CIALIS

Active materiāls: Tadalafil
Kad ATH: G04BE08
CCF: Narkotiku erektilās disfunkcijas. PDE-5 inhibitori
SSK-10 kodi (liecība): F52.2, N48.4
Kad CSF: 28.08.01.01.01
Ražotājs: Eli Lilly VOSTOK S.A.. (Šveice)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās dzeltena krāsa, mandeļveidīgām, ar uzrakstu “Ar 20” vienā pusē.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Kroskarmelozes nātrija sāls, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, nātrija lauril.

No pārklājuma plēves kompozīcija: Opadry II dzeltena – laktozes monohidrāts, gipromelloza, Titāna dioksīds, triacetine, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais.

1 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
2 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
2 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
2 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Erektilās disfunkcijas ārstēšanai medikamenti. Ir atgriezeniska selektīvo inhibitoru, phosphodiesterase noteikta tipa 5 (PDE5) cGMP. Kad seksuāla stimulācija izraisa vietējo izplūdi slāpekļa oksīds, FDJe5 tadalafilom kavēšanas noved pie palielinātas cGMP penis kavernozs pamattekstā. Šīs sekas ir artērijās, un asinsrite dzimumlocekļa audiem, gludo muskuļu relaksācijai, izraisa erekcija. Tadalafil neietekmē seksuāla stimulācija nav.

Pētījumi in vitro liecina,, ka tadalafil ir selektīvs inhibitors, FDJe5. PDE5 – ferments, smooth muscle milzīgā ķermeņa atrasts, gludo muskuļu tvertnes iekšējos orgānos, no skeleta muskuļiem, trombocīti, niere, gaisma, Smadzenītes.

Ietekme tadalafilu uz PDE5 ir aktīvāki, nekā uz citām fosfodiesterāzēm. Tadalafil 10 000 reizes spēcīgāks par PDE5, nekā FDE1, FDE2, PDE4, FDE7, kas atrodas tuvu, smadzenes, asinsvadi, aknas, leikocīti, skeleta muskuļu un citi orgāni. Tadalafil 10 000 reizes aktīvāks bloķē PDE5, nekā FDE3 – ferments, kas ir atrodams sirds un asinsvadu. Tas selektivitāte PDE5 salīdzinot ar PDE3 svarīgi, jo PDE3 ir ferments, piedalās sirds muskuļa samazināšanu. Turklāt, Tadalafil pie aptuveni 700 reizes spēcīgāks par PDE5, nekā gadījumā, ja FDJe6, atrodams tīklene un ir atbildīgs par fotoperedachu.

Tadalafil ir veikusi darbību 9000 reizes daudz spēcīgāki attiecībā pret FDJe5, salīdzinājumā ar tās ietekmi uz FDJe8, uz 9 un 10 un 14 reizes daudz spēcīgāki attiecībā pret FDJe5, FDJe11, salīdzinot. Sadalījumu audos un fizioloģiskie efekti kavēšanas FDJe8 FDJe11 līdz šim nav precizēts.

Tadalafil uzlabo erekcija un spēju veikt veiksmīgu dzimumakta.

Šīs narkotikas darbojas laikā 36 nē. Efekts ir jau 16 minūtes pēc ņemot narkotiku klātbūtnē seksuāla stimulācija.

Tadalafil veseliem indivīdiem nerada uzticamu izmaiņu sistolisko un diastolisko elles, salīdzinot ar placebo, guļus (vidējais maksimālais samazinājums reklāma ir 1.6/0.8 mmHg. attiecīgi) un stāvēja (vidējais maksimālais samazinājums reklāma ir 0.2/4.6 mmHg. attiecīgi). Tadalafil nerada uzticamu izmaiņu HR.

Tadalafil nerada izmaiņas krāsu pazīšana (Zils/zaļš), sakarā ar tās zemo afinitāte pret FDJe6. Turklāt, Nav bijis nekādas ietekmes redzes asumam cialis, electroretinogram, intraokulārās spiedienu un skolēnu lielums.

Lai novērtētu ietekmi tadalfila diennakts uzņemšanu par spermatogenēzes daži pētījumi ir veikti. Pētījumi tur neviens nebija nekādas nepamatotas ietekmes uz savu kustīgumu un spermas morfoloģija. Viens pētījums atklāja kritums vidējās spermatozoīdu koncentrācija, salīdzinot ar placebo. Samazināta spermatozoīdu koncentrācija bija saistīta ar lielāku frekvenci ejakulācija. Turklāt, Tadalafil neizraisīja nevēlamas izmaiņas satura testosterons, LH un FSH asins plazmā, salīdzinot ar placebo.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc uzņemšanas ātri uzsūcas tadalafil. C_maks tiek sasniegta vidēji 2 nē. Ātrumu un sūkšanas līmenis nav atkarīgs no ēdienreizēm. Vienlaikus ņemot narkotiku (no rīta vai vakarā) nav apraksta klīniski nozīmīgas ietekmes uz ātrumu un iesūkšanas pakāpe.

Cialis Farmakokinētika veseliem indivīdiem ir lineārs grafiks un devas. Devu diapazona 2.5 līdz 20 mg AUC palielināts proporcionāli devu. C_ss plazmā sasniegt 5 dienās, kad lietojat zāles 1 laiks / dienā.

Cialis Farmakokinētika pacientiem ar Erekcijas traucējumiem funkcija ir līdzīga cilvēkiem bez Erekcijas disfunkcija zāļu Farmakokinētika.

Sadale

Vidēji V_d ir par 63 l, kas norāda, ka tadalafil sadala ķermeņa audos. Terapeitiskā koncentrācija 94% Cialis ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām. Veselu cilvēku mazāk nekā 0.0005% noteikto devu atrodami spermatozoīdu.

Metabolisms

Metabolizējas galvenokārt piedaloties CYP3A4 izofermenta. Galvenie cirkulācijas metabolīts ir metilkateholgljukuronid. Viņš ir 13 000 reizes mazāk aktīvi pret FDJe5, nekā tadalafil. Tātad, Šā metabolīta ticams ir klīniski nozīmīgu.

Atskaitīšana

Veseliem indivīdiem ir vidējais likvidēšana cialis norīšana 2.5 l /, un vidējais T_1/2 – 17.5 nē. Tadalafil izdalās galvenokārt neaktīvo metabolītu veidā, galvenokārt ar fekāliju (par 61%) un mazākā mērā urīnā (par 36%).

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Veseliem vecāka gadagājuma cilvēkiem (65 gadi vai vairāk) nosaka zemāku likvidēšana cialis, kā rezultātā uz pieaugošo AUC 25% salīdzinot ar veselīgu personām vecumā 19 līdz 45 gadiem. Šī atšķirība nav klīniski nozīmīga un neprasa devu izvēli.

Pacientiem ar nieru mazspēju, tostarp pacientiem, hemodialīze, Vairāk AUC, nekā veseliem indivīdiem. Olbaltumvielu saistīšana netiek mainīts, ja kāds no nierēm.

Cialis farmakokinētiku, pacientiem ar aknu mazspēju viegla vai mērena ir salīdzināms ar veselīgu personu. Pacientiem ar smagu aknu mazspēja (C klases skalā no bērnu Pugh) dati nav pieejami.

Pacientiem ar cukura diabētu ar lietošanas cialis AUC bija mazāks par aptuveni 19%, nekā veseliem indivīdiem. Šī atšķirība nav ne prasa mainīt devu.

Liecība

- Erekcijas traucējumi.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.

Maksimālā ieteicamā deva Cialis^® ir 20 mg. Pārsniegt maksimālo ieteicamo uztveršanas frekvences – 1 laiks / dienā.

Cialis^® veikt vismaz 16 minūtes pirms iespējamo seksuālo aktivitāti.

Pacienti var izmantot mēģinājums dzimumakta laikā 36 h pēc pasūtījuma narkotiku lietošanas, lai iestatītu optimālu reakcijas laiku saņem medikamentus.

Blakusefekts

Bieži: galvassāpes (11%), dispepsija (7%).

Blakusparādības parasti ir nelielas vai vidējas pakāpes, paaugstinās un samazinās, ja jūs turpināt, ņemot narkotiku.

Var Būt: sāpes krustos, mialģija, reibonis, aizlikts deguns, piesarkums.

Reti: plakstiņu pietūkums, pušums acis, konjunktīvas hiperēmija.

Reti: paaugstinātas jutības reakcijas (ieskaitot izsitumi, stropu un sejas pietūkums, Stevens - Johnson sindroms un exfoliative dermatīts); hipotonija (pacienti, jau veic antihypertensives), hipertensiju un sinkope; vēdera sāpes un gastroezofageālā refluksa; hiperhidroze (pastiprināta svīšana); priapism un Erekcijas disfunkcija; neskaidra redze, nearterial'naja anterior išēmisku optikas neiropātiju, tīklenes asinsvadu oklūzija, pārkāpums redzes lauku, migrēna, deguna asiņošana.

Pacientiem ar sirds un asinsvadu riska faktori: miokarda infarkts, kardiogennaja pēkšņa nāve, trieka, sāpes krūtīs, sirdsklauves, tahikardija. Tomēr nav iespējams precīzi noteikt, vai šīs parādības tieši ar šiem riska faktoriem, ar tadalafilom, Seksuāls uzbudinājums, vai šie vai citi faktori kombinācija.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga lietošana narkotiku, kas satur jebkuras organiskās izcelsmes nitrāti;

— pieteikumu par personām, kas jaunākas par 18 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Produkts nav paredzēts izmantošanai sievietēm.

Brīdinājumi

Piesardzīgi jāieceļ narkotiku pacientiem ar smagu aknu mazspēja (C klases skalā no bērnu Pugh), jo šie vadīt klīniskos pētījumos, par drošību un efektivitāti narkotiku Cialis^® Šajā kategorijā pacientiem trūkst.

Ir vajadzīga piesardzība, kad izrakstīšanas narkotiku Cialis^® pacienti, uzņēmēja α₁-adrenoblokatorы, piemēram,, doksazozin, jo pieteikuma kombinētās, dažos gadījumos var novest pie simptomātiska arteriālā hipotensija. Klīniskā farmakoloģija, izskatot 18 veseliem brīvprātīgajiem, tadalafil smeldamies vienā devā, Nebija nekādas simptomātiska arteriālā hipotensija ar vienlaicīgu ieviešanu α₁-adrenoblocker blakusparādības.

Seksuālo aktivitāti ir potenciāls risks pacientiem ar sirds un asinsvadu slimības. Tādēļ, ārstēšanas Erekcijas disfunkcija, t.sk.. Lietojot narkotikas Cialis^®, Vajadzētu būt bez vīriešiem ar šādu sirdskaiti, kurās nav ieteicama seksuālo aktivitāti.

Jāņem vērā potenciālo risku saslimt ar komplikācijām laikā seksuālo aktivitāti, pacientiem ar sirds un asinsvadu slimības: miokarda infarktu laikā pēdējo 90 dienas; nestabilu stenokardiju vai stenokardiju, dzimumakta laikā rodas; sastrēguma sirds mazspēja ((II) funkcionālā grupa NYHA klasifikācijas un jaunākas versijas), attīstījusies pēdējo 6 mēneši; nekontrolēta sirds aritmija; hipotonija (HELL, mazāk 90/50 mmHg.) vai nekontrolēta arteriālā hipertensija; trieka, nodotas Pēdējo 6 mēneši.

Piesardzīgi jālieto Cialis^® pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāk nekā 30 ml / min), Ja nieru mazspēja, mērenas smaguma (KK no 31 līdz 50 ml / min), pacientiem ar noslieci uz priapizmu (piemēram,, ar sirpjveida šūnu anēmija, vairākiem mielomas jeb leikēmija) vai pacientiem ar anatomisko dzimumlocekļa deformācija (piemēram,, pie angulâcii, milzīgajā fibroze vai Peyronie ir slimība).

Ir ziņojumi par priapizma FDJe5 inhibitori piemērošanas gadījumu, ieskaitot tadalfil. Pacients jāinformē par nepieciešamību pēc tūlītēja ārstēšana ar ārstu attiecībā erekcija, Turpinot 4 h vai vairāk. Priapizma, nelaikā attieksmi, kas noved pie dzimumlocekļa audu bojājumu, kā rezultātā, var būt ilgtermiņa iedarbīguma zaudēšana.

Drošumu un iedarbīgumu narkotiku kombināciju Cialis^® ar cita veida ārstēšanas Erekcijas disfunkcija nav pētīta. Tādēļ nav ieteicams lietot šādas kombinācijas.

Tāpat kā citi FDJe5 inhibitori, Tadalafil ir sistēmas sosudorasshiratmi rekvizīti, kas var izraisīt pārejošas samazināšanās ellē. Pirms izrakstīšanas narkotiku Cialis^® Ārsti ir rūpīgi jāapsver – vai pacientiem ar sirds un asinsvadu slimības ir jāpakļauj nevēlamās sekas, kas rodas šāda ietekme sosudorasshirath.

Nearterial'naja anterior išēmisku optikas neiropātiju (NAPION) Redzes pasliktināšanās cēlonis ir, ieskaitot pilnīgu redzes zudums. Ir bijuši reti postmarketing ziņojumi par lietas attīstību NAPION, pēc laika, kas saistīts ar FDJe5 inhibitoru iegūšana. Pašreiz vēl nav iespējams noteikt, vai pastāv tieša saikne starp attīstību un uzņemšanas NAPION FDJe5 inhibitorus vai citi faktori. Ārsti konsultē pacientu pēkšņā vīziju nozaudēšanas gadījumā pārtrauciet tadalfila un meklēt medicīnisku palīdzību. Pacienti jābrīdina par, ka cilvēkiem, apgūst NAPION, paaugstināts risks atkārtotu izstrādi šis nosacījums.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Neskatoties, gadījuma reiboni viļņus, fonā placebo un tadalfila frekvence ir tāds pats, apstrādes laikā pacientiem ir jābūt uzmanīgiem, kad braukšanas transportlīdzekļi un citas potenciāli bīstamās darbības, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Veseliem brīvprātīgajiem devā vienreizēja tikšanās 500 mg/dienā, un pacientiem ar Erekcijas disfunkcija – vairākas reizes, līdz 100 mg / dienā, nevēlama ietekme bija tāds pats, kā ar mazākām devām narkotiku lietošanu.

Ārstēšana: veiktu standarta simptomātiska terapija. In gemodialise tadalafil praktiski nav redzama.

Zāļu mijiedarbība

Citu narkotisko vielu ietekmē tadalafil

Tadalafil galvenokārt tiek metabolizēts, CYP3A4 fermentu, iesaistot. Selektīvā CYP3A4 inhibitoru, ketokonazols devā 400 mg/dienā pieaugumu vienā devā, cialis AUC 312%, a C_maks – uz 22%, un ketokonazols devā 200 mg/dienā palielina cialis efekti, veikti vienā devā 107% un C_maks – uz 25%, attiecībā uz C un AUC_maks tikai viens cialis.

Ritonavirs (200 mg 2 reizes / dienā), CYP3A4 inhibitors, 2C9, 2A19 un 2D6, palielina AUC tadalfila vienā devā pie 524% nemainot C_maks. Neskatoties, speciālu mijiedarbību nav pētīta, Mēs varam pieņemt,, Kādas citas HIV proteāzes inhibitori, piemēram,, sakvinavīra, kā arī CYP3A4 inhibitoru, piemēram, eritromicīns un itraconazole, palielināt darbības cialis.

Selektīvā CYP3A4 rifampin induktors (rifampicīnu, 600/mg / dienā), samazina AUC vienā devā, cialis 88% un C_maks uz 46%, attiecībā uz C un AUC_maks tikai viens cialis. Sagaidāmais, arī citi CYP3A4 inducers vienlaicīgu ieviešanu jāsamazina koncentrācija plazmā cialis.

Kopā uzņemšana antacida (magnija hidroksīds/alumīnija hidroksīds) Cialis un absorbcijas pēdējā kursa krišanu, nemainot AUC.

Paaugstinātu pH kuņģa sulas ar blokatora gistaminovykh H₂-nizatidine receptoru farmakokinetiku cialis neietekmē.

Cialis ietekme uz citām narkotikām

Tadalafil palielina gipotenzivne efekts, nitrātu. Tas ir rezultāts piedevu rīcības nitrātu un uz vielmaiņu, slāpekļa oksīda un cGMP cialis. Tādēļ tikšanās Sialis^® tika sagatavota nitrātu ir kontrindicēta.

Tadalafil ir nav klīniski nozīmīgas darbības uz zemes preparāti, vielmaiņa, kas notiek ar piedalīšanos citohroma P450 isoenzymes. Pētījumi ir apstiprinājuši, Tadalafil nomāc un nav neviena inducē CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Tadalafil klīniski būtiski neietekmē farmakokinetiku S- un R-varfarīns. Tadalafil neietekmē varfarīna pret protrombīna laika darbība.

Tadalafil palielina asiņošanas acetilsalicilskābes sejas derīguma ilgums.

Tadalafil ir sistēmas sosudorasshiratmi īpašības un var saasināt Hipotensīvais narkotiku ietekme, mērķis ir samazināt reklāmas. Papildus, pacienti, ņemot antigipertenziveh vairākos fondos, ir slikti kontrolēta hipertensija, novērota vairāku lielu samazināšanos reklāmas. Lielākā daļa šo kritumu ir saistīta ar hipotoniski simptomi slimniekiem. Pacienti, saņem ārstēšanu antngipertenzivnymi narkotikas un saņemot tadalafil, ir jādod klīniskās nepieciešamos ieteikumus.

Tur tika ievērojami samazinātas AD piemērojot cialis vienlaikus ar selektīvu alfa_1A-adrenoblokatorom tamsulozinom.

Piemērojot cialis veseliem brīvprātīgajiem, ņemot alfa₁-izlases doksazosīns (8 mg / dienā), novēro paaugstinātu gipotenzivnogo darbības doksazosine. Daži pacienti pieredzējušu reibonis. Ir novēroti gadījumi sinkope. Nav pētīts zemākas devas doksazosine.

Tadalafil neietekmēja etanola koncentrāciju, kā arī etanola koncentrāciju cialis neietekmē. Kad augstas devas etanola (0.7 g / kg) cialis uzņemšanas neizveidoja statistiski būtisku samazinājumu vidēja izmēra reklāmas. Dažiem pacientiem bija posturāls reibonis un ortostatical gipotenzia. Cialis kombinācijā ar mazākām devām etanola ieviešanu (0.6 g / kg) nav ievērots arteriālā hipotensija, un reibonis, kas noticis ar šo pašu frekvenci, Šī uzņemšana alkoholu vienatnē.

Tadalafil ir nav klīniski nozīmīgu darbību farmakodinamikas un farmakokinetiku teofilīns.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, oriģinālā iepakojumā temperatūrā, kas zemāka par 30° c. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.