VALSAFORS

Active materiāls: Valsartāns
Kad ATH: C09CA03
CCF: Angiotenzīna II receptoru antagonistu
SSK-10 kodi (liecība): I10, I50.0
Kad CSF: 01.04.02
Ražotājs: Farmaplant izgatavošana ķīmisko produktu GmbH (Vācija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts dzeltena krāsa, apaļš, lēcveidīgs forma.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, povidons (zemu molekulāro svaru polivinilpirolidonu), laktoze, kartupeļu ciete, koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), talks, magnija stearāts, gipromelloza (hidroksipropilmetilceluloze), Titāna dioksīds, makrogols (polietilēnglikols 4000), Par tropeolin.

10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
28 Dators. – plastmasas burkas (1) – iepakojumi kartona.
28 Dators. – burkas, stikla (1) – iepakojumi kartona.

* starptautiskais nepatentētais nosaukums, PVO iesaka – val'zartan.

Farmakoloģiskā darbība

Īpašu receptoru antagonists angiotenzina II.

Aktīva hormonu renīna-angiotensīna-aldosteronu sistēmas darbību (RAAS) ir angiotensīna II, kas veidojas no angiotenzina es ar piedalīšanos APF. Angiotenzīna II ir saistīta ar konkrētu ietekmētajiem objektiem, kas atrodas šūnas membrānas dažādos audos. Tas ir plašs Fizioloģiskie efekti, ietver galvenokārt kā tiešu, un netiešā līdzdalība ELLĒ regulā. Kā spēcīgs vasoconstrictive viela, Angiotenzīna II izraisa tieša atbilde pressornyi. Turklāt, Tas palīdz kavēšanās nātrija un veicina sekrēciju aldosteronu.

Valsartāna antagonistisks ietekme uz apakštipa receptoriem ir selektīvi AL₁, kuras ir atbildīgas par angiotensīna II sekas. Blokāde AB sekas₁– ietekmētajiem objektiem ir palielināts plazmas koncentrācija angiotenzīna II, kas var stimulēt atbloķēt AL₂-receptoriem. Valsartāna nav jebkuru izteiktu aktivitāti pret AL agonisticheskoj₁-receptoriem. Valsartāna tipa apakštipa receptoriem AL radniecība₁ par 20 000 reizes lielāks, nekā apakštipa receptoriem AL₂.

Ārstēšanai pacientiem ar arteriālo hipertensiju valsartanom samazināšanās ELLĒ , neesat ieguvis kopā ar SIRDSDARBĪBAS ātruma maiņa. Pēc vienas devas iekšķīgai zāles vairumam pacientu sākt antigipertenzivnogo rīcības ir atzīmēta 2 nē, ir sasniegt maksimālo samazinājumu elles 4-6 nē. Pēc ņemot narkotiku vairāk Hipotensīvais efekts neatlaidās 24 nē. Pazemina narkotiku reklāmu reappointments, neatkarīgi no devas, parasti sasniedz laikā 2-4 nedēļas un uztur līmenī ilgtermiņa terapijas laikā.

Pēkšņas pārtraukšanas saņem valsartāna nav bijis kopā ar strauju pieaugumu reklāmas vai citu nevēlamu klīnisko efektu.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc ņemot narkotiku iekšpusē valsartāna absorbcija ir strauji, Tomēr devu svārstās plašā diapazonā. Valsartāna vidējo absolūto biopieejamība ir 23%.

Farmakokineticheskaja līkne ir lejupejoša multijeksponencialnyj dabas (T_1/2a mazāks par 1 h un T mākoņu_1/2b par 9 nē).

Sadale

Devu diapazona studējis valsartāna kinētika ir lineārs raksturs. Kad atkārtoti narkotiku maina farmakokineticeskih indikatorus, kas nav minēti. Pirms narkotiku 1 reizes / SUT kumulācijas nelielas. Narkotikas bija līdzīgs koncentrāciju asins plazmā tēviņiem un mātītēm.

Valsartāna lielā mērā (uz 94-97%) saistīts ar seruma proteīniem, galvenokārt ar albumīniem. V_d līdzsvars starp zemajiem (par 17 l). Salīdzinot ar aknu asins plūsma (par 30 l /), valsartāna plazmas likvidēšana notiek salīdzinoši lēni (par 2 l /).

Atskaitīšana

70% no devas lieluma izdalās, pieņēma iekšpusē ar fēcēm valsartāna. Urīna izvade par 30%, galvenokārt nemainīga.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Nebija nekādu korelāciju starp nieru darbību un sistēmiska valsartāna, tk. šī viela ir tikai nieru klirens 30% klīrenss kopējais lielums. Tādēļ pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Tomēr valsartāna ir augsts galvojumu ar asins plazmas olbaltumvielām, Tādēļ ir maz ticams pieņēmums gemodialise.

Par 70% vsosavshejsja narkotiku devas lielums, šķiet, jelchew, galvenokārt nemainīga. Valsartāna netiek pakļauta nozīmīga biotransformācija, un, kā jūs varētu gaidīt, sistēmiska valsartāna ne korelē ar aknu pakāpe. Tādēļ pacientiem ar aknu mazspēju nebiliarnogo izcelsmes un holestāzes neesamības gadījumā nav vajadzīga korekcija devu narkotiku.

Liecība

- Arteriālā hipertensija;

- Sastrēguma sirds mazspēja (II-IV funkcionālo
NYHA klasifikācijas klases) pacienti, saņem standarta terapiju, t.sk.. Diurētiskie, sirds glikozīdi, kā arī AKE inhibitorus vai beta-adrenoblokatorami (nevar vienlaikus; katras šādas zāles nav nepieciešama).

Dozēšanas režīms

Tabletes lieto iekšķīgi, nesakošļājot, neatkarīgi no ēdienreizes.

Pie hipertonija Ieteicamā deva ir 80 mg 1 laiks / dienā. Antigipertenzivny efekta gaitā pilnveidojas 2 ārstēšanas nedēļām; maksimālais efekts, izmantojot 4 Nedēļas. Tik slims , kurš nevar sasniegt pietiekamu samazinājumu ELLĒ , dienas devu var palielināt līdz 160 Diurētiskie līdzekļi tiek piešķirti mg vai vairāk. Maksimālā dienas deva ir 320 mg.

Pacienti ar pavājināta nieru darbība vai no aknu mazspēja, ne ar holestāzes, dozēšanas izmaiņas nav nepieciešama.

Valsafors^™ arī, iespējams, tiks koplietota ar citiem antigipertenzivei līdzekļiem.

Pie hroniska sirds mazspēja Ieteicamā sākumdeva ir 80 mg 1 laiks / dienā. Pakāpeniski palielinot devu, lai 80 mg 2 reizes / dienā, ar labu izturību – līdz 160 mg 2 reizes / dienā. Maksimālā dienas deva – 320 mg, razdelennaya no 2 uzņemšana.

Pacienti, tajā pašā laikā saņem dioretiki, kā arī pacientiem ar hronisku sirds mazspēju ir nepieciešams regulāri kontrolējot nieru funkcija, NO. Ar arteriālā hipotensija klīnisko pazīmju parādīšanās, Tas ir vajadzīgs, lai samazinātu devu.

Blakusefekts

CNS: bieži – galvassāpes, reibonis (t.sk.. posturāls), reibonis; reti – bezmiegs; dažreiz – ģībonis (Piesakoties pēc miokarda infarkta).

Elpošanas sistēmas: dažreiz – klepus, infekcijas augšējo elpošanas ceļu, faringīts, rinīts, sinusīts.

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – izteikti zemāks reklāmu un ortostatical gipotenzia; dažreiz (Piesakoties pēc miokarda infarkta) – sirdskaite.

No gremošanas sistēmas: dažreiz – nelabums, caureja, sāpes vēderā; reti – giperʙiliruʙinemija, palielināšanās aknu transamināžu.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – ādas izsitumi.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: dažreiz – sāpes krustos; reti – mialģija, artralģija.

Ar Uroģenitālās sistēmas: reti – giperkreatininemiя, paaugstinātu seruma urīnvielas slāpeklis; reti – nieru darbības traucējumi.

Alerģiskas reakcijas: reti – tūska, ādas izsitumi, nieze, paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot savorotocnuu slimības un vaskulīts.

No asinsrades sistēmas: bieži – neitropēnija; reti – hemoglobīns un hematocrit koncentrāciju samazināšanai, neitropēnija, trombocitopēnija.

Cits: dažreiz – vispārējs vājums, hiperkaliēmiju; reti – pietūkums, astēnija, nogurums, samazināts libido.

Kontrindikācijas

- Laktozes nepanesība, galactosemia vai traucēta glikozes/galaktozes malabsorbcija sindroms;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana;

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Jutība pret jebkuru sastāvdaļu narkotiku.

NO piesardzība sagatavošanā ir jāpiemēro divpusējo nieru artērijas stenoze, stenoze artērijas uz vientuļš nieres, Kad ar nātrija ierobežošanu Diēta, tādos apstākļos,, pavada samazinās BCC (t.sk.. caureja, vemšana), Kad aknu mazspēja, amid biliary trakta traucējumu, nieru mazspējas (CC mazāk nekā 10 ml / min), hemodialīzes laikā.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Brīdinājumi

Pacientiem ar atzīmēto trūkumu organismā nātrija un/vai samazinātu Diskrētā kopija, piemēram,, saņem lielas diurētiku devas, retos gadījumos, agri ārstēšana Valsaforsom^™ sastopama arteriālā klīniski izteiktām gipotenzia.

Pirms apstrādes jāveic korekcijas saturu pamattekstā nātrija un/vai Diskrētā kopija, piemēram,, samazinot devu diurētisko efektīvi piegādā. Šajā gadījumā arteriālā hipotensija, pacientam būtu jānosaka uz muguras, un, ja nepieciešams, turiet nospiestu ieslēgšanas/infuziu sāls šķīdumā. Pēc, kā ellē ir nostabilizēts, ārstēšana var turpināt.

Ņemot vērā, Kādas citas zāles, ietekmēt renīna-angiotensīna-al′dosteronovuû sistēma (RAAS), var izraisīt paaugstināts urīnvielas un kreatinīna līmenis serumā pacientiem ar vienpusēju vai divpusēju nieru artērijas stenoze, kā piesardzības pasākumu, pieņemot Valsaforsa^™ ieteicams šos rādītājus sistemātisku uzraudzību.

Dēļ paaugstināta riska pacientiem RAAS apspiešanu, izmaiņas nieru funkcijas. Pacientiem ar smagas hroniskas sirds mazspējas ārstēšana AKE inhibitoru un angiotensīna receptoru antagonisti var papildināt ar oliguria un/vai palielinot азотемии un (reti) akūtu nieru mazspēju un/vai nāvi. Tādēļ ir nepieciešams izvērtēt, ciktāl nieru funkcijas pacientiem ar sirds mazspēju.

Pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Bet, Ja izteikts pārkāpumi (CC mazāk nekā 10 ml / min) Mēs iesakām uzmanīgi.

Devas korekcija nav nepieciešama pacientiem ar aknu mazspēja. Valsartāna izdalās galvenokārt jelchew, neizdots, Tomēr, pacientiem ar biliary trakta traucējumu likvidēšana valsartāna nolaida. Ieceļot narkotiku šiem pacientiem jābūt piesardzīgiem.

Dažiem pacientiem ir sistēmiska valsartāna bija nedaudz izteiktākas, par jauniešu vecuma pacientiem, Tomēr, tika parādīts ne jebkāda klīniskā nozīme.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ieceļot Valsaforsa^™, kā arī citi antigipertenziveh līdzekļi, Mēs iesakām piesardzību, kad potenciāli bīstamām darbībām (braukšanas un pārvaldības mehānismi), prasa uzmanību un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās.

Ārstēšana: Ja nesen pieņēma narkotiku, , Izraisīt vemšanu. Kad izteiktāka samazināšanās reklāmas rāda/ar fizioloģisko šķīdumu ieviešanu. Maz ticams, Kas ir valsartāna var izdalīt, izmantojot hemodialysis.

Zāļu mijiedarbība

Apraksta klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar šādas narkotikas, kā cimetidine, varfarīnu, furosemīda, Digoksīns, Atenolols, Indomethacin, gidroxlorotiazid, Amlodipīnu un glibenclamide nav atklājis.

Kā valsartāna nepiedzīvo jebkuru būtisku vielmaiņas, maz ticams, ka viņš apraksta klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar citu narkotisko vielu metabolisms līmenī, kas ir indukcijas sekas vai inhibīciju citohroma p 450 sistēmas.

Neskatoties, Valsartāna ir lielā mērā saistīts ar asins plazmas olbaltumvielām, nav atklājis nozīmīgas mijiedarbības ar diklofenaks, furosemidom un varfarīns.

Vienlaicīgu piemērošanu Valsaforsa^™ ar kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi (piemēram,, spironolaktons, triamterene, amilorid), narkotikas vai kālija sāļi, kālija, pamatojoties, var novest pie kālija seruma koncentrācijas palielināšanās. Ja šādu kombinētu ārstēšanu uzskata par vajadzīgu, Jāievēro piesardzība.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts . Zāles jāuzglabā sausā, aizsargā no gaismas un prom no bērniem, temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.