Cedex

Active materiāls: Tseftybuten
Kad ATH: J01DD14
CCF: III paaudzes cefalosporīni
SSK-10 kodi (liecība): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Kad CSF: 06.02.03
Ražotājs: S.I.F.I. S.p.A. (Itālija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas balta vai dzeltenīgi balts; saturs kapsulu – порошок белого или желтоватого цвета.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts, magnija stearāts.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: nātrija lauril, Titāna dioksīds, želatīns.

1 Dators. – somas (5) – kartona kastes.

Pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Palīgvielas: ksantāna sveķi, saharoze, simetikona, silīcija dioksīds, Titāna dioksīds, polisorbāts 80, Nātrija benzoāts, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Tumša stikla pudeles apjoma 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – iepakojumi kartona.
Tumša stikla pudeles apjoma 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

III paaudzes cefalosporīni. Является бета-лактамным антибиотиком, Tam ir baktericīda iedarbība, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (piemēram,, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, komponents 1/4-1/2 SVK, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Aktīvs in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Gram-pozitīvu mikroorganismi: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Gram-negatīvi mikroorganismi: Haemophilus influenzae (celmi, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (celmi, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraksella (Brenhema) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteuss ir brīnišķīgs, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Gram-pozitīvu mikroorganismi: Streptococcus spp. группы C и G; Gram-negatīvi mikroorganismi: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Farmakokinētika

Absorbcija

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_maks в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_maks в плазме достигалась через 2 un h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Sadale

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 nē) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% no koncentrāciju plazmā. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 un 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolisms un izvadīšana

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), acīmredzot, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 līdz 4 nē (vidējais 2.5 nē) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 h pēc ievadīšanas 400 mg; C_maks в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 nē; caur 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 nē) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Liecība

Ārstēšana infekcijas un iekaisuma slimību, izraisa uzņēmīgo mikroorganismu:

- Infekcijas augšējo elpceļu (t.sk.. faringīts, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (t.sk.. akūts bronhīts, обострение хронического бронхита и острая пневмония) kur, когда возможен прием препарата внутрь, ti. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (t.sk.. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Dozēšanas režīms

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 līdz 10 dienas. In infekciju ārstēšanai, ko izraisa Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 dienas.

Līdz Pieaugušo рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / dienā. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. Pie остром бактериальном синусите, akūts bronhīts, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 laiks / dienā.

Pie Kopienas iegūtās pneimonija и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg katru 12 nē.

Взрослым пациентам при pavājināta nieru darbība изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. Pie KK no 49 līdz 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg katru 48 nē (vienā dienā); pie KK no 29 līdz 5 ml / min Ieteicamā dienas deva ir 100 мг или препарат назначают по 400 mg katru 96 nē (caur 3 diena). Pacienti, saņemot hemodialīze 2 vai 3 reizes nedēļā, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Babies препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, Ieteicamā deva ir 9 mg / kg / dienā. Maksimālā deva – 400 mg / dienā. Pie faringite (t.sk.. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (t.sk.. Sarežģīts) препарат можно применять 1 laiks / dienā.

Pie остром бактериальном энтерите bērni суточную дозу можно разделить на 2 uzņemšana (aprēķināts 4.5 mg / kg ik 12 nē).

Bērni, kas sver vairāk 45 кг или в возрасте более 10 gadiem препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса bērni, kas jaunāki par 6 Mēneši nav noteikts.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 stundas pirms vai pēc ēšanas. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Noteikumi suspensijas iekšķīgai lietošanai

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Blakusefekts

Blakusparādības, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

No gremošanas sistēmas: nelabums (≤3%), caureja (3%); reti – dispepsija, gastrīts, vemšana, vēdersāpes, palielināta aktivitāte AST, АЛТ и ЛДГ; reti – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: galvassāpes, reti – reibonis; reti – krampji.

No asinsrades sistēmas: reti – hemoglobīna, leikopēnija, eozinofilija, trombocitoze.

Vairums blakusparādību, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Blakusparādības, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Alerģiskas reakcijas: anafilakse, bronhu spazmas, elpas trūkums, izsitumi, nātrene, реакции повышенной светочувствительности, nieze, tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms, eritēma, toksiska epidermas nekrolīze.

No gremošanas sistēmas: выраженная диарея, kolīts (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), paaugstināts bilirubīna.

No asinsrades sistēmas: aplasticheskaya anēmija, pancitopēnija, neitropēnija un agranulocitoze.

No asins koagulācijas sistēmas: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (Vadītspējas vienība), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

No urīna sistēmas: nieru darbības traucējumi, toksicheskaya nefropātija, glikozūrija, ketonuria.

Cits: virsū infekcija.

Kontrindikācijas

- Bērniem līdz vecumam 6 Mēneši;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с piesardzība пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (vēsture), un исключительно
maigi пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Grūtniecība un zīdīšana

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Brīdinājumi

Aptuveni 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Pacienti, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafilakse); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (piemēram,, adrenalīns, in / šķidrumā, aviolīnija, введение кислорода, antihistamīna, kortikosteroīdi, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( t.sk.. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Cefalosporīniem, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, īpaši pacientiem, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Pacienti, riskam, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Pārdozēt

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Ārstēšana: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Nav instalēts iedarbīguma ar peritoneālās dialīzes.

Zāļu mijiedarbība

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: antacīdi, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 dienas ledusskapī (temperatūrā no 2 ° līdz 8 ° C.). Uzglabāšanas laiks – 2 gads.