TIZERЦIN

Active materiāls: Levomepromazin
Kad ATH: N05AA02
CCF: Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi)
SSK-10 kodi (liecība): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Pie KFU: 02.01.01.01
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts balts, apaļš, nedaudz bikonkāvs, bez smaržas.

Palīgvielas: magnija stearāts, nātrija cietes glikolāts, povidons, mikrokristāliskā celuloze, kartupeļu ciete, laktoze, Titāna dioksīds, gipromelloza, Dimetikons.

50 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.

Šķīdums infūzijām un / m bezkrāsains vai gaiši zaļš, skaidrs, bez smaržas.

Palīgvielas: nātrija bisulfīta, C vitamīns, ūdens d / un.

1 ml – bezkrāsaini stikla flakoni (5) – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi) fenotiazīna sērija. Tā ir antipsihotiskie, miers (snotvornoe), sāpes remdinošs, mērens Antiemētiskā, hypothermic, vieglas antihistamīna un antiholīnerģisks efekts M-. Izraisa asinsspiediena pazemināšanos.

Antipsihotisks efekts dēļ blokādes dopamīna D₂-receptoriem un mezolimbisko Mesocortical Systems.

Nomierinošs efekts, jo blokādes adrenerģisko receptoru uz reticular veidošanās smadzeņu stumbra; pretvemšanas efekts – dopamīna D blokāde₂-receptoru sprūda zona vemšanas centra; hypothermic efekts – blokāde dopamīna receptoriem hipotalāmu.

Ekstrapiramidāli blakusparādības ir mazāk izteiktas pie levomepromazina, nekā “klasisks” neiroleptiskie. Levomepromazina palielina sāpju slieksnis. Ar spēju uzlabot pretsāpju iedarbība šīs narkotikas var izmantot adjuvantas terapijas akūtu un hronisku sāpju sindromu.

Maksimālais pretsāpju iedarbība attīstās laikā 20-40 minūtes pēc i / m administrācija un ilgst apmēram 4 nē.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas, C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 1-3 nē.

Pēc / m C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 30-90 m.

Sadale

Iekļūst histohematogenous barjeras, ieskaitot GEB, izplatās orgānos un audos.

Metabolisms

Levomepromazina strauji metabolizējas aknās ar demetilācijas lai veidotu sulfātu konjugātu un glikuronīdu, izdalās ar urīnu. Metabolīts, izriet no demetilācijas (N-desmetilomono-metotrimeprazīns), piemīt farmakoloģiskā aktivitāte, Atlikušo neaktīvu metabolītu.

Atskaitīšana

T_1/2 ir 15-30 nē.

Neliela daļa no devas (1%) Šķiet neizmainītā veidā ar urīnu un fekālijām.

Liecība

- Psihomotorās uzbudinājums dažādu etioloģiju: šizofrēnija (akūts un hronisks), ar bipolāriem traucējumiem, in psihozes (tostarp senils un intoksikāciju), in oligophrenia, epilepsija;

- Citi psihiski traucējumi, turpinot ar uzbudinājumu, nepacietīgi, panika, fobijas, bezmiegs;

- Stiprināšana pretsāpju līdzekļiem, līdzekļus vispārējo anestēziju, antihistamīna;

- Sāpes (neiralģija nervu troynichnogo, neirīts no sejas nerva, jostas roze).

Dozēšanas režīms

Iekšā iecelts, Sākumdeva 25-50 mg / dienā dalītās devās (no maksimālo dienas devas, kas jāievada pirms gulētiešanas), katru dienu pieaug to 25-50 mg uzlabot pacienta stāvokli. Citos neiroleptisku izturīgiem pacientiem dienas devu var palielināt ātrāk, paaugstinot to 50-75 mg / dienā. Vidējās devas līdz 200-300 mg.

Pēc uzlabošanai pacienta deva jāsamazina līdz uzturēšanu, vērtība, kas tiek noteikta individuāli.

IN ambulatorās prakses pacientiem ar neirotiskiem traucējumiem narkotiku ievadīšanas dienas deva 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).

Parenterāla narkotiku ievada, ja nav to būtu iespējams norīšanas. Dienas deva ir 75-100 mg, razdelennaya no 2-3 injekcija, gultas režīms kontrolē asinsspiedienu un sirdsdarbību. Ja nepieciešams, ikdienas devu, lai 200-250 mg.

Ievadiet / m (dziļi) vai / pilienveida.

Par pārvaldē kā I / pilienveida infūzijas Tisercinum^® (50-100 mg) Atšķaida 250 ml izotonisks sāls vai glikozes šķīduma (glikoze) un jāievada lēnām caur pilinātāju.

Pacienti ar psihoze, smagas psihomotorās uzbudinājums ieteicams sākt ārstēšanu ar parenterālo administrācijas levomepromazina.

Lai ārstēšanas laikā novērst attīstību ortostatisku sabrukuma jāievēro gultas režīms.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: kopīgs – asinsspiediena pazemināšanās, ortostatiska hipotensija; iespējams – tahikardija, Adams 'slimība, QT pagarināšanās (aritmogēni efekts, tahikardija tips “pirouette”). Saņemot neiroleptiskie fenotiazīna sērija bija gadījumi, kad pēkšņa nāve (iespējams, izraisa sirds cēloņiem).

No asinsrades sistēmas: pancitopēnija, agranulocitoze, leikopēnija, eozinofilija, trombocitopēnija.

CNS: miegainums, reibonis, nogurums, apjukums, neskaidra runa, ekstrapiramidāli simptomi ar izplatības Akinetes-hipotonisku sindromu, lēkmes, intrakraniāla hipertensija, Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS).

Par daļu no endokrīno sistēmu: galaktoreja, menstruālā pārkāpumi, mastalgïya, svara zudums. Ar ilgstoša lietošana aprakstīta gadījumus hipofīzes adenomas, bet izveidot cēloņsakarību savu attīstību ar fenotiazīna atvasinājumi ir vajadzīga papildus izpēte.

No urīna sistēmas: urīna, anulēt.

No gremošanas sistēmas: sausa mute, diskomforta sajūta vēderā, nelabums, vemšana, aizcietējums, aknas (dzeltenā kaite, holestāze).

Dermatoloģiskas reakcijas: fotosensitivitātes, эritema, pigmentācija.

Par daļu no orgāna redzes: ilgstoša lietošana jebkuru noguldījumu lēcu un radzeni, pigmentnaya retinopātija.

Alerģiskas reakcijas: balsenes tūska, perifēra tūska, anafilaktoīdas reakcijas, bronhu spazmas, nātrene, eksfoliatīvs dermatīts.

Cits: hipertermija (Tā var būt pirmā pazīme NSA), sāpes un pietūkums injekcijas vietā.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga lietošana antihipertensīviem līdzekļiem;

- Pārdozēšana līdzekļu, nodrošinot samazinoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu (alkohols, vispārējie anestēzijas, miega);

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Urīna aizture;

- Parkinsona slimība;

- Multiplās sklerozes;

- Myasthenia;

- Hemiplēģija;

- Hroniska sirds mazspēja dekompensācija;

- Smaga nieru mazspēja;

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- Smaga hipotensija;

- Inhibīcija kaulu smadzeņu asinsradi (granulocitopēnija);

- Porfīrija;

- Zīdīšana;

- Bērniem līdz vecumam 12 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret citiem fenotiazīniem un levomepromazina.

NO piesardzība lieto epilepsijas ārstēšanai, pacientiem ar kardiovaskulāru slimību vēsturē, īpaši gados vecākiem cilvēkiem (vadīšanas traucējumi no sirds muskuļa, Aritmija, sindroms, iedzimts gara QT).

Grūtniecība un zīdīšana

Zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot, ja sagaidāmais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim.

Adekvāta un labi kontrolētos klīniskos pētījumus par drošību Tisercinum^® zīdīšana nav bijis. Levomepromazina izdalās mātes pienā. Ņemot vērā šos faktus, narkotiku lietošana, kamēr baro bērnu ar krūti ir kontrindicēta. Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas.

Brīdinājumi

Narkotiku lietošana jāpārtrauc gadījumā alerģiskas reakcijas.

Ļoti rūpīgi lietojot vienlaikus ar līdzekļiem laikā ir nepieciešams, CNS nomācošiem, MAO inhibitori un narkotikas, piemīt antiholinergičeskoj aktivitāte.

Īpaša uzmanība jāpievērš ordinēts pacientiem ar nieru un / vai aknu mazspēju, jo ir risks zāļu uzkrāšanās.

Gados vecākiem pacientiem ir nosliece uz ortostatisko hipotensiju, un attīstību antiholīnerģisko un sedatīvo ietekmi fenotiazīniem. Turklāt, tie bieži rodas īpaši ekstrapiramidālus blakusparādības. Tādēļ šiem pacientiem ir īpaši svarīgi izmantot šo narkotiku zemu sākotnējo devu un pakāpeniski palielināt to.

Lai novērstu attīstību ortostatisku hipotensiju pēc ievadīšanas pirmās devas pacientam jāatrodas 30 m. Ja pēc zāļu ievadīšanas rodas reibonis, jāatbilst gultas režīms pēc katras devas.

Parenterālas ievadīšanas būtu iespējams mainīt injekcijas vietu, jo zāles var būt vietēja kairinoša iedarbība un audu bojājumus.

Ja antipsihotisko ārstēšanas tur hipertermija laikā, Noteikti izslēgt attīstību NVD. NMS – nāvīga slimība, kas raksturīgs ar sekojošiem simptomiem: hipertermija, muskuļu stīvums, apjukums, disfunkcija veģetatīvo nervu sistēmu (nestabils asinsspiediens, tahikardija, aritmija, desudation), palielināt CK, mioglobinuriâ (raʙdomioliz) un akūta nieru mazspēja. Ja Jums rodas šie simptomi, un ja ārstēšanā drudzis nezināmas etioloģijas laikā notikt bez citiem klīniskiem simptomiem NMS, ievads Tisercinum^® ir jāpārtrauc nekavējoties.

Pēc pēkšņas narkotikas, lietots lielās devās vai ilgstoša, var izraisīt nelabumu, vemšana, galvassāpes, trīsas, pastiprināta svīšana, tahikardija, bezmiegs un nemiers, kā arī izstrādājot tolerances pret sedatīvo ietekmi fenotiazīniem un savstarpēju toleranci pret dažādām antipsihotiskajiem līdzekļiem. Šī iemesla dēļ, atcelšana narkotiku vienmēr būtu jādara pakāpeniski.

Daudzi antipsychotics, t.sk.. levomepromazin, var pazemināt krampju slieksni un izraisīt epilepsijas EEG pārmaiņas. Tāpēc, izvēloties devu Tisercinum^® epilepsijas pacientiem būtu pastāvīgi jāuzrauga klīniskie parametri un EEG.

Par holestātiska dzeltes attīstība ir atkarīga no pacienta individuālās jutības un pilnībā izzūd pēc pārtraukšanas zāļu ievadīšanas. Tāpēc, ilgstoša ārstēšana ir nepieciešama regulāra uzraudzība aknu funkcijas.

Kad ilgtermiņa terapija ir ieteicama regulāra uzraudzība perifērajās asinīs.

Ārstēšanas laikā, lai izvairītos no alkohola pirms pazušanas sekas narkotiku (laikā 4-5 dienas pēc pārtraukšanas Tisercinum^®).

Laboratorijas rādītāju monitorings

Pirms un ārstēšanu vajadzētu regulāri kontrolēt asinsspiedienu laikā, aknu funkcionālo testu (it īpaši pacientiem ar aknu slimībām), rīcība analīze perifērajās asinīs, EKG (sirds un asinsvadu slimības un gados vecākiem pacientiem).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Laika posmā ārstēšanas vajadzētu atturēties no braukšanas un veiktspēju, saistīta ar paaugstinātu avāriju risku.

Pārdozēt

Simptomi: hipotonija, vadīšanas traucējumi sirds muskuļa (QT pagarināšanās, no kambaru tahikardiju veids “pirouette”, AV блокада), depresija samaņas dažāda smaguma (līdz komai), ekstrapiramidāli simptomi, miers, lēkmes.

Ārstēšana: atdzīvināšana, simptomaticheskaya terapija. Spetsificheskiy antidots nav zināms. Piespiedu diurēze, hemodialīze un hemoperfūzija nav efektīvas.

Zāļu mijiedarbība

Izvairieties vienlaicīgu piemērošanu Tisercinum^® ar antihipertensīviem līdzekļiem, jo ​​ir risks ievērojami samazinājās asinsspiediena; MAO inhibitori, tk. var palielināt ilgumu efektu Tisercinum^® un smaguma blakusparādības.

Būtu jālieto uzmanīgi Tisercinum^® kombinācijā ar narkotikām, piemīt antiholinergičeskoj aktivitāte (tricikliskie antidepresanti; histamīna H₁-receptoriem, Daži pretparkinsonisma līdzekļi; atropyn, Scopolamine, sukcinilholīna) sakarā ar palielinātu antiholīnerģisko iedarbību (paralītisks ileuss, urīna aizture, glaukoma), kombinācijā ar Scopolamine ekstrapiramidālu blakusparādības; ar līdzekļiem, CNS nomācošiem (opioīdu pretsāpju līdzekļiem, līdzekļus vispārējo anestēziju, anksiolītiķus, sedatīvie un opiāti, tricikliskie antidepresanti), tk. tiek uzlabota inhibitora darbība Tisercinum^® CNS; ar līdzekļiem, Tā ir stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu (t.sk.. amfetamīna atvasinājumi), tk. samazināšanās ietekmi psihostimulantu; ar levodopu, tk. ir vājināšanās par levodopas; ar perorālo hipoglikēmisko līdzekļu, tk. samazināts to efektivitāti, un devas pielāgošana nav nepieciešama; ar līdzekļiem, QT intervāla pagarināšana (daži antiaritmiskie līdzekļi, makrolīdu antibiotikas, azolu pretsēnīšu līdzekļiem, cisaprīdu, daži antidepresanti, Daži antihistamīni, un diurētiskie līdzekļi, samazināt kālija līmeni), tk. palielina risku QT pagarināšanās un, Tātad, aritmijas; ar līdzekļiem, cēlonis fotosensitivitātes, jo pastāv risks, tā stiprinot; etanols, tk. tiek uzlabota inhibējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu un palielina iespējamību ekstrapiramidālo blakusparādību.

Tizerцin^® ir jāizmanto iekšpusē, lai 1 stundas pirms vai pēc 4 stundas pēc ieņemšanas antacīdiem, tk. kamēr izmantošana antacīdiem samazina uzsūkšanās no kuņģa un zarnu trakta levomepromazina.

Pieteikumā ar Tisercinum^® preparāti, nomākt kaulu smadzeņu hemopoiesis, Tas palielina risku saslimt ar mielosupresiju.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Narkotiku pieder sarakstā spēcīgiem vielām №1 pastāvīgās komitejas Narkotiku kontroles VM.

Narkotiku tablešu formā, pārklāts, Tā ir jāuzglabā nepieejamā vietā bērniem, pie temperatūras no 15 ° līdz 25 ° C temperatūrā. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.

Zāles formā šķīdums injekcijām ir jāuzglabā nepieejamā vietā bērniem, jāsargā no gaismas, pie temperatūras no 15 ° līdz 25 ° C temperatūrā. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.