Torasemide

Kad ATH:
C03CA04

Farmakoloģiskā darbība.

Torasemide darbojas kā saluretikami, inhibējot nieru reabsorbciju nātrija un hlora jonu augšupejošā daļā cilpas Henle.

Diurētisko efektu pēc / in administrācija rāda ātri, sasniedzot pirmajā darbībā 1-3 h un uztur gandrīz 12 nē. Veseliem probands devā diapazonā 5-100 novēroja proporcionāla mg deva logaritmam urīnā izlaides pieaugumu.

Urīna produkciju pieauga, arī gadījumos,, kad citi diurētiskie (piemēram, tiazīdi) vairs nav vēlamais efekts (piemēram, nieru mazspēja). Šo īpašību dēļ Torasemide novērš tūsku.

Antihipertensīvā iedarbība torasemide saistīts ar samazinātu sistēmisko asinsvadu pretestību sakarā ar elektrolītu līdzsvara normalizēšanai un samazinoties darbībai brīvajā Ca 2+ šūnas muskuļu slānī artēriju.

Farmakokinētika

Torasemide saistība ar plazmas proteīniem pārsniedz 99%. Par torasemide pussabrukšanas un tā metabolīti veseliem cilvēkiem ir 3-4 nē. Kopējais klīrenss torasemide - 40 ml / min, Nieru klīrenss - par 10 ml / min. Galvenais metabolīts M5 nav diurētisku efektu, savukārt daļa M1 un M3 metabolītu veido apmēram 10% farmakodinamiskā darbība.

Nieru mazspēju, kopējais klīrenss un pusperioda torasemide neizmainīta, un pussabrukšanas no M3 un M5 pieaugumu. Tomēr, farmakodinamiskās īpašības narkotiku paliek nemainīgs. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem vai sirds mazspēju pusperioda torasemide un metabolīta M3 nedaudz palielinājies. Torasemide un tā metabolīti organismā nav summēt.

Indikācijas

Essential hipertensija .

Ārstēšana un profilakse pietūkums un / vai izsvīduma atkārtošanās sirds mazspējas dēļ.

Dozēšanas un administrēšana

Ārstēšana būtisku hipertensijas

Ieteicamā sākotnējā deva torasemide - 2,5 mg / dienā (1/2 Cor vai tablete Trifas 1/4 Tabletes Trifas 10).

Hipotensijas efekts pamazām sākas jau 1 nedēļu ārstēšanas, sasniedzot ne vēlāk kā 12 nedēļas nepārtrauktas uzņemšanas. Ja šajā laikā, normalizācija asinsspiediens netiek sasniegts - torasemide dienas devu var palielināt līdz 5 mg.

Kad sākotnēji smaga hipertensija (diastoliskais asinsspiediens - virs 115 mm Hg. Art.), un ierobežota nieru funkciju, jūs varat rēķināties ar papildu antihipertensīvā. Jums nevajadzētu pārsniegt dienas devu 5 mg, jo tas diez vai novedīs pie tālākas asinsspiediena pazemināšanos.

Ārstēšana pietūkums un / vai izsvīduma

Ārstēšana sākas ar 5 torasemide mg dienā. Atkarībā no slimības smaguma devu var palielināt līdz 20 mg / dienā.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret torasemide vai saistītu konstrukciju nozīmē (sulfonilurīnvielas savienojumi) vēsture.

Gipotenziya.

Nieru mazspēja ar anūriju.

Nopietna aknu apziņas traucējumi (pechenochnaya koma vai koma).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Izrunā urīnceļu traucējumi (piemēram, sakarā ar prostatas hipertrofiju).

Tā kā nav klīniskās pieredzes nevajadzētu piešķirt torasemide šādos apstākļos vai slimības:

Podagre.

Izteiktās traucējumi intrakardiālu vadītspēju (sinoatriāla vai atrioventrikulāra II vai III pakāpes blokāde).

Patoloģiskas izmaiņas skābes bāzes līdzsvaru.

In vienlaicīgas terapijas ar litija, aminoglikozīdiem vai cefalosporīniem.

Asins sastāva pārmaiņas (trombocitopēnija vai anēmija pacientiem bez nieru mazspējas).

Pavājināta nieru darbība, izraisa nefrotoksisku.

Bērni līdz 12 gadiem.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Torasemide var lietot grūtniecības laikā tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams laikā, iespējamais ieguvums atsver iespējamo risku mātei un / vai augļa, kā pieredze narkotiku grūtniecēm nepietiek.

Nezināms, Vai Torasemide stājas mātes pienā, Tāpēc, barošana ar krūti ir labākais, nevis izrakstīt medikamentus.

Blakus efekti

Atkarībā no lietišķās devām un ārstēšanas ilgumu ir iespējamie pārkāpumi, ūdens un elektrolītu līdzsvara, piemēram hipovolēmiju, kaliopenia, giponatriemiya; retos gadījumos - pieaugums vielmaiņas alkalozi. Dažreiz, it īpaši sākumā ārstēšanas, kam galvassāpes, reibonis , nogurums, muskuļu spazmas.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi)

Pēc ievērojamu zaudējumu šķidruma un elektrolītu, sakarā ar lielo urinēšanu, iespējams hipotensija, apjukums, retos gadījumos - trombozes, sirds un smadzeņu išēmijas, tostarp attīstību sirds aritmijas , ģībonis , angīna, Akūts miokarda infarkts. Reizēm atzīmēja samazināšanos trombocītu skaits , eritrocītu un / vai leikocītu .

Par daļu no gremošanas trakta

Ārstēšanas sākumā var aizcietējums, anoreksija, nelabums, vemšana , vēdersāpes, caureja. Tas var palielināt aktivitāti dažu aknu enzīmu ( c-глутамил-транспептидазы ).

Ar Uroģenitālās sistēmas

Pacientiem ar traucējumiem urinēšanu, piemēram, prostatas hipertrofiju, intensīva urinēšana var izraisīt urīna aizturi un urīnpūšļa hyperextension. Reizēm tur bija kreatinīna serumā un asins urīnvielas pieaugums.

Lokālas reakcijas

Alerģiskas reakcijas, piemēram, nieze, ekzēma, fotosensitivitātes, identificēt reti. Dažos gadījumos, kad i / v ievadīšanas var attīstīties anafilaktiskais šoks, pieprasot avārijas. Smagu ādas reakciju iespējamība.

Metabolisms

Dažreiz paaugstināts urīnskābes līmenis glikozes koncentrācijas, un lipīdiem ( triglicerīdu , holesterīns ) serums.

Cits

Dažreiz ir sausa mute un diskomforta ekstremitātēs ( parestēzija ), dažos gadījumos - redzes traucējumiem, vienā - troksnis ausīs un dzirdes zudums.

Zāļu mijiedarbība

Torasemide uzlabo efektu citiem antihipertensīviem līdzekļiem, jo īpaši AKE inhibitoru. Pēc to vienlaicīgu piemērošanu iespējamu pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos.

Pieteikumā ar narkotiskām vielām glikozīdiem torasemide kālija deficītu, izraisa diurētisku, var paplašināt klāstu blakusparādību abu narkotiku. Torasemide samazina efektivitāti pretdiabēta.

Probenecīds un NPL samazina diurētisko un hipotensīvo efektu torasemide. Ārstējot augstas devas salicilātiem torasemide var pastiprināt to toksiska ietekme uz CNS. Torasemide, it īpaši lielās devās, var uzlabot BRT- un nefrotoksicitāte no aminoglikozīdu antibiotikas un platīna atvasinājumiem.

Torasemide uzlabo darbību teofilīna un muskuļu relaksanti curariform. Diurētiķis, un mineraloģija- glikokortikoīdus un var palielināt kālija zudumu, dēļ torasemide. Ar vienlaicīgu lietošanu torasemide un narkotiku litija var palielināt koncentrāciju litija asinīs ar stiprināšanu tās blakusparādības. Torasemide vājina vazokonstriktors ietekmi kateholamīnu. Pieteikumā ar holestiramīns var samazināt par torasemide uzsūkšanos un tādējādi tās efektivitāti.

Pārdozēt

Simptomi: iespējams stiprs diurēze ar pārmērīgu zaudējumu ūdens un elektrolītu, miegainums, apjukums, gipotenziya, sabrukums un kuņģa-zarnu trakta rastrojstva.

Ārstēšana: spetsificheskiy antidots nav zināms. Kad ievada hipokaliēmiju 7,4% rr kālija hlorīds (kad alkaloze) vai 10,01% rr kālija bikarbonāts (ar acidozi). Abos gadījumos, kā papildinājums pie infūzijas p-py. Attiecībā uz hiponatriēmijas infūzijas RR pievienotās 5,8% rr nariya hlorīds vai ar vienlaicīgu acidozi, 8,4% rr nātrija bikarbonāts .

Piesardzības pasākumi

Ilgstoša ārstēšana ar torasemide prasa regulāru uzraudzību elektrolītu līdzsvara, jo īpaši seruma kālija . Tāpat ir nepieciešama regulāra uzraudzība glikozes līmeni asinīs, Urīnskābe,kreatinīna un asins lipīdu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pat ar pienācīgu piemērošanu torasemide var mainīt cilvēka reakciju, samazina tās spēju piedalīties ceļu satiksmē, apkalpot bīstamas iekārtas vai veikt darbu bez drošības tīkls. Tas jo īpaši attiecas uz sākotnējo laikposmu ārstēšanas un vienlaicīgi saņem alkohola.