Valtrex

Active materiāls: Valacyclovir
Kad ATH: J05AB11
CCF: Viricide
SSK-10 kodi (liecība): A60, B00, B02, B02.2, B25
Kad CSF: 09.01.01
Ražotājs: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals ieslēgts (Polija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts balts, lēcveidīgs, garens, bez riska, vienā pusē cyan tintes piestiprināts “Valtrex 500”; core tablete Balta vai gandrīz balta.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, krospovydon, povidons K90, magnija stearāts, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, karnaubas vasks, Koncentrāts balto krāsu; tipogrāfijas krāsas, satur izcili zils 5312 (FT203).

6 Dators. – tulznas (7) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Viricide. Cilvēkam valacyclovir ir ātri un pilnīgi pārvērsts aciklovīrs reibumā valatsiklovirgidrolazy.

Aciklovīrs in vitro Tā ir īpaša inhibitora aktivitāte pret Herpes simplex vīrusu tipi 1 un 2, Varicella zoster un Epstein-Barra, citomegalovīrusa un cilvēka herpes vīrusa tipu 6. Acyclovir nomāc vīrusu DNS sintēzi uzreiz pēc fosforilēšanos un pāriet uz aktīvā formā aciklovīrs trifosfāta. Pirmais posms fosforilēšanos notiek, piedaloties vīrusu fermentu. Par Herpes simplex vīruss, Varicella zoster un Epšteina-Barra vīruss ir tāds ferments timidīnkināze, kas ir klāt vīrusu inficētās šūnas. Daļēja selektivitāte fosforilēšanos patur citomegalovīrusu un pastarpināta caur fosfotransferâzes gēnu produktu LU 97. Aktivizēšana aciklovīrs konkrētu vīrusu fermentu, lielā mērā izskaidro tā selektivitāti.

Protsess fosforilirovaniya aciklovīrs (transformācija no mono- in trifosfātu) beidzas šūnu kināzes. Acyclovir trifosfāts konkurētspējīga ingibiruet virusnuyu DNS un polimerazu, Tas ir nukleozīdu analogs, iestrādāti vīrusa DNS, kas noved pie uzdot (pilns) pārtraukums circuit, pārtraukšana DNS sintēzes un, Tātad, bloķēt replikāciju vīrusu.

Pacienti ar imūnkompetentiem vīrusu Herpes simplex varicella zoster un ar samazinātu jutību pret ārkārtīgi reta valacyclovir (mazāk 0.1%), bet dažreiz tas var atrast pacientiem ar ļoti smagiem imunitāti, piemēram,, ar kaulu smadzeņu transplantācijas, pacientiem, kas saņem ķīmijterapiju ļaundabīgo audzēju un HIV inficētiem.

Izturība izraisa deficīts vīrusa timidīnkināzes, kas noved pie pārmērīga vīrusa izplatīšanās uzņēmējā organismā. Dažreiz samazināta jutība pret aciklovīrs dēļ rašanos vīrusa celmiem ar pārkāpumu struktūras vīrusa timidīnkināzes vai DNS polimerāzes. Par vīrusu sugas virulence atgādina, ka viņa savvaļas celma.

Farmakokinētika

Valacyclovir un aciklovīrs ir līdzīgas farmakokinētikas parametri pēc iekšķīgas.

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas valaciklovirs labi uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta, ātri un gandrīz pilnīgi pārvērš aciklovīrs un valīnu. Šis konversija katalizē ar enzīmu valatsiklovirgidrolazoy, izolēts no cilvēka aknām.

Pēc vienas devas 0.25-2 g valaciklovīrs C_maks aciklovīrs veseliem brīvprātīgajiem ar normālu nieru darbību vidējiem 10-37 mmol (2.2-8.3 ug / ml), un vidējais laiks, lai sasniegtu šo koncentrāciju 1-2 nē.

Saņemot devu valacyclovir 1 g biopieejamība ir aciklovīrs 54% un neatkarīgi no pārtikas uzņemšanu.

C_maks Valaciklovirs plazmā ir tikai 4% un koncentrācija aciklovīrs tiek sasniegta vidēji 30-100 minūtes pēc zāļu lietošanas; caur 3 h C līmenis_maks Tas ir tāds pats vai samazinās.

Sadale

Par saistīšanās aciklovīrs ar plazmas olbaltumvielām pakāpe ir ļoti zema – 15%.

Atskaitīšana

Pacientiem ar normālu nieru funkciju T_1/2 Acyclovir ir aptuveni 3 nē. Valacyclovir izdalās ar urīnu, galvenokārt veidā aciklovīrs (vairāk 80% deva) un ego metabolīts 9-karboksimetoksimetilguanina, nemainīgs izejas mazāk 1% produkts.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacientiem ar beigu stadijas nieru mazspēju T_1/2 Acyclovir ir aptuveni 14 nē.

Farmakokinētiku aciklovīrs un valacikloviru lielā mērā traucēts pacientiem, inficēti ar herpes simplex vīruss un varicella zoster.

Vēlākā grūtniecības, stabils dienas AUC pēc ievadīšanas 1 g Valaciklovirs bija lielāks apkārt 2 reizes, nekā, ka, lietojot devu aciklovīrs 1.2 g / dienā.

Devu Valtrex saņemšana 1 un g 2 g nepārkāpj izplatīšanas un farmakokinētikas parametrus valaciklovira HIV inficētiem pacientiem, salīdzinot ar veseliem indivīdiem.

In saņēmējiem orgānu transplantācija, Valaciklovirs devas saņemšanas 2 g 4 reizes / dienā, C_maks Acyclovir ir vienāda vai pārsniedz veseliem brīvprātīgajiem, saņemt tādu pašu devu, un ikdienas AUC šajos rādītāji ir daudz augstāki.

Liecība

- Par herpes zoster ārstēšana, ko izraisa vīruss varicella zoster (Tas paātrina izzušanu sāpes, tas samazina ilgumu un procentuālo pacientiem ar sāpēm, ieskaitot akūtu un PHN);

- Ārstēšana ādas infekcijām un gļotādu, ko izraisa herpes simplex vīruss tipa 1 un 2 (tostarp nesen diagnosticētas un atkārtots dzimumorgānu herpes);

- Ārstēšana herpes labialis (Lūpu drudzis);

- Valtrex spēj novērst veidošanos bojājumu, ja ņem pie pirmajiem simptomiem atkārtotas herpes simplex;

- Profilakse (supressiya) no ādas un gļotādas slimību atkārtošanās, ko izraisa herpes simplex vīruss tipa 1 un 2, ieskaitot dzimumorgānu herpes;

- Valtrex var samazināt dzimumorgānu herpes infekcija veselīgu partnera, ja pieņemts kā supresīvai terapijai kombinācijā ar drošu seksu;

- Novēršana citomegalovīrusa infekcijas, notiek orgānu transplantācijas (samazina reakcijas smaguma akūtas transplantāta tremes pacientiem ar nieru transplantācijas, attīstīties oportūnistiskas infekcijas un citas vīrusu infekcijām, ko izraisa Herpes simplex un Varicella zoster vīrusi).

Dozēšanas režīms

Līdz ārstēšana herpes zoster pieaugušo iecelt 1 g 3 reizes / dienā 7 dienas.

Līdz slimību ārstēšana, ko izraisa herpes simplex vīruss, pieaugušo Valtrex ir parakstītas 500 mg 2 reizes / dienā. Attiecībā uz recidīvu, ārstēšana jāveic, lai 3 vai 5 dienas. Smagākos gadījumos, galvenais ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk, un jāpalielina tās ilgums 5 līdz 10 dienas. In recidivējošas slimības tiek uzskatīts par optimālu piešķiršanu Valtrex šajā Prodromāli periodā vai uzreiz pēc simptomu parādīšanās.

Kā alternatīva ārstēšanai lūpu herpes (lūpu drudzis) efektīvā deva Valtrex iecelšanu 2 g 2 reizes laikā 1 diena. Otrā deva jālieto aptuveni 12 nē (bet ne agrāk, nekā 6 nē) pēc pirmās devas. Ar šo devu režīma terapijas ilgums nedrīkst pārsniegt 1 diena, jo neviena papildu klīnisko ieguvumu dod. Terapija jāsāk ar izskatu ātrāk simptomu drudzi lūpu (ti. tirpt, nieze, degšana).

Līdz profilakse (supressii) infekciju atkārtošanās, ko izraisa herpes simplex vīruss, pieaugušajiem ar normālu parametru imunitātes ievada devā 500 mg 1 laiks / dienā. Pie ļoti biežiem recidīviem (10 un vairāk nekā reizi gadā) Tas var būt efektīvāka iecelšana ar dienas devu Valtrex 500 mg, razdelennoy no 2 uzņemšana (līdz 250 mg 2 reizes / dienā). Pieaugušie ar imūndeficītu Tas ir aicināti izvirzīt par 500 mg 2 reizes / dienā.

Ārstēšanas ilgums – 4-12 Mēneši.

Līdz novēršana inficēšanās ar dzimumorgānu herpes veselīgu partneri uz heteroseksuāls pieaugušo imūnkompetentiem pacientiem ar un līdz skaitu paasinājumu 9 gadā Valtrex jāizmanto 500 mg 1 laiks / diena uz gadu un vairāk katru dienu ar regulāru dzimumakta, neregulāri seksuāliem kontaktiem jāsāk saņemt Valtrex par 3 dienu pirms iespējamo seksuālo kontaktu.

Dati par to, lai nepieļautu infekcijas citās populācijās pacientiem ar ne.

Līdz novēršana citomegalovīrusa infekcijas uz Pieaugušie un pusaudži vecāki 12 gadiem Ieteicamā deva ir 2 g 4 reizes / dienā. Zāles ievada iespējami drīz pēc transplantācijas. Deva jāsamazina atkarībā no kosmosa. Par kursa ilgums ir 90 dienas, bet var palielināties pacientiem ar augstu infekcijas risku.

Pie nieru mazspēja dozēšanas režīms ir pielāgots noskaidrošanu kreatinīna un rādījumiem.

Pacienti, hemodialīze, Valtrex ieteicams iecelt uzreiz pēc beigām hemodialīzes devā, paredzēts pacientiem ar CC mazāk nekā 15 ml / min. Medicīnisko preparātu ir izmantoti pēc hemodialīzes beigām.

Līdz profilakse citomegalovīrusu infekciju Valtrex ieteicams ievadīt šādās devās.

Pacienti, hemodialīze, Valtrex jālieto pēc hemodialīzes.

Nepieciešama bieža uzraudzība QC, jo īpaši laikā, kad nieru darbība strauji mainās (t.sk.. tūlīt pēc transplantācijas vai iemājošanai); Valtrex deva ir jāpielāgo saskaņā ar CC.

Blakusefekts

Tālāk norādītās saskaņā ar klasifikāciju par galvenajiem orgāniem un sistēmām un sastopamības Blakusparādības: Bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100, <1/10), reti (≥1 / 1000, <1/100), reti (≥1 / 10 000, <1/1000), reti (<10 000).

CNS: bieži – galvassāpes.

No gremošanas sistēmas: bieži – nelabums.

Šie pēcreģistrācijas pētījumi

CNS: reti – reibonis, apjukums, halucinācijas, garīgās samazināšanās; reti – uzbudinājums, trīsas, ataksija, dizartrija, psihotiski simptomi, krampji, encefalopātija, koma.

Šīs reakcijas ir atgriezeniskas un parasti novēro pacientiem ar nieru darbības traucējumiem vai salīdzinājumā ar citiem nosliece. Pacienti ar orgānu transplantācijas, saņem lielas devas Valtrex (8 g / dienā) profilaksei citomegalovīrusa infekcijas, neiroloģiskas reakcijas biežāk, nekā tad, kad mazākām devām.

Elpošanas sistēmas: reti – aizdusa.

No gremošanas sistēmas: reti – diskomforta sajūta vēderā, vemšana, caureja; reti – atgriezenisku traucējumi aknu funkciju testi (kas reizēm tiek uzskatīta kā izpausme hepatītu).

No asinsrades sistēmas: reti – leikopēnija (galvenokārt novērotas pacientiem ar samazinātu imunitāti), trombocitopēnija.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – izsitumi, izpausmes fotosensitivitātes; reti – nieze.

Alerģiskas reakcijas: reti – nātrene, tūska, anafilakse.

No urīna sistēmas: reti – nieru darbības traucējumi; reti – akūta nieru mazspēja, počečnaâ kā (Tas var būt saistīts ar nieru funkciju traucējumiem).

Cits: pacientiem ar ļoti smagiem imunitāti, īpaši vēlīnā AIDS, saņem lielas devas valaciklovira (8 g / dienā katru dienu) ilgu laiku, ir bijuši gadījumi, kad nieru mazspējas, mikroangiopātisku hemolītisko anēmiju un trombocitopēnija (dažreiz kombinācijā). Līdzīgas sānu reakcijas ir novērotas pacientiem ar to pašu slimību, bet nesaņem valacyclovir.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret valacyclovir, aciklovīrs, gan jebkurai citai sastāvdaļai, daļa no narkotiku.

NO piesardzība jāizmanto simptomātisku formām HIV.

Grūtniecība un zīdīšana

Ir ierobežoti dati par lietošanu Valtrex grūtniecības laikā. Valtrex lieto tikai gadījumos,, potenciālais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

Ierakstītie dati par rezultātiem grūtniecības sievietēm, ņemot Valtrex vai Zovirax (Aciklovīrs ir aktīvs metabolīts valaciklovira), Tie neuzrādīja skaita iedzimtus defektus saviem bērniem salīdzinājumā ar vispārējo populāciju. Kopš Reģistrā iekļaujot neliels skaits sieviešu, ņemot valacyclovir grūtniecības laikā, autentisku un noteiktus secinājumus par drošību valacikloviru grūtniecības nevar izdarīt.

Acyclovir, galvenais metabolīts valaciklovira, izdalās ar mātes pienu. Pēc Valaciklovirs iekšķīgas 500 mg C_maks aciklovīrs pienā 0.5-2.3 reizes (vidēji 1.4 reizes) augstāka nekā atbilstošās koncentrācijas aciklovīrs plazmā mātes asinīs. Noteikumi AUC aciklovīrs, sastopams pienā uz AUC aciklovīrs plazmā svārstījās no mātes 1.4 līdz 2.6 (vidējā vērtība 2.2). Vidējās koncentrācijas aciklovīrs mātes pienā bija 2.24 ug / ml (9.95 ug / M). Saņemot dzimto valacikloviru iekšķīgas 500 mg 2 reizes / dienā bērns būs jāiziet tādas pašas sekas aciklovīrs, tā saņemot mutisku devu par 0.61 mg / kg / dienā. T_1/2 aciklovīrs no krūts pienu ir tāda pati, gan no plazmas. Valacyclovir neizmainītā veidā netika konstatēta mātītes plazmā, krūts pienu vai bērnu urīns.

Ņemot vērā, šis, jālieto piesardzīgi Valtrex māti zīdīšanas laikā (barošana ar krūti). Tomēr, / devā Zovirax 30 mg / kg / dienā, ko izmanto, lai ārstētu jaundzimušo slimību, herpes simplex vīruss.

IN eksperimentālie pētījumi valacyclovir nav teratogēns žurkām un trušiem. P / uz aciklovira standarta testu teratogenitāti ieviešana neradīja teratogēnu iedarbību žurkām un trušiem. Papildu pētījumos ar žurkām augļa anomālijas tika konstatētas pie n / ieviešanu par narkotiku devu, kas inducēja koncentrācijas aciklovīrs plazmas, lai palielinātu 100 ug / mL un toksisko ietekmi mātei.

Kad mutisks valacyclovir neizraisīja auglības traucējumi vīriešu un sieviešu dzimuma žurkām.

Brīdinājumi

Pacienti draud dehidratācijas, it īpaši gados vecākiem pacientiem, Ārstēšanas laikā Valtrex ir nepieciešama, lai nodrošinātu adekvātu hidratāciju ķermeņa.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ir paaugstināts risks saslimt ar neiroloģiskas komplikācijas.

Ja aknu darbības traucējumi pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu cirozi (tiek saglabāta sintētisks aknu funkcija) Valtrex devas pielāgošana nav nepieciešama. Pētījumā par farmakokinētiku pacientiem ar smagu aknu cirozi (pārkāpjot sintētisko funkciju aknu un šuntu starp portāla sistēmu un kopīgu asinsvadu gultu klātbūtnē) arī nav pierādījumu,, pierādījumu par nepieciešamību koriģēt dozēšanas shēmu; Tomēr klīniskā pieredze ar narkotiku Valtrex šajā kategorijā pacientiem ir organisks.

Nav datu par lietošanu Valtrex lielās devās (4 g / dienā vai vairāk) pacientiem ar aknu slimībām, Tāpēc jāievēro piesardzība noteikts šo narkotiku lielās devās uz šiem pacientiem.

Gados vecāki pacienti ir nepieciešama devas pielāgošana, izņemot gadījumus nozīmīgiem nieru darbības traucējumiem. Ir nepieciešams, lai uzturētu atbilstošu šķidruma un elektrolītu līdzsvaru.

Īpaši pētījumi par ietekmi Valtrex pacientiem, kuriem tiek veikta aknu transplantācija tika veikta. Tomēr, tā tika parādīts, ka profilaktiska aciklovīrs lielās devās samazina citomegalovīrusu infekcija.

Surpresīvā terapija ar Valtrex mazina risku, ka dzimumorgānu herpes, taču tas nenovērš to pilnībā un neizraisa pilnīgi izārstēt. Terapijas laikā, Valtrex pacientam jāveic pasākumi, lai nodrošinātu, ka partnera drošību dzimumakta laikā.

Lietošana Pediatrics

Pieredze klīniskās piemērošanas narkotiku bērniem trūkst.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Īpaši piesardzības pasākumi nav nepieciešami.

Pārdozēt

Pašlaik dati par pārdozēšanu Valtrex nepietiek.

Simptomi: pēc vienreizējas ieņemšanas pārmērīgu devu aciklovīrs up 20 g ir daļējs absorbcija no kuņģa un zarnu trakta, tas nebija pievienots toksisko ietekmi uz narkotiku. Norīšana aciklovīrs ar pārmērīgu devās vairāku dienu pavada kuņģa-zarnu trakta (nelabums, vemšana) un neiroloģiski simptomi (galvassāpes, apjukums). In / uz aciklovīrs ar pārmērīgu devu ieviešanu, kopā ar seruma kreatinīna pieaugumu un turpmāko attīstību nieru mazspējas, kamēr neiroloģiskas komplikācijas iekļauts apjukumu, halucinācijas, uzbudinājums, krampji un kuri.

Ārstēšana: pacientiem ir jābūt stingrā medicīniskā novērošanas pazīmes, toksiskās iedarbības. Hemodialīze būtiski uzlabo noņemšanu aciklovira no asinīm, un to var uzskatīt par izvēles metode pacientu vadības ar pārdozēšanas Valtrex.

Zāļu mijiedarbība

Klīniski nozīmīga mijiedarbība Valtrex ar citām zālēm nav instalēta.

Acyclovir izdalās ar urīnu, galvenokārt kā nemainīgs, kā rezultātā aktīvas kanāliņu sekrēcijas. Saņemot devu Valtrex 1 d cimetidīns un probenecīds, ka bloks kanāliņu sekrēcijas, aciklovīrs palielināts AUC un samazināt tā nieru klīrenss. Tomēr Valtrex devu korekcija nav nepieciešama, tk. Acyclovir ir plaša terapeitiskais indekss.

Būtu jālieto piesardzīgi Valtrex lielākās devās (4 g / dienā) vienlaicīgi ar narkotikām, kas konkurē ar aciklovira eliminācijas ceļu, tk. pastāv risks palielināt asins plazmas līmeni vienā vai abās zāles vai to metabolīti. Bыlo otmecheno povыshenie AUC aciklovīrs un neaktivnogo metabolīts mycophenolic mofetilu (imūnsupresants, lieto transplantācijas) savukārt piemērošana šo narkotiku.

Jāuzmanās ar kombinēto lielu devu Valtrex (4 g / dienā un augstāk) ar narkotikām, pārkāpjot nieru funkcija (t.sk.. ciklosporīns, takrolīms).

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C nepieejamā bērniem. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.