Udenafil

Kad ATH:
G04BE

Farmakoloģiskā darbība.

Udenafil ir selektīva, atgriezenisks inhibitors, ciklisks guanozīna monofosfāts (cGMP) -īpašas phosphodiesterase 5. tipa (PDE-5). Udenafil ir nav tieša relaksējoša darbību uz izolētu ķermeņa kavernozs deguna blakusdobumu, bet kad seksuāla stimulācija uzlabo slāpekļa oksīda relaksējoša iedarbība, kavējot PDE-5, atbildīgs par cGMP milzīgā ķermeņa sairšanas. Šīs sekas ir artērijās, un asinsrite dzimumlocekļa audiem, gludo muskuļu relaksācijai, izraisa erekcija. Narkotikas nav nekāda rezultāta, seksuāla stimulācija nav.

Farmakokinētika

Absorbcija
Pēc tam, kad prima udenafil iekšpusē absorbē strauji. Laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju plazmā (t max) ir 30-90 protokols (par vidējo- 60 protokols). Pussabrukšanas periods (t ?) ir 12 stundas, udenafila augstu saistījums ar plazmas olbaltumvielām (93,9%) paplašina savu efektivitāti uz laiku 24 stundas pēc uzņemšanas deva tikai vienu. Augstu kaloriju pārtikas uzņemšanas neietekmē absorbcijas udenafila.

Metabolisms:
Udenafil galvenokārt tiek metabolizēts piedaloties izofermenta (SYS)3A4 citohroma p 450.

Atskaitīšana:
Veseliem cilvēkiem kopā klirens udenafila ir 755 ml / min. Pēc uzņemšanas udenafil parādās fekāliju metabolītu veidā. Udenafil nedrīkst uzkrāties organismā. Diennakts uzņemšana veseliem brīvprātīgajiem udenafila devu 100 un 200 mg dienā 10 dienas, tur bija nekādas būtiskas izmaiņas tās Farmakokinētika.

Indikācijas

Ārstēšanas Erekcijas disfunkcija, raksturo nespēja panākt vai saglabāt erekciju, dzimumlocekļa, pietiekams veiksmīgai dzimumakta.

Dozēšanas un administrēšana

Šīs narkotikas tiek norītas, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamās devas 100 mg, pārņemt 30 minūtes pirms iespējamo seksuālo aktivitāti.
Devu var palielināt līdz 200 mg, ņemot vērā individuālo kontu iedarbīgumu un narkotiku paciešamību. Pārsniegt maksimālo ieteicamo lietošanas biežums-reizi dienā.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma – piesarkums.

CNS – reibonis, stīvs kakls, parestēzija.

Par daļu no orgāna redzes – asiņu pieplūdu-šajām acīm, neskaidra redze, pušums acis, palielināta asarošana.

Pietūkums, plakstiņi dermatoloģijas reakcijas, sejas, nātrene.

No gremošanas sistēmas – dispepsija, diskomforts vēdera nelabums, zobu sāpes, aizcietējums, gastrīts.

Par daļu no endokrīno sistēmu – slāpes.

Elpošanas sistēmas – aizlikts elpas trūkums, sauss deguns.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas – parasynovitis.

No organisma kopumā – galvassāpes, Krūškurvja diskomforts, sajūta, siltums, sāpes krūtīs, vēdersāpes, nogurums.

Šajā procesā postmarketingovyh novērošanas udenafila programmā bija arī citas nevēlamas blakusparādības aprakstīts: paātrināta sirdsdarbība, deguna asiņošana, troksnis ausīs, caureja, alerģiskas reakcijas (ādas izsitumi, эritema), ilgstoša erekcija, vispārējo diskomforta sajūta, sajūta aukstumu vai karstumu, posturāls reibonis, klepus.

Kontrindikācijas

Jutība pret jebkuru sastāvdaļu narkotiku;
Vienlaicīgu uzņemšanu nitrātu un citiem donoriem» slāpekļa oksīds.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas

Nav paredzēts izmantošanai sievietēm.

Programmā Pediatrija

Nav paredzēti bērniem un pusaud iem vecumā līdz 18 gadiem.

Pārdozēt

Vienreizēja uzņemšana narkotiku devas 400 nevēlamiem notikumiem mg bija salīdzināma ar nodarbinātības udenafila, zemākas devas samazināšanās, bet bieži tikās.
Ārstēšana: simptomātiska. Dialīze nav paātrina ekskrēciju udenafila.

Zāļu mijiedarbība

Citohroma 450 p isoenzymes CYP3A4 inhibitoru (ketokonazols, itrakonazols, ritonavīrs, indinavīru, cimetidīnu, Eritromicīns, greipfrūtu sula) var palielināt ietekmi udenafila.

Ketokonazols (deva 400 mg) palielina biopieejamība un Cmax udenafila (deva 100 mg) gandrīz divas reizes (212%) un 0,8 reizes (85%), attiecīgi. Ritonavirs un indinavīru ievērojami pastiprināt spēkā udenafila.

Deksametazons, rifampin un narkotiku narkotikas (Karbamazepīns, fenitoīns un phenobarbital) var paātrināt vielmaiņu udenafila, Tādēļ kopīgi administrāciju virs narkotikas ters udenafila.

Apvienotās Ievads udenafila (30 mg / kg, mutiski) un nitroglicerīns (2,5 mg/kg intravenozi vienreiz) neuzrādīja nekādas ietekmes uz farmakokinetiku udenafila eksperimentālie pētījumi, Tomēr, nitroglicerīns un udenafila vienlaicīga lietošana nav ieteicama sakarā ar iespējamo pazemināties asinsspiediens. Udenafil un alfa bloķētājs grupas preparāti ir sosudorasshiratmi līdzekļi, Tātad ir jābūt minimālās devas.