OKTRID

Active materiāls: Oktreotīds
Kad ATH: H01CB02
CCF: Somatostatīna analogi. Sagatavošanās reanimācijā gastroenteroloģijā
SSK-10 kodi (liecība): E16.1, E16.3, E16.8, E22.0, E34.0, I85.0
Kad CSF: 11.17.02
Ražotājs: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

I / O un p risinājums / ieviešanu skaidrs, bezkrāsas.

Palīgvielas: ledus etiķskābe, nātrija acetāta trihidrāts, nātrija hlorīds, ūdens d / un.

1 ml – bezkrāsaini stikla flakoni (1) – paplātes, plastmasa (1) – kartona kastes.

I / O un p risinājums / ieviešanu skaidrs, bezkrāsas.

Palīgvielas: ledus etiķskābe, nātrija acetāta trihidrāts, nātrija hlorīds, ūdens d / un.

1 ml – bezkrāsaini stikla flakoni (1) – paplātes, plastmasa (1) – kartona kastes.

Farmakoloģiskā darbība

Somatostatīna analogi. Oktreotīds – sintētisks octapeptide, kas ir atvasinājums no dabīgā hormona somatostatīns un ir līdzīgas farmakoloģiskos efektus ar viņu, bet daudz ilgāku iedarbību.

Zāļu nomāc patoloģiski palielināts augšanas hormona sekrēcijas (PILSĒTA), kā arī peptīdiem un serotonīna, ražots gastro-enterohepatiskās aizkuņģa dziedzera endokrīno sistēmu.

Veseliem cilvēkiem Oktreotīds, Tāpat somatostatīns, Tas inhibē sekrēciju GH, vыzыvaemuyu argininom, vingrinājums un insulīna izraisīta hipoglikēmija; insulīna sekrēcija, glikagona, gastrīns peptīdi un citi kuņģa-Zarnu-aizkuņģa dziedzera endokrīno sistēmu, izraisa ēšanas, un sekrēciju insulīna un glikagona, stimuliruemuyu argininom; sekrēciju tirotropīna, izraisīja tireoliberinom.

Lielākā ietekme uz GH sekrēcijas no Oktreotīds, Bet otlychye somatostatīns, To izsaka lielākā mērā, nekā insulīna sekrēcijas. Ieviešana Oktreotīds nav pievienots fenomens hormonu hipersekrēcija par negatīvu atgriezeniskās saites mehānisms.

Pacientiem ar akromegālijas administrācijas Oktreotīds ļauj vairumā gadījumu pastāvīgu samazināšanos GH koncentrācijas un normalizēšanu IGF 1/ Somatomedin C (RAF-1).

Pacientu ar akromegālijas vairākums, oktreotīds ievērojami samazina simptomu smagumu, galvassāpes, palielināta svīšana, parestēzija, nogurums, sāpes kaulos un locītavās, perifericheskaya neiropātija. Tas ir ziņots, ka ārstēšana ar Oktreotīds dažiem pacientiem ar hipofīzes adenomas, sekretiruyushtimi PILSĒTA, Tas noved pie audzēja saraušanās.

Kad karcinoīda audzēju izmantošana Oktreotīds var samazināt simptomu smagumu, Pirmkārt, piemēram, skalošanas un caureja. Daudzos gadījumos, klīniskā uzlabošanās pavada samazinājums koncentrācijas serotonīna plazmas un urīna 5-HIAA urīnā.

Kad audzēji, kas raksturīgs ar pārprodukciju vazoaktīvs zarnu (VYPomы), izmantošana Oktreotīds rezultāti lielākajai daļai pacientu, lai samazinātu smaga sekretoro caureja, kas ir raksturīgi šī nosacījuma, ko, pagriezienā, Tas noved pie uzlabotu dzīves kvalitāti pacientam. Tajā pašā laikā ir samazinājums par vienlaicīgas elektrolītu nelīdzsvarotība, piemēram,, hipokaliēmija, kas ļauj atcelt enterāla un parenterāli šķidruma un elektrolītu. Saskaņā ar CT dažiem pacientiem ir kavēšanās vai apturētu progresēšanu audzēja, un pat samazināt tā lielumu, īpaši aknu metastāzēm. Klīniskā uzlabošanās parasti pavada samazinājums (līdz normas robežās) koncentrācija vazoaktīvs zarnu peptīda (VIP) plazma.

Kad glucagonomas no Oktreotīds lietošana vairumā gadījumu izraisa ievērojamu samazinājumu nekrotizējošs migrans izsitumi, kas ir raksturīgi šī nosacījuma. Oktreotīds nav nekādas būtiskas ietekmes uz smaguma diabētu, Daļa nablyudayushtegosya at glucagonoma, un vispār nemazina vajadzību pēc insulīna preparātiem vai iekšķīgi hipoglikemizējošus. Pacienti, cieš no caurejas, Oktreotīds ir tās samazināšanās, kas ir pievienots ķermeņa masas palielināšanās. Kad izmanto oktreotīds ir bieži ir raksturīga ar straujas samazināšanās koncentrācijas plazmā glikagona, bet ilgstoša ārstēšana šis efekts nav saglabāts. Tajā pašā laikā simptomātiskā uzlabošanās paliek stabila ilgu laiku.

Kad gastrinomas / Zolindžera-Elisona sindroms, oktreotīds, lieto atsevišķi vai kombinācijā ar histamīna H₂-receptoriem un protonu sūkņa inhibitori, var samazināt veidošanos sālsskābes kuņģī un noved pie klīnisko uzlabošanos, t.sk.. un caureju. Tas ir arī iespējams samazināšana smaguma un citus simptomus, iespējams, ir saistīta ar sintēzes peptīdu audzēja, t.sk.. plūdmaiņas. Dažos gadījumos ir samazinājies plazmas gastrīns koncentrācijas.

Pacienti ar insulinomu Oktreotīds samazina imunoreaktīvo insulīnu. Pacientiem ar operējamu audzēju, oktreotīds var paredzēt atjaunošanu un uzturēšanu normoglycemia šajā pirmsoperācijas periodā. Pacientiem ar nelietojamas labdabīgi vai ļaundabīgi audzēji, glikēmijas kontrole var uzlabot, vienlaikus ilgstoši krituma insulīna līmeni asinīs.

Pacienti ar reti audzēji, kas rodas, gipyerprodutsiruyushimi rilizing-faktors g (somatolyberynomamy), oktreotīds samazina smagumu simptomu akromegālijas. Tas, acīmredzot, sakarā ar nomākumu sekrēcijas GH atbrīvojošā faktora un GH. Turpmāk, iespējams, samazinot lielumu hipofīzes, ka pirms ārstēšanas tika palielināts.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc p / uz zāļu ieviešanas ātri un pilnīgi absorbējas. T_maks plazma (5.2 mg / ml, pie devas 0.1 mg) ir 30 m.

Sadale

Plazmas proteīniem – 65%, ar formas elementiem asinīm – ļoti nedaudz. V_d ir 0.27 l / kg.

Atskaitīšana

Kopējais klīrenss – 160 ml / min. T_1/2 ir 100 m. Lielākā daļa narkotiku izdalās caur zarnu, par 32% izdalās neizmainītā veidā caur nierēm. Pēc tam, kad uz / no izņemšanas tiek veikta 2 fāze, T_1/2 ir 10 un 90 min attiecīgi.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecāki pacienti samazina klīrensu Oktreotīds, a T_1/2 palielinās.

Hroniskas nieru mazspējas, smagas samazināšanos klīrensa 2 reizes.

Liecība

- Akromegalija (Kad pietiekama simptomu kontrole slimības rēķina dara zemādas Oktreotīds, ja nav pietiekamu efektu ķirurģiskās ārstēšanas un staru terapijas; lai sagatavotos operācijas, ārstēt starp kursiem staru terapijas attīstību stabilu efektu, nelietojamas pacienti);

- Terapija endokrīno audzēju aizkuņģa dziedzera un kuņģa-zarnu trakta: karcinoīda audzēji ar simptomiem karcinoīda sindroma; insulinoma; VYPomы; gastrinoma (Zolindžera-Elisona sindroms); glucagonomas (kontrolēt hipoglikēmiju no pirmsoperācijas periodā, kā arī uzturošo terapiju);

- Somatolyberynomы (audzējs, harakterizuyushtiesya giperproduktsiey atbrīvojot faktors TOWN);

- Profilakse komplikācijas pēc operācijas uz aizkuņģa dziedzera;

- Apturiet asiņošanu un novēršanu rebleeding no barības vada vēnas cirozi (kombinācijā ar endoskopiskajā skleroterapijas).

Dozēšanas režīms

Zāles ir paredzētas p / un / ievadā.

Sākotnējā deva ir 50 mg / dienā p / 1 vai 2 reizes / dienā. Pēc tam var pakāpeniski palielināts injekciju skaitu un devu, balstīta pārnesamību, klīnisko atbildes reakciju un ietekmi uz hormonu līmenis, ražo audzējs (ja karcinoīda audzējiem – ietekme uz urīna izdalīšanās 5-HIAA). Zāles parasti izmanto 2-3 reizes / dienā.

Pie akromegalii zāles ievada / c ar sākotnējo devu 50-100 g, intervāli 8 vai 12 nē. Pēc tam devu izvēle tiek balstīta uz ikmēneša monitoringa koncentrācijas GH rezultātus asinīs, analīze klīnisko simptomu un panesamības. Vairumā gadījumu, dienas deva ir 200-300 g. Maksimālā deva – 1500 mg / dienā. Ja 3 mēnešu ārstēšanas novēroja pietiekamu samazināšanu GH un uzlabotu klīnisko ainu slimības, terapija jāpārtrauc.

Pie endokrīno aizkuņģa dziedzera audzēji gastroenterītu-sistēmas zāles ievada / c ar sākotnējo devu 50 g 1-2 reizes / dienā. Tālāk, atkarībā no sasniegtā efektu, ietekme uz hormonu līmenis, ražo audzējs (ja karcinoīda audzējiem – ietekmēt izvēli 5 hydroxyindoleacetic skābes izdalīšanos), un panesamība, devu var pakāpeniski palielināt līdz 100-200 g 3 reizes / dienā.

Līdz novēršana komplikācijām pēc operācijas uz aizkuņģa dziedzera zāles ievada s / c, Pirmā deva 100 mikrogrami 1 h pirms laparotomiju, pēc operācijas – līdz 100 g 3 reizes / dienā, par 7 Nākamās dienas. Izņēmuma gadījumos, var būt nepieciešamas lielākas devas. Atbalsts deva būtu jāizvēlas individuāli.

Kad, terapija, ja maksimālā panesamā deva nav efektīva 1 Nedēļas, terapija jāpārtrauc.

Līdz apturēt asiņošanu no barības vada vēnas narkotiku ievada / pilienu ar ātrumu 25 g / h 5 dienas.

Noteikumi injekciju

Kad s / izvairīties no vairākiem injekcijas zāļu vienā un tajā pašā vietā, īsā laika.

Uz / nodarbojas ar narkotiku pirms lietošanas flakona saturu vienreizējai lietošanai vai atkārtoti lietojamu flakoniem ieviešanu jāatšķaida ar fizioloģisko šķīdumu. Par atšķaidīšanas apjoms būs atkarīgs no izmantotās sistēmas infūzijas, un tas būtu jāmaina, nodrošināt nepārtrauktu administrēšanu Oktreotīds ar ieteicamo ātrumu. Pēc, narkotiku bija šķīries, iegūtais šķīdums jāizlieto 24 nē. Tas ir nepieciešams, lai iznīcinātu neizlietoto šķīdumu.

Pirms On / šķīdumā jāpārbauda pārredzamību, klātbūtne daļiņu, dūņas, mainīt krāsu un plūsmas, Visos gadījumos, kad tas noved pie risinājuma un pakojumi. Jūs nevarat lietot narkotikas, ja tas ir duļķains, Tā satur daļiņas, nogulsnes, Ja krāsa ir mainījusies vai pēdas ūdens traipi.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: anoreksija, nelabums, vemšana, vēdera krampjveida, vēdera uzpūšanās, pārmērīga gāzu, mīksti izkārnījumi, caureja, celiakijas; ilgstoša lietošana, veidošanos žultsakmeņi.

Kaut tauku izdalīšanās ekskrementi var palielināties, Līdz šim nav pierādījumu,, ka ilgstoša ārstēšana ar Oktreotīds var novest pie uztura trūkumu dēļ malabsorbcijas (malabsorbcija). Retos gadījumos, piesārņojuma iespējamo ietekmi, līdzināties akūtu zarnu nosprostojums: progresīva vēdera uzpūšanās, stipras sāpes pakrūtē reģionā, saspringums vēdera sienā. Par blakusparādības no kuņģa un zarnu trakta biežumu var samazināt, palielinot intervālus starp ēdienreizēm un administrēšanu Oktreotīds.

Tika ziņots par retiem akūta pankreatīta, izstrādāta pirmajās stundās vai dienās izmantošanas Oktreotīds. Ar ilgstošu lietošanu ir bijuši gadījumi, pankreatīta, saistītas ar žultsakmeņu.

Ir daži ziņojumi par attīstību aknu darbības traucējumiem (akūts hepatīts bez holestāzes ar normalizēšanu transamināžu pēc atcelšanas Oktreotīds); lēnā attīstība hiperbilirubinēmijas, kopā ar pieaugošu AP, GGT, mazāk, citas transamināžu.

Cardio – asinsvadu sistēma: dažos gadījumos - bradikardija.

Metabolisms: iespējams, glikozes tolerances traucējumi pēc ēšanas; ilgstoša lietošana n / k dažos gadījumos var attīstīties pastāvīga hiperglikēmija; dažreiz – stāvoklis hipoglikēmiju. Oktreotīds var ietekmēt glikozes vielmaiņu, kā tā nomāc veidošanos GH.

Alerģiskas reakcijas: reti - ādas izpausmes; dažos gadījumos - anafilaktisku reakciju.

Lokālas reakcijas: iespējams sāpes, nieze, vai dedzināšana, apsārtums vai pietūkums pie t / c injekcija (parasti izzūd 15 m). Intensitāte lokālu reakciju, var samazināt, ja jūs izmantojat šķīdumu istabas temperatūrā, vai ieviest mazāku tilpumu koncentrētākā šķīduma.

Cits: reti – īslaicīga matu izkrišana.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība lietot pacientiem ar žultsakmeņu, diabēts, Grūtniecība un zīdīšana.

Grūtniecība un zīdīšana

Klīniskā pieredze ar Oktreotīds grūtniecības laikā ir ierobežota. Oktreotīds lietot grūtniecības laikā tikai tad, ja laikā, ja sagaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

Nezināms, stāv neatkarīgi no tā, Oktreotīds krūts pienu, Tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot Oktreotīds ārstēšanai barojošām mātēm.

Brīdinājumi

Kad audzēji hipofīzes, sekretiruyushtih PILSĒTA, rūpīga pacienta novērošana, tk. iespējams palielināt izmēru audzēju ar attīstību nopietnas komplikācijas, piemēram, Par redzes lauka ierobežojums. Šādos gadījumos vajadzētu apsvērt vajadzību pēc citiem ārstēšanas. Uz 15-30% pacienti, saņemot Oktreotīds n / a uz ilgu laiku, var izraisīt žultsakmeņi. Ar iedzīvotāju vidū izplatība (vecums 40-60 gadiem) ir 5-20%.

Pieredze ilgstošu terapiju ar oktreotīds ilgstošas ​​iedarbības pacientiem ar akromegālijas un kuņģa-zarnu trakta audzējiem un aizkuņģa dziedzera vēža šovi, ka ilgstošas ​​darbības Oktreotīds, salīdzinot ar īslaicīgas darbības Oktreotīds, Tas nepalielina biežumu veidošanās žultsakmeņi.

Pacientiem ar cukura diabētu veida 1 oktreotīds var ietekmēt glikozes vielmaiņu un, Tātad, samazināt vajadzību pēc insulīna ievadītās. Pacientiem ar cukura diabētu veida 2 un pacientiem bez vienlaikus traucējumiem ogļhidrātu vielmaiņas s / c injekcijas Oktreotīds var izraisīt pēc ēšanas glikēmiju. Šajā sakarā, ir ieteicams regulāri kontrolēt glikozes līmeni asinīs un, ja nepieciešams, jālabo hipoglikemizējošus terapiju.

Pacientiem ar insulinomu ārstēšanas ar Oktreotīds laikā var rasties šajā smaguma palielināšanos un ilgumu hipoglikēmiju (tas ir saistīts ar pārliecinošu ietekmes izteiktāka sekrēcijas GH un glikagona, nekā insulīna sekrēcijas, un ar uz īsāku inhibīciju insulīna sekrēcijas). Parādīts sistemātisku uzraudzību šiem pacientiem.

Pirms iecelšanas Oktreotīds visiem pacientiem jāveic sākotnējo ultraskaņas žultspūšļa. Ārstēšanas laikā ar Oktreotīds laikā jāatkārto ultraskaņas pārbaudi žultspūšļa, labāk, intervāli 6-12 Mēneši. Žultsakmeņi, ja tie ir atklāti, parasti, bez simptomiem. Klātesot klīnisko simptomu parādīts konservatīvu ārstēšanu (piemēram,, narkotiku lietošana žultsskābju) vai operācija.

Ja žultsakmeņi ir atrodami pirms ārstēšanas uzsākšanas, Mums ir nepieciešams, lai novērtētu iespējamos ieguvumus terapijas Oktreotīds salīdzinot ar iespējamo risku, kas saistītas ar to, žultsakmeņu.

Pašlaik nav nekādu pierādījumu, oktreotīds kas nelabvēlīgi ietekmē kursu vai prognozi esošos žultsakmeņi.

Turot pacientus, Kuru žultsakmeņi veidojas ārstēšanas ar Oktreotīds laikā

un) Asimptomātiski žultsakmeņi: izmantošana Oktreotīds var pārtraukt vai turpināt – Saskaņā ar novērtējumu par ieguvumu / risku. Jebkurā gadījumā, tas neprasa nekādus citus pasākumus, papildus turpināšanu pārbaužu, padarot tos, ja nepieciešams, biežākas.
līdz) Žultsakmeņi simptomātiska: izmantošana Oktreotīds var pārtraukt vai turpināt – Saskaņā ar novērtējumu par ieguvumu / risku. Jebkurā gadījumā, pacients jāārstē ar to pašu, Tāpat kā citos gadījumos, žultsakmeņu slimības klīniskās izpausmes. Narkomānijas ārstēšana ietver izmantošanu narkotiku kombinācijas žultsskābju (piemēram,, chenodeoxycholic skābes devā 7.5 mg / kg / dienā kombinācijā ar ursodeoksiholskābes tādā pašā devā) ar ultraskaņas vadībā – līdz pilnīgai izzušanai akmeņiem.

Pašlaik nav zināms, kas norāda uz nepieciešamību devas korekciju narkotiku pacientiem veciem cilvēkiem vecuma un pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem.

Tā ir pierādījumi in T pieaugumu_1/2 oktreotīds pacientiem ar aknu cirozi, Korekcija ieteicamā balstdeva at Pacienti ar aknu darbības traucējumiem.

Lietošana Pediatrics

Pieredze ar Oktreotīds bērniem ir ierobežota.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Nav pieejami dati par ietekmi uz narkotiku Oktrid uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Pārdozēt

Devas līdz Oktreotīds 2000 ug p / injekcijas 3 reizes dažu mēnešu laikā bija laba panesamība.

Simptomi: Maksimālā reizes deva in / bolus bija pieaugušo 1 mg. Tas iezīmēja simptomi, kā sirds ritma samazināšanos, piesarkums, sāpes vēderā, spastiska daba, caureja, nelabums, sajūta tukšums kuņģī. Visi šie simptomi izzuda 24 stundas no brīža, kad administrācija.

Viens pacients ar nepārtrauktu infūziju kļūdas tika ieviesta pārmērīgu devu Oktreotīds (250 g / h, nevis 25 g / h), tas nebija pievienots blakusparādības.

Akūtas pārdozēšanas nebija neviena dzīvībai bīstamas reakcijas.

Ārstēšana: simptomātiska terapija.

Zāļu mijiedarbība

Oktreotīds samazina uzsūkšanos ciklosporīna, palēnina uzsūkšanos cimetidīnu.

Pieteikumā par Oktreotīds un bromokriptīnam palielina biopieejamību pēdējais.

Vajadzīgās korekcijas režīms pie izmantotajiem pašā laikā diurētisko, beta blokatori, blokatori lēns kalcija kanālu, insulīna, mutvārdu hipoglikemizējošus narkotikas, glikagona.

Ir pierādījumi,, somatostatīna analogs, kas var samazināt zāļu metabolismu, citohroma P450 izoenzīma metabolizējas (Tas var būt saistīts ar apspiešanu GH). Tā kā tas ir iespējams, lai novērstu šos Oktreotīds sekas, preparāti, metabolizējas ar šo enzīmu sistēmu un kam šauru terapeitisko devu, jālieto piesardzīgi.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, tumšā vietā temperatūrā 2 ° līdz 8 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.