VELAKSIN (tabletes)

Active materiāls: Venlafaxine
Kad ATH: N06AX16
CCF: Antidepresants
SSK-10 kodi (liecība): F31, F32, F33, F41.2
Kad CSF: 02.02.06
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungārija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, dzīvoklis, ar Izgropēt vienā pusē, Iegravēts “E741”, ar nelielu vai nav smakas.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts (84.93 mg), mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts (Type), Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, dzīvoklis, ar Izgropēt vienā pusē, Iegravēts “E743”, ar nelielu vai nav smakas.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts (169.86 mg), mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts (Type), Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antidepresants. Saskaņā ar venlafaksīna ķīmiskās struktūras nevar attiecināt uz jebkuru zināmu klases antidepresantu (triciklicheskie, tetratsiklicheskie vai Citi). Tai ir divas aktīvās enantiomēru formā racemic.

Antidepresanta iedarbību venlafaksīna ir saistīta ar palielinātu aktivitāti neirotransmitera centrālajā nervu sistēmā. Venlafaxinum un tā galvenais metabolīts O-desmetilvenlafaksin (EFA) ir spēcīgi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori un noradrenalīna un vāji kavē atpakaļsaistes par dopamīna neironu. Venlafaxinum un EFA vienlīdz efektīva ietekme uz atpakaļsaistes neirotransmiteru. Venlafaxinum un EFA samazināt beta adrenoreceptoru reakcijas.

Venlafaxinum nav afinitāte m- un n-holinoretseptorami, histamīns H₁-рецепторам и₁-adrenoreceptori smadzenes. Venlafaxinum nenomāc MAO aktivitāti. Nē afinitāte pret opiātu, benzodiazepinovыm, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc uzņemšanas venlafaxine ir labi uzsūcas no gremošanas trakta. Pēc viena deva 25-150 mg C_maks plazmā sasniegt approx 2.4 h un ir 33-172 ng / ml. Venlafaxine ir pakļauts intensīvu vielmaiņas kad “Pirmais pass” caur aknām.

C_maks EFA asins plazmā ir aptuveni 4.3 stundas pēc zāļu lietošanas un bija 61-325 ng / ml.

Dienas devas diapazons 75-450 mg venlafaxinum un EFA ir lineāra kinētika. Uzklausījusi narkotikas laikā ēšanas laikā, lai sasniegtu C_maks asins plazmā tiek palielināts par 20-30 m, Tomēr, vērtība C_maks un svītrojumus netiek mainīti.

Sadale

Saistīšanās venlafaxinum un EFA ar plazmas proteīniem ir attiecīgi 27% un 30%.

Atkārtota pieņemšana C_ss venlafaksīns un EFA sasniedzams 3 dienas.

Metabolisms un izvadīšana

Galvenais metabolīts – EFA.

T_1/2 venlafaxine un EFA, attiecīgi 5 un 11 nē.

EFA un citi metabolīti, kā arī kā nieres nemainīts venlafaxinum.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacienti ar aknu cirozi, aknu koncentrācijas asins plazmā venlafaksīna un EFA palielinājās, un eliminācijas ātrums tiek samazināts.

Mērenu vai smagu nieru mazspēju kopējais klīrenss venlafaksīna un EFA samazināts, a T_1/2 pagarinās. Samazināts kopējais klīrenss galvenokārt novērots pacientiem ar CC mazāk 30 ml / min.

Vecums un dzimums pacienta neietekmēja farmakokinētiku.

Liecība

- Depresija dažādu etioloģiju (Ārstēšana un profilakse).

Dozēšanas režīms

Velaksina tabletes^® Ir ieteicams veikt pie ēšanas reizes.

Ieteicamā sākuma deva ir 75 mg 2 uzņemšana (līdz 37.5 mg 2 reizes / dienā) katru dienu. Ja pēc pāris nedēļām attieksmi, nav nekādu būtisku uzlabojumu, dienas devu var palielināt līdz 150 mg (līdz 75 mg 2 reizes / dienā). Ja ārsta atzinumu, lielāku devu (liela depresija vai citi nosacījumi, nepieciešama ārstēšana slimnīcā), Jūs varat uzreiz piešķirt 150 mg 2 uzņemšana (līdz 75 mg 2 reizes / dienā). Pēc tam, dienas devu var palielināt līdz 75 mg katru 2-3 dienas, lai sasniegtu vēlamo terapeitisko efektu. Maksimālā dienas deva Velaksin^® ir 375 mg. Pēc sasniegtu vēlamo terapeitisko efektu, dienas devu var pakāpeniski samazināt līdz minimālajai efektīvā līmenī. Perioda ilgums, nepieciešams, lai samazinātu devu, Tas ir atkarīgs no devas, terapijas ilgums, kā arī no individuālās jutības pacienta.

Atbalstoša terapija un recidīvu profilakse. Atbalstošu terapiju var turpināt 6 mēnešus vai vairāk. Narkotikas ir noteikts minimālās efektīvās devas, depresijas epizode ārstēšanā izmanto.

Pie nieru mazspēja vieglas (CC > 30 ml / min) korekcija režīms nav nepieciešama. Pie nieru mazspēja mērena (CC 10-30 ml / min) deva jāsamazina par 25-50%. Saistībā ar pagarinājuma T_1/2 venlafaksīns un ego aktivnogo metabolītu (EFA) Šādiem pacientiem vajadzētu veikt visu devu 1 laiks / dienā. Nav ieteicams lietot, ja venlafaxinum smagu nieru mazspēja (CC < 10 ml / min), jo uzticami dati par drošību šāda terapija ir klāt.

Pacienti, kas atrodas pie gemodialize, var saņemt 50% Parastā deva venlafaxinum pēc hemodialīzes.

Pie vieglu aknu mazspēja (protrombīna laiks mazāk 14 sec) korekcija režīms nav nepieciešama. Pie mērena aknu mazspēja (protrombīna laiks no 14 līdz 18 sec) deva jāsamazina par 50%. Nav ieteicams lietot, ja venlafaxinum smaga aknu mazspēja, jo uzticami dati par drošību šāda terapija ir klāt.

Uz pacienti Seniors zāles ir jālieto piesardzīgi, jo iespējams nieru darbības traucējumiem. Izmantojiet mazāko efektīvo devu. Palielinot devu, pacientam ir jābūt stingrā ārsta uzraudzībā.

Uzņemšana Velaksina beigās^® Ir ieteicams, lai pakāpeniski samazinātu narkotiku devu, vismaz, laikā nedēļas un uzraudzīt pacienta statusa, lai samazinātu risku, kas saistīti ar narkotiku atcelšanu. Perioda ilgums, nepieciešams, lai samazinātu devu, Tas ir atkarīgs no devas, terapijas ilgums, kā arī no individuālās jutības pacienta.

Blakusefekts

Vairums blakusparādības ir devai. Ar ilgtermiņa ārstēšanai smaguma un biežuma šo ietekmi, ir samazināts vairākumu, un nav nepieciešama pārtraukšanas.

Dilstošā secībā pēc biežuma: bieži ( ≥1%), reti (Un ≥0.1% <1%), reti (≥0.01% un <0.1% ), reti (<0.01%).

No gremošanas sistēmas: samazināta apetīte, aizcietējums, nelabums, vemšana, sausa mute; reti – hepatīts.

Metabolisms: palielināties seruma holesterīna, svara zudums; reti – pārkāpjot funkcionālās aknu paraugos, giponatriemiya, sindroms nepietiekamas sekrēcijas ADH.

Sirds-asinsvadu sistēma: arteriāla hipertensija, skalošana no ādas; reti – ortostatiska hipotensija, tahikardija.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: neparasti sapņi, reibonis, bezmiegs, nervu uzbudināmība, parestēzija, stupors, palielināts muskuļu tonuss, trīsas, zevota; reti – apātija, halucinācijas, muskuļu spazmas, serotonīnerģiskās sindroms; reti – lēkmes, maniakālas reakcijas, kā arī simptomus, atgādina ļaundabīgo neiroleptisko sindromu.

No urīna sistēmas: dizurija (pirmkārt – grūtības, urinācija sākumā); reti – urīna aizture.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: ejakulācijas traucējumi, erekcija, anorgazmija; reti – samazināts libido, menorragija.

No sajūtām: izmitināšanas traucējumi, midriaz, redzes traucējumi; reti – disgeizija.

Dermatoloģiskas reakcijas: Svīšana; reti – fotosensitivitātes.

No asinsrades sistēmas: reti – asiņošana ādā (ekhimoze) un gļotādu, trombocitopēnija; reti – ilgstoša asiņošana.

Alerģiskas reakcijas: reti – ādas izsitumi; reti – eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms; reti – anafilaktiskas reakcijas.

Cits: vājums, fatiguability.

Pēc straujas atcelšanas Velaksina^® vai devas samazināšana iespējams, nogurums, miegainums, galvassāpes, nelabums, vemšana, anoreksija, sausa mute, reibonis, caureja, bezmiegs, nemiers, signalizācija, nervu uzbudināmība, dezorientācija, hipomānija, parestēzija, Svīšana. Šie simptomi parasti ir vieglas un izzūd bez ārstēšanas. Sakarā ar iespējamību šiem simptomiem ir svarīgi, lai pakāpeniski samazinātu devu (kā arī jebkuru citu antidepresantu), it īpaši pēc tam, kad saņem lielas devas.

Kontrindikācijas

- Smagi nieru darbības traucējumi (CC < 10 ml / min);

- Smagi aknu;

- Vienlaicīga MAO inhibitori;

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (drošība un efektivitāte šiem pacientiem nav pierādīta);

- Vai aizdomas par grūtniecību;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība jāizraksta uz nesenu miokarda infarktu, nestabila stenokardija, hipertonija, tahikardija, vēsture krampji, acu hipertensija, slēgta kakta glaukoma, mānijas valstis vēsture, nosliece uz asiņošanu no ādas un gļotādu, sākotnējais svara zudums.

Grūtniecība un zīdīšana

Drošība Velaksina^® Ja grūtniecības laikā nav pierādīta. Tādēļ lietošana grūtniecības laikā (vai ir aizdomas par grūtniecību) iespējams, tikai, ja sagaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

Sievietēm reproduktīvā vecumā Mums jāizmanto drošas kontracepcijas metodes ārstēšanas laikā ar narkotikām un nekavējoties meklējiet medicīnisku palīdzību, ja grūtniecības laikā vai plānojat grūtniecību.

Venlafaxinum un EFA metabolīts izdalās mātes pienā. Šo vielu jaundzimušo bērnu drošība nav pierādīta, Tādēļ, ja nepieciešams, ņemot zāles zīdīšanas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas. Ja mātes terapija tika pabeigta neilgi pirms dzemdībām, jaundzimušo var būt simptomi narkotiku izņemšanu.

Brīdinājumi

Pēkšņa terapijas pārtraukšanas Velaksinom^® (Tāpat kā citi antidepresanti), it īpaši, ja lieto lielās devās, var izraisīt abstinences simptomus, un tāpēc ir ieteicams, lai novērstu narkotiku pakāpeniski samazināt devu. Perioda ilgums, nepieciešams, lai samazinātu devu, Tas ir atkarīgs no devas, terapijas ilgums, kā arī no individuālās jutības pacienta.

Pacientiem ar depresīviem traucējumiem, pirms jebkuru zāļu lietošanas vajadzētu apsvērt iespējamību pašnāvības mēģinājumu. Tādēļ, lai samazinātu pārdozēšanas narkotiku ārstēšanas sākumā būtu jāpiemēro minimālās efektīvās devas, un pacientam jābūt stingrā ārsta uzraudzībā.

Pacientiem ar afektīvo traucējumu ar antidepresantu (t.sk.. venlafaksinom), var rasties hipomānijas vai mānijas stāvoklī. Tāpat kā citu antidepresantu, venlafaxinum jālieto piesardzīgi pacientiem ar māniju anamnēzē. Šādiem pacientiem nepieciešama medicīniska uzraudzība.

Velaksin^® (kā arī citus antidepresantus) Tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar krampjiem anamnēzē. Venlafaxine ārstēšana būtu pārtraukta, kad epilepsijas lēkmes.

Piesardzīgi jāieceļ Velaksin^® pacienti, nesens miokarda infarkts, kas cieš no dekompensētu sirds mazspēja, jo nav pētīta drošība narkotiku šiem pacientiem.

Piesardzību ieteicams lietot narkotikas pacientiem ar tahiaritmijas. Ārstēšana zāles var palielināt sirdsdarbību, īpaši administrācijas lielās devās laikā.

Pacienti jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties konsultēties ar ārstu, ja izvirdums, nātrene elementi vai citas alerģiskas reakcijas.

Dažiem pacientiem, saņemot venlafaxinum novēroja devas atkarīgu paaugstināts asinsspiediens, Šajā sakarā mēs iesakām regulāru uzraudzību asinsspiediena, īpaši devas palielināšanas vai precizējumu laikā.

Pacienti, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jābrīdina par iespējamo reibonis un līdzsvara traucējumi sajūta.

Tāpat kā citi serotonīna Atpakaļsaistes inhibitori, venlafaksīns var palielināt asiņošanas risku ādā un gļotādas. Ārstējot pacientus, noslieci uz šādām valstīm, piesardzība.

Uztveršanai, venlafaksīnu laikā, īpaši apstākļos dehidratācija vai samazināšanas BCC (t.sk.. gados vecākiem pacientiem un pacientiem, diurētisko), Hiponatriēmija var notikt un / vai sindroms nepietiekamas sekrēcijas ADH.

Administrācijas narkotiku laikā var novērot midriāzi, un tādēļ ieteica, ka kontroles intraokulārā spiediena pacientiem ar, tiecas palielināt savu ciešanas, vai kakta glaukomu.

Līdz šim veikta klīniskā izpēte liecina nekādas pielaides, venlafaksinu vai atkarībā no viņu. Neskatoties uz to, tāpat _ kā ar citiem narkotiku ārstēšanas, iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, ārsts ir jākonstatē rūpīga novērošana pacientiem un narkomānija pazīmes. Rūpīga kontrole un uzraudzība ir nepieciešama pacientiem, ar šo slimību norāda tādus simptomus.

Piešķirot pill Velaksina^® pacientiem ar laktozes nepanesība laktozes saturu, ir jāņem vērā (84.93 Katra tablete mg 37.5 mg; 169.86 Katra tablete mg 75 mg).

Pacientiem, kuri saņem venlafaxinum jābūt īpaši uzmanīgiem Elektrošoka terapijas laikā, tk. Pieredze ar venlafaxinum šajos apstākļos nav.

Velaksinom ārstēšanas laikā^® vajadzētu izvairīties no uzņemšanas alkohola.

Lietošana Pediatrics

Drošība un efektivitāte narkotikas bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem nav pētīta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Neskatoties, ka venlafaxine neietekmē psihomotoriskajām un kognitīvo funkciju, Jāapsver, ka jebkuru zāļu terapijas psihoaktīvās zāles var pasliktināt psihisko procesu un samazinātu spēju veikt mehānisko funkcijas. Tas būtu jābrīdina pacients pirms ārstēšanas. Gadījumā, ja šādu pārkāpumu no apjoma un ilguma ierobežojumu būtu jānosaka ārstu.

Pārdozēt

Simptomi: EKG izmaiņas (QT pagarināšanās, saišķis filiāle bloks, mikro paplašināšanas), deguna blakusdobumu vai kambaru tahikardija, bradikardija, gipotenziya, konvulsīvs statuss, maiņa samaņas (samazināšana wakefulness). Ar pārdozēšanas venlafaksīna, lietojot kopā ar alkoholu un / vai citu psihotropo medikamentu, par letālu iznākumu.

Ārstēšana: simptomātiska terapija. Īpaši antidoti nav zināmi. Ieteicamais nepārtraukta uzraudzība vitālo funkciju (elpošanas un asinsrites). Par aktivēto ogli iecelšana, lai samazinātu absorbciju narkotiku. Neizraisīt vemšanu, jo ieelpas bīstamību. Venlafaxinum un EFA dialīzes laikā netiek parādītas.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga lietošana Velaksina^® MAO inhibitoriem ir kontrindicēta. Uzņemšana Velaksina^® Jūs nevarat sākt mazāk nekā 14 dienas pēc terapijas beigām MAO inhibitoriem. Ja jūs izmantojat atgriezenisku inhibitoru Mao (moklobemids), Šis intervāls var būt īsāks (24 nē). MAO inhibitoru terapija var sākties ne mazāk kā 7 dienas pēc narkotiku Velaksin^® .

Vienlaicīga lietošana venlafaksīna ar litija var uzlabot tā.

Pieteikumā ar imipramīns farmakokinētiku un tā metabolīta venlafaksīna netiek mainīts EFA.

Pastiprinot ietekmi haloperidolu sakarā ar tās koncentrācija asinīs pieaugumu, ja tā saistīta ar Velaksinom^® .

Kaut izmantošana diazepāma zāļu, un to galvenajiem metabolītiem būtiski nemainās. Arī nav atrasti Ietekme uz psihomotornye un psihometričeskie sekām diazepāma.

Kamēr izmantošana klozapīna, var būt tā līmeņa pieaugumu asins plazmā un attīstība blakusparādības (piemēram,, krampji).

Kamēr izmantošana risperidona (neskatoties uz AUC risperidona pieaugumu) Farmakokinētika kopējo aktīvo sastāvdaļu (risperidons un ego aktivnogo metabolītu) Tas būtiski nemainījās.

Ar vienlaicīgu lietošanu venlafaxinum un etanola tika atzīmēts samazinājums psihomotorās reakcijas. Tomēr ārstēšanas ar venlafaxinum laikā nav ieteicams dzert alkoholu.

Par venlafaxinum metabolisms veidot aktīvā metabolīta EFA rodas, piedaloties CYP2D6 izoenzīma. Atšķirībā no daudziem citiem antidepresantiem, venlafaxinum deva nevar samazināt kamēr izmantošana CYP2D6 inhibitorus, vai pacientiem ar ģenētiski noteiktu samazināšanu CYP2D6, Tā kā kopējās koncentrācijas aktīvās vielas un metabolītu (venlafaksīns un EFA) Tas nav mainījies.

Galvenais izvadīšanas ceļš venlafaksīna ietver vielmaiņu CYP2D6 un CYP3A4, lai jūs būtu ļoti uzmanīgiem iecelšanu venlafaksīna kombinācijā ar zālēm, kas ir inhibitori šo divu enzīmu. Šīs mijiedarbības būtība nav pētīta.

Venlafaxine ir salīdzinoši vājš CYP2D6 inhibitors un CYP1A2 izozīms nomāc aktivitāti, CYP2C9 и CYP3A4; tāpēc mums nevajadzētu gaidīt tās mijiedarbību ar citām zālēm, metabolisms iesaistot aknu enzīmus.

Cimetidīns nomāc vielmaiņu Venlafaxinum “Pirmais pass” caur aknām un neietekmē farmakokinētiku EFA. Lielākā daļa pacientu ir paredzams tikai nelielu pieaugumu kopējā farmakoloģisko aktivitāti venlafaxinum un EFA (vairāk izteikts vecākiem pacientiem un aknu darbības).

Nebija klīniski nozīmīga mijiedarbība starp venlafaxinum un antihipertensīvo (t.sk.. ar beta blokatoriem, AKE inhibitori un diurētiskie līdzekļi) un hipoglikemizējošus narkotikas.

Tā kā plazmas olbaltumvielām venlafaksīna un EFA ir attiecīgi 27% un 30%, Nav sagaidāms, zāļu mijiedarbība, sakarā ar pārkāpumu saistība ar plazmas proteīniem.

Ja vienlaikus ar varfarīnu, var palielināt antikoagulantu efektu pēdējais.

Tajā vienlaicīgi saņem ar indinavīru, samazinoties AUC indinavīra 28% un samazinot tās C_maks uz 36%, kur Venlafaxinum farmakokinētikas parametri netiek mainīti un EFA. Klīniskā nozīme šajā sakarā nav zināma.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā sausā vietā nav pieejami bērniem temperatūra nedrīkst temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.