SYNHULYAR

Active materiāls: Montelukasts
Kad ATH: R03DC03
CCF: Leikotriēnu receptoru antagonisti. Ārstēšanai bronhiālās astmas un alerģisko rinītu narkotiku.
SSK-10 kodi (liecība): J30.1, J30.3, J45
Pie KFU: 12.05.02
Ražotājs: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nīderlande)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Košļājamās tabletes Rozā krāsa, Ovāls, lēcveidīgs, iespiests uzraksts “SINGULAIR” no vienas puses, un “MSD 711” – cits.

Palīgvielas: mannitols, mikrokristāliskā celuloze, giproloza, sarkanais dzelzs oksīds, Kroskarmelozes nātrija sāls, ķiršu garšu, Aspartāms, magnija stearāts.

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Košļājamās tabletes Rozā krāsa, apaļš, lēcveidīgs, iespiests uzraksts “MSD 275” no vienas puses, un “SINGULAIR” – cits.

Palīgvielas: mannitols, mikrokristāliskā celuloze, giproloza, sarkanais dzelzs oksīds krāsu, Kroskarmelozes nātrija sāls, ķiršu garšu, Aspartāms, magnija stearāts.

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts gaišā krēmkrāsā, kvadrāts, ar noapaļotām malām, Iegravēts “MSD 117” no vienas puses, un “SINGULAIR” – cits.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktoze, Kroskarmelozes nātrija sāls, giproloza, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: giproloza, gipromelloza, Titāna dioksīds, krāsvielas sarkanais dzelzs oksīds un dzelzs oksīds dzeltenais, karnaubas vasks.

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Leikotriēnu receptoru antagonisti. Montelukasts nomāc cisteinilleikotriēnu receptoru elpceļu epitēlijs, norādot tajā pašā laikā spēja inhibēt bronhostenozes, izraisa ieelpošana CISTEINIL--leikotriēna LTD₄ pacientiem ar bronhiālo astmu. Devas 5 mg ir pietiekama, lai atvieglotu bronhu spazmas, izraisītas LTD₄. Izmantot montelukasta ar devām, pārsniedzot 10 mg / dienā 1 laiks / dienā, Tas nepalielina efektivitāti narkotiku.

Montelukasts izraisa bronhodilācija laikā 2 stundas pēc norīšanas, un var papildināt bronhodilācija, sauc par beta₂-adrenomimetikami.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas montelukastu ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Uzņemšana parastās pārtikas neietekmē C_maks plazmā un biopieejamību tablešu, pārklāts, un košļājamās tabletes. Pieaugušajiem, kad lietojat tabletes tukšā dūšā, pārklāts, deva 10 mg C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 3 nē. Biopieejamība ir 64%.

Pēc iekšķīgas zāļu tukšā dūšā veidā košļājamās tabletes deva 5 mg C_maks pieaugušajiem tiek sasniegts caur 2 nē. Biopieejamība ir 73%.

Sadale

Saistoši montelukasta plazmas olbaltumvielu ir vairāk nekā 99%. V_d vidējie 8-11 l.

Vienreizējas devas zāļu tablešu formā, pārklāts, deva 10 mg 1 laiks / diena bija taisnīgs (par 14%) uzkrāšanās aktīvās vielas plazmā.

Metabolisms

Montelukasta aktīvi metaboliziruetsya in cep. Ja to izmanto terapeitiskas devas montelukasta metabolītu koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī pieaugušajiem un bērniem nav noteikta.

Sagaidāmais, metabolismā Montelukasta iesaistīts citohroma P450 izoenzīmu (3A4 un 2C9), kur Terapeitiskās koncentrācijās montelukasta nenomāc P450 izoenzīmu starpniecību: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 un 2D6.

Atskaitīšana

T_1/2 montelukasta jauniem veseliem pieaugušajiem ir 2.7 līdz 5.5 nē. Klīrenss montelukasta veseliem pieaugušajiem vidēji 45 ml / min. Pēc iekšķīgas montelukasta 86% izvadīti ar izkārnījumiem ietvaros 5 dienām vai mazāk 0.2% – urīns, Tas apstiprina, ka montelukasts un tā metabolīti izdalās gandrīz tikai ar žulti.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Par montelukasta farmakokinētika saglabā būtiski lineāra, ja to lieto vairāk 50 mg.

Saņemot montelukastu no rīta un vakara farmakokinētikas atšķirības nav novērotas.

Par montelukasta sievietēm un vīriešiem farmakokinētika ir līdzīga rakstura.

Ja norīšana tabletes, pārklāts, deva 10 mg 1 reize / dienā farmakokinētikas profils un biopieejamība ir līdzīga vecākiem pacientiem un jaunākiem.

Pacienti ar aknu mazspēju vieglas vai vidēji smagas un klīniskās izpausmes aknu cirozi novērota palēninot vielmaiņu montelukasta, pievieno AUC aptuveni pieaugumu 41% pēc vienas devas zāļu devā 10 mg. Izvadīšana montelukasta vairākām no šiem pacientiem, salīdzinot ar veseliem indivīdiem palielinājās (T_1/2 vidējie 7.4 nē). Devu montelukasta Mainot pacientiem ar aknu mazspēju vieglas vai vidēji smagi nav nepieciešama. Dati par raksturu montelukasta farmakokinētiku pacientiem ar smagu aknu mazspēju (vairāk 9 norāda uz Child-Pugh) nē.

Jo montelukasts un tā metabolīti netiek izvadīti ar urīnu, Farmakokinētika montelukasta pacientiem ar nieru mazspēju nav novērtēta. Korekcija devas šiem pacientiem nav nepieciešama.

Nebija klīniski nozīmīgas atšķirības farmakokinētikas efektu pacientiem atkarībā no rases.

Liecība

Profilakse un ilgstoša ārstēšana astmas pieaugušajiem un bērniem 2 un vecāki, ieskaitot:

- Novēršana dienas un nakts simptomus;

- Ārstēšana astmas pacientiem ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi;

- Novēršana bronhu spazmas, vingrinājums izraisītas.

Relief no dienas un nakts simptomus sezonāla alerģiskā rinīta (pieaugušajiem un bērniem 2 un vecāki) un pastāvīga alerģiska rinīta (pieaugušajiem un bērniem 2 un vecāki).

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi 1 laiks / dienā neatkarīgi no miltu. Līdz astmas ārstēšanu Synhulyar^® Jāņem vakarā. Pie ārstēšana alerģiskā rinīta zāles var ņemt jebkurā diennakts laikā. Kad comorbidity (astma un alerģisks rinīts) zāles būtu jālieto vakarā.

Pieaugušie un pusaudži vecumā 15 un vecāki zāles ir noteikts devā 10 mg (1 tab., pārklājumu laineris)/d.

Bērni vecumā 6 līdz 14 gadiem ievada devā 5 mg (1 tab. Košļājamā)/d. Devas izvēle šajā vecuma grupā nav nepieciešama.

Bērni vecumā 2 līdz 5 gadiem par astmas ārstēšanai un / vai alerģiska rinīta zāles ir noteikts devā 4 mg (1 tab. Košļājamā)/d.

Terapeitiskais efekts SINGULAIR^® uz rezultātiem, atspoguļojot astmas, attīstās pirmās dienas laikā. Pacientiem vajadzētu turpināt lietot SINGULAIR^® periodā, lai panāktu kontroli pār astmas simptomu, un akūtas slimības laikā.

Līdz Gados vecāki pacienti, pacienti ar nieru mazspēju, Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, kā arī pamatojoties uz īpaša devas pielāgošana dzimuma nav nepieciešama.

Synhulyar^® var pievienot ārstēšanu ar bronhodilatatoriem un inhalējamiem kortikosteroīdiem.

Blakusefekts

Alerģiskas reakcijas: anafilakse, tūska, izsitumi, nieze, nātrene; reti – eozinofilo infiltrāciju Pechenik.

CNS: dīvaini spilgti sapņi, halucinācijas, miegainums, uzbudināmība, uzbudinājums, tostarp agresīva uzvedība, fatiguability, pašnāvības domas un pašnāvnieciska uzvedība (siutsidalnost), bezmiegs, parestēzija / gipestezii, galvassāpes; reti – lēkmes.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, caureja, vēdersāpes; reti – holestātisks hepatīts, hepatocītu bojājums, bieži vien ar vienlaikus zāļu terapiju vai aknu slimība (alkohola un cita veida hepatīta).

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija, tai skaitā muskuļu krampji.

Dermatoloģiskas reakcijas: uzlovataya эritema, tendence zilumi (Gemato).

Cits: tendence pastiprinātu asiņošanu, sirds puksti, pietūkums, bērniem vecumā no 2 līdz 5 gadiem – slāpes.

Kopumā Singulair^® labi panesama. Blakusparādības parasti ir vieglas un parasti neprasīja terapijas pārtraukšanu. Kopējais biežums blakusparādību, Tā ziņoja piemērošanu SINGULAIR^®, salīdzināms ar placebo.

Kontrindikācijas

- Bērniem līdz vecumam 2 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Synhulyar^® To var lietot grūtniecības un zīdīšanas tikai gadījumos laikā, sagaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim vai bērnam.

Brīdinājumi

Synhulyar^® nav ieteicams akūtu astmas lēkmes. Akūtu bronhiālās astmas pacientiem jāizraksta narkotikas terapijai, akūtie uzbrukumi slimības un brīdinājums.

Pacientiem ar astmu vienmēr ieteicams veikt ārkārtas medikamentus (короткодействующие ингаляционные агонисты b-адренорецепторов).

Atvieglošanai akūtu astmas lēkmes pēc slodzes lietot narkotikas, lai atvieglotu uzbrukuma, ti. короткодействующий ингаляционный агонисты b-адренорецепторов. Ārstēšana SINGULAIR^® Tā negarantē absolūtu novēršanu paasinājumu.

Par astmas paasinājumu un vajadzību pēc banku likšana narkotiku avārijas laikā (короткодействующих ингаляционных агонистов b-адренорецепторов) pārtrauciet narkotiku SINGULAIR^® nevajadzētu.

Lieto kopā ar vienskaitlī deva^® Inhalējamie kortikosteroīdi var samazināt pakāpeniski ārsta uzraudzībā. Vai nav pēkšņi aizstāt vienskaitļa^® terapija ar inhalējamiem vai perorāliem kortikosteroīdiem.

Pacientiem ar apstiprinātu alerģiju pret acetilsalicilskābi un citiem NPL jābūt periods ārstēšanas Singulair^® Izvairieties no saskares ar šīm zālēm, kā Singulair^®, uzlabojot plaušu funkciju pacientiem ar alerģisku bronhiālo astmu, Tomēr, Tas neliedz bronhostenozes, sakarā ar darbības NPL.

Samazinot sistēmiskos kortikosteroīdus devas pacientiem, saņemot antiasthmatics, ieskaitot Leikotriēnu receptoru antagonistu, reti saistīta ar to, ar vienu vai vairākām no šādām parādībām: eozinofilii, sarkanguļa, simptomi plaušu pasliktināšanās, Sirds komplikācijas un / vai neiropātija, dažreiz diagnosticēta kā Churg-Strauss sindromu – sistemnыy эozinofilynыy vaskulīts. Lai gan vēl nav noteikta cēloņsakarība blakusparādību ar leikotriēnu receptoru antagonistu terapijas, vienlaikus samazinot sistēmisko kortikosteroīdu devām pacientiem, SINGULAIR^®, Jāraugās, lai veiktu attiecīgos klīniskos novērošana.

Vecums atšķirības efektivitātes un drošības profilu SINGULAIR^® nav atrasts.

Pacienti ar fenilketonūriju jāinformē, ka, to, kas 1 košļājamās tabletes satur ne mazāk par 1.2 mg aspartāma.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Dati, apliecina, ka, ņemot SINGULAIR^® Tā ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai ir identificēti kustīgās mehānismi.

Pārdozēt

Simptomi Singulair pārdozēšana^® pacientiem ar hronisku bronhiālo astmu, ja to lieto devā, pārsniedzot 200 mg / dienā, laikā 22 nedēļām devu 900 mg / dienā – laikā 1 Nedēļas, nav norādīts.

Ir bijuši ziņojumi par akūtu pārdozēšanu montelukasta bērniem (devā vismaz 150 mg / dienā). Klīniskie un laboratorijas dati, tajā pašā laikā norāda drošuma profilu SINGULAIR atbilstības^® bērnu drošības profils pieaugušajiem un gados vecākiem pacientiem. Visbiežāk novērotās blakusparādības bija izslāpuši, miegainums, midriaz, hiperkinēzijas, un sāpes vēderā.

Ārstēšana: simptomātiska terapija.

Dati par iespējamo likvidēšanu montelukasta ar peritoneālās dialīzes vai hemodialīzes trūkstošo.

Zāļu mijiedarbība

Synhulyar^® var lietot kopā ar citām narkotikām, parasti izmanto, lai novērstu un ilgtermiņa astmas. Montelukasts pie ieteicamās klīniskās devas klīniski nozīmīgu ietekmi uz farmakokinētiku šādām narkotikām: teofilīns, prednizona, prednizolonu, perorālie kontraceptīvie (etinilestradiola / noretindrons 35/1), terfenadīns, digoksīns un varfarīns.

Pacienti, vienlaicīgi saņemot fenobarbitāls, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Titrēšana vienskaitlī^® ir šīs kategorijas pacientiem nav nepieciešama.

Ar neefektivitāti bronhodilatatoriem kā viena līdzekļa astmas ārstēšanas Singulair var pievienot^®. Kad terapeitiskais efekts (parasti pēc pirmās devas) Terapija ar SINGULAIR laikā^® Bronhodilatatora devu var pakāpeniski samazināt.

Ārstēšana SINGULAIR^® Tas nodrošina papildu terapeitiskā iedarbība pacientiem, saņemot inhalējamos kortikosteroīdus. Pēc stabilizācijas, pacientiem var samazināt devu GCS. Kortikosteroīdu deva jāsamazina pakāpeniski, saskaņā ar ārsta uzraudzībā. Daži pacienti, kas saņem inhalējamos kortikosteroīdus var pilnībā atcelts. Mēs neiesakām asu aizvietošanas terapiju ar inhalējamiem kortikosteroīdiem vienskaitļa nolūkam^®.

In vitro pētījumos konstatēts,, ka montelukasts nomāc CYP2C8 izoenzīma. Tomēr pētījumā par zāļu mijiedarbību in vivo montelukasta un rosiglitazonu (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) nav saņemts apstiprinājums par CYP2C8 inhibīcijas izoenzīmu montelukastu. Tādā veidā, klīniskajā praksē nav paredzēts, lai ietekmētu montelukastu uz CYP2C8-pastarpinātu metabolismu dažu narkotiku, t.sk.. paklitaksela, roziglitazona, repaglinīda.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Košļājamās tabletes 5 mg tabletes, pārklāts, 10 mg jāuzglabā sausā un tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C. Košļājamās tabletes 4 mg jāuzglabā sausā un tumšā vietā pie temperatūras no 15 ° C līdz 30 ° C temperatūrā. Uzglabāšanas laiks košļājamās tabletes – 2 gads; tabletes, pārklāts, – 3 gads.

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem.