PLAKVENIL

Active materiāls: Gidroksixloroxin
Kad ATH: P01BA02
CCF: 4-aminoquinoline. Pretmalārijas zāļu un amebitsidny. Imūnsupresīvu
SSK-10 kodi (liecība): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Kad CSF: 05.02.03
Ražotājs: Sanofi-Synthelabo Ltd. (Lielbritānija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts balts, lēcveidīgs, marķēts “HCQ” no vienas puses, un “200” – cits; Prezentāciju – balts.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, povidons K25, kukurūzas ciete, magnija stearāts, Attīrīts ūdens.

No korpusa sastāvs: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Titāna dioksīds, makrogols 4000, laktozes monohidrāts, Attīrīts ūdens)

10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretmalārijas. Hidroksihlorokvīnu ir vairākas atšķirīgas farmakoloģiskās īpašības, kas var veicināt tā terapeitisko iedarbību: reaģējot ar sulfhidril- grupām, izmaiņas aktivitātes fermentu (t.sk.. fosfolipāze, Nātrija adenozīndifosfāta-N-citohroma (OVER-N-citohroma) C reductase, holīnesterāzes, hidrolāzes un proteāzes); DNS saistošajiem; stabilizācija lizosomālo membrānas; Nomākšana prostaglandīnu sintēzes, chemotaxis un fagocitozi no polymorphonuclear šūnu; samazināt sintēzi interleikīna-1 ar monocītu un neitrofilu atbrīvošanas suleroksidaniona. Un palielinot koncentrāciju starpšūnu pH lizosomās izskaidro, kā pretprotozoju, un pretreimatisma aktivitāte hidroksihlorohīns.

Sagatavošana, aktīvi nomāc bezdzimuma erythrocytic formas, kā arī Plasmodium vivax un Plasmodium malariae gametas, kas pazūd no asinīm gandrīz vienlaicīgi ar bezdzimuma. In Plasmodium falciparum gametas Plaquenil nav derīga. Zāles ir arī imūnsupresīvu un pretiekaisuma iedarbība.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc mutiska hidroksihlorokvīnu ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. T_maks ir 2-4.5 nē, C_maks Pēc iekšķīgas devas 155 mg – 948 ng / ml, Pēc iekšķīgas devas 310 mg – 1895 ng / ml.

Sadale

Plazmas proteīniem – 45%. V_d ir 5-10 l / kg. Tas ir labi izplatās organismā, uzkrāšanos asins šūnas, aknas, gaisma, niere, tīklenē. Tas uzkrājas audos ar augstu apmaiņas – aknas, niere, gaisma, liesa, jo šiem orgāniem, kuras koncentrācija ir lielāka nekā plazmā 200-700 laiks; CNS, eritrocīti, leikocīti un audi, bagāts melanīna. Tas iekļūst caur placentāro barjeru. Noteiktajos mātes pienā nelielā daudzumā.

Metabolisms un izvadīšana

Aknās, hidroksihlorokvīnu daļēji pārvērsts par aktīvo metabolītu un svina parādītas nierēs, un – žults.

Izvadīšana no narkotiku ir lēns. T_1/2 ir par 50 dienas (asinis) un 32 diena (plazma).

Liecība

- Reimatoīdais artrīts;

- Nepilngadīgo hronisks artrīts;

- Sarkanā vilkēde (sistēmiska un diskveida);

- Photodermatitis.

Malārija (izņemot Hlorokvīnu izturīgs gadījumos):

- Ārstēšanai akūtas lēkmes un nomākšanai malārijas, izraisa Plasmodium vivax, Plasmodium ovale un Plasmodium malariae, kā arī jutīgu shtammamiPlasmodium falciparum;

- Par radikālu malārijas ārstēšanai, izraisa jutīgo celmu Plasmodium falciparum.

Dozēšanas režīms

Plaquenil paredzēta iekšķīgai lietošanai. Zāles lieto kopā ar pārtiku vai glāzi piena.

Visi sniegtie per hidroksihlorohīns sulfāta un līdzvērtīgas devas bāzes devas.

Pie reimatiskas slimības terapeitiskā aktivitāte vērojama zāļu uzkrāšanās. Par terapeitisko efektu zāles būtu jāveic vairākas nedēļas, tā var rasties blakusparādības salīdzinoši agri. Adekvāta terapeitiskais efekts attīstās pēc pāris mēnešiem lietot narkotikas. Ja mērķis uzlabošanās pacienta stāvoklis nav novērots 6 mēnešu ārstēšanas, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Pie revmatoidnom ARTHRO līdz Pieaugušo sākuma deva ir 400-600 mg / dienā, balstdeva – 200-400 mg / dienā.

Pie nepilngadīgo hronisks artrīts deva nedrīkst pārsniegt 6.5 mg / kg ķermeņa masas vai 400 mg / dienā (vajadzētu izvēlēties mazāko efektīvo devu).

Pie sistēmiska un diskveida sarkanā vilkēde līdz Pieaugušo sākuma deva ir 400-800 mg / dienā, balstdeva – 200-400 mg / dienā.

Pie fotodermatite ārstēšana būtu jāierobežo līdz perioda maksimālo gaismas iedarbības. Līdz Pieaugušo Tas var būt pietiekami 400 mg / dienā.

Līdz novēršana malārijas pieaugušo zāles ir noteikts devā 400 mg tajā pašā nedēļas dienā. Līdz bērni nedēļas deva ir milzīgs 6.5 mg / kg ķermeņa masas (aprēķināt ideālo ķermeņa svaru ir pieņemts), bet, neatkarīgi no ķermeņa svara, nedrīkst pārsniegt pieaugušo devu.

Ja apstākļi atļauj, preventīvā terapija jāsāk 2 Nedēļa Ieraksts endēmiskās zonas. Ja tas nav iespējams,, tad pieaugušo Jūs varat piešķirt sākotnēju dubultu devu 800 mg, bērni – 12.9 mg / kg (bet ne vairāk 800 mg), dalot ar 2 uztveršana intervāls 6 nē.

Profilaktiska terapija jāturpina 8 nedēļas pēc atstājot endēmisko zonu.

Līdz Akūtas uzbrukumiem malārijas narkotiku parakstītas pieaugušo ar sākotnējo devu 800 mg, tad 400 mg pēc 6 vai 8 nē, tālāk – līdz 400 mg 2 Nākamās dienas; kopējā deva – 2 g. Vienreizējas lietošanas devas daļa 800 mg tika konstatēts arī, ka efektīvs.

Par Deva pieaugušajiem, kā arī, kā bērniem, To var aprēķināt, pamatojoties uz ķermeņa svara.

Babies narkotiku ievada kopējā deva 32 mg / kg (bet ne vairāk 2 g) laikā 3 dienas Šādi:

pirmā deva - 12.9 mg / kg (ne vairāk kā vienu devu 800 mg);

otro devu - 6.5 mg / kg (vairāk ne 400 mg) caur 6 stundas pēc pirmās devas;

Trešā deva - 6.5 mg / kg (vairāk ne 400 mg) caur 18 stundas pēc otrās devas;

Ceturtā deva - 6.5 mg / kg (nepārsniedz 400 mg) caur 24 stundas pēc trešās devas.

Par balstterapijas izmantotu mazāko efektīvo devu, nepārsniedz 6.5 mg / kg / dienā (lai aprēķinātu vērtības tiek ņemtas par ideālo ķermeņa svaru).

Blakusefekts

Par daļu no orgāna redzes: reti – Retinopātija ar izmaiņām pigmentāciju un redzes lauka defekti. Agrīnā forma retinopātijas ir atgriezeniska, ja jūs pārtraukt ārstēšanu ar hidroksihlorohīns. Ja retinopātija ir saglabāts, tur var būt risks neatgriezeniskas iznīcināšanas tīklenes arī pēc terapijas pārtraukšanas. Tīklenes izmaiņas var būt bez simptomiem, vai manifests skotoma.

Aprakstītās radzenes izmaiņas, tostarp pietūkums un izplūdis. Tie var būt bez simptomiem vai radīt šādus pārkāpumus, kā izskatu “Līķauts” pirms acīs vai fotofobiju. Šīs izmaiņas var novērst ar terapijas pārtraukšanas.

Varbūt samazinājās redzējumu dēļ par izmitināšanu pārkāpumiem, ir devas atkarīga un atgriezeniska.

Dermatoloģiskas reakcijas: iespējamie izsitumi uz ādas, nieze, izmaiņas pigmentācija uz ādas un gļotādām, obestsvechivanie Volos un alopēcija. Šīs reakcijas parasti pāriet ātri, kad jūs pārtraukt ārstēšanu. Iespējamais psoriāzes paasinājums; reti – fotosensitivitātes; ļoti reti pemfigus (atšķirt no psoriāzes), dažkārt pavada drudzis un hiperleikocitozes. Pārtraucot zāļu blakusparādības parasti ir atgriezeniska.

Alerģiskas reakcijas: iespējams bullozs izvirdums, tostarp ļoti retos gadījumos erythema multiforme un Stīvensa-Džonsona sindromu.

No gremošanas sistēmas: nelabums, caureja, anoreksija, sāpes vēderā un, reti, vemšana. Šīs reakcijas parasti notiek uzreiz pēc devas samazināšanas vai ārstēšanas pārtraukšanas. Ar ilgstošu lietošanu un lielās devās var aknām; ir ziņojumi par atsevišķiem gadījumiem aknu darbības traucējumiem; atsevišķi gadījumi pēkšņi izstrādājusi aknu mazspēja. Dažos gadījumos, – aknu funkciju; dažos gadījumos – pēkšņi izstrādāts aknu mazspēja.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reti – reibonis, troksnis ausīs, dzirdes zudums, galvassāpes, uzbudināmība, emocionāla nestabilitāte, psihozes, krampji, muskuļu vājums, ataksija; dažos gadījumos – miopātija skeleta muskuļu vai neyromiopatiya, izraisot pakāpenisku vājumu un atrofiju proksimālo muskuļu grupas. Miopātija var būt atgriezeniska pēc narkotiku izstāšanās, bet pilns atgūšana var ilgt vairākus mēnešus. Iespējamās vāja maņu izmaiņas, no cīpslu refleksu apspiešana un samazināta nervu vadāmības.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – kardiomiopātija, samazināšana vadītspēju un kontraktilitātes; ilgstoša lietošana lielās devās – miokardiodistrofija.

Konstatēšanas gadījumā miokarda hipertrofiju un sirds kambaru vadīšanas traucējumiem (AV блокада) jāpatur prātā iespēju hroniskas intoksikācijas (Šīs situācijas prasa izņemšanu no narkotikām).

No asinsrades sistēmas: reti – apspiešana kaulu smadzeņu asinsradi. Hidroksihlorokvīnu var pasliktināt porfīrija.

Kontrindikācijas

- Makulopātija vēsture;

- Bērnu vecums, ja nepieciešams, ilgstoša;

- Bērniem līdz vecumam 6 gadiem (tabletes 200 mg nav paredzēts bērniem, kas sver mazāk nekā 35 kg);

- Paaugstināta jutība pret 4-aminoquinoline.

NO piesardzība jālieto zāles, ja retinopātija (makulopātija kad zāles ir kontrindicēta), pārkāpums kaulu smadzeņu asinsradi, psihoze (t.sk.. vēsture), porfirii, psoriaze, trūkums no glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes, ar aknu un / vai nieru mazspēju, gepatite.

Grūtniecība un zīdīšana

Dati par zāļu lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežota. Hidroksihlorokvīnu šķērso placentāro barjeru. Jāatzīmē, ka 4-aminoquinolines, kas terapeitiskās devās var izraisīt bojājumus CNS, t.sk.. ototoksicitātes (dzirdes un vestibulārā toksicitāte, iedzimts kurlums), tīklenes asiņošana un patoloģiska tīklenes pigmentācija. Ņemot vērā, šis, Izvairīties no hidroksihlorohīns lietošanu grūtniecības laikā, izņemot gadījumus,, kad iespējamie ārstēšanas ieguvumi mātei atsver iespējamo risku auglim.

Jums vajadzētu rūpīgi apsvērt nepieciešamību izmantot laktācijas laikā (barošana ar krūti), tk. šovi, ka hidroksihlorokvīnu nelielos daudzumos izdalās mātes pienā, kā arī zināms, ka zīdaiņi ir īpaši jutīgi pret toksisko ietekmi 4-aminoquinolines.

Brīdinājumi

Chastota retinopātija, ja jums nav pārsniegt ieteicamo dienas devu, neliela. Pārsniedzot ieteicamo dienas devu palielina risku tīklenes bojājumu un paātrina procesu.

Pirms ārstēšanas kursu būtu veikt rūpīgu pārbaudi abās acīs. Apsekojumā jāiekļauj definīcija redzes asuma, krāsu redze un vizuālās studiju jomās. Terapijas laikā, aptaujā jāveic ne mazāk 1 reizes 6 mēneši.

Biežāka pārbaude jāveic šādos gadījumos:

- Dienas deva, pārsniedzot 6.5 mg / kg ideālam (nav pieaudzis) ķermeņa masa (devas aprēķināšanai, ņemot vērā absolūto ķermeņa svaru iespējams pārdozēšanas pacientiem ar aptaukošanos);

- Nieru mazspēja;

- Kumulatīvā deva vairāk 200 g;

- Gados vecāki pacienti;

- Samazināts redzes asums.

Ja ir negatīvas izmaiņas vīziju (t.sk.. samazināts redzes asums, izmaiņas krāsu redzi), Nekavējoties izņemiet narkotiku. Pacientiem nepieciešama ilgstoša novērošana, tk. iespējams progresija no šiem traucējumiem. Tīklenes izmaiņas var progresēt arī pēc pārtraukšanas narkotikas.

Piesardzību ieteicams lietot narkotikas pacientiem ar aknu un nieru. Jo narkotiku ietekmē aknas un nieres, Tas var būt nepieciešama devas samazināšana.

C piesardzību primenenyat pacientiem, kuņģa-zarnu trakta, neiroloģiskas vai hematoloģiskas slimības, paaugstināta jutība pret hinīnu.

Kad ilgstoša būtu periodiski pilna asins aina, ja pārkāpums hidroksihlorohīns jāatceļ.

To nedrīkst ordinēt pacientiem ar iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai malabsorbcijas sindroms glikozes / galaktozes.

Bērni ir īpaši neaizsargāti pret toksisko ietekmi 4-aminoquinolines, Tāpēc pacientiem jābūt īpaši uzmanīgiem, lai uzraudzītu, izņemt no vietām hidroksihlorohīns, Pieejams bērniem.

Visi pacienti, saņemot ilgtermiņa termiņa medikamentus, Mums ir periodiski jāpārbauda neirologa attiecībā uz skeleta muskuļu funkciju un smaguma cīpslu refleksu. Ja ir vājums, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Hidroksihlorokvīnu nav efektīvs pret hlorokvīnu izturīgs celmu Plasmodium faiciparum, kā arī aktivitāte pret Plasmodium Vivax veidlapas vneeritrotsitnyh, Plasmodium ovale un Plasmodium malariae un tāpēc nevar novērst inficēšanos ar šiem mikroorganismiem, ieceļot viņu kā preventīvs pasākums, un nevar novērst slimības atkārtošanos, izraisījuši.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pacientiem jālieto piesardzīgi, vadot transportlīdzekli vai veic darbu, prasa uzmanību, tk. hidroksihlorokvīnu var pārkāpt izmitināšanas un izraisīt redzes miglošanos. Ja šis nosacījums saglabājas sevi, devu var īslaicīgi samazināt.

Pārdozēt

Pārdozēšana 4-aminoquinolines ir īpaši bīstama bērniem, pat tad, ja narkotiku lieto devā 1-2 Mr. iespējams nāve.

Simptomi: galvassāpes, redzes traucējumi, sabrukums, krampji, kaliopenia, ritma un vadīšanas traucējumi, seko sirds un elpceļu. Nevajadzīgi. Šie efekti var attīstīties tūlīt pēc pārmērīgas devas, nepieciešama neatliekama ārstēšana. Vajadzētu nekavējoties veikt pasākumus, lai novērstu narkotiku no kuņģa, piešķirt aktivēto ogli devā, vismaz 5 reizes saņemtajiem devu, tas var apturēt turpmāku uzsūkšanos (Oglekļa ieviešana kuņģī ar mākslīgo barošanu, lai 30 minūtes pēc narkotiku). Par administrējošās diazepāma parenterāli vēlamību (aprakstīja samazināšanu kardiotoksicitātes no hlorokvīnu uz fona).

Ārstēšana: Ja nepieciešams, mehāniskā ventilācija, un anti šoka terapija. Prasa pastāvīgu medicīnisko uzraudzību attiecībā uz vismaz 6 stundas pēc simptomu pārdozēšanas.

Zāļu mijiedarbība

Ar vienlaicīgu lietošanu hidroksihlorohīns un digoksīna var palielināt digoksīna koncentrāciju serumā (par attiecīgo kombināciju cieši jāuzrauga digoksīna koncentrācija serumā).

Kā hidroksihlorokvīnu var pastiprināt iedarbību hipoglikēmiskajām aģentu, Jums var būt nepieciešams samazināt insulīna devu vai hipoglikēmiskajām narkotikām.

Tāpat ir iespējama mijiedarbība hidroksihlorokvīnu sulfāts aminoglikozīdu antibiotikām (nomākšana neiromuskulāro transmisiju); ar cimetidine (metabolisma kavēšana hidroksihlorohīns sulfāta, kas var novest pie tās koncentrācija palielināšanos asins plazmā); antagonistisks prasība pret neostigmīns un pyridostigmine; samazinājums antivielu ražošanu, reaģējot uz primārās imunizācijas intradermālo cilvēka diploīdās šūnu trakumsērgas vakcīnu.

Ar vienlaicīgu lietošanu antacīdiem intervālam starp devām jābūt vismaz 4 nē, tk. var samazināt absorbciju narkotiku.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai zem 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.