ROAKKUTAN

Active materiāls: Izotretinoīns
Kad ATH: D10BA01
CCF: Zāles, lai ārstētu pinnes. Retinoīdu
Kad CSF: 29.12.02
Ražotājs: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (Šveice)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas purpursarkans (gaismas sirenevogo) krāsas, necaurredzams, Ovāls, ieraksta uz virsmas melnu tinti “ROA 10”; saturs kapsulu – viendabīga suspensija no dzeltenas līdz tumši dzeltena.

Palīgvielas: sojas eļļa, bišu vasks dzeltens, Hidrogenēta sojas eļļa, Sojas eļļa ir daļēji hidrogenēti.

No korpusa sastāvs: želatīns, glicerīns, Maita 83 (kartupeļu ciete šķeļ, mannitols, sorbīts), kantaksantīna, Titāna dioksīds.

Struktūra Tinte: piekaut, dzelzs oksīds, melnais.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Kapsulas pusi purpursarkans (sirenevogo) krāsas, otra puse ir balta, necaurredzams, Ovāls, ieraksta uz virsmas melnu tinti “ROA 20”; saturs kapsulu – viendabīga suspensija no dzeltenas līdz tumši dzeltena.

Palīgvielas: sojas eļļa, bišu vasks dzeltens, Hidrogenēta sojas eļļa, Sojas eļļa ir daļēji hidrogenēti.

No korpusa sastāvs: želatīns, glicerīns, Maita 83 (kartupeļu ciete šķeļ, mannitols, sorbīts), kantaksantīna, Titāna dioksīds.

Struktūra Tinte: piekaut, dzelzs oksīds, melnais.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Izotretinoīns, aktīvā viela Roaccutane, – stereoizomērs all-trans-retīnskābi (Tretinoīns).

Precīzs darbības mehānisms nav noskaidrots Roaccutane, tomēr atrada, ka uzlabošana klīnisko ainu smagas pinnes ir saistīta ar devas atkarīgu apspiešanu darbības tauku dziedzeru un histoloģiski apstiprināta samazināšanos to lieluma. Turklāt, pierādīts pretiekaisuma iedarbība izotretinoīns uz ādas.

Farmakokinētika

Par zāļu koncentrāciju asinīs dinamiku, var prognozēt, pamatojoties uz lineāru modeli farmakokinētikas.

Absorbcija

Veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar cistisko pinnes ir maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) Pēc uzņemšanas 80-100 mg izotretinoīnu bija par 250 ng / ml, un tiek sasniegta, izmantojot 1-4 pulksten.

Izotretinoīns ar pārtiku palielina biopieejamību 2 reizes, salīdzinot ar tukšā dūšā, droši vien, tādējādi uzlabojot absorbcijas savienojuma, ar augstu lipofilitāti. Turklāt, Izotretinoīns maltītes laikā ir pievienots, parasti, samazināšanās vibrācijas sistēmiskā biopieejamība.

Sadale

Izotretinoīnu lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām (99.9%), tā ka plašs terapeitiskās koncentrācijās satura bezmaksas (farmakoloģiski aktīvas) daļa no narkotiku ir mazāks nekā 0.1% tā kopējā summa. Galvenais piesaistošais proteīns ir, acīmredzot, albumīns.

Par sadalījuma izotretinoīna cilvēkam apjoms nav zināms, kā zāļu formu intravenozai ievadei, nav.

Izotretinoīns iet cauri placentai daudzumos, ka izraisīt iedzimtas kroplības augļa. Lipofilitātes izotretinoīnu izraisa augstu varbūtību, tas nonāk mātes pienā.

Metabolisms

Galvenais metabolīts izotretinoīns ir 4-okso-izotretinoīns, kas ātri veidojas pēc iekšķīgas lietošanas. Turklāt, Izotretinoīns metabolizējas in vivo un aizstājēju ceļu ar veidošanos tretinoīns (all-trans-retīnskābe). Pārliecinošus datus glikuronidācijas metabolītu cilvēkam nav, Tomēr, tā liela varbūtība pētījumi ar dzīvniekiem liecina,. Pētniecība, veikts cilvēkiem un suņiem, ieteikt enterohepatisko apriti izotretinoīnu, kas var būt nozīme individuālās atšķirības koncentrācijas plazmā narkotiku.

Atskaitīšana

Acīmredzot, Izotretinoīnu iegūst gandrīz tikai ar aknu metabolisma un žulti. Veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar cistisko pinnes pusperioda nemodificētā veidā narkotiku pēc iekšķīgas lietošanas ir, vidējais, 20 stundas (7 – 39 stundas).

Vidējais pusperiods 4-oksoizotretinoina pacientiem ar cistisko pinnes ilgāk vairāk – vidējais, 25 stundas (no 17 līdz 50 stundas).

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Tā izotretinoīnu ir kontrindicēta pārkāpjot aknu vai nieru darbību, dati par farmakokinētiku narkotiku šajā pacientu grupā nav pieejams.

Liecība

• smagas nodulocystic pinnes;
• pinnes, nepadoties veica iepriekšēju terapiju, IT īpaši, kistoznыe un konglobatnыe pinnes, jo īpaši attiecībā uz ķermeņa.

Dozēšanas režīms

Sākotnējā deva – 0.5 mg / kg dienā. Bieži vien sākumā ārstēšanu novērota pārejoša saasināšanās pinnes. Efektivitāte un blakusparādības izotretinoīnu ir atšķirīgi dažādiem pacientiem, lai pēc tam par 4 terapijas nedēļas ir nepieciešams, lai individuāli pareizai uzturošo devu intervālā 0.1 līdz 1.0 mg / kg dienā. Augstākā dienas deva (1 mg / kg) To drīkst lietot tikai uz ierobežotu laiku. Parasti ārstēšana turpinās 16 nedēļas. Izvērtējot rezultātus, jāatceras, kas bieži vien turpina uzlaboties pēc narkotiku. Tāpēc, pirms iecelšanas atkārtots protams vajadzētu ņemt pārtraukumu vismaz 8 nedēļas. Atkārtota apstrāde tiek veikta saskaņā ar iepriekšminētajiem ieteikumiem.

Kapsulas kopā ar uzturu, mazās devās- reizi dienā, lielākas devas – vienā vai vairākus soļus dienā.

Tajā pašā laikā veikta ārējo ārstēšanu

Lietošana vienlaikus ar citiem medikamentiem, lai ārstētu pinnes, ņemot keratolītiska vai eksfoliatīvs darbību, kā arī UV-terapija, nav pierādīts. Pacientiem jāizvairās no saules iedarbības. Ja nepieciešams, jūs varat piešķirt ārējo anti-akne preparātus vieglas.

Blakusefekts

Vairums blakusparādības Roaccutane ir atkarīga no devas. Parasti, Par ieteikto devu iecelšana un riska un ieguvumu attiecību, ņemot vērā smagumu slimības, pieņemams pacientam.

Simptomi, kas saistītas ar hipervitaminoze: bieži – xerosis, gļotādas lūpu, deguna (asiņošana), hypopharynx (aizsmakums), acs (konjunktivīts, atgriezenisku radzenes apduļķojumi un neiecietība uz kontaktlēcām).

Āda un tās zemādas: izsitumi, nieze, sejas dermatīts, Svīšana, pyogenic granuloma, paronixii, onihodistrofii, palielināts izplatīšanu granulēšanas audu, noturīga matu retināšanas, atgriezeniska matu izkrišana, slimības formas formas pinnes, girsutizm, giperpigmentatsiya, fotosensitivitātes.

Skeleta-muskuļu sistēmas: muskuļu sāpes, locītavu sāpes, hiperostoze un citas kaulu izmaiņas, tendinitы. Viens pacients aprakstīts attīstību mugurkaula hiperostozes un pārkaļķošanās saišu, kam seko mugurkaula kompresiju no muguras smadzeņu pie ilgi (jau vairākus gadus) ārstēšana citām narkotikām retinoīdu – Tigasonom (etretināts). Roaccutane nav paredzēts ilgstošai lietošanai; Tomēr jāapzinās iespējamību šī blakusparādība ja nepareizi (pārāk garš) narkotiku lietošana.

Centrālā nervu sistēma un garīgā veselība: uzvedības traucējumi, depresija, galvassāpes, intrakraniāla hipertensija, lēkmes.

Senses: Jāpiemin redzes asuma pārkāpumiem, dzirdes zudumu noteiktā diapazonā skaņu viļņi, fotofobija, pārkāpums tumši adaptācijas (atvieglotu krēslas), Katarakta, keratit.

Kuņģa-zarnu trakta: nelabums, zarnu iekaisuma slimība (kolīts, ileīta), asiņošana; pārejošas un atgriezeniskas pacēlums transamināžu, atsevišķi gadījumi hepatīta. Daudzos gadījumos šīs izmaiņas nepārsniedz robežas normāli un atgriezās savā sākotnējā sniegumu ārstēšanas laikā, Tomēr dažās situācijās, bija nepieciešams samazināt devu vai atcelt Roaccutane.

Elpošanas: bronhu spazmas.

Asins sistēmas: skaita samazināšana eritrocītu un leikocītu, palielināt vai samazināt trombocītu skaitu, ESR paātrinājums.

Laboratorijas izmaiņas: hipertrigliceridèmijas, hiperholesterinēmija, hiperurikēmija; atsevišķi gadījumi nolaišanas ABL, īpaši iecelšanu lielu devu predisponētiem pacientiem (ar ģimenes vēsturi, apgrūtināti ar traucējumu tauku vielmaiņu, diabēts, aptaukošanās vai alkoholisms). Šīs izmaiņas ir arī atkarīga no devas un normalizēts pēc devas samazināšanas vai terapijas pārtraukšanas.

Imūnsistēma: vietēja vai sistēmiska infekcija, izraisa gram-pozitīviem patogēnu (Staphylococcus aureus).

Cits: limfadenopātija, hematūrija, proteīnūrija, pankreatīts (īpaši augsta riska pacientiem ar hipertrigliceridēmiju > 800 mg), vaskulīts (granulematoz Wegener).

Kontrindikācijas

• grūtniecība (cm. tālāk),
• aknu un nieru mazspēja,
• A hipervitaminozes,
• izteikts hiperlipidēmijas un paaugstināta jutība pret narkotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta.

Brīdinājumi

Roaccutane jāieceļ ārstu, predpočtitel'no dermatologi, ar pieredzi, izmantojot sistēmisko retinoīdu un zinoši par teratogenitātes risku, lietojot Roaccutane grūtniecības laikā.

Ieteicams kontrolēt aknu darbību pirms ārstēšanas, caur 1 mēnesi pēc tam, kad tā sāka, un pēc tam ik 3 mēneša. Būtu arī jānosaka līmenis tukšā dūšā seruma lipīdu (pirms ārstēšanas, caur 1 mēnesi pēc sākuma un beigās 3-4 mēnešu ārstēšanas).

Retos gadījumos pacientiem, ārstēti ar Roaccutane, apraksta depresija, psihotiski simptomi un pašnāvības mēģinājumi. Lai gan to cēloņsakarība ar šīs narkotikas lietošanu nav instalēta, Īpaša piesardzība ir nepieciešama pacientiem ar depresiju anamnēzē un skatīties visus pacientus par tēmu depresijas ārstēšanas kursa, ja nepieciešams, virzīt tos uz atbilstošu speciālista.

Sakarā ar iespēju kaulu izmaiņu parakstīt Roaccutane jābūt tikai smagas slimības formas, Rūpīgi izvērtējot attiecību potenciālo ieguvumu un risku, un ierobežojot narkotiku tikai smagus gadījumus.

Pārdozēt

Pārdozēšanas gadījumā var būt pazīmes hipervitaminoze. Dažās pirmajās stundās Pārdozēšanas gadījumā jāveic kuņģa skalošana.

Zāļu mijiedarbība

Sakarā ar iespējamo pieaugumu simptomu hipervitaminozes A Izvairieties vienlaicīga Roaccutane un A vitamīna. Kā tetraciklīni var izraisīt arī paaugstināts intrakraniālais spiediens, to izmantošana kombinācijā ar Roaccutane ir kontrindicēta.

Izotretinoīnu var vājināt efektivitāti progesterona micropyles, tāpēc jums nevajadzētu lietot kontracepcijas līdzekļus, satur nelielu devu progesterona

Nosacījumi un noteikumi

Sargāt no bērniem temperatūrā 25 ° C. Glabāšanas laiks – 5 gadiem.