Pimecrolimus

Kad ATH:
D11AX15

Raksturīgs.

Atvasinātie makrolaktama askomicina. Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris. Šķīst metanolā un etanolā, nešķīst ūdenī.

Farmakoloģiskā darbība.
Dermatotroponoe, imūnsupresijas, Vietējā pretiekaisuma.

Iesniegums.

По данным Ārsti Desk Reference (2005), Pimecrolimus kā 1% krēms ir indicēts īstermiņa un neregulāra ilgtermiņa attieksmi pret vārgi vai mēreni izteiktas Atopiskais dermatīts pacientiem ar normālu imūno statusu šajā vecumā 2 un vecāki, kuri izmanto tradicionālo alternatīva terapija tiek uzskatīts par nevēlamu sakarā ar iespējamo risku, vai ārstējot pacientus, izturīgs pret tradicionālo terapiju.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Embrijs augļa attīstību dzīvnieku nakozhnom pieteikuma pimekrolimusa formā pētījumos 1% krējuma netika novērota organisma toksicitātes mātītes un augļi tiek izmantoti devas 10 mg/kg/dienā žurkām (0,14 MRDC, pamatojoties uz ķermeņa virsmas laukuma), 10 mg/kg/dienā, truši (0,65 MRDC, pamatojoties uz AUC salīdzinājumi). Krējums, krāsotas 6 stundas dienā organogenesis periodā. (6-21-th dienā grūtniecības žurkas un 6-20-th dienā grūtniecības truši).

Ar pimekrolimusa iekšā ieviešanu (par 2 nedēļas pirms pārošanās un tā laikā 16 žurkas vai truši 6 18 dienas grūtniecības dienām) devās līdz 45 mg / kg / dienā (38 MRDC, pamatojoties uz AUC salīdzinājumi) žurkas un 20 mg / kg / dienā (3,9 MRDC, pamatojoties uz AUC salīdzinājumi) trušiem nav instalēts toksicitāti žurkām sieviešu, taču atzīmēts toksicitātes èmbriofetal′naâ (postimplantacionnaâ zudumu augļus un kvantitatīvu samazināšanos žurku pēcnācējiem, ar šīs kroplības augļi tika novērota. Trušiem nav tika novērotas toksiskas vielas iedarbību uz sievietes ķermeņa, embriotoksicitātes pētījumiem un teratogenitāte.

Pētījums par peri- un pēcdzemdību attīstības žurkām, kad uzlikt pimekrolimusa iekšpusē sākot no grūtniecības laikā un līdz pat dienas 6 21 laktācijas dienā atklāja, Saņemot augstāko devas 40 mg/kg/dienā tikai 2 no 22 mātītes, dzemdējot dzīvo pēcnācēju. Devas 10 mg / kg / dienā (12 MRDC, pamatojoties uz AUC salīdzinājumi) nekādas ietekmes uz pēcdzemdību izdzīvošanu un attīstību F1 paaudze, turpmākās attīstības tempi un auglību.

Embriju augļa attīstības žurkas un trušiem pētījumi liecina, ka, ieviešot pimekrolimusa iekšā, viņš šķērso placentu.

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Ja grūtniecība ir iespējama tikai gadījumā, ir nepieciešams (atbilstošos un labi kontrolētos pētījumos drošība grūtniecēm nav veikti, pieredzes lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežota un neļauj novērtēt lietošanas drošumu).

Māsu sievietes jāpārtrauc jebkāda zīdīšanu, lietot vai_nu krēmi (pētīt zāļu sadali ar krūts pienu pēc aktuālā lietojumprogramma nav notika; nezināms, vai pimecrolimus ar krūts pienu).

Blakus efekti.

Pimekrolimusa veidā drošības pētījumos 1% krējumā nekādu kontaktu sensibilizācija gadījumos, Fototoksicitātes, fotoallergii, kumulatīvais iekaisuma reakcija.

Ilgtermiņā (1 Gads) pētījums par alternatīvā izmantošana krējuma ārpuses kortikosteroīdu pacientu vecumā no 2-17 gadiem 43% pacienti, piemērotu krēmu, nepieciešams, lai izmantotu kortikosteroīdi (salīdzinot ar 68% salīdzinot ar kontroles grupu). Kortikosteroīdi ir izmantotas vairāk 7 dienas, 34% pacientiem un primāro grupu 54% kontroles grupa. Pacienti, izmēģinājumu un krējumu un ārpuse kortikosteroīdiem bija vairāk tendētas uz (salīdzinot ar pacientiem, izmantot tikai krēmu) blakusparādības, piemēram, Impetigo, ādas infekcijas, virsū infekcija (Infekciozu Atopiskais dermatīts), rinīts, nātrene.

Laikā 3 x nejaušības, dubultmaskētā, kontrolēta pediatrijas pētījumu (843 pacienta pamatgrupu) un viens kontrolēts pētījums pieaugušajiem (328 pamatgrupu pacientu) pārtraukt terapiju krējumu, jo blakusparādības rašanās 48 pacienti (4%) no kopējā skaita 1171 pacients pret 13 pacientu (3%) no 408 uzraudzības grupas pacientiem. Pārtraukšanas iemesli bija reakcijas pieteikumu un ādas infekcijām. Visbiežāk sastopamie vietējās reakcijas, novērota pētījuma laikā, Tas bija dedzināšana vietā krēms (8-26 % no pacientiem).

Sadarbība.

Iespējamā mijiedarbība ar citiem medikamentiem (tajā skaitā imunizācija) nav pētīta sistemātiski. Pimekrolimusa asinis, kad lietišķās ārīgi sistēmiska mijiedarbību, kas ir maz ticams, ka tas ir ļoti zema līmeņa dēļ, taču nevar izslēgt to,. Pavada iecelšana subfamilies CYP3A enzīmu inhibitori, piemēram, eritromicīns, itrakonazols, ketokonazols, flukonazols, Kalcija kanālu blokatori, cimetidīnu, uc. jāveic ar piesardzību.

Pārdozēt.

Gadījumu pārdozēšanas, ja jūs lietojiet krēmu, kā arī nejaušu izmantošanu iekšpusē nav minēts.

Dozēšanas un administrēšana.

Ārēji, 2 vienreiz dienā. Krēms ir plānas, jomās, kas skar ādas un maigi noglāstīja līdz pilnībā uzsūcas. Krēmu var lietot jebkuras ķermeņa daļas ādas, ieskaitot galvu, seja, kakla, autiņbiksīšu izsitumi jomā. Ārstēšanu, kas turpinājās līdz pat pilnīgu izzušanu simptomi. Pie pirmās pazīmes, par atopisko dermatītu vajadzētu atsākt recidīva terapija. Ja simptomi saglabājas 6 Saule, vajadzētu izvērtēt pacienta stāvokli.

Kad ārstējot krējuma moisturizers var izmantot ikdienas ādas kopšanai.

Nelietojiet krēms zem occluzionnuyu cast, tk. drošība, lietojot zem occluzionnuyu cast (var palielināt sistēmisko iedarbību) nav vērtējuma.

Piesardzības pasākumi.

Krēmu nav ieteicams bērniem līdz 2 gadiem.

Krēmu nav jāpiemēro vietās, akūtas vīrusu infekcijas ietekmē. Jo nebija lipīgu efektivitātes novērtēšanu un drošības krējuma attieksmē pret Atopiskais dermatīts, pirms tās lietošana ir nepieciešams izārstēt ādas infekcija vai novērtētu risku un paredzamo ieguvumu no tā izmantošanas.

Pacientiem ar atopisko dermatītu ir nosliece uz ādas infekcijas, un veic ārstēšanu var palielināt risku vīrusa infekcija vējbakas zoster (chickenpox vai Herpes Zoster) un herpes simplex, vai gerpetiformna ekzēma Ks rašanos.

Lokālas reakcijas (dedzināšanas vietā pieteikuma), kas pirmajās dienās piemērošanas krēms (parasti izzūd ietvaros ne vairāk 5 dienas), ir vieglas vai mērenas smaguma un uzlabošanu apmēru samazina.

Klīniskajos pētījumos izmantojot krēmu ziņoja 14 gadījumos, limfadenopātija (0,9%), galvenokārt saistīts ar infekcijām un ārstējama ar antibiotikām, Lielākā daļa no šiem gadījumiem vai nu bija skaidrs etioloģija, vai tieksme normalizācija. Ar attīstību limfadenopātija krējuma piemērošanas termiņu, nedrīkst noteikt cēloni; nav skaidra etioloģija limfadenopātija vai ja jums ir akūtas infekcijas Mononucleosis, krēmu nedrīkst pārtraukt, un novērot pacientu, lai normalizētu stāvokli.

Klīniskajos pētījumos pacienti, Lietojiet krēmu, Tika novērots 15 gadījumi (1%) ādu papillomas attīstības (jaunākais no pacientiem bija 2 gads, vecākais ir 12 gadiem). Ādas papillomas izglītības procesu saasināšanās gadījumos, vai rezistenci pret standarta terapija, krējuma piemērošana jāaptur līdz kārpas.

Par spīti fototoksicitātes lietojot krēmus neesamība, apstrādes laikā pacientiem vajadzētu izvairīties no tiešiem saules stariem un UV starojumu, tk. kancerogenitātes pētījumos ar dzīvniekiem ir konstatēts, lai samazinātu UV apstarošanas reibumā krēmkrāsas fona pieteikumu ādas audzēju veidošanās sākuma laiks.

Trūkst datu izmantošanu krējuma pacientiem ar imunitātes trūkums.

Izvairieties kļūst krēmu acīs.