UROFOSFABOL

Active materiāls: Fosfomycin
Kad ATH: J01XX01
CCF: Antibiotiku grupa fosfonskābe atvasinājumu
SSK-10 kodi (liecība): A39, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Kad CSF: 06.14
Ražotājs: Abolmed Ltd. (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Pulveris injekciju šķīduma i / v ievadīšanas balts vai balts ar dzeltenīgu nokrāsu.

Palīgvielas: dzintarskābe (20 mg).

Флаконы стеклянные вместимостью 20 ml (1) – iepakojumi kartona.
Флаконы стеклянные вместимостью 20 ml (5) – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.

Pulveris injekciju šķīduma i / v ievadīšanas balts vai balts ar dzeltenīgu nokrāsu.

Palīgvielas: dzintarskābe (40 mg).

Флаконы стеклянные вместимостью 20 ml (1) – iepakojumi kartona.

Pulveris injekciju šķīduma i / v ievadīšanas balts vai balts ar dzeltenīgu nokrāsu.

Palīgvielas: dzintarskābe (80 mg).

Флаконы стеклянные вместимостью 60 ml (1) – iepakojumi kartona.
Флаконы стеклянные вместимостью 60 ml (5) – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antibiotiku grupa fosfonskābe atvasinājumu.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

Aktīvā pret grampolaugitionah aerobov: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (t.sk.. некоторых штаммов, Meticilīnu rezistenti), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококков групп С, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; gramotricationah aerobov: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (mēreni jutīgs), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (mēreni jutīgs), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteuss ir brīnišķīgs, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence (mēreni jutīgs), Pseudomonas aeruginosa, Serratia vītums, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (mēreni jutīgs), Yersinia enterocolitica; anaerobu: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

C narkotiku mēreni jutīgs Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C narkotiku izturīgs Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Riketsiju spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Farmakokinētika

Sadale

Caur 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 mg 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 mg / l 46 mg / l, attiecīgi; caur 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (laikā 30-40 m) инфузии больших доз препарата (4 g katrs 6 nē) C_maks ir lielāks nekā 250 mg / l. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 mg / l.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, Peritoneālā šķidrums, žults, подкожно-жировой клетчатке, muskulis, kauli, sinoviālā šķidruma, acu audi, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Tas iet caur placentu. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Atskaitīšana

T_1/2 ir, vidējais, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 līdz 1.04 nē, atkarīga no devas, – bērni. Основной путь выведения фосфомицина – nieru (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

У детей при медленной (laikā 60 m) в/в инфузии из расчета 25 mg / kg 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 mg / l 118.8 mg / l; caur 1 nē – 34.2 mg / l 89.7 mg / l, attiecīgi.

Liecība

- CNS infekcijas: bakteriāls meningīts (primārās un sekundārās, t.sk.. pēcoperācijas), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, t.sk.. у больных с нарушениями периферического кровообращения (diabēts, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

- Kaulu un locītavu infekcijas: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

- Infekcijas apakšējo elpceļu: бактериальные пневмонии, nepieciešama ārstēšana slimnīcā, особенно в случаях выделения пневмококков, penicilīnu rezistentu, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

- Infekcijas vēdera dobumā: острый холецистит, kholangit, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: salpingīts, endometritis, pelvioperitonit;

- Urīnceļu infekcijas: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

- Baktēriju endokardīts.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, t.sk.. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

- Septicēmija, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, penitsillinami (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

- Baktēriju meningīts – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

- Smaga infekcija, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

- Infekcijas, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, aktīvs pret anaerobu (metronidazol) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

- Infekcijas, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Dozēšanas režīms

Zāles tiek ievadīta / In.

Средняя доза Урофосфабола^® uz Pieaugušo ir 2-4 g, которые вводят каждые 6-8 nē.

Uz bērni, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 mg / kg ķermeņa masas / dienā. Dienas deva ir sadalīta 3 ievads; интервалы между введениями составляют 8 nē.

Uz больных с почечной недостаточностью и пациентов, hemodialīze, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

Pacienti, hemodialīze, administrē 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Līdz в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® izšķīdina 20 ml ūdens injekcijām (10 мл растворителя на 1 g produkta). Вводят медленно в течение 5 m (рекомендуемый режим дозирования – 2 g katrs 6-8 nē).

Līdz быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® izšķīdina 20 ml ūdens injekcijām; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 nē (рекомендуемый режим дозирования – 4 g katrs 6-8 nē).

Līdz длительного капельного введения 4 g (в некоторых клинических случаях – 8 g) Урофосфабола^® izšķīdina 20 ml ūdens injekcijām. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 nē (рекомендуемый режим – 4 g katrs 6-8 nē).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные šķidrumi: 0.9% nātrija hlorīda šķīduma (sāls šķīdums), 5% Glikoze (Glikoze), zvana signāls ir risinājums, Zvaniķis laktāta.

Blakusefekts

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Par daļu no aknu un žultsceļu: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, IS, Sārmainās fosfatāzes, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; reti – dzeltenā kaite.

No gremošanas sistēmas: caureja; reti – stomatīts, nelabums, vemšana, sāpes vēderā, anoreksija.

No nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes; reti – krampji (при введении в высоких дозах).

No asinsrades sistēmas: granulocitopēnija, eozinofilija, leikopēnija; reti – anēmija, trombocitopēnija, pancitopēnija un agranulocitoze (<1%).

Sirds-asinsvadu sistēma: perifēra tūska, diskomforta sajūta krūtīs, ощущение сдавления в грудной клетке, cardiopalmus,

No urīna sistēmas: reti – nieru darbības traucējumi, повышение концентрации мочевины в крови, proteīnūrija.

Lokālas reakcijas: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, sāpes pa vēnas; reti – flebīts.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, озноб или лихорадка, izsitumi, nieze, klepus, bronhu spazmas; reti – anafilaktiskais šoks (<1%).

Cits: reti – slāpes, drudzis, vārgums, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Kontrindikācijas

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C piesardzība следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, aknu slimības, sirds un nieru mazspēja, hipertonija, Gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® в период лактации следует соблюдать осторожность.

Brīdinājumi

Поскольку Урофосфабол^® Tā satur 14.5 мЭкв натрия на 1 g produkta, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, hipertonija.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Pārdozēt

Dati par pārdozēšanu nav sniegta.

Zāļu mijiedarbība

В комбинациях с пенициллинами, cefalosporīniem, карбапенемами, aminoglikozidami, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, enterobacteriami, Pseudomonas aeruginosa).

Farmācijas mijiedarbība

В растворах совместим с пенициллином, karbenicillinom, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā sausā, jāsargā no gaismas, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.