MR SIRDALUD

Active materiāls: Tizanidin
Kad ATH: M03BX02
CCF: Muskuļu relaksanti centralizēti darbojoties
SSK-10 kodi (liecība): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Kad CSF: 02.10.01
Ražotājs: Novartis Pharma AG (Šveice)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Modificētas darbības kapsula grūti želatīns, izmērs №2, ar baltu necaurspīdīgu vāciņu un balts, necaurspīdīgs korpuss, pelēka uzraksts uz vāka “Sirdalud”, pelēka uzraksts uz ķermeņa “6 mg”; saturs kapsulu – Apaļas granulas baltā līdz gaiši dzeltenīgi brūna.

Palīgvielas: etil celuloze, piekaut, talks, kukurūzas ciete, saharoze, Titāna dioksīds, melnais dzelzs oksīds, želatīns.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Muskuļu relaksanti centralizēti darbojoties. Galvenais pieteikumu, tās prasība ir muguras smadzenes. Стимулируя пресинаптические₂-receptoriem, Tizanidīna nomāc atbrīvošanu satraucošs aminoskābju, stimulēšanas receptoriem, jutīgas pret N-metil-D-aspartāta (NMDA receptoriem). Līdz starpproduktu līmenī muguras smadzeņu neironiem tiek apspiestas polysynaptic uzbudinājums nodošana. Tā kā šis mehānisms ir atbildīgs par pārmērīgu muskuļu tonusa, kad jūs mēģināt, lai apspiestu muskuļu tonusu samazinās. Papildus miorelaksants īpašībām, Tizanidīna ir arī centrālais pretsāpju iedarbība Mērens.

Sirdalud^® MRI ir efektīvs hronisku spasticity no muguras un galvas smadzeņu izcelsmes. Tas samazina spasticitātes un kloniski krampji, tādējādi samazinot pretestību pasīvo kustību un palielina aktīvo kustību.

Farmakokinētika

Absorbcija

Kad ievada Tizanidīna uzsūcas gandrīz pilnībā. Vidējā vērtība no C_maks Tas sasniedzams 8.5 h un ir apmēram puse vērtība C_maks ņemot Sirdalud tabletes^® vienā un tajā pašā dienas devas, razdelennoy no 3 uzņemšana, ar nosacījumu, ka kopējā ekspozīcijas (AUC) Tas paliek nemainīgs.

Sadale

Ilgstošās zāļu formas Tizanidīns kapsulu ilgstošās cēloņus “mīkstināts” farmakokinētikas profils, kas nodrošina stabilu terapeitisku koncentrāciju tizanidīnu plazmā par 24 nē.

Plazmas olbaltumiem ir 30%.

Metabolisms

Tizanidīna ātri un lielā mērā metabolizējas aknās. In vitro tika parādīts, ka Tizanidīna galvenokārt metabolizējas ar CYP1A2 izoenzīmu. Metabolīti ir neaktīvi.

Atskaitīšana

Tizanidīna parādās galvenokārt nieres (par 70% deva) metabolītu; Akciju nemainīgs viela veido tikai aptuveni 2.7%.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Dzimums neietekmē farmakokinētiskos parametrus tizanidīnu.

Liecība

- Spasticitātes skeleta muskuļu neiroloģiskām slimībām (piemēram,, at rasseânnom sklerozi, Hroniska mielopātiju, deģeneratīvās slimības muguras smadzeņu, sekas smadzeņu apriti un cerebrālo trieku / vecākiem pacientiem 18 s /).

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas iekšpusē. Dozēšanas shēma ir jāuzstāda atsevišķi.

Sākotnējā dienas deva ir 6 mg (1 cepures.). Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski (“soļi”) palielināt – uz 6 mg (1 cepures.) intervāli 3-7 dienas. Klīniskā pieredze rāda, ka vairumam pacientu, optimālā deva ir 12 mg / dienā (2 cepures.); Retos gadījumos var būt nepieciešams palielināt dienas devu līdz 24 mg.

Ārstēšana pacienti ar nieru mazspēju (CC < 25 ml / min) ieteicams sākt ar lietot narkotikas Sirdalud^® deva 2 mg 1 laiks / dienā. Palielinot devu rīcības maza “soļi”, ņemot vērā panesamība un efektivitāte. Ja jums ir nepieciešams, lai saņemtu lielāka ietekme, ieteicams palielināt devu, iecelts 1 laiks / dienā, tad palielina daudzveidību mērķiem.

Blakusefekts

Blakusparādības ir sadalītas atbilstoši sastopamības biežuma. Lai novērtētu biežumu blakusparādībām, šādus kritērijus: Bieži (≥10%); bieži (par ≥1% līdz <10%); dažreiz (par ≥0.1% līdz <1%); reti (par ≥0.01% līdz <0.1%); reti (<0.01%, ieskaitot atsevišķus gadījumus). Vienā grupā, biežums blakusparādību rašanos ir sarindoti pēc svarīguma.

No nervu sistēmas: bieži – miegainums, vājums, reibonis; reti – halucinācijas, bezmiegs, miega traucējumi.

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – bradikardija, asinsspiediena pazemināšanās; dažos gadījumos – izteikta asinsspiediena pazemināšanās līdz pat sabrukuma un samaņas zudums.

No gremošanas sistēmas: bieži – sausa mute; reti – nelabums, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, palielināšanās aknu transamināžu; reti – hepatīts, aknu mazspēja.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – muskuļu vājums.

Cits: bieži – nogurums.

Kad ņem mazās devās, ieteicams atbrīvojumu sāpīgu muskuļu spazmas, izteikta miegainība, nogurums, reibonis, sausa mute, asinsspiediena pazemināšanās, nelabums, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, palielināšanās aknu transamināžu. Raksturīgi, ka iepriekš minētie reakcijas ir vieglas un pārejošas.

Kad saņem lielākas devas, ieteicams, lai ārstētu spasticity, Iepriekš blakusparādības rodas biežāk un ir izteiktākas, tomēr tie ir reti tik smagas, ka ārstēšana bija jāpārtrauc. Bez tam, Jums var rasties šādas parādības: asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija, muskuļu vājums, bezmiegs, miega traucējumi, halucinācijas, hepatīts.

Kontrindikācijas

- Izteikts cilvēka aknu;

- Vienlaicīga lietošana ar spēcīgiem CYP1A2 inhibitoriem izoenzīmu (t.sk.. fluvoksamīnu vai ciprofloksacīnu);

- Paaugstināta jutība pret tizanidīnu vai kādu citu sastāvdaļu narkotikas.

Pieteikums sirdalud^® MR bērniem nav ieteicama, tk. pieredze ar narkotiku bērniem ir ierobežota.

Grūtniecība un zīdīšana

Kopš kontrolētā pētījumā ar tizanidīnu grūtniecēm nav veikti, to nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot, ja potenciālais ieguvums atsver potenciālo risku.

Tizanidīna izdalās mātes pienā nelielā daudzumā. Tomēr, sievietes, zīdīšanas bērni, zāles nevajadzētu lietot.

Brīdinājumi

Gadījumi, kad aknu darbības traucējumiem, saistīta ar tizanidīnu, Tomēr, piemērojot dienas devu, lai 12 mg no šiem gadījumiem ir bijuši reti. Šajā sakarā, ir ieteicams kontrolēt aknu funkcionālo testu 1 reizi mēnesī pirmajos 4 mēnešu ārstēšanas pacientiem, kas ir piešķirts dienas devu tizanidīnu 12 mg un augstāka, un kur, kad klīniskās pazīmes, kas liecina par aknu darbības traucējumiem, piemēram, neizskaidrojamas slikta dūša,, anoreksija, noguruma sajūta. Kad, ja līmenis ALAT un ASAT serumā konsekventi virs ULN in 3 vai vairāk reizes, izmantošana sirdalud^® MR jāpārtrauc.

Nelietojiet pēkšņi atcelt Sirdalud^® MR, devu pakāpeniski samazina.

Ar asu pacelšanas sirdalud^® LL pēc ilgstošas ​​ārstēšanas un / vai saņem lielas devas (un pēc vienlaicīgas piemērošanas antihipertensīviem līdzekļiem) Tā atzīmēja tahikardiju attīstību un paaugstinātu asinsspiedienu, dažos gadījumos var novest pie akūtas insulta.

Esiet piesardzīgs, piemērojot sirdalud^® MR pacientiem ar nieru mazspēju. Lietojot Sirdalud MR pacientiem ar nieru mazspēju (CC mazāk nekā 25 ml / min) vajadzīgās korekcijas režīms.

Esiet piesardzīgs, piemērojot sirdalud^® MP gados vecākiem pacientiem. Pieredze ar sirdalud^® MP gados vecākiem pacientiem ir ierobežota. Pamatojoties uz farmakokinētikas dati liecina,, Dažos gadījumos, nieru klīrenss šiem pacientiem var ievērojami samazināt.

Lietošana Pediatrics

Pieredzi ar narkotiku lietošanu bērniem ir ierobežota. Tāpēc, izmantojot sirdalud^® MR šiem pacientiem nav ieteicama.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ar attīstību miegainības, reibonis vai asinsspiedienu pazeminoša terapija ar sirdalud^® MR vajadzētu atturēties no darba veidiem, prasa lielu koncentrēšanos uzmanību un ātru reakciju, piemēram,, transportlīdzekļa vadīšanas vai mehānismu.

Pārdozēt

Līdz šim saņēmusi vairākus ziņojumus par pārdozēšanas sirdalud^® MR, ieskaitot gadījumā, kad tika pieņemts deva 400 mg.

Simptomi: nelabums, vemšana, asinsspiediena pazemināšanās, QT pagarināšanās_no, reibonis, miegainums, mioz, nemiers, elpošanas mazspēja, koma.

Ārstēšana: izņemt zāles no organisma, ieteicams kuņģa skalošana un atkārtota iecelšana aktivēto ogli. Piespiedu diurēze un, varbūt, paātrināt likvidēšanu tizanidīnu. Nākotnē, simptomātiska terapija.

Zāļu mijiedarbība

Piemērojot sirdalud^® MP inhibitori ar izoenzīms CYP1A2, var palielināt koncentrāciju tizanidīnu plazmā.

Vienlaicīga lietošana tizanidīnu ar fluvoksamīnu vai ciprofloksacīnu, izoenzīmu inhibitori P450 1A2, noved attiecīgi līdz 33 reizes vai 10-kārtīgu palielinājumu AUC tizanidīnu. Par kombinētas piemērošanas rezultāts var būt klīniski nozīmīgu un ilgstošu asinsspiediena pazemināšanās, izraisot miegainību, vājums, atpalikuši psihomotorās reakcijas (dažos gadījumos pat sabrukt un samaņas zudums). Vienlaicīga lietošana tizanidīnu ar fluvoksamīnu vai ciprofloksacīnu – kontrindicēta.

Mēs neiesakām vienlaicīga tizanidīnu ar citiem inhibitoriem CYP1A2 - antiaritmiskas narkotikas (Amiodaronu, meksiletīns, propafenons), cimetidīnu, ftorxinolonami (эnoksatsin, pefloxacin, Ciprofloxacin, norfloksacīns), rofekoksiʙom, perorālie kontraceptīvie, tiklopidīna.

Pieaugot koncentrācijas tizanidīnu asins plazmā var pagarināt QT intervālu_no, raksturīga narkotiku pārdozēšanas.

Vienlaicīga ar iecelšanu sirdalud^® MR ar antihipertensīviem līdzekļiem, tostarp diurētiskie līdzekļi, Tas dažreiz var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos (dažos gadījumos pat sabrukt un samaņas zudums) un bradikardija.

Etanols vai nomierinoši līdzekļi var pastiprināt nomierinoša iedarbība sirdalud^® MR, tas nav ieteicams vienlaicīgu lietošanu citiem sedatīviem narkotiku un / vai alkohola.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.