SIZODON mehānisms

Active materiāls: Risperidons
Kad ATH: N05AX08
CCF: Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi)
SSK-10 kodi (liecība): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Kad CSF: 02.01.02.03
Ražotājs: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts oranžs, apaļš, lēcveidīgs, ar Valium vienā pusē.

Palīgvielas: laktoze, ciete, mikrokristāliskā celuloze, Nātrija benzoāts, Talka noskaidroti, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija cietes glikolāts.

No korpusa sastāvs: эudrazhit E-100, Titāna dioksīds, krāsviela saulrieta dzeltenais, polietilēnglikols 6000, nātrija lauril, isopropanol, acetons, Attīrīts ūdens.

10 Dators. – alumīnija sloksnes (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – alumīnija sloksnes (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – alumīnija sloksnes (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antipsihotiskie līdzekļi (anksiolītiķi). Tā ir arī nomierinošs, Antiemētiskā un hypothermic efekts. Sizodon Fund – selektīvs monoamīnerģisks antagonists ar izteiktu afinitāti uz serotonīna 5-HT₂– и допаминовым D₂-Receptors, saistīta arī ar α₁-adrenoreceptori un nedaudz zemāku afinitāti – с гистаминовыми H₁– и₂-adrenoreceptoru. Tas nav afinitāte holinoretseptorami.

Antipsihotisks efekts dēļ blokādes dopamīna D₂-receptoriem un mezolimbiskās sistēmas Mesocortical.

Nomierinošs efekts, jo blokādes adrenerģisko receptoru uz reticular veidošanās smadzeņu stumbra; pretvemšanas efekts – dopamīna D blokāde₂-receptoru sprūda zona vemšanas centra; hypothermic efekts – blokāde dopamīna receptoriem hipotalāmu.

Samazina produktīvus simptomi (murgi, halucinācijas), automātisms. Tas rada minimālu apspiešanu motorisko aktivitāti un mazākā mērā inducē katalepsiju, nekā klasiskie antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie).

Sabalansēta centrālais serotonīna antagonisms un dopamīna var samazināt risku ekstrapiramidālo simptomu.

San Sizodon var izraisīt no devas atkarīgu pieaugumu plazmā prolaktīna.

Farmakokinētika

Absorbcija

Kad iekšā Sizodon San pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (neatkarīgi no ēdienreizes), C_maks risperidons asins plazmā konstatētie 1-2 nē.

Risperidona asins plazmā koncentrācija ir proporcionāla devas zāļu (terapeitisko devu diapazonā).

Sadale

Vairumam pacientu, C_ss risperidons novēroja pēc 1 dienu pēc ārstēšanas. Līdzsvara stāvoklis 9-hidroksi-risperidona tiek sasniegts vairumā gadījumu 3-4 dienu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas.

Risperidons strauji izplatās organismā. V_d ir 1-2 l / kg. Plazmas proteīniem (albumīns un skābes α₁-glikoproteīnu) Risperidona un 9-hidroksi-risperidona 88% un 77% attiecīgi.

Metabolisms

Risperidons tiek metabolizēts, piedaloties izoenzīmu CYP2D6, veidojot 9-hidroksi-risperidons, kas ir līdzīga farmakoloģiska iedarbība. Risperidons un 9-hidroksi-risperidona ir efektīvs antipsihotisko daļa. Pēc tam metabolisma narkotiku ir ar N-dealkilēšanu.

Atskaitīšana

Saņemot narkotiku iekšpusē T_1/2 risperidons ir par 3 nē. Nodibināts, ka T_1/2 9-hidroksi-risperidons un aktīvo antipsihotisko frakciju ir 24 nē.

Paziņot jaunumus - 70% (no viņiem 35-45% kā farmakoloģiski aktīvas frakcijas) un 14% žults.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Vienreizējas devas ir augstas koncentrācijas aktīvās vielas un tā aktīvā metabolīta asins plazmas un lēna izdalīšanās gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru mazspēju.

Liecība

- Šizofrēnija (akūts un hronisks) un citi psihiski valstis ar ražošanas un / vai negatīviem simptomiem;

- Afektīvo traucējumu dažādas garīgās attīstības traucējumiem;

- Uzvedības traucējumi pacientiem ar demenci, ja simptomi saglabājas agresiju (uzliesmojums, fiziska vardarbība), par garīgās darbības pārkāpumiem (uzbudinājums, murgi) vai psihotiski simptomi;

- Palīgviela terapiju, mānijas ārstēšanai bipolāru traucējumu;

- Kā papildus terapiju uzvedības traucējumiem pusaudžiem vecumā 15 un vecāki un pieaugušiem pacientiem ar ierobežotām intelektuālo līmeni vai garīgo atpalicību, gadījumos, ja destruktīvu uzvedību (agresivitāte, impulsivitāte, autoagressiâ) Tā ir vadošā klīnisko ainu slimības.

Dozēšanas režīms

Šizofrēnija

Pieaugušie un bērni, kas vecāki 15 gadiem San Sizodon var piešķirt 1 vai 2 vienreiz dienā.

Sākotnējā deva – 2 mg / dienā. Otrajā dienā, deva jāpalielina līdz 4 mg / dienā. No šī viedokļa deva var vai nu saglabāt tādu pašu līmeni, vai nu individuāli pielāgot, ja nepieciešams,. Raksturīgi, optimālā deva ir 4-6 mg / dienā. Dažos gadījumos tas var pamatot ar lēnu pieaugumu devas un zemākas sākotnējās un uzturēšanas devas.

Devās vairāk narkotiku 10 mg / dienā neuzrādīja lielāku efektivitāti, salīdzinot ar mazākām devām, un var izraisīt ekstrapiramidālus simptomus. Jo, ka drošība narkotiku devās vairāk 16 mg dienā nav pētīta /, nedrīkst pārsniegt norādīto devu.

Dati par narkotiku lietošanu, lai šizofrēnijas ārstēšanai bērni līdz 15 gadiem nē.

Līdz Gados vecāki pacienti Ieteicamā sākuma deva ir par 500 g 2 reizes / dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt par 500 g 2 reizes / dienā līdz 1-2 mg 2 reizes / dienā.

Pie aknu un nieru slimības Ieteicamā sākuma deva – līdz 500 g 2 reizes / dienā. Šo devu var pakāpeniski palielināt līdz 1-2 mg reģistratūrā 2 reizes / dienā.

Uz pacienti, Narkomānija, vai atkarība narkotiku Ieteicamā deva ir 2-4 mg / dienā.

Uzvedības traucējumi pacientiem ar demenci

Ieteicamā sākuma deva – līdz 250 g 2 reizes / dienā (jālieto piemērota zāļu formu). Devu var palielināt, ja nepieciešams, 250 g 2 reizes / dienā, ne vairāk nekā vienu dienu. Lielākajai daļai pacientu optimālā deva ir 500 g 2 reizes / dienā. Tomēr dažiem pacientiem parādīt saņemšanu 1 mg 2 reizes / dienā.

Sasniedzot optimālo devu var ieteikt lietot narkotikas 1 laiks / dienā.

Mānija bipolāros traucējumos

Ieteicamā sākuma deva ir 2 mg 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt par 2 mg / dienā, ne vairāk nekā vienu dienu. Lielākajai daļai pacientu optimālā deva ir 2-6 mg / dienā.

Uzvedības traucējumi pacientiem ar garīgo atpalicību

Līdz pacienti ar ķermeņa masu 50 kg vai vairāk Ieteicamā sākuma deva - 500 g 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, šo devu var palielināt, 500 mg / dienā, ne vairāk nekā vienu dienu. Lielākajai daļai pacientu optimālā deva ir 1 mg / dienā. Tomēr dažiem pacientiem, priekšroka uzņemšana 500 mg / dienā, citos gadījumos, kas prasa lielākas devas, lai 1.5 mg / dienā.

Līdz Pacientiem, kas sver mazāk nekā 50 kg Ieteicamā sākuma deva - 250 g 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, šo devu var palielināt, 250 mg / dienā, ne vairāk nekā vienu dienu. Lielākajai daļai pacientu optimālā deva ir 500 mg / dienā. Tomēr dažiem pacientiem, priekšroka uzņemšana 250 mg / dienā, citos gadījumos, kas prasa lielākas devas, lai 750 mg / dienā.

Ilgstoša ārstēšana Pusaudži San Sizodon narkotiku jābūt pastāvīgi ārsta uzraudzībā. Narkotiku lietošana, kas bērni līdz 15 gadiem nav ieteicams.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bezmiegs, ažitaciâ, signalizācija, galvassāpes; dažreiz - miegainība, nogurums, reibonis, traucētas koncentrēšanās, neskaidra redze; reti – ekstrapiramidāli simptomi (trīsas, stingrība, hyperptyalism, bradikineziâ, akatīzija, akūta distonija), mānija vai gipomaniya, trieka (gados vecākiem pacientiem ar predisponējošiem faktoriem), un hypervolemia (nu sakarā ar polidipsija, vai nu tāpēc, ka sindromu neatbilstošas ​​sekrēcijas ADH), pozdnyaya diskinēzija (patvaļīgas ritmikas kustības galvenokārt valoda un / vai persona), NMS (hipertermija, muskuļu stīvums, nestabilitāte autonomo funkciju, apziņas traucējumi un paaugstināts KFK), pārkāpums termoregulācija, lēkmes.

No gremošanas sistēmas: aizcietējums, dispepsija, slikta dūša vai vemšana, sāpes vēderā, palielināšanās aknu transamināžu, sausa mute, Hypo- vai pastiprināta siekalošanās, anoreksija un / vai palielināta apetīte, palielināt vai samazināt ķermeņa svaru.

Sirds-asinsvadu sistēma: dažreiz ortostatiska hipotensija, reflekss tahikardija, vai paaugstināts asinsspiediens.

No malas asinsradi: neitropēnija, trombocitopēnija.

Par daļu no endokrīno sistēmu: galaktoreja, ginekomastija, menstruāciju traucējumi, amenorrhea, svara pieaugums, Hiperglikēmija un paasinājumu preexisting cukura diabētu.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: netiklība, erektilā disfunkcija, ejakulācijas traucējumi, anorgazmija.

No urīna sistēmas: urīna nesaturēšana.

Alerģiskas reakcijas: rinīts, izsitumi, tūska, fotosensitivitātes.

Dermatoloģiskas reakcijas: xerosis, giperpigmentatsiya, nieze, seboreja.

Cits: artralģija.

Kontrindikācijas

- Zīdīšana (barošana ar krūti).

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība lietošana pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas slimību (sastrēguma sirds mazspēja, miokarda infarkts, vadīšanas traucējumi no sirds muskuļa); Dehidratācija un hipovolēmiju; pārkāpums smadzeņu apgrozībā; Parkinsona slimība; ar krampjiem (t.sk.. vēsture); smagu nieru mazspēja, smaga aknu mazspēja; narkomānija vai atkarība no narkotiskām vielām; tādos apstākļos,, noslieci uz attīstību kambaru tahikardija veida “pirouette” (bradikardija, elektrolītu līdzsvara traucējumi, vienlaicīgu narkotikas, QT intervāla pagarināšana); kad smadzeņu audzējs, zarnu nosprostojums, gadījumi akūtas pārdozēšanas narkotikām, kad Reja sindroms (pretvemšanas efekts risperidonu var maskēt simptomus šiem nosacījumiem); Grūtniecība, bērni, kas jaunāki par 15 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta).

Grūtniecība un zīdīšana

Klīniskie dati par drošību narkotiku Sizodon San grūtniecības laikā. Narkotiku lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim.

Tā kā risperidons un 9-hidroksi-risperidons izdalās mātes pienā, Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas.

Brīdinājumi

Pāreja no otras antipsihotisko terapiju. Šizofrēnijā, sākumā ārstēšanas Sizodon San, Tā ieteica pakāpeniski iepriekšējo terapiju, ja tas ir klīniski pamatota. Ja pacients tiek pārcelts no depo formas terapijas antipsihotiskajiem līdzekļiem, uzņemšanas Sizodon-Sana ieteicams sākt vietā nākamās plānotās injekcijas. Periodiski izvērtēt nepieciešamību turpināt terapijas pretparkinsonisma narkotikām.

Saistībā ar alfa-adrenoreceptoru bloķēšana rīcības Sizodon-Sana ortostatisku hipotensiju var rasties, it īpaši sākotnējās titrēšanas laikā. Gadījumā, ja hipotensijas jāapsver devas pazemina. Pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas slimību, kā arī dehidratācija, hipovolēmiju vai cerebrovaskulāru traucējumu, deva jāpalielina pakāpeniski, saskaņā ar ieteikumiem.

Ekstrapiramidālo simptomu parādīšanās ir riska faktors tardīvo diskinēziju. Attiecībā uz pazīmju un simptomu tardīvo diskinēziju, jāapsver atcelt visu antipsihotisko līdzekļu. In vozniknovenii NMS, raksturīga hipertermija, muskuļu stīvums, nestabilitāte autonomo funkciju, apziņas traucējumi un paaugstināts KFK, Jums ir atcelt visus antipsihotiskie līdzekļi, ieskaitot San Sizodon.

Ja atceļ karbamazepīna un citu aknu enzīmu induktoriem devu Sizodon San jāsamazina.

Pacientiem jāiesaka atturēties no ēšanas, jo par iespēju svara pieaugums.

Ārstēšanas laikā pacientam jāizvairās no alkohola.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ārstēšanas laikā pacientam jāizvairās no transportlīdzekļu vadīšanas un citas aktivitātes, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: miegainums, miers, depresija samaņas, tahikardija, hipotonija, ekstrapiramidāli traucējumi, retos gadījumos, QT pagarināšanās.

Ārstēšana: Jānodrošina elpceļu caurlaidība, lai nodrošinātu adekvātu oksigenāciju un ventilāciju, kuņģa skalošana (pēc intubācijas, ja pacients ir bezsamaņā) un piešķirot aktivēto ogli kombinācijā ar caurejas. Parādīts simptomātiska terapija, izstrādātas, lai uzturētu vitāli ķermeņa funkcijas.

Agrīnai diagnostikai iespējamo sirds ritma traucējumi, cik ātri vien iespējams, lai sāktu EKG monitoringu. Rūpīga medicīniska uzraudzība un EKG kontrole tiek veikta, lai pabeigtu izzušanu simptomu intoksikācijas. Specifisks antidots ir klāt.

Zāļu mijiedarbība

Ņemot vērā, San Sizodon ka ir ietekme galvenokārt uz centrālo nervu sistēmu, tas jālieto piesardzīgi kombinācijā ar citām zālēm un centrālo rīcības etanola.

Sizodon San mazina levodopas un citu dopamīna agonistus.

Klozapīns samazina klīrensu risperidona.

Ar karbamazepīna vienlaicīgu lietošanu un Sizodon-Sana, kas ir par koncentrācijas aktīvās antipsihotiskās risperidona frakcijas plazmā. Līdzīgu efektu var novērot, piemērojot citu aknu enzīmu induktoriem.

Fenotiazinы, Tricikliskie antidepresanti un daži beta blokatori var palielināt koncentrāciju risperidona ar asins plazmā, tomēr tas neietekmē koncentrācija aktīvo antipsihotisko frakciju narkotikas.

Fluoksetīns var palielināt koncentrāciju risperidona asins plazmā, bet mazākā mērā koncentrācija aktīvo antipsihotisko frakciju, Tātad, ja šī kombinācija ir nepieciešama devas pielāgošanas Sizodon-Shan.

Lietojot Sizodon-Sana kombinācijā ar citām narkotikām, kas raksturīgs ar augstu saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, tiek novērota simptomātiska pārvietojums medikamenta no plazmas olbaltumvielu frakcijas, kas.

Antihipertensīvie zāles palielina smagumu BP samazināšanu ārstēšanas Sizodon-Shan laikā.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.