VALZ

Active materiāls: Valsartāns
Kad ATH: C09CA03
CCF: Angiotenzīna II receptoru antagonistu
SSK-10 kodi (liecība): I10, I21, I50.0
Kad CSF: 01.04.02
Ražotājs: Actavis Group hf. (Islande)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās Rozā krāsa, apaļš, lēcveidīgs, ieguva no divām pusēm, sānu risku un marķēšana “V” viena puse.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, Kroskarmelozes nātrija sāls, povidons K29-32, talks, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds.

No pārklājuma plēves kompozīcija: Opadry II 85G34643 rozā (polivinilspirts, talks, Titāna dioksīds, makrogols-3350, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais, sarkanais dzelzs oksīds krāsu, lecitīns).

7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās dzeltena krāsa, Ovāls, lēcveidīgs, ieguva vienā pusē, sānu risku un marķēšana “V” no otras puses.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, Kroskarmelozes nātrija sāls, povidons K29-32, talks, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds.

No pārklājuma plēves kompozīcija: Opadry II 85G32408 dzeltens (polivinilspirts, talks, Titāna dioksīds, makrogols-3350, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais, sarkanais dzelzs oksīds krāsu, lecitīns).

7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

* starptautiskais nepatentētais nosaukums, PVO iesaka – val'zartan.

Farmakoloģiskā darbība

Perifērās vazodilatatori, ir hipotensīvs efekts. Specifisks AT bloķētājs₁-angiotenzīna II receptoru , ingibiruet aģenti nav. Neietekmē kopējā holesterīna saturu, TG, glikozes un urīnskābes līmenis asinīs.

Ietekmes sākums tiek atzīmēts pēc 2 stundas pēc norīšanas, max. – caur 4-6 nē; ilgums – vairāk 24 nē. Pēc regulāras uzņemšanas maksimāli samazinās reklāmas nāk 2-4 Nedēļas. Ja pēkšņi pārtraucat lietot, abstinences sindroma nav.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc zāļu iekšķīgas lietošanas uzsūkšanās notiek ātri, absorbcijas pakāpe ir mainīga. Vidējā absolūtā biopieejamība – 23%. Lietojot zāles kopā ar uzturu, valsartāna AUC samazinās par 48%, lai gan, sākot no apmēram 8 stundas pēc ņemot narkotiku, valsartāna koncentrāciju asins plazmā, tāpat kā gadījumā, ja to lieto tukšā dūšā, kā arī lietojot kopā ar ēdienu, identisks. AUC samazinājums nav papildināts klīniski nozīmīgu samazināšanos terapeitiskās iedarbības valsartāna, tādēļ zāles var lietot neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.

Devu diapazona studējis valsartāna kinētika ir lineārs raksturs. Farmakokineticheskaja līknes valsartāna ir dilstošā mul'tijeksponencial'nyj daba.

Sadale

Plazmas proteīniem (galvenokārt ar albumīniem) augsts – 94-97% . Sasniedzot līdzsvara stāvokli V_d – 17 l.

Atkārtoti lietojot valsartānu, kinētisko parametru izmaiņas netika novērotas. Pirms medikamenta devā 1 reizes dienā, tika novērota neliela valsartāna uzkrāšanās.

Metabolisms

Farmakoloģiski neaktīvais hidroksimetabolīts ir atrodams asins plazmā zemā koncentrācijā (mazāk 10% no AUC valsartāna).

Atskaitīšana

(T_1/2a < 1 nē, T_1/2b ir par 9 nē).

Kad iekšā 83% valsartāns izdalās ar žulti caur zarnām un 13% niere, galvenokārt nemainīga.

Salīdzinot ar aknu asins plūsma (par 30 l /), valsartāna plazmas klīrenss ir salīdzinoši neliels (par 2 l /). Ar normālu glomerulārās filtrācijas līmeni (120 ml / min) nieru klīrenss ir aptuveni 30% no kopējā plazmas klīrensa.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Valsartāna koncentrācija asins plazmā vīriešiem un sievietēm neatšķiras.

Liecība

- Arteriālā hipertensija;

- Sastrēguma sirds mazspēja (II-IV funkcionālās klases pēc NYHA klasifikācijas) – kompleksā terapijā (izņemot valsartāna kombināciju + AKE inhibitoru + Beta-blokatori);

— lai palielinātu izdzīvošanas rādītājus pacientiem ar akūtu miokarda infarktu (periods 12 h 10 dienas), sarežģī kreisā kambara mazspēju un / vai kreisā kambara sistolisko disfunkciju, klātbūtnē stabilu hemodinamiku.

Dozēšanas režīms

Piešķirt iekšā, neatkarīgi no uzņemšanas rakstiet, dzeramā daudz šķidruma.

Pie hipertonija Ieteicamā Valz sākuma deva ir 80 mg 1 laiks / dienā. Hipotensīvā iedarbība attīstās pirmajā 2 terapijas nedēļās. Maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 4 nedēļas pēc zāļu lietošanas. Pacienti, kuriem dienas deva 80 mg nesniedz vēlamo terapeitisko efektu, dienas devu ieteicams palielināt līdz 160 mg. Turklāt var parakstīt citas antihipertensīvas zāles (piemēram,, diurētiķis).

Pie hroniska sirds mazspēja Ieteicamā Valz sākotnējā deva ir: 40 mg 2 reizes / dienā. Ja terapeitiskais efekts ir nepietiekams, pakāpeniski jāpalielina deva 80 mg 2 reizes dienā un ja tas ir labi panesams – līdz 160 mg 2 reizes / dienā. No ārstēšanas sākuma ar Valz līdz maksimālās devas sasniegšanai, intervāls ir vismaz 2 nedēļas. Maksimālā dienas deva – 320 mg 2 uzņemšana. Lietojot diurētiskos līdzekļus, ir iespējams samazināt devu.

Valz var lietot kombinācijā ar citām zālēm, paredzēts hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai. Tomēr Valz nedrīkst ordinēt kombinācijā ar AKE inhibitoru. + Beta-blokatori.

Pēc miokarda infarkta ar stabiliem hemodinamikas parametriem, ārstēšanu var sākt laikā 12 h pēc akūta miokarda infarkta. Sākotnējā deva - 20 mg (1/2 tab. 40 mg) 2 reizes / dienā, kam seko devas palielināšana līdz 40 mg, 80 mg, 160 mg 2 reizes dienā vairākas nedēļas, līdz tiek sasniegta maksimālā dienas deva 160 mg 2 reizes / dienā. Sasniedzot devu 80 mg 2 reizes dienā ieteicams līdz otrās ārstēšanas nedēļas beigām, 160 mg 2 reizes / dienā – beigās 3 terapijas mēneši. Deva jāpalielina, ņemot vērā zāļu panesamību. Simptomātiskas hipotensijas gadījumā vai Ja nieru funkcija Valz deva ir jāsamazina.

Uz pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ar CC vairāk nekā 10 ml / min ir nepieciešama devas pielāgošana.

Uz pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem bez holestāzes attīstības Maksimālā Valz dienas deva nedrīkst pārsniegt 80 mg.

Blakusefekts

Noteikšana biežums nevēlamo blakusparādību: Bieži (≥1 / 10); bieži (≥1 / 100, bet < 1/10); dažreiz (≥ 1/1000, bet < 1/100); reti (≥ 1/10 000, bet <1/1000), reti (<1/10 000).

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – ortostatiska hipotensija²; dažreiz – asinsspiediena pazemināšanās^1,2, sirdskaite¹; reti – vaskulīts; reti – asiņošana.

Elpošanas sistēmas: dažreiz – klepus.

No gremošanas sistēmas: dažreiz – caureja, sāpes vēderā; reti – nelabums⁴.

CNS: bieži – posturāls reibonis²; dažreiz – ģībonis¹, bezmiegs, depresija, samazināts libido; reti – reibonis⁴, neiralģija; reti – galvassāpes⁴.

No dzirdes orgāna un labirinta aparāta: dažreiz – reibonis.

No asinsrades sistēmas: bieži – neitropēnija, reti – trombocitopēnija.

Alerģiskas reakcijas: reti – seruma slimība, paaugstināta jutība; reti – tūska³, ādas izsitumi, nieze.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: dažreiz – sāpes krustos, muskuļu krampji, Artrīts, mialģija; reti – artralģija.

No urīnceļu sistēmas: reti – nieru darbības traucējumi^3,4, akūta nieru mazspēja³.

Metabolisms: dažreiz – hiperkaliēmiju^1,2.

Infekcija: bieži – vīrusu infekcijas; dažreiz – augšējo elpceļu infekcija, faringīts, sinusīts, konjunktivīts; reti – rinīts, gastroenterīts.

No laboratorijas parametriem: samazināšana hemoglobīna un hematokrīta, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, palielināšanās aknu transamināžu, paaugstināta urīnvielas slāpekļa koncentrācija serumā.

Cits: dažreiz – noguruma sajūta, astēnija, deguna asiņošana, pietūkums.

¹ – ziņots ārstēšanas laikā pēc akūta miokarda infarkta.

² – ziņots hroniskas sirds mazspējas ārstēšanā.

³ – dažkārt ziņots ārstēšanas laikā pēc akūta miokarda infarkta.

⁴ – visbiežāk hroniskas sirds mazspējas ārstēšanas laikā (bieži – reibonis, nieru darbības traucējumi, hipotonija; dažreiz – galvassāpes, nelabums).

Kontrindikācijas

- Aknu darbības traucējumi, kas saistīti ar žultsvadu aizsprostojumu (t.sk.. žultsceļu ciroze, holestāze);

- Smaga nieru mazspēja (CC mazāk nekā 10 ml / min), t.sk.. Pacienti, hemodialīze;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Laktozes nepanesība, galactosemia vai traucēta glikozes/galaktozes malabsorbcija sindroms;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība zāles ir jālieto arteriālā hipotensija, hiperkaliēmiju, ievērojot diētu ar ierobežotu nātrija saturu, Kad hiponatriēmija, abpusēju nieru artēriju stenozi vai artērijas uz vientuļš nieres, ar primāro hiperaldosteronismu, aortalnom un mitralnom stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, valstis, pavada samazinās BCC (t.sk.. caureja, vemšana).

Grūtniecība un zīdīšana

Datus par informācijas izmantošanu valsartāna grūtniecības laikā nav. Augļa nieru perfūzijas, kas atkarīgs attīstību renīna-angiotenzīna sistēmu, sāk darboties III grūtniecības trimestrī. Risks auglim palielinās uzņemot valsartāna II un III trimestrah. Ja iestājas grūtniecība, Valz terapija nekavējoties jāpārtrauc..

Nav datu par valsartāna izdalīšanos mātes pienā. Tāpēc, ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, ir jāizlemj jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu vai valsartāna terapijas pārtraukšanu, ņemot vērā tā nozīmi mātei..

Brīdinājumi

Pacientiem ar smagu nātrija deficītu organismā un/vai samazinātu asins tilpumu, piemēram,, sakarā ar diurētisko līdzekļu lietošanu lielās devās, retos gadījumos valsartāna terapijas sākumā var attīstīties smaga arteriāla hipotensija. Pirms Valz terapijas uzsākšanas ieteicams atjaunot elektrolītu un šķidruma līmeni organismā., IT īpaši, samazinot devu Diurētiskie līdzekļi.

Zāles Valz var lietot kombinācijā ar citām zālēm, paredzēts miokarda infarkta ārstēšanai, piemēram, trombolītiskie līdzekļi, acetilsalicilskābe, beta blokatori, statīni un diurētiskie līdzekļi. Vienlaicīga AKE inhibitoru lietošana nav ieteicama.

Renovaskulāras hipertensijas gadījumā nepieciešama regulāra urīnvielas un kreatinīna līmeņa kontrole asinīs..

Lietojot kopā ar zālēm, satur kāliju, tā sāļi un preparāti, kas pieder pie kāliju aizturošu diurētisko līdzekļu grupas, regulāri uzraudzīt kālija līmeni asins plazmā.

Hroniskas sirds mazspējas gadījumā Valz terapijas sākumā var novērot nelielu asinsspiediena pazemināšanos. , Tādēļ terapijas sākumā ieteicams kontrolēt asinsspiedienu.

Renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas inhibīcijas dēļ dažiem pacientiem var rasties nieru darbības izmaiņas. Pacientiem ar smagu hronisku sirds mazspēju, kurā nieru darbība ir atkarīga no renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivitātes, ārstēšanu ar AKE inhibitoriem un angiotenzīna receptoru antagonistiem var pavadīt oligūrija un/vai azotēmijas un (reti) akūtu nieru mazspēju un/vai nāvi.

Vienlaicīga zāļu Valz lietošana pacientiem nav ieteicama, kas cieš no hroniskas sirds mazspējas, ar AKE inhibitoriem un beta blokatoriem, jo ​​iespējams palielināts blakusparādību risks.

Pacientiem ar divpusēju vai vienpusēju nieru artērijas stenozi ir nepieciešama regulāra kreatinīna un urīnvielas slāpekļa līmeņa kontrole serumā..

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ārstēšanas periodā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības., prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, kas var izraisīt samaņas zudumu un kolapsu.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, uzņemt pietiekami daudz aktīvās ogles, in / ieviešanu 0.9% nātrija hlorīda šķīduma. Valsartāns netiek izvadīts dialīzes laikā, jo tas aktīvi saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Zāļu mijiedarbība

Arteriālās hipertensijas ārstēšanā ar valsartānu netika konstatēta klīniski nozīmīga mijiedarbība ar citām vienlaikus lietotām zālēm. (piemēram,, cimetidīnu, varfarīnu, Digoksīns, Atenolols, amlodipīns, glibenklamīdu, furosemīda, Indomethacin, gidroxlorotiazid).

Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, kāliju saturoši uztura bagātinātāji, sāls, satur kāliju, preparāti, paaugstinot kālija līmeni asins plazmā (piemēram, heparīnu) palielina risku hiperkaliēmijas.

Citas antihipertensīvās zāles un diurētiskie līdzekļi pastiprina valsartāna antihipertensīvo iedarbību.

Zāļu antihipertensīvā iedarbība var vājināties, ja to lieto kopā ar NSPL., t.sk.. ar selektīviem COX-2 inhibitoriem un acetilsalicilskābi devā vairāk nekā 3 g / dienā.

Lietojot kopā ar AKE inhibitoriem, ziņots par atgriezenisku litija koncentrācijas palielināšanos plazmā un toksiskas iedarbības attīstību..

Valsartāna un zāļu lietošanas pieredze ir ļoti ierobežota, kas satur litiju. Narkotiku lietošanas gadījumā, kas satur litiju, pacienti, saņemot Valz, ieteicams kontrolēt litija koncentrāciju asins plazmā.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.