Mijiedarbība aktīvās sastāvdaļas, ja to izmanto mutvārdu narkotikas

Šajā procesā absorbcijas narkotiku ietekmē dažādi faktori – kā farmakokinētikas, un ievadīšanas ceļš narkotiku organismā. Būtiska ietekme šādi faktori, kā fizikāli ķīmisko īpašības narkotiku (molekulārā izmērs, šķīdība, stabilitāte, pakāpe jonizācijas, spēja helāts- un kompleksi, uc. d.) un preparāti (piemēram,, tablete sairšana, klātbūtne dažādu dabas un citām palīgierīcēm.), laiks no fragmenta ar gremošanas trakta, saturs no gremošanas trakta, Daudzi fizioloģiskie faktori pacienta (motors un sekretoro aktivitāti kuņģa un zarnu trakta, pH, osmolalitāte, iesūkšanas mašīna statuss, un citi.), metabolisms (reibumā baktēriju zarnu mikrofloras), sastāvs un viskozitāte noslēpumu, caurlaidība no zarnu gļotādā un daudzi citi.

Ārstniecības vielas var uzsūkties jebkurā no gremošanas trakta. Kopīgā piemērošana narkotikām bieži novēro iejaukšanos absorbcijas vielu gremošanas traktā. Vienkāršākais mijiedarbība ar iekšķīgi medikamentiem ir no narkotikām un šķidrumi, ko tās noskalotu. Nodibināts, ko ja jūs dzert šķidro medicīnu kas ir lielāka 200 ml, absorbcija vielu ir daudz ātrāks, nekā ūdens daudzumu, kas pieņemts mazāk 25 ml. Tas ir, Izšķīdina šķidro hidrofilas narkotikas tiek izplatītas pa lielāku platību epitēlijā un labāk uzsūcas.

Absorbcija arī veicina plānas epitēlija slāņa mutes gļotādas, kas ir labi apasiņotus. Tas ievērojami vienkāršo procesu uzsūkšanās. Tomēr, vielas, kas ir mutes dobumā ir īsi, kas ir atspoguļots nedaudz kvantitatīvā absorbcijas procesā.

Virsmas laukums ievērojama kuņģa epitēlija, bet tas ir pārklāts ar plānu kārtiņu gļotu, tādēļ uzsūkšanās apjoms ir ierobežots ar uzturēšanās laiku vielas kuņģī. Skābajā vidē kuņģa veicina uzsūkšanos vāju skābju, ka, parasti, lipīdu šķīstošs un ir atrodami ne-jonizētu formā. Dažas vielas, piemēram, penicilīniem, iznīcināti, kas samazina to terapeitiskās efektivitātes.

Kopumā, iesūkšanas efektivitāte nosaka likmi kuņģa iztukšošanās un ievērojami samazinās pārtikas devu, īpaši tauki. Lai paātrinātu uzsūkšanos narkotikām, Viņi ņem tos tukšā dūšā.

Tievās zarnas ir augstākais sūcējvirsmu visu gremošanas traktā. Tomēr, tā iekšpusē ir dažādas vērtības pH, kas ietekmē kvalitatīvās un kvantitatīvās īpašības narkotiku uzsūkšanās, atkarībā no to īpašībām. In divpadsmitpirkstu zarnas pH 4-5; laikā vēl gremošanas trakta vide kļūst sārmains, un lejtecē pH 8.

Par absorbciju zāļu vielu ātrums ir atkarīgs no laika gaitā cauri sekcijām zarnu arī. Tas jo īpaši attiecas uz vielām, tiek transportētas pāri šūnu membrānu, ko veicināja difūzijas (B vitamīnu), slikti šķīst (grizeofulvīns) vai veikt elektriskais lādiņš, kavē iekļūšanu membrānas, Piemēram, daudzi antibiotikas.

Zarnās uzsūcas pat vāju skābju (piemēram,, acetilsalicilskābe), nav jonizē skābā vidē kuņģa klātbūtnē sālsskābes. Dažas zāles inaktivē ar zarnu floru, kas samazina pakāpi to uzsūkšanos un bioloģisko pieejamību. Turklāt, samazināšanās perifērās asinsrites maina uzsūkšanās ātrumu, Sadales un metabolisms vielu. Atšķirībā no tievās zarnas resnās nav bārkstiņām, Tomēr, absorbcija vielu ir iespējams, lai gan nav tik efektīvi,.

Galvenais nozīme terapeitisko efektu, izmantojot kombinēto narkotikas ir tās mijiedarbība, ir saistītas ar izmaiņām ātrumu (palēninot vai samazinot) un pilnīga absorbcija, tādējādi mainot terapeitisko iedarbību vienai vai vairākām aktīvām vielām. Dažos gadījumos robeža ieplūdes nozīmē nostiprināšanos vēlamo efektu. Piemēram, ārstēšanā enterīts un enterokolīts tansalom (Tā satur tanalbin un fenilgrupu salicilātu) Binder fenilsalitsilata robežas absorbcija, un tādējādi palielina tās antibakteriāla iedarbība zarnās.

Absorbcija narkotikas kuņģī un zarnu parasti ir proporcionāla pakāpei lipofilitāti. Absorbcija nejonizētajām molekulām ir ātrāk, jo šīs vielas ir vairāk lipofīls, nekā jonizētu savienojumiem.

Absorbcija no narkotikām no kuņģa un zarnu trakta atkarīga no pH, būtiski ietekmēt procesu jonizāciju. Narkotiku vielas ar īpašībām vāju skābju ir labi uzsūcas kuņģa, jo skābā vidē (kuņģa pH ap 2,0) Viņi nošķirt un mazāk viegli iziet cauri šūnu barjeras, tā kā zāles ar īpašībām vājas bāzes labāk uzsūcas sārmainā vidē zarnu.

Liela praktiska nozīme ir izmaiņas absorbcijas procesā reibumā narkotiku antacidnyh preparāti (alumīnija hidroksīds, Almagelum, Izgulsnējušos kalcija karbonāts,, magnija oksīds, natriya karbonāts). Viņu iekšķīga palielina pH kuņģa saturu, tādējādi palielinot pakāpi jonizāciju vāju skābju un palēninot pagājušo jonizētu savienojumus caur lipīdu slāņi biomembranes. Tas izskaidro samazināšanos kopējo darbību šādu vielu, Kā antykoahulyantы netiešo darbību, barbiturāti, fenilbutazons, Digoksīns, acetilsalicilskābe, Indomethacin, Daži sulfonamīdiem, nitrofurāni vai arī kopā ar antacīdiem. Šāds efekts ir pietiekami antacīdu, lai pilnīgi novērstu nomierinoša iedarbība atvasinājumu barbitūrskābi Ievadot parastos terapeitiskās devās. Tādēļ medicīniskā praksē, pacientiem ar kuņģa čūlu un gastrītu giperatsidnyh izrakstīt šīs zāles ik pēc 3 pulksten. Ir pierādījumi,, Vienlaicīga lietošana tetraciklīna (250 mg) un nātrija hidrogēnkarbonāts (2,0 g) Tas noved pie samazināšanos absorbcijas antibiotikas par 50%. Tomēr, izmantojot no antacīdiem nestabilu skābā vidē narkotiku vielas, piemēram, pankreatīns, Tas aizsargā tos no inaktivācijas. Antacīdi var palielināt motoriku kuņģa un veido kompleksu, tāpēc to ietekme uz uzsūkšanos daudzām zālēm gandrīz neprognozējama. Dažas zāles, piemēram Almagelum, kā arī šķidrā parafīna, lai veidotu virsmas slānis gļotādas, kas kavē uzsūkšanos narkotikām.

Ar ilgstošu ķīmijterapijas līdzekļu lietošanā (neomycin, polimiksīna, kanamicīna, tetraciklīnu, nātrija paraaminosalitsilata et al.) var notikt "traucējumi" procesa absorbcijas zāļu un barības vielu. Iemesls ir izmaiņas zarnu mikrofloras sastāva (dysbiosis). Tā rezultātā izaugsme Bacteroides, Clostridia, anaerobā lactobacilli samazina aktivitāti fermentu gļotādu, iesaistīts absorbcijas narkotiku un uzturvielu (tauki, ogļhidrāti, proteīns, vitamīni). Piemēram, Sešu dienu iekšķīga neomicīnu sulfāta (3 g dienā) pazemina koncentrāciju Fenoksimetilpenicilīns seruma (0,25 g) uz 2 reizes, digoksina (0,5 g) - In 3 reizes. Tāpēc, ja nepieciešams, vienlaikus šo vielu izmantošana uz ilgu laiku būtu ieteicama parenterālai ievadīšanai un atbilstošu pielāgošana benzilpenicilīnam devas glikozīdu.

Būtu arī jāņem vērā, ka izmaiņas zarnu mikrofloras reibumā plaša spektra antibiotiku pievienots palielinot ietekmi akenokumarols vai citas vielas (neodikumarina (etilspirts bïskwmacetata), fepromarona). Iemesls šai mijiedarbībai ir zarnu mikroflora sintēzes vitamīna K2 samazinājums - antagonista antikoagulantus.

Izmaiņas zarnu floras ietekmē plaša spektra antibakteriālo darbību sastāvu noved pie paātrinājumu metabolisma estrogēnu. Šī iemesla dēļ, antibiotiku lietošana pacientiem, kuri saņem perorālos kontraceptīvos, satur estrogēnu, iespējams grūtniecība. Tāpēc, to kopējais lietošana nav ieteicama.

Nav ieteicams vienlaikus piemērojot colibacterin, bifidumbakterina, Bifikol un antibakteriāliem līdzekļiem, kas noliegt ietekmi baktēriju vielu. Zarnas var hidrolizēts sāls benzilpenicilīnam, strophanthin un citas vielas, tāpēc tie tiek izmantoti parenterāli.

Dažas zāles (mefenamic acid, aminoglikozidy) toksiskā iedarbība uz kuņģa un zarnu gļotādā, kas noved pie malabsorbcijas citu zāļu, un uzturvielas.

Tā kā daudzas zāles uzsūcas proksimālās daļas tievo zarnu, tas ir svarīgi ņemt vērā GI motoriku stāvokli un ātrumu evakuācijai zarnu satura, ko nosaka saslimšanu ar ārstniecisko iedarbību uz narkotiku un tās efektivitāti. Palielināt holinomimetikami zarnu peristaltiku samazina uzsūkšanās digoksīna, tā kā M-holinoblokatory (Atropīns sulfāts) un narkotisko pretsāpju līdzekļiem (Morfīna hidrohlorīds, kodeīns un citas narkotikas.) lēns kuņģa iztukšošanai, kas pagarina kontaktinformāciju narkotikas (digoksina, acetilsalicilskābi un citi.) mucosally, Tas aizkaitina, un dažreiz čūlas.

Dažas vielas (levodopas) pie ilgas kavēšanās kuņģī var daļēji inaktivēta. Šie procesi izraisīt nevēlamu samazināšanos efektivitātes zāļu terapijas un tās nevēlamas izpausmes. Tomēr, terapeitisko efektivitāti šādu vielu, kā digoksīnu, digitoxine, papildus dzelzs palielinās, jo absorbcija ir palielināts, kā rezultātā viņu ilgstošā saskarē ar zarnu gļotādā.

Metoklopramīds uzlabo kustīgumu, kuņģa-zarnu trakta, kas palielina laiku un pilnīgu absorbciju zarnās, šo vielu, kā diazepāmu, paracetamola, etilspirts, tetraciklīni un samazina terapeitisko efektivitāti vielu, kas lēnām uzsūcas (Digoksīns, cimetidīnu, dažas antibiotikas).

Slow kuņģa kustīgumu un zarnu, izraisa zāļu vielām, rada pilnīgāku absorbcijas lēni uzsūcas narkotikas - tetraciklīnu, digitoxine. Pie kuņģa čūlas samazināšanās motoriku veicina uzturēšanās kuņģa antacīdu garuma un pilnīgākas izteikuši savu terapeitisko iedarbību.

Lietojot caurejas ir audzis GI kustīgumu un ātrāku klīrensu, bet citi saņēma viņiem narkotikas. Piemēram, ilgstoša lietošana caurejas veicina paaugstinātu izdalīšanos kālija no organisma, kas jāņem vērā, ilgstoša lietošana uzpirkstītes preparātu (iespējams izpausme glikozīdu aritmijas) un diurētiskie līdzekļi (stiprināšana hipokaliēmiju).

Savstarpēja ietekme absorbcijas narkotiku kad lieto iekšķīgi - tā ir parādība diezgan bieži. Same aspirīns ievērojami samazina uzsūkšanos indometacīnu, diklofenaks, digoksina. P-aminosalicilskābe ir apmēram divreiz samazina uzsūkšanos rifampicīnu. Izmantojot tos atsevišķi ar starplaiku 12 stundas, un intravenoza PAS neietekmē to uzsūkšanos. Rifampicīna koncentrācija tiek samazināta reibumā izoniazīdu. In odnovremennom veikt digoksīnu un neomicīns (3 g) koncentrācija antibiotiku asinīs samazinās 3-5 laiks, un laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju asinīs pieaug. Kad pieņemts neomicīnu 3 stundas pirms saņem digoksīnu laukumu zem līknes koncentrācija asinīs samazinājās glikozīds uz 46-64%, un saņemot intervālos 6 stundas - par 25-31%. Ir pierādījumi par aizkavētu uzsūkšanos vitamīna B₁₂ reibumā dažādu narkotisko vielu - kontracepcijas līdzekļiem, holestiramīnu uc. Iesūkšanas Ciānkobalamīns ja to lieto vairāki uzlabo kad vienlaikus ar folskābi.

Narkotikas, satur divvērtīgos metālus, samazināt tetraciklīna antibiotiku asinīs savā kopīga pieteikuma. Tik, ietekmē dzelzs sulfāta (40 mg) koncentrācija oksitetraciklīnu tiek samazināts par 50-60%, methacycline - no 80- 85%, doksiciklīns - no 80-90%. Par tetraciklīnu uzsūkšanos nav samazināta tādā pašā mērā reibumā dažādu dzelzs sāļiem. Piemēram, tartrāts palēnina uzsūkšanos dzelzs antibiotikas 50%, dzelzs glikonāts, sukcināts gludekļi - par 70-80%, un dzelzs sulfāta - par 85%. Tajā pašā laikā, ņemot cinka sulfātu 200 mg tetraciklīns koncentrācija asinīs samazinās par 30-40%, tā kā doksiciklīns koncentrācija paliek nemainīga būtībā. Lietojot citas vielas, satur magnija jonus, alumīnija vai kalcija, arī samazinās absorbciju tetraciklīnu.

Dažas zāles palielina uzsūkšanos citām vielām kopīga pieteikuma. Tik, Kofeīns palielina koncentrāciju asinīs līdz Fenoksimetilpenicilīns, galvenokārt, palielinot uzsūkšanos antibiotiku kuņģa-zarnu trakta. Fenilbutazons palielina uzsūkšanos penicilīna; palielina uzsūkšanos metoklopramīds un tetraciklīna pivampitsillina.

In sovmestnom pieņemt cimetidīns un tetraciklīnu vai salitsilovoy kislotы in rezulytate tormozheniya izdalījumi solyanoy kislotы in zheludke nablyudaetsya nolaišanās vsasыvaniya ķīmiskais ir эtih. Pagriezienā, antibiotika neietekmē uzsūkšanos cimetidīnu. Citi pētījumi nekonstatēja ietekmi cimetidīnu uz farmakokinētikas parametriem ampicilīnu, trimetoprima un sulyfametoksazola.

Dažas zāles var būt kaitīgas sekas membrānas transporta sistēmu zarnu. Tik, daloties ar neomicīna sulfāts, kanamicīna, Polimiksīni, tetraciklīni un papildus dzelzs uzņemšana, B12 vitamīna vai folskābi var ievērojami samazināt uzsūktspēja pagātnes. Bojājums transporta sistēmas membrānu zarnu epitēlija novēro, ja lietojat fenitoīnu, kas nomāc uzsūkšanos folskābes.

Bieži iemesls samazinājumam ir tieša absorbcija zāļu mijiedarbība ar zarnu lūmenā, kā rezultātā rašanos neaktīvo helātu veidojumiem, vai helātu. Ar helātu aģenti ietver mutiski ievadāma preparāti, kas atbrīvo kalcija jonus (hlyutamynat, pangamate, laktāta un glikonāts kalytsiya, karbonāta nogulsnes), Magnijs (magnija kālija aspartāta, magnija oksīds, magnija sulfāts) un alumīnija (Almagelum, Almagelum A un citi.). Šīs zāles ir viegli veidot helātus ar sirds glikozīdi, nepryamыmy antikoagulanti, sulьfanilamidami, fenilbutazonom un salitsilatami. Tas liek apšaubīt lietderību šādu kombināciju, kā sirds glikozīdi ar pangamate un kalcija vai kalcija pangamate Pananginum un sulfonamīdiem, lai uzlabotu savu pārnesamību.

Tāds pats princips tetraciklīna antibiotiku mijiedarbojas ar joniem dzelzs, Kalcijs, Magnijs, alumīnijs, Cinks, mangāns, kobalts. Kombinācijā ar iecelšanu tetraciklīna savienojumu, satur šie katjoni, samazina tā koncentrācija organismā. Tā kā tetraciklīns ir baktericīda iedarbība, samazinot tās terapeitisko koncentrāciju asinīs zemāk 0,6 ug / ml nepieņemams. Nodibināts, hyperacid ka ārstēšanai gastrīts kombinācijā ar tetraciklīna antacīdu (Almagell, magnija oksīds, alumīnija hidroksīds) var samazināt koncentrāciju antibiotiku asinīs pacientam, 90%. Kad kopā saņemot tetraciklīni un dzelzs dzelzs sulfāta devā 200 mg tetraciklīns līmenis asinīs tiek samazināts par 50%, methacycline hidrohlorīds (rondomicina) un doksiciklīns hidrohlorīds (Vibramycin) - 85%. Šāda savstarpēja mijiedarbība var izvairīties, ja piemēro atsevišķi trīs stundu intervālu.

Tetraciklīni ir kompleksā ar kalcija joniem pieaugošo zobus un kaulus bērniem, ja laikā mātes grūtniecība ir sen ņemt tetraciklīnu. Tas izpaužas kā hipoplastiskā zobu un tumši dzeltenā krāsā, jo izgulsnējas kalcija-tetraciklīns kompleksa zobu emalju un dentin. Tāpēc nav ieteicams lietot tetraciklīna antibiotikas grūtniecības laikā un bērniem līdz 8 gadiem.

Helātu var veidot citas antibiotikas - Oleandomicīnu, oksacilīna, dicloxacillin un Linkomicīns mijiedarbība ar kalcija kazeinātu, sastopams piena produktos. Nešķīstošo komplekss ar pektīns pārtiku veido paracetamolu. Iespējamais veidošanās kompleksu starp narkotiku (fenilbutazons, rifampicīnu, gljukokortikoidami, taukos šķīstošo vitamīnu) un žultsskābes, ņemot holestiramīns, baltie māli, Aktivētā ogle, jo tie saistās žultsskābes zarnās, trūkums, kas var novest pie malabsorbcijas. Turklāt, holestiramīnu var tieši saistīt digoksīnu, kalcija piedevas un citas vielas, tādējādi samazinot to uzsūkšanos. Nātrija paraaminosalitsilat, saistošs žultsskābes, samazina uzsūkšanos rifampicīnu, Tomēr šīs vielas jāņem intervālos 10-12 stundas.

Tomēr jāatceras, atdalīšanas reaģenti, kas bieži tiek izmantoti kā pretlīdzeklis par saindēšanos ar dzelzs sāļiem, smago metālu sāļus un alkaloīdi. Šiem nolūkiem adsorbcijas parādību, piemēram,, Aktivētā ogle, gadījumos saindēšanās ar smagajiem metāliem, mikrobu toksīni, Drug viela, kā arī gāzu uzkrāšanās un dispepsija.

Medikamenti, iekšķīgi, var mijiedarboties ar pārtikas sastāvdaļām, kas noved pie palēnināšanos, paātrinājums vai citu uzsūkšanās traucējumi, kā zāles, un uzturvielas.

Terapeitisko efektu, kas izraisa medikamenta koncentrācijas, biofluid atrodas izšķīdušā stāvoklī un spēj iekļūt šūnās un audos. Saistītais forma narkotiku ar olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, lipoproteīnu un citi asins elementi, Tā ir sava veida depo un pārceļas asins serumā tikai pēc samazinot koncentrāciju līdz noteiktam līmenim. Kad kopā farmakoterapija vai papildu lietošana ar citām vielām, kas organismā var rasties nobīde no saistītā formā iepriekš pieņemto vielu, tādējādi palielinot koncentrāciju aktīvā formā asinīs.