Raniʙizumaʙ

Kad ATH:
S01LA04

Farmakoloģiskā darbība

Ārstēšanai eksudatīvā-hemorāģiskā, ar vecumu saistītu makulas deģenerāciju narkotiku (SHC). Ranibizumab ir cilvēka monoklonālos fragments antivielas pret èndotelial′nomu augšanas faktoru un (VEGF-) un to ekspresē Escherichia coli rekombinantais celms.

Ranibizumabu selektīvi saistās izoformas asinsvadu endotēlija augšanas faktoru, VEGF-А (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), un novērš mijiedarbību VEGF-A, lai tās receptoriem uz endotēlija šūnu virsmas (Uzvara₁un VEGR₂), kas noved pie nomākšanu neovascularization un asinsvadu proliferācijas. Kavējot izaugsmi jauniem kuģiem tīklenē, dzīslenē, ranibizumabu aptur progresēšanu eksudatīvā-hemorāģiskā, ar vecumu saistītu makulas deģenerāciju (SHC).

Farmakokinētika

Lietojot kopā intravitreāli ranibizumabs (1 reizes / mēnesī) pacientiem ar neovaskulāru AMD C_maks ranibizumabu plazmā bija zems un nepietiekošs, lai aizkavētu bioloģisko aktivitāti VEGF-A 50% (11 -27 ng / ml, saskaņā ar pētījumiem šūnu proliferāciju in vitro). Ar narkotiku stājas stiklķermenī devas diapazonā 0.05 līdz 1.0 mg C_maks ranibizumabu plazmā bija proporcionāls devas.

Saskaņā ar farmakokinētikas analīzes rezultātiem un, ņemot vērā likvidēšanu ranibizumaba vidējās plazmas T_1/2 (pēc pieteikuma likmi 0.5 mg) stiklveida vidēji par 9 dienas.

Ja injicēts stikla (1 reizi mēnesī) NO_maks dienām pēc injekcijas ranibizumabs plazmas līmenis sasniegts, un ir robežās 0.79-2.90 ng / ml. NO_min Ranibizumab plazmas diapazoni 0.07-0.49 ng / ml. Koncentrācija serumā ranibizumaba aptuveni 90 000 reizes zemāks nekā stiklveida ķermeņa.

Liecība

Neovaskulārā (slapjš) forma ar vecumu saistītu makulas deģenerāciju pieaugušajiem.

Dozēšanas režīms

Piemēroti tikai kā injekcija stiklveida ķermeņa Ranibizumab.

Ieteicamā deva ir ranibizumaba 0.5 mg (0.05 ml) 1 reizes / mēnesī, kā intravitreālas injekcijas.

Pirmo trīs injekcijas ranibizumaba ar frekvenci 1 X / mo secīgi 3 mēnešus, tad narkotiku ārstēšana tiek pārtraukta (stabilizācijas fāze) Regulāri (ne mazāk 1 reizes / mēnesī) pārbaudīt redzes asums. Samazinot redzes asums vairāk 5 burti ETDRS skala (1 līnija uz Snellen galda) attieksme ranibizumabom CV.

Starp jāatzīmē, divas devas zāļu ieviešana intervāls vismaz 1 Mēneši. Pirms ranibizumaba ieviešana būtu jāuzrauga šķīdināšanas un krāsu risinājumu kvalitāte. Zāles nedrīkst lietot, mainot šķīduma krāsu un izskatu nešķīstošu redzamām daļiņām.

Blakusefekts

Par drošību narkotiku pētījums tika veikts laikā klīniskos pētījumos, 1315 pacienti 2 gadiem.

Nopietnas blakusparādības, kas saistītas ar pārvaldes kārtībā, iekļauts endoftalmīts, traumatisku tīklenes atslāņošanos un kataraktas dēļ jatrogēnu traumas. Citas nopietnas blakusparādības no acīm, novērota pie primeneniiranibizumaba, intraokulārs iekaisums un paaugstināts acs iekšējais spiediens.

Šādas blakusparādības (iespējams, ir saistīts ar narkotiku lietošanu) radās ar biežumu, kas ir vismaz 2% pacienti, apstrādāti ar ranibizumab devā 0.5 mg, salīdzinot ar kontroles grupu (simulācija injekciju vai fotodinamiskā terapija).

Blakusparādību biežums tika aprēķināts šādi:: rodas ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100; <1/10), dažreiz (≥1 / 1000; <1/100), reti (≥1 / 10 000; <1/1000), reti (<1/10 000).

Infekcijas un parazitozes: Bieži – nazofaringit; bieži – gripa.

No asinsrades sistēmas: bieži – anēmija.

CNS: Bieži – galvassāpes; bieži – signalizācija.

Par daļu no orgāna redzes: Bieži – intraokulārā iekaisums, iekaisums stiklveida, stiklveida ķermeņa atslāņošanās, tīklenes asiņošana, redzes traucējumi, pušums acis, duļķainība in stiklveida, paaugstināts acs iekšējais spiediens, konjunktīvas asiņošana, acu kairinājums, svešķermeņa sajūta acīs, asarošana, .Aloe, sausās acs sindroms, sarkanas acis, nieze sajūta acīs; bieži – deģeneratīvas izmaiņas tīklenes, tīklenes bojājums, tīklenes disinsertion, tīklenes asaras, tīklenes pigmenta epitēlijā, plaisa pigmenta epitēlijs, samazināts redzes asums, stiklveida asiņošana, sakāve stiklveida, Uveitis, Irit, iridociklīts, Katarakta, subkapsulyarnaya kataraktu, PCO objektīvs, punktveida keratīts, radzenes erozija, Opalescence šūna priekšējās kameras, neskaidra redze, asinsizplūdums injekcijas vietā, acs asiņošana, konjunktivīts, alerģisks konjunktivīts, izdalījumi no acīm, fotopsija, fotofobija, nepatīkama sajūta acīs, plakstiņu pietūkums, sāpīgums gadsimts, konjunktīvas hiperēmija; dažreiz – aklums, endoftalmīts, gipopion, gifema, keratopātija, saaugumi no varavīksnenes, nogulsnēšanās in radzenes, radzenes tūska, radzenes strijas, sāpes vai kairinājums injekcijas vietā, traucējošas sajūtas acīs un kairinājuma gadsimtā.

Elpošanas sistēmas: bieži – klepus.

No gremošanas sistēmas: bieži – nelabums.

Alerģiskas reakcijas: bieži – izsitumi, nātrene, nieze.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: Bieži – artralgii.

Kontrindikācijas

Apstiprināti vai iespējamo acs infekcija vai infekcijas procesos periokulârnoj lokalizācija;

Intraokulârnoe iekaisums;

Bērnībā un pusaudža vecumā līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība narkotiku šiem pacientiem nav pētīta);

Grūtniecība;

Laktācija;

Paaugstināta jutība pret ranibizumabu vai jebkurš cits komponents, narkotiku.

Piesardzība ir jāstājas narkotiku pacientiem ar zināmu hipersensitivitātes vēsture (Tikai pēc rūpīgas izvērtēšanas ieguvuma / riska attiecība).

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti).

Kad veic zāļu terapijas sievietēm reproduktīvā vecumā vajadzētu izmantot uzticamu kontracepcijas metodes.

Brīdinājumi

Ranibizumabom ārstēšana būtu tikai oftalmologa, kam ir pieredze intravitreālu injekciju.

Ievads ranibizumaba vienmēr būtu aseptiskos apstākļos. Turklāt, laikā 1 nedēļas pēc injekcijas narkotiku jānovēro, vai pacientiem ar mērķi identificēt iespējamo vietējo infekciju un savlaicīgu ārstēšanu. Jāinformē pacienti par nepieciešamību nekavējoties informējiet ārstu par visiem simptomiem, kas var liecināt par endoftalmītu.

Kad injicēts stiklveida inhibitoru endotēlija augšanas faktora A (VEGF-) teorētiski var attīstīties arteriālā trombembolija. Tomēr klīniskos pētījumos pacientiem, apstrādāti ar ranibizumab, biežums trombembolijas bija neliels un līdzīgs kā kontroles grupā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ranibizumaba fona var izstrādāt pagaidu redzes pasliktināšanās, nelabvēlīgi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Ja Jums rodas tādi simptomi pacienti nedrīkst vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, lai samazinātu smagumu pagaidu redzes traucējumiem.

Zāļu mijiedarbība

Ranibizumaba mijiedarbība ar citām zālēm, netika veikta izmeklēšana.

Ranibizumab ir nedrīkst sajaukt ar citiem medikamentiem vai šķīdinātājus.