VANKORUS

Active materiāls: Vankomicīna
Kad ATH: J01XA01
CCF: Antibiotiku grupu glikopeptīdus
SSK-10 kodi (liecība): A04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
Pie KFU: 06.11
Ražotājs: Sintēze (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Valium infūziju šķīduma в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Palīgvielas: mannyt.

Flakoni 10 ml (1) – iepakojumi kartona.

Valium infūziju šķīduma в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Palīgvielas: mannyt.

Flakoni 20 ml (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Turklāt, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro vankomicīna активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (t.sk.. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (t.sk.. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие organismi: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, streptokoki, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Farmakokinētika

Absorbcija

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, infūzijas vairāk 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; caur 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, un caur 11 nē – par 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; caur 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, caur 6 nē – par 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Sadale

V_d sākot no 0.3 līdz 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg/l 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisms

Препарат практически не метаболизируется.

Atskaitīšana

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 stundas pacientiem ar normālu nieru funkciju. Par 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 nē. Vidējā plazmas klīrenss ir par 0.058 L / kg / h, vidējais nieru klirens – par 0.048 L / kg / h. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 ir 7.5 d.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Liecība

Infekcija, kuras ierosina jūtīgi patogēni, lai vankomicīnu, ieskaitot:

— endokardīts, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

— endokardīts, вызванный энтерококками, piemēram,, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (dažos gadījumos);

- Sepse;

- Kaulu un locītavu infekcijas;

- Infekcijas apakšējo elpceļu;

- Infekcijas ādas un mīksto audu;

- Infekcijas, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Infekcijas, mikroorganismu izraisītas, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Psevdomembranoznыy kolīts (в виде раствора для приема внутрь).

Dozēšanas režīms

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (aerosols)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Pacienti, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml, ievads likme – vairāk ne 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Pieaugušie с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 g / jo (līdz 500 mg katru 6 vai h 1 g katrs 12 nē). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Līdz bērni deva, parasti, ir 10 мг/кг в/в каждые 6 nē. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Līdz Jaundzimušo sākuma deva ir 15 mg / kg, un tad 10 mg / kg ik 12 nē в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – ik 8 ч до достижения vecums 1 Mēneši. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Pacienti ar pavājināta nieru darbība необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

Uz Gados vecāki pacienti клиренс ванкомицина ниже, V_d labāk. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. Uz недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

Pie anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Deva, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, ir 1.9 mg / kg / dienā. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: pie CC 10-50 ml / min – 1 g katrs 3-7 dienas, pie CC < 10 ml / min – 1 g katrs 7-14 dienas. Pie anurii ieteicamā deva 1 g katrs 7-10 dienas.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% Glikoze (Glikoze) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, ja iespējams, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Līdz лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® iecelts interjers. Pieaugušie iecelt 0.5-2 g 3-4 reizes / dienā, bērni – в суточной дозе 40 mg / kg, daudzveidība saņemšanas 3-4 reizes / dienā. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Ārstēšanas ilgums – 7-10 dienas.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: sirdsdarbības apstāšanās, plūdmaiņas, asinsspiediena pazemināšanās, šoks (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

No gremošanas sistēmas: nelabums, psevdomembranoznыy kolīts.

No asinsrades sistēmas: agranulocitoze, eozinofilija, neitropēnija, trombocitopēnija.

No urīna sistēmas: intersticiāls nefrīts, изменение функциональных почечных тестов, nieru darbības traucējumi.

Со стороны органов чувств: reibonis, troksnis ausīs, ототоксические эффекты. Pacientu skaits, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Ziņo, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, piemēram,, aminoglikozidami.

Dermatoloģiskas reakcijas: eksfoliatīvs dermatīts, labs (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, izsitumi.

Alerģiskas reakcijas: Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, nātrene, vaskulīts. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Cits: drebuļi, narkotiku drudzis, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, tromboflebīts.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Kontrindikācijas

- Kohleārie neirīts;

- Nieru mazspēja;

- Es grūtniecības trimestris;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

NO piesardzība следует применять препарат при нарушении слуха (t.sk.. vēsture), II un III grūtniecības trimestrī.

Grūtniecība un zīdīšana

Zāles ir kontrindicēta izmantošanai I grūtniecības trimestrī. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, ja sagaidāmais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Brīdinājumi

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 gadiem), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml, minimāls – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (piemēram,, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Pacienti, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Lietošana Pediatrics

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Pārdozēt

Simptomi: arvien nopietnākas blakusparādības.

Ārstēšana: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Ir pierādījumi,, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Zāļu mijiedarbība

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, Amfotericīns B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracin, капреомицин, karmustin, паромомицин, ciklosporīns, “cilpa” Diurētiķis, polimiksīna B,, cisplatīnu, ethacrynic acid) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (norīšana).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (troksnis ausīs, reibonis).

Farmācijas mijiedarbība

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Turklāt, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.