaugums bija simptomātiska.

Lietojot Zomig (kā arī citi serotonīna agonistus, 5HT_{1B / 1D}-receptoriem) reti novērotas anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas.

Pārmērīga lietošana protivomigrenoznyh zāles var palielināt saslimstību ar galvassāpēm, potenciāli pārtraukt terapiju.

Lietošana Pediatrics

Drošība un efektivitāte Zomig ir bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem nav instalēta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Nebija būtisks kaitējums, pildot psihomotoro testu ar uzņemšanas devā Zomig 20 mg. Maz ticams, ka narkotiku lietošana varētu izraisīt pasliktināšanos spēju pacienta iesaistīties potenciāli bīstamās aktivitātēs, bet pacients jābrīdina par iespējamu miegainības.

Pārdozēt

Simptomi: kad viena deva devas Zomig 50 mg perorāli parasti atzīmēti nomierināšana.

Ārstēšana: no pacienta kontrole jāturpina, lai vismaz 15 nē (T_1/2 Zolmitriptan – 2.5-3 nē), vai līdz brīdim, kad simptomi saglabājas pārdozēšanas. Specifisks antidots. Smagas intoksikācijas ieteicamās notikumi reanimācijā, ieskaitot ventilators, un uzraudzība un saglabājot funkciju sirds un asinsvadu sistēmas. Nezināms, ietekme uz seruma koncentrācijas Zolmitriptan kam hemodialīzi un peritoneālo dialīzi.

Zāļu mijiedarbība

Nav datu, apstiprinošs, ka vienlaicīga medikamentus migrēnas profilaksei (beta blokatori, digidroergotamin, Pizotifēns) Tā ir bijusi ietekme uz efektivitātes vai nevēlamu ietekmi Zomig.

Farmakokinētiskie parametri un panesamība Zomig netiek mainīts, vienlaicīgi lietojot paracetamolu, metoklopramīds un ergotamīnu.

Pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem nav konstatēta klīniski nozīmīga mijiedarbība starp Zomig un ergotamīnu, Tomēr, paaugstināts risks koronāro asinsvadu spazmām ir teorētiski iespējams. Šajā sakarā, ir ieteicams ievērot intervālu (minimums 24 nē) ergotaminosoderzhaschih starp preparātu atcelšanu un iecelšanu Zomig. Pēc atcelšana Zomig jāievada ne agrāk ergotaminosoderzhaschie narkotikas, nekā 6 nē.

Vienlaicīga citu 5HT agonistu_{1B / 1D}-serotonīna receptoru 12 stundas pēc Zomig jāizslēdz.

Pēc ievadīšanas moklobemīdu (inhibitors MAO-A) Tā atzīmēja, neliels pieaugums (uz 26%) AUC Zolmitriptan un trīs reizes lielāks AUC tā aktīvā metabolīta. Tādēļ maksimālā ieteicamā deva Zomig, laikā pieņēma 24 nē, pacientiem, vienlaikus saņem MAO inhibitori A tipa, nedrīkst pārsniegt 5 mg.

Pēc cimetidīns (inhibitors citohroma P450 enzīmu) liecināja par T pieaugumu_1/2 no Zolmitriptan 44% un tā palielināja AUC 48%. T_1/2 un AUC aktīvā N-demetilēta metabolīta ir dubultojies, tādēļ pacients, prinimayushtih cimetidīnu, ieteicamā maksimālā deva narkotiku Zomig, laikā pieņēma 24 nē, ir 5 mg.

Pamatojoties uz vispārējo mijiedarbības profils, Zolmitriptan, mēs nevaram izslēgt iespēju, tās mijiedarbību ar inhibitoriem CYP1A2 izoenzīma. Tātad, saskaņā ar kopīgo narkotiku lietošanu šāda veida (fluvoksamīns un vairākas Hinolonu antibiotikas) ieteicams samazināt kopējo devu Zomig, laikā pieņēma 24 nē, līdz 5 mg.

Pēc rifampicīnu ieviešanas tika konstatētas klīniski nozīmīgas izmaiņas farmakokinētikā Zolmitriptan vai tā aktīvo metabolītu.

Kopīgā pieteikumā ir iespēja mijiedarbības ar zālēm, asinszāli (Hypericum perforatum), kas var palielināt risku kaitīgo ietekmi (kā izmantot citus agonistu 5HT_{1B / 1D}-serotonīna receptoriem).

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai zem 30 ° C. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, uzdrukā uz iepakojuma vai blistera. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.