REKSETIN

Active materiāls: Paroxetine
Kad ATH: N06AB05
CCF: Antidepresants
SSK-10 kodi (liecība): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Kad CSF: 02.02.04
Ražotājs: SIA GEDEON RICHTER. (Ungārija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, ar Valium uz vienu pusi un pakaļdzīšanās “X20” – cits.

Palīgvielas: gipromelloza, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, makrogols 6000, polisorbāts 80, Titāna dioksīds.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, ar Valium uz vienu pusi un pakaļdzīšanās “X30” – cits.

Palīgvielas: gipromelloza, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, makrogols 6000, polisorbāts 80, Titāna dioksīds.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antidepresants. Tas nomāc reverse neironos serotonīna centrālajā nervu sistēmā. Little ietekme uz neironu ieviešanu norepinefrīna un dopamīna. Tā ir arī mazinošo un stimulējošu efektu.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīga paroksetīna labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē uzsūkšanos un farmakokinētiku paroksetīna.

Sadale

Paroksetīns saistās ar plazmas olbaltumvielām at 93-95%. Līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts pēc 7-14 dienas pēc terapijas sākšanas, Vēlāk farmakokinētikas ilgstošas ​​terapijas netiek mainīts.

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts galvenokārt aknās ar aktīvu metabolītu veidošanos pārsvarā.

Atskaitīšana

T_1/2 paroksetīns ir diapazonā no 6 līdz 71 nē, bet vidējie 24 nē. Par 64% Paroksetīns izdalās ar urīnu (2% – neizmainītā veidā, 62% – metabolītu); par 36% izvadīti caur zarnu, galvenokārt metabolītu, mazāk 1% – nemainīgs fēcēs.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Paroksetīna plazmā koncentrācija palielinās līdz ar aknām un nierēm, kā arī veciem cilvēkiem.

Liecība

- Depresija dažādu etioloģiju, t.sk.. valstis, pavada trauksme;

- Obsesīvi traucējumi (obsesīvi);

- Panikas traucējumi, t.sk.. bailes palikt pūlī (agorafobija);

- Sociālās fobijas;

- Traucējumi ģeneralizētas trauksmes (GTR);

- Post-traumatiska stresa traucējumi.

Tas tiek izmantots arī kā daļa no anti-ārstēšanas.

Dozēšanas režīms

Tabletes jālieto 1 laiks / dienā, vēlams no rīta, ēdot, nesakošļājot.

Tāpat kā citu antidepresantu terapiju, atkarībā no klīniskās pacienta veselības stāvokļa, izmantojot 2-3 terapijas nedēļas devu var mainīt.

Pie depresija Ieteicamā dienas deva ir 20 mg. Efekts vairāk pakāpeniski attīstās. Dažiem pacientiem var palielināt devu. Dienas devu var palielināt, 10 mg nedēļā, lai sasniegtu terapeitisku efektu; Maksimālā dienas deva ir 50 mg / dienā.

Pie obsesīvi-kompulsīvi traucējumi (obsesīvi) sākuma deva ir 20 mg / dienā. Devu var palielināt par 10 mg, lai sasniegtu terapeitisku reakciju. Maksimālā dienas deva ir, parasti, 40 mg, bet tas nedrīkst pārsniegt 60 mg.

Pie panikas traucējumi ieteicamā terapeitiskā deva ir 40 mg / dienā. Terapija jāsāk ar nelielu (10 mg / dienā) deva, ar iknedēļas pieaugumu 10 mg nedēļā, līdz vēlamais rezultāts. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 60 mg. Ieteicamā sākuma deva ir zema sakarā ar iespēju pagaidu palielinājumu intensitātes simptomi slimības sākumā terapijas.

Pie sociālo fobiju terapiju var sākt ar devu 20 mg / dienā. Ja pēc divām ārstēšanas nedēļām, nav būtisks uzlabojums pacienta stāvokli, devu var palielināt pēc nedēļas 10 mg, lai sasniegtu vēlamo efektu. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 50 mg. Uzturošo terapiju, zāles tiek izmantots devā 20 mg / dienā.

Pie ģeneralizētu trauksmi ieteicamā terapeitiskā deva ir 20 mg / dienā. Atkarībā no pacienta reakcijas uz terapiju dienas devu pakāpeniski var palielināt 10 mg nedēļā; maksimālā dienas deva – 50 mg.

Pie pēctraumatiskā stresa traucējumi ieteicamā terapeitiskā deva ir 20 mg / dienā. Atkarībā no pacienta reakciju uz terapiju, dienas devu var palielināt, 10 mg, Maksimālā dienas deva ir 50 mg.

Atkarībā no klīniskās pacienta veselības stāvokļa uz novērstu iespēju atkārtošanās nepieciešams veikt apkopes terapiju. Apkopes terapija pēc pazušanas simptomu depresija var padarīt 4-6 Mēneši, un kad panikas traucējumi un obsesīvi un vēl. Tāpat kā ar citām psihotropās vielas, Izvairieties no straujas terapijas pārtraukšana.

Uz novājinātiem pacientiem un veciem cilvēkiem paroksetīns koncentrācija serumā var palielināties ātrāk nekā parasti, Tādēļ, ieteicamā sākumdeva ir 10 mg / dienā. Šo devu var palielināt par 10 mg nedēļā, atkarībā no pacienta veselības stāvokļa. Maksimālā deva nepārsniedz 40 mg / dienā.

Babies trūkuma dēļ klīniskās pieredzes narkotikas netiek rādīts.

Pie niere (CC< 30 ml / min) vai aknu mazspēja koncentrācijas palielināšana paroksetīna asins plazmā, Tāpēc ieteicamā dienas deva šajos gadījumos ir 20 mg. Šī deva var tikt palielināta atkarībā no pacienta, bet jums ir jācenšas saglabāt devu līdz iespējami zemākajam līmenim.

Blakusefekts

Nevēlamās blakusparādības ar atklāšanas līmenis attiecība no kopējā pacientu skaita, kas saņem šo režīmu.

No gremošanas sistēmas: nelabums (12%); dažreiz – aizcietējums, caureja, samazināta apetīte; reti – paaugstinātās likmes aknu funkciju testi; dažos gadījumos – smagiem aknu darbības traucējumiem. Starp paroksetīna un izmaiņas aknu enzīmu nav izrādījušies cēloņsakarību, bet, ja aknu funkciju traucējumiem, ieteicams pārtraukt paroksetīnu.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: miegainums (9%); trīsas (8%); vājums un nogurums (7%), bezmiegs (6%); dažos gadījumos – galvassāpes, uzbudināmība, parestēzija, reibonis, mēnessērdzība, slikta koncentrēšanās; reti – ekstrapiramidāli traucējumi, orofacial distonija. Ekstrapiramidāli traucējumi novēroti galvenokārt iepriekšējā intensīvu izmantošanu neiroleptiķi. Reti novērotas epilepsijas lēkmes (kas ir raksturīgi citu antidepresantu un terapijai); intrakraniāla hipertensija.

Kopš veģetatīvo nervu sistēmu: palielināta svīšana (9%), sausa mute (7%).

Par daļu no orgāna redzes: dažos gadījumos – neskaidra redze, midriaz; reti – uzbrukums akūta glaukoma.

Sirds-asinsvadu sistēma: dažos gadījumos – tahikardija, EKG izmaiņas, mainīgs asinsspiediens, ģībonis.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: ejakulācija traucējumi (13%), dažos gadījumos – izmaiņas libido.

No urīna sistēmas: reti – apgrūtināta urinēšana.

No ūdens elektrolītu līdzsvara: dažos gadījumos – hiponatriēmija ar attīstību perifērās tūskas, apziņas traucējumiem vai epilepsijas simptomi. Pēc pārtraukšanas ar narkotiku nātrija līmenis asinīs, lai normāli. Dažos gadījumos šis nosacījums attīstās kā rezultātā pārprodukciju antidiurētiskā hormona. Lielākā daļa no šiem gadījumiem notika gados vecākiem cilvēkiem, kas papildus paroksetīna saņēma diurētiskiem līdzekļiem un citiem medikamentiem.

Alerģiskas reakcijas: reti – dermahemia, zemādas asiņošana, sejas un ekstremitātēm, anafilaktiskas reakcijas (nātrene, bronhu spazmas, tūska), nieze.

Cits: dažos gadījumos – miopātijām, mialgii, myasthenia, miokloniâ, giperglikemiâ; reti – hiperprolaktinēmijas, galaktoreja, gipoglikemiâ, drudzis un gripai līdzīgi valsts attīstība, garšas sajūtas pārmaiņas. Reti ir izstrādājusi trombocitopēnija (cēloņsakarība ar narkotiku devu nav pierādīta). Paroksetīnu var pievienot pieaugumu vai ķermeņa svara samazināšanos. Aprakstītas vairāki gadījumi pārmērīgu asiņošanu.

Paroxetine, salīdzinot ar tricikliskajiem antidepresantiem, mazāka iespēja izraisīt sausa mute, aizcietējums un miegainība. Pēkšņs atsaukšana narkotikas var izraisīt reiboni, jušanas traucējumi (piemēram,, parestēzija), baiļu sajūta, miega traucējumi, uzbudinājums, trīsas, nelabums, svīšana un apjukums, tā izbeigšanu zāļu terapijas jāveic pakāpeniski (tas ir ieteicams, lai samazinātu devu katru otro dienu).

Blakusparādību biežums un intensitāte samazinās terapijas laikā, Tāpēc, kad to attīstība vairumā gadījumu iespējams turpināt lietot narkotikas.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga pieņemšana MAO inhibitoriem un perioda 14 dienas pēc to atcelšanu;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (trūkuma dēļ klīniskās pieredzes);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Reksetin^® To nedrīkst lietot kombinācijā ar tioridazīnu, jo tāpat kā citām narkotikām, kas kavē CYP2D6 izoenzīma, paroksetīns var paaugstināt tioridazīna līmeni plazmā. Iecelšana tioridazīnu var novest pie pagarināšanu QT intervāla uz elektrokardiogrammu, kas saistīta ar nopietniem kambaru aritmijas, piemēram, torsades de pointes (vīšanas zhelulochkovaya tahikardija), un izraisīt pēkšņu nāvi.

NO piesardzība lietošana pacientiem ar funkcionāliem traucējumiem, sirds un asinsvadu sistēmas, aknu mazspēja, hroniska nieru mazspēja, prostatas hiperplāzija, kā arī vecākiem pacientiem.

Paroksetīnu jālieto piesardzīgi klātbūtnē vēsturi epilepsiju. Saskaņā ar klīniskajiem novērojumiem, paroksetīns izraisa epilepsijas krampju 0.1% pacienti. Ir nepieciešams pārtraukt pacientu ārstēšanu, kas izskatījās kā traucējumiem.

Paroxetine vыzыvaet midriāze, tomēr klātbūtne glaukomu, jālieto piesardzīgi.

Kopīgā pieteikumā ar paroksetīnu benzodiazepīniem (oksazepams), ʙarʙituratami, neiroleptiķi dati stiprināt to iekšējo sedācija (miegainums) nav novērota. Ir maz pieredzes par kopīgu izmantošanu, paroksetīnu ar neiroleptiķi, Tāpēc šādos gadījumos jālieto piesardzīgi.

Pietiekama pieredze ar kombinēto izmantošanu litiju vai paroksetīna ar citiem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru vēl nav ieguvuši, Tādēļ šī kombinācija jālieto piesardzīgi, regulāri uzrauga līmeni litija līmeni asinīs.

Grūtniecība un zīdīšana

Nav pētīta grūsnības un laktācijas laikā paroksetīnu drošība, tāpēc zāles nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā, izņemot, kad medicīniski potenciālais ieguvums no terapijas pārsniedz iespējamo risku, narkotikām saistīto.

Sievietēm reproduktīvā vecumā paroksetīna terapijas laikā ieteicama kontracepciju.

Brīdinājumi

Kontrindikācijas paroksetīns vienlaikus ar MAO inhibitoriem un laikā 14 dienas pēc to atcelšanu. Nākotnē, paroksetīns jālieto ar īpašu piesardzību, ārstēšanas sākšanas ar mazu devu un pakāpeniski palielināt devu līdz ar vēlamo terapeitisko iedarbību. Pēc ārstēšanas pabeigšanas paroksetīna 14 dienas nevar sākt ārstēšanu MAO inhibitorus.

Ja pacientam iepriekš bijusi mānijas stāvoklī, ņemot paroksetīnu būtu jāapsver iespēja recidīva (kā saņemot citus antidepresantus).

Ir maz pieredzes par vienlaicīgu lietošanu Elektrošoka terapija un paroksetīnu.

Saistībā ar noslieci uz pašnāvību mēģinājumiem pacientiem ar depresiju un pacientiem ar atkarību no narkotikām atturību laikā šai pacientu grupai rūpīgi jākontrolē terapijas laikā.

Daudzos gadījumos ir hiponatriēmija, it īpaši gados vecākiem pacientiem, kas saņem diurētiskie līdzekļi. Pēc atcelšanas paroksetīns nātrija līmenis asinīs, lai normāli.

Dažos gadījumos, pastiprināta asiņošana radās terapija ar paroksetīnu (galvenokārt ekhimozes un purpura).

Ņemot vērā paroksetīna reti novērotas Hyperglycemic valsti.

Pašnāvība / domas par pašnāvību

Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības domu, autoaggression un pašnāvība. Šis risks saglabājas līdz, kamēr tur nāk remisiju. Tā kā uzlabošanās var neiestāties dažu pirmo nedēļu vai ilgāk pēc ārstēšanas uzsākšanas, pacienti rūpīgi jānovēro, līdz šāds uzlabojums nenotiks. Esošie klīniskā pieredze liecina,, ka ar antidepresantiem, pašnāvības risks var palielināties agrīnās stadijās atveseļošanās.

Citi psihiski traucējumi, kur iecelts Reksetin^®, Tos var arī kombinēt ar paaugstinātu suicidālas uzvedības risku. Turklāt, Šīs valstis var būt saistīta ar depresiju. Tie paši piesardzības pasākumi, un ka pacientiem ar depresiju, Jums ir jāievēro, kad runa ir par ārstē pacientus ar citiem psihiskiem traucējumiem. Pacienti, kuriem anamnēzē ir pašnāvnieciska uzvedība vai domas, vai demonstrējot ievērojamu noslieci uz pašnāvību pirms ārstēšanas, Tie ir lielāks pašnāvības domu vai pašnāvības mēģinājumu, un ir rūpīgi jāuzrauga ārstēšanas laikā. Šādiem pacientiem, vecumā 18-29 gadiem, ir paaugstināts risks pašnāvību, tāpēc narkomānijas ārstēšanas rūpīgi jānovēro.

Pacienti (un viņi, kas sniedz palīdzību pacientiem) Mums jābūt gataviem vajadzību kontrolēt ārkārtas situācijās – rašanās suicidālas domas / uzvedība vai domas par sevis agresijas, par, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību, Ja šie simptomi ir klāt.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Kontrolēti pētījumi neatklāja jebkādu negatīvu ietekmi uz paroksetīna psihomotorā vai kognitīvo funkciju. Neskatoties uz to, sākumā terapijas, par individuāli termiņu, Jūs nevarat vadīt automašīnu vai strādāt augsta riska, prasa ātru reakciju. Noilguma pakāpe tiek noteikta individuāli.

Pārdozēt

Simptomi: paroksetīns droši plašā devu diapazonā. Pārdozēšanas simptomi izpaužas lietošanu paroksetīna kādā vienā posmā devu 2000 mg vai vairākas citas zāles, vai ar alkoholu: nelabums, vemšana, trīsas, midriāze, sausa mute, Kopumā uztraukums, palielināta svīšana, miegainums, reibonis, ādas apsārtums. Tika atzīmēts, koma vai krampji. Letāls iznākums šajā gadījumā tika atzīmēta ar reti, Vairumā vienlaicīgi pārdozēšanas un citu narkotiku paroksetīnu, izraisot negatīvu mijiedarbību.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, 20-30 g aktivētās ogles vienu 4-6 h laikā pirmais 24-48 nē; vajadzētu atbrīvot elpceļus, ja nepieciešams, veic skābekļa. Uzraudzīt vitāli ķermeņa funkcijas un kopīgas aktivitātes, mērķis ir saglabāt tos. Ir ieteicams, ka no sirds nepārtrauktu uzraudzību un citām svarīgām funkcijām. Specifisks antidots. Piespiedu diurēze, hemodialīze vai hemoperfūzija ir neefektīvas, ja liela deva paroksetīna nāca no asinīm audos.

Zāļu mijiedarbība

Pārtikas un antacīdi neietekmē uzsūkšanos un farmakokinētiku paroksetīna.

Tāpat kā citi serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem, pētījumos ar dzīvniekiem ziņots nelabvēlīgu mijiedarbību MAO inhibitoriem un paroksetīnu.

Vienlaicīga lietošana paroksetīnu ar triptofāna izraisa galvassāpes, nelabums, svīšana un reibonis, tāpēc jums vajadzētu izvairīties izmantot šo kombināciju.

Starp paroksetīna un varfarīnu ir paredzams farmakodinamisko mijiedarbību (ja nepārstrādāts protrombīna laiks atzīmēta ar palielinātu asiņošanas); lietošana kombinācijā jāievēro piesardzība.

Kopīgā pieteikumā ar paroksetīnu sumatriptāns atzīmēta vājumu, hiperrefleksiju, koordinācijas traucējumi. Ja nepieciešams, to vienlaicīgu piemērošanu nepieciešama īpaša kopšana (prasa medicīnisku uzraudzību).

Ar vienlaicīgu lietošanu paroksetīnu var nomākt metabolismu triciklisko antidepresantu (, nomācot CYP2D6 izoenzīmu), Tāpēc, izmantojot šāda kombinācija ir nepieciešama piesardzība, un samazināt devu triciklisko antidepresantu.

Preparāti, kas uzlabo vai nomākt aktivitāti aknu fermentu sistēmu, var ietekmēt vielmaiņu un farmakokinētiku paroksetīna. Kopīgā pieteikumā ar vielmaiņas inhibitoriem aknu enzīmu, ir nepieciešams izmantot mazāko efektīvo devu paroksetīnu. Kombinētā izmantošana induktoriem aknu enzīmu neprasa korekciju sākotnējo devu paroksetīna; tālāk devas maiņa ir atkarīga no klīniskā iedarbība (efektivitāte un panesība).

Paroksetīns ievērojami nomāc aktivitāti CYP2D6 izoenzīma. Tāpēc īpaša kopšana prasa vienlaicīgu lietošanu paroksetīnu ar narkotikām, metabolisms, kas rodas, piedaloties izoenzīma, t.sk.. daži antidepresanti (piemēram,, nortryptylyn, Amitriptilīns, imipramīns, fluoksetīna un dezipramīnu), fenotiazinami (piemēram,, tioridazin), antiaritmisko līdzekļu narkotikas klase 1 C (piemēram,, propafenons, flekainīdu un enkainīds) vai šie narkotikas, kas bloķē tās darbību (piemēram,, hinidīnu, cimetidīnu, kodeīns).

Nav ticami klīniskie dati par paroksetīna nomākt CYP3A4 Nr, tāpēc tas ir iespējams izmantot preparātus, kavē šo enzīmu (piemēram,, terfenadīns).

Cimetidīns nomāc dažas P450 izoenzīmu starpniecību. Līdz, ja to izmanto kopā ar cimetidīnu paroksetīns paroksetīns paaugstina līmeni asins plazmā solī līdzsvarā.

Fenobarbitāls palielina aktivitāti dažu citohroma P450 izoenzīmu. Kopīgā pieteikumā ar fenobarbitāls paroksetīna paroksetīns samazināja koncentrāciju asins plazmā, un saīsināt savu T_1/2.

Kad kopā lietot paroksetīnu un fenitoīna samazinājies koncentrāciju paroksetīna plazmā un var palielināt blakusparādību biežumu fenitoīna. Lietojot citu pretkrampju līdzekļu, var arī palielināt blakusparādību biežumu. Pacientiem ar epilepsiju, ārstēti ar karbamazepīnu uz ilgu laiku, fenitoīns, vai nātrija valproāts, papildināšana paroksetīns neradīja pārmaiņas farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības pretkrampju; palielinot paroksizmālā arestu tika atzīmēts.

Paroxetine lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pieteikumā ar narkotikām, kas arī saistās ar plazmas olbaltumvielām, pavada palielināta koncentrācija paroksetīna asins plazmā var palielināties blakusparādības.

Sakarā ar to, ka nav pietiekamas klīniskās pieredzes kopīga izmantošana digoksīna ar paroksetīnu iecelšanu šāda kombinācija ir nepieciešama piesardzīgi.

Diazepāmu in apmaiņas pieteikumā neietekmē farmakokinētiku paroksetīna.

Paroksetīns būtiski palielina koncentrācijas plazmā protsiklidina, Tāpēc, izskats antiholīnerģisko blakusparādībām jāsamazina deva protsiklidina.

Klīniskajos pētījumos paroksetīna neietekmēja līmeni propranololu asinīs.

Dažos gadījumos novērots pieaugums teofilīna koncentrāciju asinīs. Neskatoties, ka, veicot klīniskos pētījumos, mijiedarbība starp paroksetīnu un teofilīnu nav pierādīta, Ieteicams regulāri kontrolēt teofilīna līmenis asinīs.

Darbību etanola stiprināšana bet lietošana paroksetīnu netiek atklāts. Tomēr, sakarā ar ietekmi uz paroksetīna uz fermentu sistēmai aknu izslēgšanas ir dzeramā ārstēšanas ar paroksetīnu laikā.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.