SOLIAN

Active materiāls: Amysulpryd
Kad ATH: N05AL05
CCF: Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi)
SSK-10 kodi (liecība): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Kad CSF: 02.01.02.01
Ražotājs: SANOFI WINTHROP INDUSTRY (Francija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, dzīvoklis, ar Valium par vienas puses, un pakaļdzīšanās “AMI 100” – cits.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija karboksimetilciete (nātrija amilopektīna glikolāts) (Type), mikrokristāliskā celuloze, gipromelloza, magnija stearāts.

30 Dators. – tulznas (1) – kartona kastes.

Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, dzīvoklis, ar Valium par vienas puses, un pakaļdzīšanās “AMI 200” – cits.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija karboksimetilciete (nātrija amilopektīna glikolāts) (Type), mikrokristāliskā celuloze, gipromelloza, magnija stearāts.

30 Dators. – tulznas (1) – kartona kastes.

Tabletes, pārklāts balts, iegarenas ovāla, lēcveidīgs, Iegravēts “AMI 400” un Valium starp “AMI” un “400” vienā pusē; Prezentāciju – viendabīga masa balts vai gandrīz balts.

Palīgvielas: nātrija amilopektīna glikolāts (Type), laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, gipromelloza, magnija stearāts, polioksil 40 stearāts, Titāna dioksīds (E171).

30 Dators. – tulznas (1) – kartona kastes.

Farmakoloģiskā darbība

Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi).

Amisulprīds ir augsta selektīva afinitāte dopamīnerģiskās receptoru apakštipiem D₂/D₃ un tas nav afinitātes pret apakštipiem D₁, D₄ un D₅.

Atšķirībā no klasiskās un netipisku neiroleptiķi, amisulprīds nav afinitāte pret serotonīna receptoriem, gistaminovym N₁-Receptors, a-адренорецепторам и холинорецепторам.

Ja lieto lielās devās blokos postsinaptiskos D₂-receptoriem, lokalizēti limbiskajā struktūrās, Atšķirībā no līdzīgiem receptoriem striatum. Tas neizraisa katalepsiju un neizraisa attīstību dopamīna hipersensitivitātes D₂-receptori pēc atkārtotas ārstēšanas.

Mazās devās tas vispirms bloķē presinaptiskās D₂/D₃-receptoriem, stimulējot atbrīvošanu dopamīna.

Netipiski farmakoloģiskā profila padara antipsihotisko efektu lielās devās amisulprīds, rodas sakarā ar blokādes postsinaptiskos dopamīna receptoriem, un tā efektivitāte pie zemām devām pret negatīviem simptomiem, ko rada blokāde presinaptiskās dopamīna receptoriem.

Amisulprīds mazāk ekstrapiramidāli blakusparādības vyzyvaet, ko var attiecināt uz tā preferenciālā limbiskajā darbības.

Pacientiem ar šizofrēniju ar akūtu lēkmju Solian^® darbojas kā sekundāros negatīvas pazīmes, un afektīviem simptomi (t.sk.. nomākts garastāvoklis un atpalicība).

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc perorālas novērotas divas virsotnes absorbcijas amisulprīds: viens panāk 1 nē, un otrais – starp 3 un 4 h pēc ievadīšanas. Pēc Solian^® deva 50 mg amisulprīds koncentrācija plazmā bija attiecīgi 39 ± 3 un 54 ± 4 ng / ml. Absolūtā biopieejamība 48%.

Ņemot narkotikas kopā ar pārtiku, bagāts ar ogļhidrātiem (satur 68% šķidrumi), ievērojami samazina AUC, doctizheniya laiks un vērtība C_maks. Izmaiņas farmakokinētikas reģistratūrā kopā ar treknu pārtiku netiek atzīmēts. Klīniskā nozīme šiem atklājumiem nav zināma.

Sadale

V_d ir vienāds ar 5.8 l / kg. Tā saistošs plazmas proteīniem ir zema (16%), mijiedarbība ar citām zālēm ir maz ticama. Kumulācija nav pārbaudīts, un farmakokinētikas parametri nemainās, saņemot atkārtotas devas.

Metabolisms un izvadīšana

Amisulprīds biotransformēts nelielā mērā, par 4%. Identificēta 2 neaktivnыh metabolīts. T_1/2 amilsulprida ir aptuveni 12 nē. Izdalās ar urīnu nemainīta. Nieru klīrenss ir aptuveni 330 ml / min.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Ogļhidrātu bagātu maltīti ievērojami samazina AUC, T_maks un C_maks amisulьprida, kamēr pārtikas produktus ar augstu tauku saturu maina iepriekš minētos farmakokinētiskos parametrus neizraisa. Tomēr nozīme šo novērojumu ikdienas klīniskajā praksē nav zināms.

Tā kā zāles ir slikti metabolizējas, nav nepieciešams samazināt devu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.

Kad piemērota pacientiem ar nieru mazspēju T_1/2 nemainīgs, bet sistēmiskais klīrenss ir samazināts ar koeficientu 2.5 līdz 3. AUC amisulprīds zemā nieru mazspējas dubultspēlēs, un vidēji gandrīz 10 laiks. Praktiskā pieredze, Tomēr, ierobežots, un nav rezultātu izmantošanas devu, pārsniedzot 50 mg. Amisulprīds ir vāji veikta dialīze.

Dati par farmakokinētiku amisulprīds gados vecākiem pacientiem (vecākais 65 gadiem) ierobežots. Pēc tam, kad saņem vienu devu narkotiku 50 mg C_maks, T_1/2 un augstākas AUC 10-30%, nekā gados jaunākiem pacientiem. Dati par farmakokinētiku narkotiku apmaiņā pieteikumā gados vecākiem pacientiem nav.

Liecība

- Akūta un hroniska šizofrēnija, pavada stipras produktīvs (t.sk.. murgi, halucinācijas, domāja traucējumi) un / vai negatīvs (t.sk.. emocionāls izlīdzināšanās, trūkums emocionālo aprūpi un komunicēt) traucējumi, t.sk.. pacientiem ar pārsvarā negatīviem simptomiem.

Dozēšanas režīms

Pie akūti psihotiski epizodes Ieteicamā deva ir 400 līdz 800 mg / dienā.

Dažos gadījumos, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 1200 mg / dienā. Devas palielināšana, pamatojoties uz individuālās panesamības.

Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1200 mg.

Pie Jauktā pozitīvo un negatīvo simptomu deva būtu jāizvēlas tā, lai nodrošinātu optimālu kontroli pozitīvo simptomu: vidēji 400 mg 800 mg / dienā. Uzturēšana ārstēšana ir izveidots atsevišķi līmenī minimālās efektīvās devas.

Pie pārsvars negatīviem simptomiem Ieteicamā dienas deva ir robežās no 50 līdz 300 mg. Par devām atlase būtu individuāli.

Lietojot devas, pārsniedzot 400 mg / dienā, Solian^® jāizmanto 2 uzņemšana.

Gados vecāki pacienti Solian^® jālieto ar īpašu piesardzību, jo iespējamo attīstību hipotensijas vai pārmērīgas sedācijas.

Pie nieru mazspēja deva pacientiem ar KK no 30 līdz 60 ml / min jāsamazina līdz 1/2, pie KK no 10 līdz 30 ml / min – līdz 1/3.

Blakusefekts

CNS: bieži – bezmiegs, signalizācija, ažitaciâ; dažreiz – ekstrapiramidāli simptomi (t.sk.. trīsas, hipertonija, hyperptyalism, akatīzija, gipokineziya), intensitāte uzturēšanas devas parasti ir vieglas, Simptomi daļēji atgriezenisku neatceļot Solian^® izmantojot antiholīnerģiska pretparkinsonisma (devas atkarīga saslimstība ekstrapiramidālo simptomu ir ļoti zems, pacientiem ar pārsvarā negatīviem simptomiem devas 50-300 mg / dienā); reti – miegainība dienas; reti – akūta distonija (t.sk.. Greizais kakls Ārstējot, oculogyric krīzes, Trizm), kas ir atgriezeniska, un tiek koriģēts ar antiholinerģisko pretparkinsonisma; ilgstoša lietošana – pozdnyaya diskinēzija, raksturīga ritmiskajā, patvaļīgas kustības galvenokārt valoda un / vai persona (pretparkinsonisma līdzekļi ir neefektīvi un var izraisīt simptomu pasliktināšanos); dažos gadījumos – Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, lēkmes.

No gremošanas sistēmas: reti – aizcietējums, nelabums, vemšana, sausa mute; dažos gadījumos – pieaugums aknu enzīmu (galvenokārt transamināžu).

Par daļu no endokrīno sistēmu: bieži – paaugstināt prolaktīna asins plazmā (atgriezeniska pēc narkotiku izstāšanās), kas var izraisīt galaktoreyu, amenoreja, ginekomastija, pietūkums krūts, impotence, vienaldzība, un svara pieaugums.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – hipotonija, bradikardija, QT pagarināšanās; ļoti reti - priekškambaru fibrilācija.

Cits: dažos gadījumos – alerģiskas reakcijas.

Kontrindikācijas

- Asociētā audzējs prolaktinzavisimye (t.sk.. prolaktinomas hipofīzes, krūts vēzis);

- Feohromocitoma;

- Smaga nieru mazspēja (CC<10 ml / min);

- Kombinētā lietošana ar sultoprīdu;

- Kombinēta lietošana dopamīna receptoru agonisti (t.sk.. amantadin, Apomorfīns, bromokriptīns, kaʙergolin, entakapons, lizurid, perholyd, piriʙedil, pramipeksola, xinagolid, ropinirolu, selegilīnu), izņemot pacientiem ar Parkinsona slimību;

- Bērniem līdz vecumam 14 gadiem;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret amisulprīds un citām sastāvdaļām.

NO piesardzība zāles drīkst lietot grūtniecības laikā, epilepsija, parkinsonizme, nieru mazspēja, kā arī vecākiem pacientiem.

Grūtniecība un zīdīšana

Nav pierādīta grūtniecības laikā no amisulprīds drošība. Tātad, No narkotiku lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, izņemot, kad paredzētas ieguvums mātei attaisno iespējamo risku auglim.

Par amisulprīds lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Brīdinājumi

Varbūt attīstība ļaundabīgo neiroleptisko sindromu, raksturīga hipertermija, muskuļu stīvums, disfunkcija no perifērās nervu sistēmas, paaugstināts kreatīnkināzes. Ar attīstību hipertermiju, jo īpaši ņemot vērā lietošanu lielās devās, visi antipsihotiskie līdzekļi (ieskaitot Solian^®) jāatceļ.

Tā kā nieru izņemšana notiek amisulprīds, ja nopietnu pārkāpumu nieru funkcijas ir jāpielāgo deva un ārstēšanas shēmu. Pieredze narkotiku pacientiem ar smagiem (CC<10 ml / min) Bez nieru funkcijas.

Tā kā zāles ir slikti metabolizējas, ir par aknu funkciju devu samazināšanas pārkāpumiem nav nepieciešama.

Saistībā ar iespējamo samazinājumu krampju slieksni, piemērojot amisulprīds pacientiem ar anamnēzē ir epilepsija nepieciešama pastāvīga uzraudzība laikā terapijas Solian^®.

Gados vecāki pacienti amisulprīds jāpiemēro īpaši piesardzīgi, jo par iespējamo risku, hipotensijas vai pārmērīgas sedācijas.

Parkinsona slimības, iecelšanu antidopaminergic narkotiku un amisulprīds jābūt uzmanīgiem, jo ​​iespējams pasliktināšanos. Amisulprīds būtu jāizmanto tikai tad, ja, ja neiroleptiskais ārstēšanu nevar izvairīties.

Amisulprīds izraisa devas atkarīgu pagarināšanos intervāla QT, tādējādi palielinot risku, smagu kambaru aritmijas (tips “pirouette”). Pirms izrakstīšanas, un, iespējami, atkarībā no klīniskās pacienta veselības stāvokļa, ir ieteicams, lai pārraudzītu faktorus, veicināt aritmija: bradikardija (Puls<55 u. / min), kaliopenia, iedzimts gara QT intervāls.

Pacienti, kas nepieciešama ilgtermiņa ārstēšana ar neiroleptiķi, novērtējot statusu primārās jāveic EKG.

Sakarā ar to sastāvā ir laktoze, tabletēs, Narkotika ir kontrindicēta iedzimta galactosemia, sindroms malabsorbciju glikozi vai galaktozes vai laktāzes deficītu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Amisulprīds ietekmē reakcijas ātrumu, kā rezultātā spēja iesaistīties potenciāli bīstamās aktivitātēs var tikt atvieglota.

Pārdozēt

Pieredze, saistīts ar pārdozēšanas amisulprīds, ierobežots.

Simptomi: stiprināšana zināmo farmakoloģiskās iedarbības narkotikas (t.sk.. miegainums, miers, hipotonija, ekstrapiramidāli simptomi, koma).

Ārstēšana: akūtas pārdozēšanas vajadzētu izpētīt iespējamās kombinācijas ar citām zālēm un pieņemt nepieciešamos pasākumus: rūpīga uzraudzība vitālo ķermeņa funkcijas; Uzraudzība EKG monitoringu (risks QT pagarināšanās); ja pastāv nopietni ekstrapiramidālo simptomu, jāieceļ antiholīnerģiskie. Hemodialīze nyeeffyektivyen. Specifisks pretlīdzeklis amisulprīds neeksistē.

Zāļu mijiedarbība

Kombinācijas, ir kontrindicēta

Ar agonistus dopamīna receptorus (t.sk.. amantadin, Apomorfīns, bromokriptīns, kaʙergolin, entakapons, lizurid, perholyd, piriʙedil, pramipeksola, xinagolid, ropinirolu, selegilīnu), izņemot pacientiem ar Parkinsona slimību.

Dopamīna receptoru agonisti un neiroleptiķi ir savstarpēja antagonisms. Kad ekstrapiramidāli sindroms, izraisa neiroleptiķi, nevis agonistus dopamīna receptorus, jāizmanto antiholīnerģiskie.

Pieteikumā Solian^® sultoprīdu ar paaugstinātu risku kambaru aritmijas, īpaši ātriju fibrilācija.

Kombinācijas, nav ieteicams

Ar narkotikām, kas var izraisīt aritmijas veids “pirouette”: IA klases antiaritmiskie līdzekļi (t.sk.. hinidīnu, gidroxinidin, dizopiramīds) un III klases (t.sk.. Amiodaronu, sotalols, dofetilid, iʙutilid), Daži antipsihotiskie (t.sk.. tioridazin, hlorpromazīns, levomepromazin, trifluorperazīns, tsiamemazin, sulьpirid, tyapryd, pimozid, haloperidolu, droperidols) un citas narkotikas (t.sk.. bepridils, cisaprīdu, difemanil, w / w eritromicīns, mizolastīns, I / vinkamīns, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksaцin, moksifloksacīns, pentamidīns, I / spiramicīns). Palielināts risks kambaru aritmijas, jo īpaši attīstībā par aritmiju tipa “pirouette”. Ja kombinācija narkotiku nevar izvairīties, pirms iecelšanas turēt kontroli QT intervālu un sāktu monitoringu EKG.

Etanols uzlabo nomierinoša iedarbība Neiroleptisko. Jāizvairās lietot alkoholu un lietot narkotikas, kas satur alkoholu.

Tas būtu jāņem vērā savstarpējo antagonismu pret darbības levodopas un neiroleptiskie iecelšanā šo narkotiku. Pacientiem ar Parkinsona ieteicamo minimālo efektīvo devu abu narkotiku.

Kombinācijas, nepieciešama īpaša aprūpe

Ar narkotikām, izraisot bradikardija (t.sk.. beta blokatori / izņemot sotalols / kalcija kanālu blokatori, izraisot bradikardija – diltiazēms un verapamils), klonidīnu, guanfacīns, Sirds preparāti, holīnesterāzes inhibitori (t.sk.. donepezil, rivastigmīnu, takrin, ambenonyy, galantamin, piridostigmin, neostigmīns).

Ar narkotikām, kas var izraisīt hipokaliēmiju (t.sk.. kaliyvyvodyaschie diurētiskie līdzekļi, caurejas, I / amfotericīnu B, GCS, tetrakozaktidom).

Kad iepriekš kombinācija narkotiku risks sirds kambaru aritmijas, īpaši attīstība par aritmiju veidu “pirouette”.

Kombinācijas, kas būtu jāņem vērā,

Ar antihipertensīviem līdzekļiem un beta blokatori sirds mazspējas (t.sk.. bisoprolola, karvedilol, metoprolols) Tā ir asinsvadus paplašinoša iedarbība, palielinot risku ortostatisku hipotensiju (piedeva efekts).

Ar morfija atvasinājumus (t.sk.. pretsāpju, pretklepus zāles), ʙarʙituratami, benzodiazepīnu un citu anksiolītiķus, miegazāles, nomierinošos antidepresantus (t.sk.. Amitriptilīns, doksepīna, mianserin, mirtazapīna, trymypramyn), sedatīvus antihistamīna, Centrālas darbības antihipertensīviem līdzekļiem, antipsihotiskie līdzekļi un citas narkotikas (t.sk.. baklofen, Thalidomide, Pizotifēns) Tas noved pie ievērojami stiprināšanu inhibējošo darbību uz centrālo nervu sistēmu (samazināts uzmanību span, un pastāv risks, autovadītājiem un transporta mašīnu operatori).

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sausā vietā temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.