Active materiāls: Pioglitazons
Kad ATH: A10bg03
CCF: Mutiski hipoglikemizējošus līdzekļus
SSK-10 kodi (liecība): E11
Kad CSF: 15.02.03
Ražotājs: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija)
Tabletes balts, dzīvoklis, apaļš, izciļņiem, с риской на одной стороне и гравировкой “SUN” – на другой.
| 1 tab. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 16.54 mg, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 15 mg |
Palīgvielas: laktoze, ciete, mikrokristāliskā celuloze, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talka noskaidroti, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija kroskarmelozes.
10 Dators. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
Tabletes balts, dzīvoklis, apaļš, izciļņiem, с риской на одной стороне и гравировкой “SUN” – на другой.
| 1 tab. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 33.08 mg, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 30 mg |
Palīgvielas: laktoze, ciete, mikrokristāliskā celuloze, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talka noskaidroti, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija kroskarmelozes.
10 Dators. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (taukus saturošs, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.
В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.
Absorbcija
Pēc iekšķīgas lietošanas, absorbcija ir augsts. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. Cmaks līmenis plazmā sasniegta pēc 2 nē, после приема пищи – через 3-4 nē.
Izplatīšanas un metabolisms
Vd ir 0.22-1.04 l / kg. Plazmas olbaltumiem - 99%.
Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) panāk 24 ч при ежедневном однократном применении. Css в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dienas.
Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.
Atskaitīšana
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.
T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 un h 16-24 h, attiecīgi.
Cukura diabēts tips 2:
— в качестве монотерапии;
— kopā ar atvasināto instrumentu sulfonylureas, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.
Zāles ir parakstītas iekšpusē, 1 laiks / dienā (neatkarīgi no ēdienreizes).
При монотерапии доза составляет 15-30 mg; Maksimālā dienas deva - 45 mg.
При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg vai 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / dienā. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (kad, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dl).
Par daļu no centrālās nervu sistēmas un maņu orgāniem: reibonis, galvassāpes, gipesteziya, bezmiegs.
Par daļu no orgāna redzes: neskaidra redze, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
Elpošanas sistēmas: faringīts, sinusīts.
Metabolisms: svara pieaugums, gipoglikemiâ, Palielināt KFK aktivitāte; при длительном применении более 1 pie 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
No asinsrades sistēmas: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anēmija.
No gremošanas sistēmas: gāzu uzkrāšanās, palielināts ALT.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.
Cits: редко – сердечная недостаточность.
- Cukura diabēts tips 1;
- Diabētiskā ketoacidoze;
— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (NYHA klasifikācijas);
- Smagi aknu darbības traucējumi (повышение активности ферментов печени в 2.5 reizes NAR);
- Grūtniecība;
- Zīdīšana (barošana ar krūti);
- Bērniem līdz vecumam 18 gadiem (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
- Paaugstināta jutība pret narkotikām.
NO piesardzība следует применять препарат при отечном синдроме, anēmija, сердечной недостаточности I-II класса, aknu darbības traucējumi.
Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).
Pacienti, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.
В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Klīniskajos pētījumos,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (NYHA klasifikācijas), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (piemēram,, sastrēguma sirds mazspēja).
Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, ik 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (nelabums, vemšana, sāpes vēderā, vājums, anoreksija, tumšs urīns). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.
Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (uz 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 reizes lielāks nekā parasti), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.
В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.
Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.
Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metformīns.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
Zāles ir izlaists zem receptes.
Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks - 2 gads.
Šī vietne izmanto sīkfailus un pakalpojumus, lai savāktu tehniskos datus no apmeklētājiem, lai nodrošinātu veiktspēju un uzlabotu pakalpojuma kvalitāti.. Turpinot lietot mūsu vietni, jūs automātiski piekrītat šo tehnoloģiju izmantošanai.
Read More