TENOKS

Active materiāls: Amlodipīns
Kad ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanālu blokators. Antiangināla un antihipertensīva narkotiku.
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I20.1
Kad CSF: 01.03.02
Ražotājs: KRKA d.d. (Slovēnija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balts, apaļš, lēcveidīgs, ar slīpām malām un ierobu vienā pusē.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, preželatinizēta ciete, nātrija cietes glikolāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (9) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Kalьcievыh kanālu blokators, dihidropiridīna atvasinājumu. Tā ir antianginālo un hipotensīvo darbību. Svyazыvayas ar dyhydropyrydynovыmy receptoriem, bloķē kalcija kanālu, samazina transmembrānas pāreju no kalcija jonu šūnā (galvenokārt asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, nekā kardiomiocītos).

Antiangināla efekts ir saistīts ar paplašināšanos koronāro un perifēro artēriju un arteriolu. Kad stenokardija samazina smagumu miokarda išēmijas; paplašinot perifērijas arteriolu, samazina perifēro asinsvadu pretestību, samazina preload uz sirdi, samazinot miokarda skābekļa patēriņu. Paplašinot galvenās koronārās artērijas un arteriolu nemainītā un išēmisko jomās miokarda, palielina skābekļa piegādi uz miokarda (īpaši vazospastisku stenokardiju); Tas kavē koronāro artēriju spazmas (t.sk.. ko izraisa smēķēšana). Pacientiem ar stenokardiju un vienas dienas devas palielina izpildes laika fizisko aktivitāti, Tas samazina stenokardijas lēkmju biežums, kā arī nitroglicerīna patēriņu.

Tā ir sena devas atkarīgu hipotensīvo efektu. Antihipertensīvā iedarbība ir saistīts ar tiešo vazodilatējošs ietekme uz asinsvadu gludo muskulatūru. Kad hipertensija viena deva nodrošina klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos pār 24 nē. Tas nerada strauju asinsspiediena, samazināšanās vingrojumu iecietību un kreisā kambara izsviedes frakcijas. Samazina pakāpi kreisā kambara hipertrofiju, Tā ir pretaterosklerozes un kardioprotektīvu efektu sirds išēmiskās slimības. Ietekme uz miokarda kontraktilitāti un vadītspēju, Tas nerada reflekss pieaugumu sirdsdarbība. Tas kavē trombocītu agregāciju, palielina glomerulārās filtrācijas ātrumu, Tā ir vāja nātrijurētisko efektu. Diabēta nefropātiju nepalielina smagumu mikroalbuminūriju. Nav nelabvēlīga ietekme uz ogļhidrātu un lipīdu metabolismu. Par šo zāļu darbības sākums – 2-4 nē, ilgums – 24 nē.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas amlodipīna lēni uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Vidējā absolūtā biopieejamība 64%, NO_maks novērot pa 6-9 nē.

Sadale

Līdzsvara stāvoklis ir izveidota ar 7 dienas regulāru lietošanu. Ēšana neietekmē uzsūkšanos amlodipīna.

V_d ir 21 l / kg, kas norāda, ka vairums preparāta ir audos, un salīdzinoši mazāku – asinīs. Plazmas olbaltumiem ir 95%. Tas iekļūst caur BBB. Ja ar mātes pienu.

Metabolisms

Amlodipīns medlenno, bet plaši metabolizējas (līdz 90%) aknās par neaktīviem metabolītiem. Apstrādāta efekts “Pirmais pass” caur aknām. Metabolīti nepiemīt nozīmīga farmakoloģiskā aktivitāte.

Atskaitīšana

Pēc vienas iekšķīgas T_1/2 Tā svārstās starp 31 līdz 48 nē, kad atkārtotas ievēlēšanas T_1/2 aptuveni 45 nē. Par 60% izdalās ar urīnu, galvenokārt metabolītu (10% – neizmainītā veidā), 20-25% – ar fekālijām. Kopējais klīrenss amlodipīna 7 ml / min / kg.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Jo vecāka gadagājuma cilvēkiem (vecākais 65 gadiem) likvidēšana amlodipīna palēninājās (T_1/2 ir 65 nē) salīdzinot ar jaunākiem pacientiem, Tomēr šī atšķirība nav klīniskas nozīmes. Ar ilgtermiņa lietošanai pacientiem ar aknu mazspēju T_1/2 palielinās līdz 60 h un tiks atzīmēta narkotiku uzkrāšanos.

Nieru mazspēja būtiski neietekmē kinētiku amlodipīna. Amlodipīns nevar izvadīt ar hemodialīzi.

Liecība

- Arteriālā hipertensija (monoterapijā vai kombinētā antihipertensīvu terapiju);

- Stabila stenokardija;

- Angiospastic (vazospastisku) angīna (Princmetāla stenokardija).

Dozēšanas režīms

Sākotnējā deva hipertensija un stenokardija ir 5 mg 1 laiks / dienā. Maksimālā deva – 10 mg 1 laiks / dienā. Uzturošā deva ir 2.5-5 mg / dienā.

Pie stenokardija un vazospastisku (vazospastisku) angīna zāles ir noteikts devā 5-10 mg 1 laiks / dienā.

Līdz novērstu insultu – 10 mg / dienā.

Pacientiem ar zemu ķermeņa svaru vai zema izaugsme, vecāka gadagājuma cilvēkiem, Pacienti ar aknu darbības traucējumiem kā antihipertensīvie līdzekļi Tenoks ievada sākotnējo devu 2.5 mg, kā pretstenokardijas līdzekļiem – 5 mg.

Iecelšanā narkotiku pacienti ar nieru mazspēju Tas neprasa izmaiņas dozēšanas režīma.

Ja to izmanto kā daļu no kombinētas terapijas ar tiazīdu grupas diurētisko, beta blokatori un AKE inhibitori korekcija deva nav nepieciešama.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: sirds puksti, elpas trūkums, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, ģībonis, vaskulīts, pietūkums (pietūkums potīšu un pēdu), piesarkums; reti – Aritmija (bradikardija, kambaru tahikardija, auss plandīšanās), sāpes krūtīs, ortostatiska hipotensija; reti – attīstību vai saasinājums sastrēguma sirds mazspējas, aritmija.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, fatiguability, miegainums, garastāvokļa izmaiņas, krampji; reti – samaņas zudums, gipestezii, nervozitāte, parestēzija, trīsas, reibonis, astēnija, vārgums, bezmiegs, depresija, neparasti sapņi, sāpes krustos; reti – ataksija, apātija, ažitaciâ, atmiņas zaudēšana, migrēna.

No sajūtām: reti – neskaidra redze, konjunktivīts, diplopija, pušums acis, troksnis ausīs; reti – parosmija, disgeizija, ccomodation, xerophthalmia.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, sāpes pakrūtē; reti – palielināšanās aknu transamināžu, dzeltenā kaite (izraisa holestāzi), pankreatīts, sausa mute, gāzu uzkrāšanās, giperplaziya tiesības, aizcietējums, caureja; reti – gastrīts, palielināta apetīte.

No urīna sistēmas: reti – thamuria, tenesms, niktūrija, hiperurikēmija; reti – dizurija, poliūrija.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: reti – ginekomastija, seksuāla disfunkcija (t.sk.. samazināts potence).

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – artralģija, artroze, mialģija (ilgstoša lietošana); reti – myasthenia.

Elpošanas sistēmas: reti – aizdusa, deguna asiņošana; reti – klepus, rinīts.

Metabolisms: reti – pieaugums / samazinājums ķermeņa masas, giperglikemiâ, palielināta svīšana, slāpes; reti – auksti sviedri mitra.

No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija, leikopēnija.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – dermatoxerasia, alopēcija, dermatīts, sarkanguļa, livor.

Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi (t.sk.. эritematoznaya, makulo-paluleznaya), nātrene, tūska.

Kontrindikācijas

- Smaga hipotensija,

- Collapse;

- Kardiogēns šoks;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērniem līdz vecumam 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Paaugstināta jutība pret amlodipīnu un citiem komponentiem narkotiku;

- Paaugstināta jutība pret citām dihidropiridīna atvasinājumiem.

NO piesardzība izrakstīt zāles cilvēka aknās, SSS (bradikardija, tahikardija), In dekompensētu hronisku sirds mazspēju, ar vieglu vai vidēji smagu hipotensiju, aortas stenoze, mitrālā stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, akūts miokarda infarkts (un par 1 mēnešus pēc), pacientiem ar cukura diabētu, lipīdu vielmaiņas traucējumi; Gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

Ņemot vērā narkotiku, ir nepieciešams uzraudzīt pacienta ķermeņa svaru, iecelšana piemērotu uzturu (kontrole nātrija uzņemšanu), un uzturēt zobu higiēnu un biežus apmeklējumus uz zobārsta (novērstu sāpīgums, asiņošana un smaganu pāraugšana).

Palielinot devu rūpīgi jānovēro gados vecākiem pacientiem.

Neskatoties, ka amlodipīns neizraisa abstinences simptomus, Izbeigšana ārstēšanas ieteicams pakāpeniski samazināt devu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Nav datu par Tenoksa ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr, dažiem pacientiem, vēlams sākumā ārstēšanas, var izjust miegainību vai reiboņus. Šādos gadījumos, pacientiem jābūt īpaši uzmanīgiem, ja nepieciešams sniegumu, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, pārmērīga paplašināšana perifēro asinsvadu.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, Aktivētā ogle; kontrole sniegums sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmu (ieskaitot BCC un diurēzi); Ja nepieciešams, simptomātiska terapija, mērķis ir sirds un asinsvadu sistēmas uzturēšana; atjaunot asinsvadu tonusu – izmantošana vazopresorus (ja nav kontrindikāciju uz to izmantošanu); lai likvidētu sekas blokādes kalcija kanālu - in / ar kalcija glikonāta ieviešanu. Hemodialīze nav efektīva.

Zāļu mijiedarbība

Kad kombinētie inhibitori mikrosomu aknu enzīmu palielināt koncentrāciju amlodipīna plazmā (palielina blakusparādību risku), un enzīmu induktori samazina koncentrāciju amlodipīna.

Hipotensijas amlodipīna ietekme samazinājās, savukārt izmantošanas NPL, īpaši ar indometacīnu (nātrija aizturi un bloķēšanu prostaglandīnu sintēzi caur nierēm), alfa-agonisti, Estrogēns (nātrija aizturi), simpatomimetikami.

Un tiazīda “cilpa” Diurētiķis, alfa, beta blokatori, verapamils, AKE inhibitori un nitrāti palielināt antianginālo un hipotensīvo efektu amlodipīna.

Amiodaronu, hinidīnu, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie) un kalcija kanālu blokatori var palielināt hipotensīvo efektu amlodipīna

Amlodipīns neietekmē farmakokinētiskos parametrus digoksīna un varfarīna.

Cimetidīns nav ietekmes uz amlodipīna farmakokinetiku.

Kopīgā pieteikumā ar litija, var palielināt neirotoksicitāti litija (nelabums, vemšana, caureja, ataksija, trīsas, troksnis ausīs).

Kalcija var samazināt ietekmi kalcija kanālu blokatori.

Prokaynamyd, hinidīns un citas narkotikas, izraisot pagarināšanās QT intervāla, pastiprina negatīvo ietekmi inotropisks, tas palielina risku būtisku pagarināšanu QT intervāla.

Amlodipīna farmakokinētiku nav mainījusies, kamēr iecelšanu ar cimetidīnu.

Greipfrūtu sula var samazināt koncentrāciju amlodipīna plazmā, Tomēr šis samazinājums ir tik mazs, kas būtiski nemaina ietekmi amlodipīna.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.