PLIZIL

Active materiāls: Paroxetine
Kad ATH: N06AB05
CCF: Antidepresants
SSK-10 kodi (liecība): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Kad CSF: 02.02.04
Ražotājs: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Horvātija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās no dzeltenas līdz oranžai, apaļš, Iegravēts “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Palīgvielas: kalcija hidrogēnfosfāts, bezūdens, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.

No pārklājuma plēves kompozīcija: laktozes monohidrāts, gipromelloza, Titāna dioksīds (E171), makrogols 4000, dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E172).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antidepresants. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.

Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, a₂, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁– подобным, 5-NT₂– подобным и гистаминовым Н₁-Receptors.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmakokinētika

Absorbcija

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizējas “Pirmais pass” caur aknām.

Sadale

C_ss Tas tiek panākts, 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Metabolisms

Поскольку метаболизм пароксетина включает “первое прохождение” caur aknām, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “Pirmais pass” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Atskaitīšana

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 16-21 nē. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% – caur zarnu, droši vien, žults. Nemainīta izeja mazāk 2% с мочой и менее 1% žults.

Liecība

— депрессия всех типов (v.t.ch. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

-panikas traucējumi, t. nē. ar agoraphobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- Traucējumi ģeneralizētas trauksmes;

— посттравматическое стрессовое расстройство.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi 1 laiks / dienā, rīts, ēdot. Norīt tabletes visu, dzeramais ūdens. Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Pie depresija zāles ir noteikts devā 20 mg 1 laiks / dienā. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / dienā, maksimālā dienas deva – 50 mg, atkarībā no pacienta atbildes reakcijas.

Pie obsesīvi-kompulsīvi traucējumi начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / dienā, с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / dienā, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 60 mg / dienā.

Pie panikas traucējumi zāles tiek noteikts ar sākotnējo devu 10 mg / dienā (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / dienā. Maksimālā deva – 50 mg / dienā.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: sākuma deva ir 20 mg / dienā, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / dienā. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Pie посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / dienā. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 mg / dienā. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Pie генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / dienā.

Pie nieru un / vai aknu mazspēja Ieteicamā dienas deva ir 20 mg.

Līdz pacienti Seniors dienas deva nedrīkst pārsniegt 40 mg.

Доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течение 2-3 недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов, vismaz, 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более – при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.

Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.

Применение пароксетина у bērni nav ieteicams, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.

Blakusefekts

CNS: miegainums, trīsas, astēnija, bezmiegs, reibonis, fatiguability, krampji, ekstrapiramidāli traucējumi, halucinācijas, padarīt traku, apjukums, ažitaciâ, nemiers, depersonalizācija, приступы паники, nervozitāte, parestēzija, samazinājās spēju koncentrēties, serotonīna sindroms.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija, miopātija, myasthenia.

No sajūtām: redzes traucējumi, garšas sajūtas pārmaiņas.

Ar Uroģenitālās sistēmas: urīna aizture, palielināta urinēšana, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, samazināts libido, anorgazmija.

No gremošanas sistēmas: samazināta apetīte, nelabums, vemšana, sausa mute, aizcietējums vai caureja; reti – hepatīts.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija.

Par daļu no endokrīno sistēmu: Dermatoloģiskas reakcijas: ekhimoze, palielināta svīšana.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nātrene, nieze, tūska.

Cits: pārkāpums sekrēcijas ADH, гиперпролактинемия/галакторея, giponatriemiya, синдром отмены при резкой отмене препарата.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga pieņemšana MAO inhibitoru un periodu līdz 14 dienas pēc to atcelšanu;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, slēgta kakta glaukoma, prostatas hiperplāzija, mānija, патологии сердца, epilepsija (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости; Gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

Piesardzības pasākumi būtu parakstītas pacientiem, получающим антипсихотические препараты (neiroleptiskie), во избежание развития ЗНС.

Препарат Плизил следует назначать не ранее, nekā 2 nedēļas pēc MAO inhibitori.

В течение первых нескольких недель приема препарата следует тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, tk. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.

Лечение Плизилом следует прекратить при развитии судорог, а также при первых симптомах мании. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

В период лечения у пациентов с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, Tomēr, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: nelabums, vemšana, trīsas, sausa mute, ieplestas skolēniem, drudzis, mainīt reklāmu, galvassāpes, patvaļīgas muskuļu kontrakcijas, ažitaciâ, nemiers, sinusa tahikardija, Svīšana, miegainums, nistagmo, bradikardija, узловой ритм.

Ļoti retos gadījumos, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, koma.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, iecelšana aktivēto ogli. При необходимости – проведение симптоматической терапии. Specifisks antidots.

Zāļu mijiedarbība

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Ārstēšanas laikā, pacientam ir jāatturas no alkohola, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.

При одновременном применении с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.

В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, fenitoīns, antikoagulanti, tricikliskie antidepresanti (nortryptylyn, Amitriptilīns, imipramīns, fluoksetīna un dezipramīnu), фенотиазиновых нейролептиков (tioridazin) и антиаритмиков класса 1 NO (t.sk.. propafenon), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Kopā ar iecelšanu par narkotikām, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при этом протромбиновое время не меняется.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, tricikliskie antidepresanti, acetilsalicilskābe, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

При одновременном назначении с серотонинергическими препаратами (cheap tramadol, sumatriptāns) возможно усиление серотонинергического эффекта.

При одновременном применении отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с препаратами лития следует проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан.

При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, uz iepakojuma.