Active materiāls: Amlodipīns
Kad ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanālu blokators. Antiangināla un antihipertensīva narkotiku.
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I20.1
Kad CSF: 01.03.02
Ražotājs: KRKA d.d. (Slovēnija)
Tabletes balts, apaļš, lēcveidīgs, ar slīpām malām un ierobu vienā pusē.
| 1 tab. | |
| amlodipīns (formā maleāta) | 5 mg |
| -“- | 10 mg |
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, preželatinizēta ciete, nātrija cietes glikolāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.
10 Dators. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Dators. – блистеры (9) – пачки картонные.
Kalьcievыh kanālu blokators, dihidropiridīna atvasinājumu. Tā ir antianginālo un hipotensīvo darbību. Svyazыvayas ar dyhydropyrydynovыmy receptoriem, bloķē kalcija kanālu, samazina transmembrānas pāreju no kalcija jonu šūnā (galvenokārt asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, nekā kardiomiocītos).
Antiangināla efekts ir saistīts ar paplašināšanos koronāro un perifēro artēriju un arteriolu. Kad stenokardija samazina smagumu miokarda išēmijas; paplašinot perifērijas arteriolu, samazina perifēro asinsvadu pretestību, samazina preload uz sirdi, samazinot miokarda skābekļa patēriņu. Paplašinot galvenās koronārās artērijas un arteriolu nemainītā un išēmisko jomās miokarda, palielina skābekļa piegādi uz miokarda (īpaši vazospastisku stenokardiju); Tas kavē koronāro artēriju spazmas (t.sk.. ko izraisa smēķēšana). Pacientiem ar stenokardiju un vienas dienas devas palielina izpildes laika fizisko aktivitāti, Tas samazina stenokardijas lēkmju biežums, kā arī nitroglicerīna patēriņu.
Tā ir sena devas atkarīgu hipotensīvo efektu. Antihipertensīvā iedarbība ir saistīts ar tiešo vazodilatējošs ietekme uz asinsvadu gludo muskulatūru. Kad hipertensija viena deva nodrošina klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos pār 24 nē. Tas nerada strauju asinsspiediena, samazināšanās vingrojumu iecietību un kreisā kambara izsviedes frakcijas. Samazina pakāpi kreisā kambara hipertrofiju, Tā ir pretaterosklerozes un kardioprotektīvu efektu sirds išēmiskās slimības. Ietekme uz miokarda kontraktilitāti un vadītspēju, Tas nerada reflekss pieaugumu sirdsdarbība. Tas kavē trombocītu agregāciju, palielina glomerulārās filtrācijas ātrumu, Tā ir vāja nātrijurētisko efektu. Diabēta nefropātiju nepalielina smagumu mikroalbuminūriju. Nav nelabvēlīga ietekme uz ogļhidrātu un lipīdu metabolismu. Начало действия препарата – 2-4 nē, продолжительность – 24 nē.
Absorbcija
Pēc iekšķīgas amlodipīna lēni uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Vidējā absolūtā biopieejamība 64%, NOmaks novērot pa 6-9 nē.
Sadale
Līdzsvara stāvoklis ir izveidota ar 7 dienas regulāru lietošanu. Ēšana neietekmē uzsūkšanos amlodipīna.
Vd ir 21 l / kg, kas norāda, ka vairums preparāta ir audos, а относительно меньшая – в крови. Plazmas olbaltumiem ir 95%. Tas iekļūst caur BBB. Ja ar mātes pienu.
Metabolisms
Amlodipīns medlenno, bet plaši metabolizējas (līdz 90%) aknās par neaktīviem metabolītiem. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Metabolīti nepiemīt nozīmīga farmakoloģiskā aktivitāte.
Atskaitīšana
Pēc vienas iekšķīgas T1/2 Tā svārstās starp 31 līdz 48 nē, kad atkārtotas ievēlēšanas T1/2 aptuveni 45 nē. Par 60% izdalās ar urīnu, galvenokārt metabolītu (10% - Nemainīgs), 20-25% – с калом. Kopējais klīrenss amlodipīna 7 ml / min / kg.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Jo vecāka gadagājuma cilvēkiem (vecākais 65 gadiem) likvidēšana amlodipīna palēninājās (T1/2 ir 65 nē) salīdzinot ar jaunākiem pacientiem, Tomēr šī atšķirība nav klīniskas nozīmes. Ar ilgtermiņa lietošanai pacientiem ar aknu mazspēju T1/2 palielinās līdz 60 h un tiks atzīmēta narkotiku uzkrāšanos.
Nieru mazspēja būtiski neietekmē kinētiku amlodipīna. Amlodipīns nevar izvadīt ar hemodialīzi.
- Arteriālā hipertensija (monoterapijā vai kombinētā antihipertensīvu terapiju);
- Stabila stenokardija;
- Angiospastic (vazospastisku) angīna (Princmetāla stenokardija).
Sākotnējā deva hipertensija un stenokardija ir 5 mg 1 laiks / dienā. Maksimālā deva - 10 mg 1 laiks / dienā. Uzturošā deva ir 2.5-5 mg / dienā.
Pie stenokardija un vazospastisku (vazospastisku) angīna zāles ir noteikts devā 5-10 mg 1 laiks / dienā.
Līdz novērstu insultu - 10 mg / dienā.
Pacientiem ar zemu ķermeņa svaru vai zema izaugsme, vecāka gadagājuma cilvēkiem, Pacienti ar aknu darbības traucējumiem kā antihipertensīvie līdzekļi Tenoks ievada sākotnējo devu 2.5 mg, в качестве антиангинального средства – 5 mg.
Iecelšanā narkotiku pacienti ar nieru mazspēju Tas neprasa izmaiņas dozēšanas režīma.
Ja to izmanto kā daļu no kombinētas terapijas ar tiazīdu grupas diurētisko, beta blokatori un AKE inhibitori korekcija deva nav nepieciešama.
Sirds-asinsvadu sistēma: sirds puksti, elpas trūkums, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, ģībonis, vaskulīts, pietūkums (pietūkums potīšu un pēdu), piesarkums; редко – аритмии (bradikardija, kambaru tahikardija, auss plandīšanās), sāpes krūtīs, ortostatiska hipotensija; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, aritmija.
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, fatiguability, miegainums, garastāvokļa izmaiņas, krampji; reti - samaņas zudums, gipestezii, nervozitāte, parestēzija, trīsas, reibonis, astēnija, vārgums, bezmiegs, depresija, neparasti sapņi, sāpes krustos; очень редко – атаксия, apātija, ažitaciâ, atmiņas zaudēšana, migrēna.
No sajūtām: редко – нарушение зрения, konjunktivīts, diplopija, pušums acis, troksnis ausīs; очень редко – паросмия, disgeizija, ccomodation, xerophthalmia.
No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, sāpes pakrūtē; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, dzeltenā kaite (izraisa holestāzi), pankreatīts, sausa mute, gāzu uzkrāšanās, giperplaziya tiesības, aizcietējums, caureja; очень редко – гастрит, palielināta apetīte.
No urīna sistēmas: reti - pollakiūrija, tenesms, niktūrija, hiperurikēmija; очень редко – дизурия, poliūrija.
Par daļu no reproduktīvās sistēmas: редко – гинекомастия, seksuāla disfunkcija (t.sk.. samazināts potence).
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti - artralģija, artroze, mialģija (ilgstoša lietošana); ļoti reti - myasthenia gravis.
Elpošanas sistēmas: редко – диспноэ, deguna asiņošana; очень редко – кашель, rinīts.
Metabolisms: редко – увеличение/снижение массы тела, giperglikemiâ, palielināta svīšana, slāpes; очень редко – холодный липкий пот.
No asinsrades sistēmas: reti-B19, leikopēnija.
Dermatoloģiskas reakcijas: очень редко – ксеродермия, alopēcija, dermatīts, sarkanguļa, livor.
Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi (t.sk.. эritematoznaya, makulo-paluleznaya), nātrene, tūska.
- Smaga hipotensija,
- Collapse;
- Kardiogēns šoks;
- Grūtniecība;
- Zīdīšana (barošana ar krūti);
- Bērniem līdz vecumam 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
- Paaugstināta jutība pret amlodipīnu un citiem komponentiem narkotiku;
- Paaugstināta jutība pret citām dihidropiridīna atvasinājumiem.
NO piesardzība izrakstīt zāles cilvēka aknās, SSS (bradikardija, tahikardija), In dekompensētu hronisku sirds mazspēju, ar vieglu vai vidēji smagu hipotensiju, aortas stenoze, mitrālā stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, akūts miokarda infarkts (un par 1 mēnešus pēc), pacientiem ar cukura diabētu, lipīdu vielmaiņas traucējumi; Gados vecāki pacienti.
Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti).
Ņemot vērā narkotiku, ir nepieciešams uzraudzīt pacienta ķermeņa svaru, iecelšana piemērotu uzturu (kontrole nātrija uzņemšanu), un uzturēt zobu higiēnu un biežus apmeklējumus uz zobārsta (novērstu sāpīgums, asiņošana un smaganu pāraugšana).
Palielinot devu rūpīgi jānovēro gados vecākiem pacientiem.
Neskatoties, ka amlodipīns neizraisa abstinences simptomus, Izbeigšana ārstēšanas ieteicams pakāpeniski samazināt devu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Nav datu par Tenoksa ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr, dažiem pacientiem, vēlams sākumā ārstēšanas, var izjust miegainību vai reiboņus. Šādos gadījumos, pacientiem jābūt īpaši uzmanīgiem, ja nepieciešams sniegumu, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.
Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, pārmērīga paplašināšana perifēro asinsvadu.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, Aktivētā ogle; kontrole sniegums sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmu (ieskaitot BCC un diurēzi); Ja nepieciešams, simptomātiska terapija, mērķis ir sirds un asinsvadu sistēmas uzturēšana; для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (ja nav kontrindikāciju uz to izmantošanu); lai likvidētu sekas blokādes kalcija kanālu - in / ar kalcija glikonāta ieviešanu. Hemodialīze nav efektīva.
Kad kombinētie inhibitori mikrosomu aknu enzīmu palielināt koncentrāciju amlodipīna plazmā (palielina blakusparādību risku), un enzīmu induktori samazina koncentrāciju amlodipīna.
Hipotensijas amlodipīna ietekme samazinājās, savukārt izmantošanas NPL, īpaši ar indometacīnu (nātrija aizturi un bloķēšanu prostaglandīnu sintēzi caur nierēm), alfa-agonisti, Estrogēns (nātrija aizturi), simpatomimetikami.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, alfa, beta blokatori, verapamils, AKE inhibitori un nitrāti palielināt antianginālo un hipotensīvo efektu amlodipīna.
Amiodaronu, hinidīnu, alfa1-adrenoblokatorы, antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie) un kalcija kanālu blokatori var palielināt hipotensīvo efektu amlodipīna
Amlodipīns neietekmē farmakokinētiskos parametrus digoksīna un varfarīna.
Cimetidīns nav ietekmes uz amlodipīna farmakokinetiku.
Kopīgā pieteikumā ar litija, var palielināt neirotoksicitāti litija (nelabums, vemšana, caureja, ataksija, trīsas, troksnis ausīs).
Kalcija var samazināt ietekmi kalcija kanālu blokatori.
Prokaynamyd, hinidīns un citas narkotikas, izraisot pagarināšanās QT intervāla, pastiprina negatīvo ietekmi inotropisks, tas palielina risku būtisku pagarināšanu QT intervāla.
Amlodipīna farmakokinētiku nav mainījusies, kamēr iecelšanu ar cimetidīnu.
Greipfrūtu sula var samazināt koncentrāciju amlodipīna plazmā, Tomēr šis samazinājums ir tik mazs, kas būtiski nemaina ietekmi amlodipīna.
Zāles ir izlaists zem receptes.
B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks - 2 gads.
Šī vietne izmanto sīkfailus un pakalpojumus, lai savāktu tehniskos datus no apmeklētājiem, lai nodrošinātu veiktspēju un uzlabotu pakalpojuma kvalitāti.. Turpinot lietot mūsu vietni, jūs automātiski piekrītat šo tehnoloģiju izmantošanai.
Read More