REDUKSIN®

Active materiāls: mikrokristāliskā celuloze, Siʙutramin
Kad ATH: A08AA10
CCF: Pretaptaukošanās zāles centrālā darbība
SSK-10 kodi (liecība): E66
Kad CSF: 16.02.01
Ražotājs: AMK-Pharm Ltd. (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas №2 zils; saturs kapsulu – pulveris balts vai balts ar nedaudz dzeltenīgu nokrāsu.

Palīgvielas: kalcija stearāts.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: titāna dioksīds krāsviela, krāsošanas Azorubin, patentētā krāsošanas Blue, želatīns.

10 Dators. – tara Valium planimetric (alumīnijs / PVC) (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (alumīnijs / PVC) (6) – iepakojumi kartona.

Kapsulas №2 zils; saturs kapsulu – pulveris balts vai balts ar nedaudz dzeltenīgu nokrāsu.

Palīgvielas: kalcija stearāts.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: titāna dioksīds krāsviela, patentētā krāsošanas Blue, želatīns.

10 Dators. – tara Valium planimetric (alumīnijs / PVC) (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (alumīnijs / PVC) (6) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Kombinācija zāles, lai ārstētu aptaukošanos, rīcība ir saistīts ar tās sastāvā sastāvdaļām. Sibutramīnu ir prekursors un izrāda savu iedarbību in vivo dēļ metabolītiem (primārās un sekundārās amīni), kavējot atpakaļsaistes monoamīni (galvenokārt serotonīna un norepinefrīna). Par neirotransmiteru pieaugums sinapsēm palielina aktivitāti centrālās serotonīna 5-HT-receptoriem un adrenoreceptoru, kas palielina sāta sajūtu un samazināt vajadzību pēc pārtikas, kā arī in termoproduktsii pieaugums. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramīnu iedarbojas uz brūno taukaudu. Svara zudums kopā ar serumā koncentrācijas ABL palielināšanos un samazinājās triglicerīdu, Kopējais holesterīns, ZBL, Urīnskābe.

Sibutramīns un tā metabolīti neietekmē atbrīvošanu monoamīni, netraucē MAO; Tas nav viegli saistās ar lielu skaitu neirotransmiteru receptoriem, ieskaitot serotonīna (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, a₁, a₂), dopamīna (D₁, D₂), muskarīna, histamīna (H₁), benzodiazepine un NMDA receptoriem.

Mikrokristāliskā celuloze ir enterosorbent, Tā ir nespecifisks sorbcijas īpašības un detoksikācijas efekts. Tas saistās un noņemt dažādus mikroorganismus no organisma, to vielmaiņas produkti, toksīni eksogēnas un endogēno daba, alergēni, ksenobiotiskām, un lieko dažu vielmaiņas produktiem un metabolītiem, atbild par attīstību endogēnā asins saindēšanās.

Farmakokinētika

Absorbcija, sadale, metabolisms

Uzklausījusi narkotikas iekšpusē sibutramīna ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, vismaz 77%. Apstrādāta efekts “Pirmais pass” un tiek bioloģiski aknās izoenzīma CYPZA4 kas ietver veidošanos divu aktīvu metabolītu (mono- un didesmetilsibut-Ramin). Pēc vienu devu 15 mg C_maks monodesmetilsibutramina ir 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_maks sibutramīnu panāk 1.2 nē, aktīvo metabolītu – caur 3-4 nē. Vienlaicīgi saņem ar pārtiku mazina C_maks metabolīti 30% un palielina laiku, lai to sasniegtu 3 nē, nemainot AUC. Strauji izplatās uz audiem. Sibutramīns saistība ar plazmas proteīniem ir 97%, un mono- un didesmetilsibutramina – 94%. C_ss aktīvie metabolīti asinīs sasniedzams 4 dienas pēc ārstēšanas uzsākšanas, un aptuveni 2 reizes līmenis plazmā pēc vienreizējas devas.

Atskaitīšana

T_1/2 siʙutramina – 1.1 nē, monodesmetilsibutramina – 14 nē, didesmetilsibutramina – 16 nē. Aktīvie metabolīti hidroksilēšana un konjugāciju ar veidošanos neaktīviem metabolītiem, kas tiek iegūti galvenokārt nierēs.

Liecība

Lai samazinātu ķermeņa masu, ar šādiem nosacījumiem:

- Gremošanas aptaukošanās ar ķermeņa masas indeksu (BMI) 30 kg / m² un vēl;

- Gremošanas aptaukošanās ar ĶMI 27 kg / m² vai vairāk kombinācijā ar citiem riska faktori, sakarā ar lieko svaru (cukura diabēts tips 2 /no insulīna / vai dyslipoproteinemia).

Dozēšanas režīms

Reduksin^® iecelts interjers 1 laiks / dienā. Deva noteikta individuāli, Atkarībā no panesamības un klīniskās efektivitātes. Ieteicamā sākuma deva – 10 mg, slikti pārnesamību var saņemt devu 5 mg. Kapsulas jālieto no rīta, ne košļājamā un dzeramā daudz šķidruma. Zāles var tukšā dūšā, un apvienot ar maltītes.

Ja laikā 4 nedēļu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas netiek sasniegts samazināt ķermeņa svaru 5% un vēl, tad palielināt devu līdz 15 mg / dienā. Terapijas ilgums Reduxine^® nedrīkst pārsniegt 3 mēneši pacientiem, nav labi reaģē uz ārstēšanu (ti. ka 3 mēnešu ārstēšanas laikā neizdodas samazināt svaru 5% sākotnējās ķermeņa masas). Ārstēšanu nevajadzētu turpināt, ja tālākai apstrādei (pēc sasniegtā svara zudums) pacients atgūst ķermeņa svaru 3 kg vai vairāk.

Kopējais terapijas ilgums nedrīkst pārsniegt 2 gads, kā par daudz ilgāku laiku sibutramīna datu par drošību un efektivitāti prombūtnē.

Terapija Reduxine^® ārsts ir jāveic, ir pieredze aptaukošanas. Zāļu jāapvieno ar diētu un fiziskiem vingrinājumiem.

Blakusefekts

Blakus efekti, atkarībā ietekmi uz orgāniem un orgānu sistēmām, sakārtotas šādā secībā (bieži – >10%, dažreiz – 1-10%, reti – < 1%).

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bieži – sausa mute, bezmiegs; dažreiz – galvassāpes, reibonis, nemiers, parestēzija, kā arī izmaiņas garšas; dažos gadījumos – sāpes krustos, depresija, miegainums, emocionāla labilitāte, nemiers, uzbudināmība, nervozitāte, krampji.

Viens pacients ar šizoafektīviem pārkāpšanu, kas, iespējams, pastāvēja pirms ārstēšanas, pēc ārstēšanas izstrādāta akūtas psihozes.

Sirds-asinsvadu sistēma: dažreiz – tahikardija, sirds puksti, paaugstināts asinsspiediens, vazodilatācija. Ir bijis mērens pieaugums asinsspiediena novietots uz 1-3 mmHg. un pulss mērens pieaugums 3-7 bpm. Dažos gadījumos, tas neizslēdz vēl izteiktāku pieaugumu asinsspiedienu un sirdsdarbību. Klīniski būtiskas izmaiņas asinsspiediena un sirdsdarbības frekvences tiek reģistrēti galvenokārt ārstēšanas sākumā (pirmais 4-8 nedēļas).

No gremošanas sistēmas: bieži – apetītes zudums, aizcietējums; dažreiz – nelabums, saasināšanās hemoroīdi. Ja tendence aizcietējums pirmajās dienās nepieciešama evakuācija kontroles zarnu funkcijas. Ja Jums rodas aizcietējumi uztveršanas apstāties un veikt caureju. Retos gadījumos, sāpes vēderā, paradoksāli palielināta apetīte, pārejoša aknu enzīmu.

Dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz – Svīšana; dažos gadījumos – nieze, purpura Shenleyn-Dženova (asiņošana ādā).

No organisma kopumā: pēc aprakstītas sekojošos nevēlamas klīniski nozīmīgu ietekmi dažos gadījumos: dismenoreja, pietūkums, gripai līdzīgi simptomi, slāpes, rinīts, akūts intersticiāls nefrīts, asiņošana, trombocitopēnija.

Reakcijas atcelt, piemēram, galvassāpes vai palielināta apetīte, ir reti. Nav pierādījumu, novērots, ka pēc ārstēšanas pārtraukšanas sindromu, atsaukšanas vai garastāvokļa traucējumi.

Visbiežāk blakusparādības ārstēšanas sākumā (pirmais 4 Nedēļas). To smagums un biežums laika gaitā novājināt. Blakusparādības ir, parasti, un viegls un atgriezeniska.

Kontrindikācijas

- Pieejamība organisko cēloņiem aptaukošanās (piemēram,, gipotireoz);

- Nopietnas ēšanas traucējumi (anoreksija nervosa vai bulīmija nervosa);

- Psihiska slimība;

- Sindroms Gilles de la Tureta (ģeneralizētas bilances statistikas);

- Vienlaicīga MAO inhibitori (piemēram,, phentermine, fenfluramīnu, dexfenfluramine, ethylamphetamine, efedrīnu) vai to izmantošana 2 nedēļas pirms izrakstīšanas Reduxine^®; lietošana citām narkotikām, iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu (piemēram,, Antidepresanti, neiroleptiskie); preparāti, iecelts ar miega traucējumiem, satur triptofānu, un citas centrālās iedarbības zāles, svara zudums;

- CHD, dekompensēta hroniska sirds mazspēja, iedzimta sirdskaite, occlusive perifēro artēriju slimība, tahikardija, Aritmija, cerebrovaskulāras slimības (trieka, pārejošas išēmiskas lēkmes);

- Nekontrolēta hipertensija (BP iepriekš 145/90 mmHg);

- Tireotoksikoze;

- Smagi aknu;

- Smagi nieru darbības traucējumi;

- Labdabīga prostatas hiperplāzija;

- Feohromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Izveidota narkotiku, narkotiku vai alkohola atkarība;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;

- Vecums vecāks 65 gadiem;

- Izveidota paaugstināta jutība pret sibutramīna vai citām sastāvdaļām narkotiku.

NO piesardzība jāizraksta šādās valstīs: aritmija vēsture, hroniska asinsrites nepietiekamība, koronāro artēriju slimību (t.sk.. vēsture), žultsakmeņi, arteriāla hipertensija (kontrolēta un vēsture), neiroloģiski traucējumi, tostarp garīga atpalicība un krampji (t.sk.. vēsture), aknu darbības traucējumiem un / vai nieru slimības un vieglas vai vidēji smagas, motors un verbālo tiku vēsture.

Grūtniecība un zīdīšana

Zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā, jo trūkst pietiekami daudz pētījumu par drošību sibutramīna ietekmi uz augli.

Sievietēm reproduktīvā vecumā, saņemot Reduxine^® Jums vajadzētu izmantot kontracepcijas.

Reduksin^® nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.

Brīdinājumi

Reduksin^® Tā būtu jāpiemēro tikai gadījumos,, kad visi nefarmakoloģisku lai samazinātu ķermeņa svaru ir neefektīvas – ja no ķermeņa svara samazināšana 3 mēnešus bija mazāks nekā 5 kg.

Ārstēšana Reduxine^® Ir jāveic ietvaros kompleksu terapiju, svara zudums ārsta uzraudzībā, ir pieredze aptaukošanas.

Kombinēta terapija aptaukošanās ir saistīta ar izmaiņām gan uzturu un dzīvesveidu, un palielināta fiziskā aktivitāte. Svarīga sastāvdaļa terapija ir radīt priekšnoteikumus, lai pastāvīgas izmaiņas ēšanas ieradumiem un dzīvesveidu, kas ir nepieciešami, lai saglabātu sasniegto svara zudums pēc pārtraukšanas zāļu terapijas. Pacientiem ir jābūt saskaņā ar terapiju ar Reduxine^® mainīt savu dzīvesveidu un paradumus, lai, pēc ārstēšanas pabeigšanas, lai nodrošinātu saglabāšanu sasniegtā svara zudums. Pacientiem ir jābūt skaidrībai par, ka neatbilstība radīs jauna svara pieaugums un atkārtoti vēršas pie ārsta.

Pacienti, ņemot Reduxine^®, jāizmēra asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu. Pirmais 2 mēnešu ārstēšanas, šie parametri, jākontrolē katrs 2 Nedēļas, un pēc tam reizi mēnesī. Pacientiem ar hipertensiju (kas uz fona antihipertensīvās terapijas, asinsspiediens augstāks 145/90 mmHg) Šī uzraudzība jāveic rūpīgi un, ja nepieciešams, arī biežāk. Pacienti, kuru asinsspiedienu mērījumi ar atkārto divas reizes pārsniedza līmeni 145/90 mm.rt. Raksts. ārstēšana ar Reduxine^® jāaptur .

Īpaša uzmanība ir nepieciešama vienlaicīga narkotiku, palielināt intervālu QT. Šīs zāles ietver histamīna H₁-receptoriem (astemizol, terfenadīns); antiaritmisko līdzekļu narkotikas, QT intervāla pagarināšana (Amiodaronu, hinidīnu, flekainid, meksiletīns, propafenons, sotalols); GI motoriku stimulatori (cisaprīdu, pimozid, Sertindols un tricikliskie antidepresanti). Jāievēro piesardzība, lietojot narkotikas uz fona valstīs, kas ir riska faktori, lai palielinātu QT intervāla (kaliopenia, gipomagniemiya).

Intervāls starp uzņemšanai MAO inhibitoriem un Reduxine^® jābūt vismaz 2 nedēļas.

Attiecības starp uzņemšanas Reduxine^® un attīstība primārā plaušu hipertensija nav instalēta , Tomēr, ņemot vērā risku, ka labi zināms narkotikām šīs grupas, ar regulāras veselības uzraudzību, ir nepieciešams pievērst īpašu uzmanību simptomiem, kā progresīvu aizdusa (elpošanas mazspēja), sāpes krūtīs un pietūkums kājās.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Zāļu Reduxine^® Tā var ierobežot pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus.

Pārdozēt

Ir ļoti maz datu par pārdozēšanas sibutramīna.

Simptomi: arvien nopietnākas blakusparādības. Īpašas pazīmes pārdozēšanu nav zināms.

Ārstēšana: aktivētās ogles lietošana, kuņģa skalošana, simptomaticheskaya terapija, ar asinsspiediena un tahikardijas pieaugumu – iecelšana beta blokatoru. Specifisks antidots. Tas ir nepieciešams, lai veiktu kopīgas darbības: nodrošina bezmaksas elpu, uzraudzīt stāvokli sirds un asinsvadu sistēmas, kā arī nepieciešamību veikt atbalstošu simptomātiska terapija. Par piespiedu diurēzi vai hemodialīzi efektivitāte nav instalēta.

Zāļu mijiedarbība

Inhibitoriem mikrosomāla oksidācijas, t.sk.. CYP3A4 inhibitori (t.sk.. ketokonazols, Eritromicīns, ciklosporīns) palielināt koncentrāciju plazmā metabolītu sibutramīna ar sirdsdarbības ātrumu paaugstināšanos un klīniski nenozīmīgu pieaugumu QT intervāla. Rifampicīnu, antibiotiku no makrolīdiem, fenitoīns, Karbamazepīns, fenobarbitāls un deksametazons var paātrināt vielmaiņu sibutramīna. Vienlaicīga lietošana vairāku narkotiku, koncentrācijas palielināšana serotonīna asinīs, Tas var izraisīt nopietnas mijiedarbības. Ts serotonīna sindroms var attīstīties retos gadījumos, vienlaikus lietot Reduxine^® ar selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (Medikamenti depresijas ārstēšanai), dažas zāles migrēnas ārstēšanai paredzēta (sumatriptāns, digidroergotamin), ar spēcīgiem pretsāpju līdzekļiem (pentazocin, petidīns, Fentanils) vai pretklepus zāles (dekstrometorfāns). Sibutramīns neietekmē ietekmi perorālo kontracepcijas.

Tajā pašā laikā, ņemot sibutramīnu un etanola nebija iegūt negatīvu ietekmi etanola. Tomēr, alkohols ir absolūti nav saderīga ar ieteicamo Diētiskā vienlaikus ņemot sibutramīna aktivitātes.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā sausā, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.