PIOGLIT

Active materiāls: Pioglitazons
Kad ATH: A10bg03
CCF: Mutiski hipoglikemizējošus līdzekļus
SSK-10 kodi (liecība): E11
Kad CSF: 15.02.03
Ražotājs: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes balts, dzīvoklis, apaļš, izciļņiem, ar Valium uz vienu pusi un pakaļdzīšanās “SAULE” – cits.

Palīgvielas: laktoze, ciete, mikrokristāliskā celuloze, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talka noskaidroti, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija kroskarmelozes.

10 Dators. – sloksnes alumīnija folijas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts, dzīvoklis, apaļš, izciļņiem, ar Valium uz vienu pusi un pakaļdzīšanās “SAULE” – cits.

Palīgvielas: laktoze, ciete, mikrokristāliskā celuloze, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talka noskaidroti, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija kroskarmelozes.

10 Dators. – sloksnes alumīnija folijas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (taukus saturošs, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas, absorbcija ir augsts. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 2 nē, pēcpusdienas – caur 3-4 nē.

Izplatīšanas un metabolisms

V_d ir 0.22-1.04 l / kg. Plazmas proteīniem – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) panāk 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dienas.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Atskaitīšana

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: niere – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 un h 16-24 h, attiecīgi.

Liecība

Cukura diabēts tips 2:

— в качестве монотерапии;

— kopā ar atvasināto instrumentu sulfonylureas, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas iekšpusē, 1 laiks / dienā (neatkarīgi no ēdienreizes).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; maksimālā dienas deva – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg vai 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / dienā. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (kad, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dl).

Blakusefekts

Par daļu no centrālās nervu sistēmas un maņu orgāniem: reibonis, galvassāpes, gipesteziya, bezmiegs.

Par daļu no orgāna redzes: neskaidra redze, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Elpošanas sistēmas: faringīts, sinusīts.

Metabolisms: svara pieaugums, gipoglikemiâ, Palielināt KFK aktivitāte; при длительном применении более 1 pie 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

No asinsrades sistēmas: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anēmija.

No gremošanas sistēmas: gāzu uzkrāšanās, palielināts ALT.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.

Cits: reti – sirdskaite.

Kontrindikācijas

- Cukura diabēts tips 1;

- Diabētiskā ketoacidoze;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (NYHA klasifikācijas);

- Smagi aknu darbības traucējumi (повышение активности ферментов печени в 2.5 reizes NAR);

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērniem līdz vecumam 18 gadiem (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība следует применять препарат при отечном синдроме, anēmija, сердечной недостаточности I-II класса, aknu darbības traucējumi.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

Pacienti, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Klīniskajos pētījumos,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (NYHA klasifikācijas), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (piemēram,, sastrēguma sirds mazspēja).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, ik 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (nelabums, vemšana, sāpes vēderā, vājums, anoreksija, tumšs urīns). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (uz 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 reizes lielāks nekā parasti), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Pārdozēt

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Zāļu mijiedarbība

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metformīns.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.