Relenza

Active materiāls: Zanamivirs
Kad ATH: J05AH01
CCF: Viricide
SSK-10 kodi (liecība): J10
Kad CSF: 09.01.03
Ražotājs: GlaxoSmithKline Trading Company (Krievija)

Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Par ieelpošanas devu pulveris balts vai gandrīz balts.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts.

Rotadisk (5) – plastmasas kastes (1) komplektā ar diskhalerom (1 PC.) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Viricide, vysokoselektivnyj neiraminidāzes inhibitors (fermenta gripas vīrusa virsmas). Vīrusa neiraminidāzes paredz atbrīvošanu no inficētās šūnas vīrusu daļiņas un var paātrināt vīruss caur gļotains barjeru izplatība epitēlija šūnu virsmas, tādējādi inficējot citas šūnas elpošanas traktā. Kavējot zanamivir darbība tiek parādīta kā in vitro un in vivo un ietver visas 9 gripas vīrusu apakštipi, nejraminidaz, t.sk.. cirkulācijas un virulents dažāda veida. Puse no inhibiting koncentrācija (IC₅₀)par vīrusa celmu un b, Tas ir starp 0.09 līdz 95.2 LP.

Gripas vīrusa replikācijas aprobežojas ar virspusēju elpošanas trakta epitēlija šūnas. Zanamivir ekstracelulārā telpā ir pieejams, samazinot gan gripas vīrusa tipu atskaņošanu un b, neļauj atlaist vīrusu daļiņas no virsmas elpošanas trakta epitēlija šūnām.

Zanamivir apstiprināja kontrolētos klīniskos pētījumos inhalācijas lietošanas efektivitāte. Zanamavira izmantošana kā akūtu infekciju ārstēšanai, ko izraisa gripas vīruss, emisijas samazināšanas rezultātā vīruss (salīdzinot ar placebo). Rezistences zanamivir nav reģistrēta.

Klīniskā efektivitāte un drošība

Zanamivirs, devu piemēro, izmantots gripas ārstēšanai, ar veselīgu, riskam (parasti, ir bijuši saskarē ar slimiem), atvieglo simptomi un slimības ilgumu saīsina. Kombinētās rezultātu analīze 3 Pētījumi liecina, vidējais laiks, lai atvieglotu slimības simptomus ir samazināts līdz 1.5 pacientu grupu dienas salīdzinājumā ar pacientiem zanamivir placebo grupā (p<0.001). Komplikāciju zanamivir grupu skaits samazinājies 171/769 (22%) salīdzinot ar placebo 208/711 (29%) un relatīvais risks bija: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; p = 0.004). Antibiotiku lietošanu pēc ciešanas gripas ārstēšanai komplikācijas arī samazinājās no 136/711 (19%) placebo grupā, lai 110/769 (14%) zanamivir grupā (relatīvais risks: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; r = 0.021). Zanamivir optimālu efektivitāti pierādīja šajā gadījumā ārstēšanai simptomi iespējami drīz pēc tam, kad pirmo reizi sākt.

Ir pierādīts, ka zanamivir ir arī efektīvs kā bērni vecumā no gripas profilakses līdzeklis 5 gadiem un pieaugušajiem. Efektīvu aizsardzību procents ir 67-79% salīdzinot ar placebo grupā un 56-61% salīdzinot ar aktīvās kontroles.

Farmakokinētika

Absorbcija

Inhalācijas lietošanas absolūtā biopieejamība ir zems (vidējais 2%). Sistēmiskā absorbcija ir aptuveni 10-20%. Pēc vienreizējas devas 10 mg C_maks ir 97 ng / ml, pēc tam, kad sasniegta 1.25 nē. Sakarā ar zemo koncentrāciju zema asins plazmas aktīvās vielas absorbcija (zems iesūkšanas tiek saglabāta atkārtotas inhalācijas).

Sadale

Pēc ieelpošanas zanamivir tiek izplatīts elpceļu audos, sasniedzot augstu koncentrāciju. Ja vienā devā 10 mg zanamivir ir definēts jepitelial'nom slānī elpošanas sistēmas, kas ir galvenā vieta gripas vīrusa replikācijas.

Zanamivir koncentrāciju, izmantojot 12 un h 24 stundas pēc ieelpošanas aptuveni 340 un 52 reizes lielāka nekā vidējā IC₅₀ vīrusa neiraminidāzes. Augsta koncentrācija zanamivir elpceļu iespējo ātru vīrusa neiraminidāzes kavēšanas.

Zanamivir pharynx un plaušu audos uzkrājas galvenokārt (vidējais 77.6% un 13.2% attiecīgi).

Metabolisms un izvadīšana

Zanamivir izdalītajiem nieres nemodificētā veidā un ir metabolizmu.

T_1/2 pēc inhalācijas zanamivir svārstās no 2.6 līdz 5.05 nē. Kopējais klīrenss – no 2.5 līdz 10.9 l /.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Vecāka gadagājuma pacientiem, terapeitiskā devā 20 mg/dienā zema biopieejamība (10-20%), sistēmas darbības rezultātā nav zanamivir. Izmaiņas Farmakokinētika, vecumu saistītu, maz ticams, ka (devas pielāgošana nav nepieciešama).

Zanamivir bērniem farmakokinētiku izvērtēja kontrolētā pētījumā 24 pacienti vecumā 3 Mēnešus pirms 12 gadu, izmantojot smidzinātājs (10 mg) un pulvera inhalators (10 mg). Farmakokinētiskie parametri bērniem neatšķīrās no tiem pieaugušajiem.

Pacientiem ar traucētas nieru funkciju terapeitisko devu piemērošana 20 mg biopieejamība ir zema un 10-20%, Tātad, sistēmiskā koncentrācija zanamivir slim. Ņemot vērā plašo klāstu drošības narkotiku, iespējamo pieaugumu, tādā koncentrācijā, kas ir sistēmiska pacientiem ar smagu nieru mazspēju paliek klīniski nenozīmīga un neprasa labošanas režīmā.

Tā kā zanamivir nav metabolizmu, Ja kāds no aknu nav nepieciešama labošanas režīmā.

Liecība

infekcijas ārstēšanai un profilaksei, ir, izraisa gripas vīrusa tipus un b, bērniem vecākiem 5 gadiem un pieaugušajiem.

Dozēšanas režīms

Ir paredzētas tikai ieelpojot elpošanas sistēmā, izmantojot komplektācijā ietilpstošo Diskhaler inhalators. Citus inhalatorus, piemēram,, ātri rīkojoties bronchodilators, būtu jāveic pirms sākuma inhalācijas narkotiku Relenza.

Pie attieksmi pret gripu un b pieaugušajiem un bērniem no 5 gadiem Tas ir aicināti izvirzīt par 2 ieelpošana (2x 5 mg) 2 reizes / dienā 5 dienas. Dienas deva – 20 mg.

Vecāka gadagājuma pacientiem un pacientiem ar cilvēka nieru un aknu ir nepieciešama devas pielāgošana.

Optimālu efektu, ārstēšana būtu jāuzsāk pēc iespējas agrāk.

NO lai novērstu gripas un b pieaugušajiem un bērniem no 5 gadiem Tas ir aicināti izvirzīt par 2 ieelpošana (2x 5 mg) 1 reizes / dienā 10 dienas. Dienas deva – 10 mg. Profilakses gaitā varētu attiecināt arī uz 1 Mēneši, Ja slimības risks saglabājas vairāk 10 dienas.

Vecāka gadagājuma pacientiem un pacientiem ar cilvēka nieru un aknu devas pielāgošana nav nepieciešama.

Noteikumi Diskhalera

Diskhaler ierīce, ko izmanto inhalācijas rotadiska (produkta Relenzy). Diskhaler, kas sastāv no šādām daļām:

— šasija ar vāku un plastmasas adatu, lai caurdurtu šūnu rotadiska;

tas attiecas uz iemuti;

-vilkšanas-izvades tekni ar iemuti un rotējošo riteni, ir novietots Rotadisk;

Rotadisk sastāv no 4 blisteros, katra no tām ietver devu narkotiku.

Rotadisk var saglabāt ierīces inhalācijas Diskhaler, Tomēr, tieši pirms ieelpojot zāles būtu punkcija blistera. Nespēja ievērot šo ieteikumu var traucēt Diskhalera un, attiecīgi, samazināt efektivitāti narkotiku.

Svarīgs: vajadzētu nevis caurdurtās pirms rotadisk, kā tas tiek ievietots Diskhaler.

Lejupielādēt rotadiska Diskhaler

1. Noņemtu vāciņu auduma iemuti, pārliecinies, ka iemuti ir tīrs iekšā un ārā.

2. Uzmanīgi izvelciet atvilktnes atbrīvot plastmasas klipus, turēdams paplāti stūrus. Paplātes būtu jāliek uz priekšu tik tālu, cik tas iespējams, lai būtu redzama pakāpēm uz sānu skavas.

3. Pilnībā izvelciet paplāti, szhavshi īkšķi un pirkstu pakāpēm pusē skavas.

4. Novietot riteņu rotadisk šūnas uz leju un ievietojiet paplāti atpakaļ Diskhaler.

Inhalācijas

1. Paceliet vāku līdz vēl Diskhalera, izurbt augšējā un apakšējā folija Rotadiska. Datora vāka aizvēršana.

Svarīgs: Būtu jāpaaugstina ne pirms vāku, tiks instalēts kā atvilktnes.

2. Pēc pilnīgi exhaling vieta iemutis starp zobiem, cieši aptvertu iemuti, turēt abās pusēs iemuti gaisa atverēm. Pārliecinieties, lēni, dziļi ieelpoja (obligāti caur muti, nevis caur degunu). Noņemt iemuti no mutes. Turēt elpu tik ilgi, cik_vien iespējams. Lēnām izelpot. Jūs nevarat darīt izelpot smidzinātājs.

3. Piesardzīgi vienreiz izvirzīt atvilktnes, līdz tas apstājas, nenospiežot skavas, un bīdiet. Kad rotadisk savukārt vienā šūnā un gatava nākamajam ieelpojot.

Svarīgs: Pierce, šūna būtu tikai tieši pirms ingalaciei.

Veikt atkārtotas inhalācijas atkārtoja, p. 1. un 2. lpp..

Aizstātu tukšo rotadiska

Satur katra rotadisk 4 šūna. Pēc četrām tukša rotadisk inhalācijas ir jāaizstāj ar jaunu (2.-4. lpp.).

Svarīgs: bērniem vajadzētu izmantot pieaugušo uzraudzībā inhalācijas ierīces.

Blakusefekts

Kontrolētos klīniskos pētījumos bija līdzīgs zanamivir grupā un placebo grupā blakusparādību sastopamība. Spontānas ziņas satur informāciju par nevēlamu reakciju izmantošanai zanamivir un klasificē šādi:: Bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100, <1/10) dažreiz (≥1 / 1000, <1/100), reti (≥1 / 10 000, <1/1000), reti (<1/10 000), tostarp atsevišķos gadījumos.

Alerģiskas reakcijas: reti – alerģiskas reakcijas, tostarp, sejas vai balsenes tūska.

Elpošanas sistēmas: reti – bronhu spazmas, apgrūtināta elpošana.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – izsitumi, nātrene.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība ir jāizraugās produkta elpošanas sistēmas slimībām, kopā ar bronchospasm (t.sk.. vēsture).

Grūtniecība un zīdīšana

Efektivitāti un drošumu zanamivir grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti) Man nav pētīta.

IN eksperimentālie pētījumi dzīvniekiem ir pierādīts, lai, ka zanamivir iekļūst caur placentu un izdalās mātes pienā, Tomēr, Nav Teratogēna iedarbība vai samazināt auglību vai jebkuru pārkāpumu pirms klīniskās izpausmes- un pēcdzemdību periodu. Informācija par ienākšanu cauri placentas barjerai vai krūts piens cilvēkam, nav nekādas.

Tomēr, Zanamivir nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo īpaši I trimestrī, izņemot, Kad pieteikties māte, nevis iespējamo risku auglim ieguvumi.

Brīdinājumi

Reģistrēta ļoti reti atsevišķu sakaru attīstību bronchoconstriction un/vai elpošanas funkciju pasliktināšanos pēc pieteikšanās zanamavira, t.sk.. bez iepriekšējās slimības vēsture. Šajā gadījumā viens no iepriekš minēto parādību vajadzētu pārtraukt zanamivir un konsultējieties ar ārstu.

Pacientiem ar elpošanas traucējumiem vajadzētu būt kā līdzeklis, lai ārkārtas īstermiņa svārstījās bronchodilators ārstēšanas zanamivir.

Infekcija, ko izraisa gripas vīruss, var būt, saistīts ar virkni neiroloģisku un uzvedības traucējumi. Ziņās, postmarketingovom laikā saņēmušas (pārsvarā reģistrēti bērni Japānā), Pārdabisks pieredzējuši lēkmes, murgi, halucinācijas un deviant uzvedība pacientiem, inficēti ar gripas vīrusu un saņemšanu neiraminidāzes inhibitori, ieskaitot zanamivirs. Šie efekti tika novēroti galvenokārt slimības agrīnā stadijā, bieži bija pēkšņs sākums un ātra iestāšanās Exodus. Nav pierādīta cēloņsakarība starp zanamivir pārvaldes un iepriekšminētās nevēlamas parādības. Ja jums ir jebkādu slimību simptomi ir vajadzīga, lai novērtētu riska ieguvumus no Super situāciju tālāku apstrādi zanamivir katram pacientam.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Tas neietekmē.

Pārdozēt

Maz ticams, ka sakarā ar diferencētiem Ievads nejaušu pārdozēšanas, Kā lietot un zema biopieejamība narkotiku.

Kad inhalācijām 64 mg / dienā (vairāk nekā 3 Ieteicamās dienas devas reizes) nav ierakstīts blakusparādības. Arī tie nav reģistrēti un intravenozo narkotiku devas 1.2 g / dienā 5 dienas.

Zāļu mijiedarbība

Zāles ar narkotiku Relenza netiek nodrošināts.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.